藥物化學(xué)練習(xí)試卷18(題后含答案及解析)

藥物化學(xué)練習(xí)試卷18(題后含答案及解析)題型有：1.X型題1．下列藥物中哪些屬于孕甾烷類A．黃體酮B．苯丙酸諾龍C．甲睪酮D．醋酸甲羥孕酮E．醋酸甲地孕酮正確答案：A,D,E解析：屬于孕甾烷類藥物有黃體酮、醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮。而苯丙酸諾龍為19-位失碳雄激素類化合物，由于19-位失碳后雄激素活性降低而蛋白同化激素活性相對(duì)增加，本晶為最早使用的蛋白同化激素類藥物。甲睪酮為雄激素。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)2．青霉素具有下列那些理化性質(zhì)A．有引濕性需在干燥條件下保存B．水溶液遇酸可引起分子重排產(chǎn)生青酶二酸C．與茚三酮可產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)D．再堿性條件下可產(chǎn)生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖類能加速此反應(yīng)E．再堿性條件下與羥胺作用，調(diào)成酸性后與FeCl3生成酒紅色絡(luò)合物正確答案：A,B,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)3．依他尼酸具有下列哪些性質(zhì)A．為苯氧乙酸類利尿藥B．與NaOH煮沸后，其分解產(chǎn)物與變色酸、硫酸反應(yīng)呈深紫色C．為中樞性降壓藥D．與無(wú)水Na2C03熾灼后，其水溶液中可析出C1-，與AgN03反應(yīng)生成白色沉淀E．溶于硫酸后加高錳酸鉀試液時(shí)可褪色正確答案：A,B,D,E解析：依他尼酸為苯氧乙酸類利尿藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)中苯環(huán)上含有2個(gè)氯原子，經(jīng)堿灼燒進(jìn)行有機(jī)破壞，水溶液中可析出氯離子，故可與AgN03試液反應(yīng)，有AgCl白色沉淀生成。因分子中含有烯鍵，故可與KMnO3試液反應(yīng)而褪色。又因其分子中含有。β-不飽和酮的結(jié)構(gòu)，與NaOH試液煮沸，支鏈上的亞甲基易分解生成甲醛，與變色酸在硫酸溶液中反應(yīng)，呈深紫色。本晶不是中樞性降壓藥。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)4．下列反應(yīng)中哪些是常用藥物的結(jié)合反應(yīng)A．與谷胱甘肽結(jié)合B．與蛋白質(zhì)結(jié)合C．與葡萄糖醛酸結(jié)合D．甲基化結(jié)合E．與氨基酸結(jié)合正確答案：A,C,D,E解析：藥物的代謝通過(guò)第工相的生物轉(zhuǎn)化，第Ⅱ相為生物結(jié)合反應(yīng)，也就是將I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、氨基酸、谷胱甘肽、甲基化等結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。不能與蛋白質(zhì)結(jié)合。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)5．要增大化合物的脂溶性，在藥物分子中可引入的基團(tuán)有A．烴基B．氟原子C．氯原子D．羥基E．磺酸基正確答案：A,C涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)6．按結(jié)構(gòu)分類鎮(zhèn)靜催眠藥有A．酰胺類B．酰脲類C．氨基甲酸酯類D．吩噻嗪類E．苯二氮雜卓類正確答案：B,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)7．下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥A．貝諾酯B．丙磺舒C．乙胺丁醇D．別嘌醇E．氫氯噻嗪正確答案：B,D解析：痛風(fēng)病是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂，血中尿酸過(guò)多，致使尿酸鹽在關(guān)節(jié)、腎、結(jié)締組織中析出引起的疾病。丙磺舒可增進(jìn)尿酸鹽排泄;別嘌醇可以抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸的生物合成。所以丙磺舒和別嘌醇為抗痛風(fēng)藥。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)8．影響藥物生物活性的立體因素包括A．立體異構(gòu)B．旋光異構(gòu)C．順反異構(gòu)D．構(gòu)象異構(gòu)E．互變異構(gòu)正確答案：A,B,C,D涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)9．抗?jié)兯幏娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)部分A．呋喃類B．咪唑類C．噻唑類D．硝基E．氨磺?