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藥物化學(xué)1一、化學(xué)結(jié)構(gòu)(一)請(qǐng)寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。米非司酮,孕激素拮抗劑氯沙坦,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑吲哚美辛,抗炎藥酒石酸唑吡坦,鎮(zhèn)靜催眠藥頭孢噻肟鈉,抗生素氟康唑,抗真菌藥呋塞米,利尿藥米索前列醇,妊娠早期流產(chǎn),抑制胃酸分泌氟尿嘧啶,抗腫瘤藥維生素A醋酸酯,治療夜盲癥,角膜軟化、皮膚干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等癥(二)請(qǐng)寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.鹽酸普萘洛爾2.雷尼替丁3.青霉素鈉4.鹽酸環(huán)丙沙星5.雌二醇6.丙酸睪酮7.Cisplatin8.VitaminC9.9-(2-羥乙氧基甲基)鳥(niǎo)嘌呤10.N-(4-羥基苯基)乙酰胺答案:1.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P123;β受體阻滯劑,抗心絞痛等2.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P176;H2受體拮抗劑3.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P260;抗菌藥4.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P304;抗菌藥5.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P381;甾體雌激素6.化學(xué)結(jié)構(gòu)書P391;雄性激素7.順鉑;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P232;抗腫瘤藥8.維生素C;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P425;在生物氧化和還原過(guò)程中起重要作用,參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成、膠原蛋白和組織細(xì)胞間質(zhì)的合成。9.更昔洛韋;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P334;抗病毒藥10.對(duì)乙酰氨基酚;化學(xué)結(jié)構(gòu)書P202;解熱鎮(zhèn)痛藥二、藥物的作用機(jī)制(一)請(qǐng)寫出下列藥物的作用靶點(diǎn),指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑(或阻滯劑或抑制劑)。1.他莫昔芬2.氯貝膽堿3.嗎啡抗雌激素乙酰膽堿受體激動(dòng)劑阿片受體激動(dòng)劑鈣通道阻滯劑二氫葉酸還原酶抑制劑(二)請(qǐng)寫出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱,及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.環(huán)氧化酶2.細(xì)菌DNA螺旋酶3.細(xì)菌二氫葉酸合成酶4.-內(nèi)酰胺酶5.HIV逆轉(zhuǎn)錄酶答案:1.阿司匹林,解熱鎮(zhèn)痛,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P1982諾氟沙星,抗菌,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P3013.磺胺嘧啶,抗菌,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P3144.青霉素鈉,抗菌,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P2605.齊多夫定,抗病毒,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P331三、體內(nèi)代謝請(qǐng)指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物:答案:+參考答案:去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化:答案:+參考答案:去甲基、羥基化、1、2或4、5位開(kāi)環(huán):答案:+參考答案:去乙基、水解、氨基對(duì)位羥化:答案:+CH3COOH參考答案:兒童:硫酸酯,成年人:葡萄糖醛酸酯,小部分代謝物N-羥基衍生物。四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系1.鹽酸氮介毒性較大,如何通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性?參考答案:通過(guò)減少氮原子上的電子云密度來(lái)降低氮芥的反應(yīng)性,從而達(dá)到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度,從而烷基化能力下降。2.與青霉素相比,為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶?參考答案:苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基,在異惡唑的3位引入苯基(吸電子和空間位阻),5位引入甲基(空間位阻),因此即耐酸又耐酶。3.按化學(xué)結(jié)構(gòu),天然皮質(zhì)激素分為幾類,結(jié)構(gòu)上的異同點(diǎn)是什么?參考答案:天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和Δ4-3,20-二酮及21-羥基功能基團(tuán);17位含有羥基的為可的松類化合物,無(wú)羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。4.說(shuō)明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。參考答案:胰島素是由A、B兩條肽鏈組成,人胰島素A鏈有11種21個(gè)氨基酸,B鏈有15種30個(gè)氨基酸。A鏈A7(Cys)-B7(Cys),A20(Cys)-B19(Cys)形成二個(gè)二硫鍵。A鏈中A6(Cys)-All(Cys)還形成一個(gè)二硫鍵。5.說(shuō)明萘普酮對(duì)胃腸道刺激作用小的原因。參考答案:它能在關(guān)節(jié)中抑制PGs的合成,不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性。