；_答案：C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)10．嗎啡在下列哪些條件下可產(chǎn)生毒性較大的偽嗎啡A．光B．堿性C．酸性D．空氣中的氧E．重金屬離子正確答案：A,B,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)11．下列敘述中哪些與醋酸可的松不符A．屬孕甾烷類化合物B．11-位含β-羥基C．加硫酸溶液后，放置，顯黃色或微帶橙色，加水稀釋后，顏色消失D．對(duì)電解質(zhì)代謝的影響強(qiáng)于對(duì)糖代謝的影響E．高血壓，糖尿病，胃與十二指腸潰瘍慎用正確答案：B,D涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)12．以下所述哪些與青蒿素的情況相符合A．從植物青蒿中分離得到B．味甘甜，易溶于水C．遇碘化鉀試液，析出碘D．可被氫氧化鈉水溶液加熱水解E．為高效，速效抗瘧藥正確答案：A,C,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)13．有關(guān)青蒿素的下列說(shuō)法哪些正確A．屬于內(nèi)酯類化合物B．分子內(nèi)含有過(guò)氧基C．屬于倍半帖類化合物D．不能發(fā)生異羥肟酸鐵反應(yīng)E．屬于抗原蟲性疾病藥正確答案：A,B,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)14．指出下列敘述哪些是正確的A．嗎啡是兩性化合物B．嗎啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡C．天然嗎啡為右旋光性D．嗎啡遇三氯化鐵試劑呈藍(lán)色E．嗎啡在鹽酸或磷酸存在下加熱生成阿樸嗎啡正確答案：A,B,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)15．鹽酸麻黃堿具有下列那些理化性質(zhì)A．再堿性溶液中與硫酸銅產(chǎn)生藍(lán)紫色B．具有右旋光性C．能被高錳酸鉀氧化為苯甲醛及甲胺D．被碘氧化后，加入硫代硫酸鈉溶液顯淡紅色E．分子中含有一個(gè)手性碳原子正確答案：A,C涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)16．屬于苯乙胺類的擬腎上腺素藥物是A．甲氧明B．麻黃堿C．去甲腎上腺素D．異丙腎上腺素E．克侖特羅正確答案：C,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)17．電子等排原理的含義包括A．外電子數(shù)相同的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)B．分子組成相差CH2或其整數(shù)倍的化合物C．電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學(xué)反應(yīng)、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性D．電子等排體置換后可降低藥物的毒性E．電子等排體置換后可導(dǎo)致生物活性的相似或拮抗正確答案：A,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)18．抗?jié)兯幚啄崽娑【哂邢铝心男┬再|(zhì)A．H2受體拮抗劑B．結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)C．用于抗過(guò)敏性疾病D．為反式體，順式體無(wú)活性E．本品為無(wú)活性的前藥，經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)正確答案：A,B,D解析：雷尼替丁為組胺H2受體拮抗劑，主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍等?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中主核為呋喃環(huán)，側(cè)鏈含有1，1-乙烯二胺部分，雙鍵有順反異構(gòu)體，本品為反式異構(gòu)體，順式體無(wú)活性。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：另外給出的條件中用于抗過(guò)敏性疾病是不正確的，它不具有Hl受體拮抗作用；本品也不屬于前體藥物，它在體內(nèi)、體外均具有活性，無(wú)需代謝活化。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)19．下列哪些藥物的立體異構(gòu)體作用強(qiáng)度不同A．氯苯那敏B．乙胺丁醇C．萘普生D．維生素B6E．氫氯噻嗪正確答案：A,B,C解析：藥物立體異構(gòu)體活性有差異，是來(lái)源于藥物結(jié)構(gòu)中含有手性中心之故。列舉的藥物中抗過(guò)敏藥氯苯那敏、抗結(jié)核藥乙胺丁醇及非甾體抗炎藥萘普生在化學(xué)結(jié)構(gòu)中均含有手性中心，它們的立體異構(gòu)體活性強(qiáng)度不同。而維生素B6、氫氯噻嗪結(jié)構(gòu)中無(wú)手性中心，故無(wú)立體異構(gòu)體。