藥物化學(xué)3一、化學(xué)結(jié)構(gòu)(一)請(qǐng)寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。酒石酸美托洛爾,β1受體阻滯劑鹽酸美沙酮,鎮(zhèn)痛吉非羅齊,降脂鹽酸維拉帕米,鈣通道阻滯劑青蒿素,抗瘧氫氯噻嗪,利尿呋塞米,利尿雙氯芬酸鈉,抗炎格列本脲,降糖鹽酸氟西汀,抗抑郁藥(二)請(qǐng)寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.阿昔洛韋2.甲苯磺丁脲3.己烯雌酚4.氫化可的松5.普羅加比6.丙酸睪酮7.Nitroglycerin8.VitaminD39.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽10.1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇答案:化學(xué)結(jié)構(gòu)書P334,抗病毒化學(xué)結(jié)構(gòu)書P347,降糖化學(xué)結(jié)構(gòu)書P385,非甾體雌激素化學(xué)結(jié)構(gòu)書P404,腎上腺皮質(zhì)激素化學(xué)結(jié)構(gòu)書P40,抗精神失?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)書P391,雄性激素化學(xué)結(jié)構(gòu)書P148,NO供體藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)書P417,促進(jìn)小腸粘膜對(duì)鈣磷的吸收,促進(jìn)腎小管對(duì)鈣磷的吸收,促進(jìn)骨代謝,維持血鈣、血磷的平衡。鹽酸氯丙嗪,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P28,抗精神病藥沙丁胺醇,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P91,腎上腺素受體激動(dòng)劑二、藥物的作用機(jī)制(一)請(qǐng)寫出下列藥物的作用靶點(diǎn),指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑(或阻滯劑或抑制劑)。1.螺內(nèi)酯2.醛固酮3.己烯雌酚鹽皮質(zhì)激素拮抗劑醛固酮激動(dòng)劑雌激素受體激動(dòng)劑鉀通道阻滯劑COX抑制劑(二)請(qǐng)寫出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱,及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2.HMG-CoA還原酶3.胸腺嘧啶合成酶4.碳酸酐酶5.粘肽轉(zhuǎn)移酶答案:1.卡托普利,抗高血壓,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P1402.洛伐他汀,降低總膽固醇,也能降低LDL,VLDL水平,并能提高血漿中的HDL水平,可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療,也可用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P1563.甲氨蝶呤,抗腫瘤,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P2414.乙酰唑胺,利尿,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P3625.青霉素鈉,抗菌,化學(xué)結(jié)構(gòu)書P260三、體內(nèi)代謝請(qǐng)指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物。:答案:+參考答:光催化的分子內(nèi)歧化反應(yīng)、水解:答案:+參考答:2,2’-羥化,6位去甲基:答案:+參考答案:10、11位環(huán)氧化、羥化、苯環(huán)羥化四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系1.說(shuō)明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用強(qiáng)的原因?參考答案:甲氯芬那酸苯環(huán)2,6位雙氯取代使2個(gè)芳香結(jié)構(gòu)不公平面,這種非公平面的構(gòu)型適合抗炎受體。2.說(shuō)明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子,哪類藥物能形成碳正離子中間體?參考答案:氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子取代,如烴基取代在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子;氮芥類結(jié)構(gòu)中N上吸電子基取代,如芳香基取代能形成碳正離子中間體。3.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢,說(shuō)明原因。參考答案:結(jié)構(gòu)中一個(gè)側(cè)鏈的氨基向另一個(gè)分子的羰基碳進(jìn)攻形成聚合物,阿莫西林苯環(huán)對(duì)位的酚羥基給電子基使氨基上的電子云密度增加,促進(jìn)聚合反應(yīng),所以阿莫西林聚合速度快。4.納洛酮和嗎啡的結(jié)構(gòu)相似,但前者為受體拮抗劑,后者為受體激動(dòng)劑

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