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)20．嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中A．含有N-甲基哌啶環(huán)B．含有酚羥基C．含有甲氧基D．含有環(huán)氧基E．含有兩個(gè)苯環(huán)正確答案：A,B,D涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)21．鹽酸苯海索與下列的哪些敘述符合A．化學(xué)名為2-二苯甲氧基-N’N-二甲基乙胺鹽酸鹽B．化學(xué)名為1-環(huán)己基-1-苯基-3-哌啶基丙醇鹽酸鹽C．化學(xué)名為1-環(huán)己基-1-(對(duì)氯苯基)-3-哌啶基丙醇鹽酸鹽D．為白色輕質(zhì)結(jié)晶性粉末,味微苦,有麻痹感E．為抗膽堿藥,具有解除橫紋肌及平滑肌痙攣的作用正確答案：B,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)22．以下哪些與異丙腎上腺素相符A．為β受體激動(dòng)劑，作為支氣管擴(kuò)張劑，用于呼吸道疾患B．為α受體激動(dòng)劑，有較強(qiáng)血管收縮作用，用于抗休克C．具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易被氧化，制備注射劑應(yīng)加抗氧劑D．含有異丙氨基和鄰苯二酚結(jié)構(gòu)E．結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，左旋體作用強(qiáng)于右旋體正確答案：A,C,D,E解析：從化學(xué)結(jié)構(gòu)來(lái)看異丙腎上腺素含有鄰苯二酚和異丙氨基，結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，左旋體作用強(qiáng)于右旋體，目前我國(guó)使用消旋體。從以上結(jié)構(gòu)可見本晶含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易氧化變色，霹置在空氣中與光線下易氧化變色。故制備注射劑時(shí)為防止氧化變色，應(yīng)加抗氧劑，且避光保存。本品為p-受體的激動(dòng)劑，可使支氣管擴(kuò)張，用于呼吸道疾患。作為心臟興奮劑作用于傳導(dǎo)阻滯、心肌梗死后的心源性休克和感染性休克。本晶無(wú)。-受體的激動(dòng)作用。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)23．下列性質(zhì)哪些與阿托品相符A．具有酸性，可與堿成鹽B．具有堿性，可與酸成鹽C．為M膽堿受體拮抗劑D．臨床常用作解痙藥和散瞳藥E．分子中含有酯鍵，堿性條件下更易被水解正確答案：B,C,D,E解析：阿托品含有叔胺結(jié)構(gòu)，堿性較強(qiáng)，可以與酸成鹽如硫酸。阿托晶結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，在pH3.5～4.0最穩(wěn)定，堿性溶液中易水解，水解產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。本晶為M膽堿受體拮抗劑，對(duì)M1、M2受體均有作用，可解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，散大瞳孔。故可用作解痙藥和散瞳藥。本品不具有酸性，故不能與堿成鹽。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)24．提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用一般通過(guò)A．C1(2)位引入雙鍵B．9α-位引入氟原子C．C16α-位引入甲基D．C10-位去甲基E．C16β-位引入甲基正確答案：A,B,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)25．氯霉素具有下列那些理化性質(zhì)A．性質(zhì)穩(wěn)定，耐熱B．能被鋅和鹽酸還原為氨基物C．能被鋅和氯化鈣還原為羥胺衍生物D．與茚三酮試液產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)E．具有左旋光性正確答案：A,B,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)26．直接作用于DNA的抗腫瘤藥為A．環(huán)磷酰胺B．氮甲C．順鉑D．噻替哌E．疏嘌呤正確答案：A,B,C,D涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)27．對(duì)水楊酸可進(jìn)行哪些前體藥物的結(jié)構(gòu)修飾A．對(duì)羥基進(jìn)行酯化B．對(duì)羧基進(jìn)行酯化C．對(duì)羧基進(jìn)行酰胺化D．對(duì)羥基進(jìn)行醚化E．對(duì)羥基進(jìn)行成鹽反應(yīng)正確答案：A,B,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)28．按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類合成鎮(zhèn)痛藥有A．哌啶類B．氨基酮類C．苯基酰胺類D．嗎啡喃類E．苯嗎喃類正確答案：A,B,D,E解析：合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為嗎啡喃類、苯嗎喃類、哌啶類和氨基酮類。沒有苯基酰胺類。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)29．以下哪些性質(zhì)與嗎啡性質(zhì)相符A．在鹽酸或磷酸存在下加熱后，再加稀硝酸呈紅色B．遇光易變質(zhì)C．顯芳伯胺的特征反應(yīng)D．與鉬硫酸試液反應(yīng)呈紫色，繼變?yōu)樗{(lán)色E．與甲醛硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色正確答案：A,B,D,E解析：本題要求掌握嗎啡的理化性質(zhì)。嗎啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有苯酚結(jié)構(gòu)，所以嗎啡及其鹽化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下能被空氣中氧氧化而變質(zhì)，生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。故應(yīng)避光保存。本品與甲醛硫酸試液反應(yīng)，顯紫堇色，稱Marquis反應(yīng)。與鉬硫酸試液反應(yīng)呈紫色，繼變成藍(lán)色，最后變?yōu)榫G色，此反應(yīng)稱Fr6hde反應(yīng)。嗎啡與鹽酸或磷酸加熱后，經(jīng)分子重排生成阿撲嗎啡，阿撲嗎啡具有鄰二酚結(jié)構(gòu)，易氧化，加稀硝酸可被氧化成暗紫紅色鄰二醌化合物。本品化學(xué)結(jié)構(gòu)不含有芳伯氨基，故不顯芳伯氨基的特征反應(yīng)(重氮化、偶合反應(yīng))。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)30．治療心絞痛的藥物主要有下列哪幾類A．鈣拮抗劑B．鉀通道阻滯劑C．硝酸酯及亞硝酸酯類D．β受體阻滯劑E．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑正確答案：A,C,D解析：用于治療心絞痛的藥物為硝酸酯及亞硝酸酯類如硝酸甘油;鈣通道阻滯劑如硝苯地平等;β受體阻滯劑，如普萘洛爾等。鉀通道阻滯劑(如胺碘酮)可用于抗心律失常，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(如卡托普利)可用于抗高血壓。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)31．以下哪些描述與維生素C相符A．結(jié)構(gòu)中含內(nèi)酯.為L(zhǎng)（＋）－蘇阿糖型B．水溶液pH值大約8.2C．可以生成生酮式－烯醇互變D．水溶液易被空氣氧化E．臨床用于防治壞血病，預(yù)防冠心病正確答案：A,C,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)32．作用于二氫葉酸還原酶的藥物有A．奎寧B．磺胺甲口惡唑C．乙胺嘧啶D．氨曲南E．甲氨蝶呤正確答案：C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)33．下列哪些藥物可用于治療心絞痛A．非諾貝特B．鹽酸普萘洛爾C．尼群地平D．氨力農(nóng)E．卡托普利正確答案：B,C解析：給出的五個(gè)藥物中僅有β-受體阻斷藥鹽酸普萘洛爾和鈣通道阻滯劑中二氫吡啶類的尼群地平具有抗心絞痛作用。其余三個(gè)藥物卡托普利為降壓藥：氨力農(nóng)為強(qiáng)心藥;非諾貝特為降血脂藥。知識(shí)模塊：藥物化學(xué)34．從藥物化學(xué)角度，新藥設(shè)計(jì)主要包括A．先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)B．先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化C．先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾D．計(jì)算機(jī)輔助分子設(shè)計(jì)E．劑型與劑量的設(shè)計(jì)正確答案：A,B,C,D涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)35．尋找模型化合物（先導(dǎo)物）的途徑有A．從植物中分離有效成分B．應(yīng)用前體藥物設(shè)計(jì)方法C．定量構(gòu)效關(guān)系方法D．從現(xiàn)有化合物中用各種藥理模型測(cè)試E．研究藥物的代謝產(chǎn)物正確答案：A,D,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)36．下列藥物中哪些不屬于雄激素類A．炔諾酮B．苯丙酸諾龍C．米非司酮D．替勃龍E．曲安奈德正確答案：A,C,E涉及知識(shí)點(diǎn)：藥物化學(xué)37．藥典規(guī)定對(duì)阿司匹林進(jìn)行碳酸鈉液澄明中度檢查，為檢測(cè)