第十一章 利水滲濕藥2014-9-30

第十一章利水滲濕藥

diureticsforeliminatingdampness共八十三頁概念(gàiniàn)能通利水道、滲泄水濕的藥物稱為利水滲濕藥。功能：通利小便，尿量增加→體內蓄積水分隨尿排出→適應癥：主要適用于小便不利、水腫、淋癥等病癥；對于濕溫、黃疸、濕瘡等濕熱為患，亦具有(jùyǒu)治療作用。共八十三頁水濕(shuǐshī)證

濕水濕證生成原因:脾、肺、腎、膀胱等功能失調有形之水：水腫痰飲(tányǐn)：慢支炎、胸腹水濕熱：淋濁（泌尿系感染、結石）、黃疸六淫共八十三頁

泌尿系統(tǒng)感染或結石、腎臟病變;消化系統(tǒng)功能低下;變態(tài)反應性疾患;代謝異常;慢性(mànxìng)支氣管炎時的痰液積留;胸水、腹水等體腔內的異常液體和各種原因所致的水腫等

.與水濕證相關(xiāngguān)的疾病共八十三頁概述(ɡàishù)藥性特點：味多甘、苦、淡，性多寒、平。主要歸腎、膀胱經，兼入脾、肺、小腸經。注意(zhùyì)：陰虛者慎服，孕婦慎服。共八十三頁分類：1、利水滲濕藥。性味多甘淡平或微寒，適應于水濕內停之水腫、小便不利，以及泄瀉、痰飲等證。茯苓，澤瀉，薏苡仁2、利尿通淋藥。性味多苦寒，用于小便短赤，熱淋、血淋、石淋及膏淋等證。木通，車前子，金錢草3、利濕退黃藥。性味多苦寒，用于濕熱黃疸(huángdǎn)。茵陳，垂盆草共八十三頁藥理作用：1利尿：特點：五苓散、豬苓、澤瀉較強；對水腫病人作用強于健康人；復方強于單味藥；有的藥可調節(jié)(tiáojié)機體水鹽平衡，防低鉀。共八十三頁中藥利尿藥與西藥作用不同(bùtónɡ)，通常利尿中藥對水負荷動物藥效明顯．共八十三頁對于有些藥物利尿效果，主要(zhǔyào)與如下因素影響有關：1）采收季節(jié)(jìjié)：澤瀉

冬季采收利尿作用>

春季

半邊蓮

開花后采收利尿作用>開花前2）炮制方法：生澤瀉、酒澤瀉利尿作用>鹽灸品

3）藥用部位：澤瀉

塊莖入藥，草根及須無利尿作用

4）藥物提?。很蜍?/p>

醇提物有效，水煎液無利尿作用5）動物種屬：茯苓

醇浸劑對家兔灌胃無利尿作用

正常大鼠灌胃有利尿作用；共八十三頁6）給藥途徑：豬苓煎劑家兔口服利尿作用>腹注茯苓醇提物家兔腹注有明顯作用，灌胃無利尿作用；7）機體機能狀態(tài)：茯苓對嚴重腎性水腫(shuǐzhǒng)患者利尿作用>正常健康人；

8）耐藥性：金錢草長期連續(xù)使用利尿作用逐漸減弱；9）復方比單味藥效果好：五苓散（茯苓、豬苓、澤瀉、白術、桂枝）利尿作用強。共八十三頁

例：五苓散對尿液生成的影響：雙向調節(jié)作用小白鼠分別(fēnbié)為3大組：A組為正常狀態(tài);B組為水負荷狀態(tài),即將生理鹽水注入小鼠腹腔;C組為脫水狀態(tài),即禁水的同時服瀉下劑。共八十三頁1.1五苓散對正常狀態(tài)的小鼠幾乎不顯示利尿作用。1.2五苓散對水負荷狀態(tài)的小鼠顯示出較強的利尿作用。1.3五苓散用對脫水狀態(tài)的小鼠不但(bùdàn)不顯示利尿作用,反而顯示抗利尿作用。1.4乙酰唑胺和速尿對以上3種狀態(tài)的小鼠都顯示很強的利尿作用,而且能使小鼠體內電解質丟失。1.5在小鼠水負荷狀態(tài)下五苓散的利尿作用遠比乙酰唑胺和速尿的利尿作用為弱,但是不伴有體內電解質的丟失。1.6將五苓散視為類似西藥的利尿藥不夠恰當共八十三頁2利膽保肝：利膽作用：茵陳、金錢草等表現(xiàn)：擴張(kuòzhāng)奧狄擴約肌，促膽汁中固體物、膽酸、膽紅素排出。茵陳及其復方作用最強。保肝效應：澤瀉、茵陳、豬苓等表現(xiàn)：抑酶，對抗化學毒物致肝損傷。共八十三頁

3抗病原微生物作用

抗菌作用：茯苓、豬苓(zhūlínɡ)、車前子、茵陳、木通、抗真菌作用：茵陳、地膚子、扁蓄、木通、車前子

抑制流感病毒：茵陳、石葦

抗鉤端螺旋體：車前子、茵陳

現(xiàn)代醫(yī)學尿道感染等疾病屬中醫(yī)“淋濁”范疇。即濕熱下注膀胱所致：

尿頻、尿急、尿痛、尿色黃赤等，需治以利水通淋藥治療，研究(yánjiū)表明，這些藥物是通過其利尿與抗菌作用發(fā)揮療效的。共八十三頁4增強免疫功能，抗腫瘤增強免疫功能：茯苓、豬苓多糖(duōtánɡ)抗腫瘤：茯苓、豬苓、茵陳5其他：降脂，降糖降血脂：澤瀉、茵陳降血糖：玉米須、澤瀉共八十三頁利水滲濕藥使用(shǐyòng)注意

1．利水滲濕藥應用不當、容易耗傷陰液，陰虛津傷者慎用；

2.

脾虛水腫應以健脾為主，不宜片面強調利水；

3.

臨床應用時，須視不同病證選用藥物并適當配伍：痰飲—配化痰藥，風濕(fēnɡshī)—配祛風濕(fēnɡshī)藥。

共八十三頁問題：利水滲濕藥與西藥利尿藥能否(nénɡfǒu)等同？否：利水滲濕藥臨床適應癥除西藥利尿藥所具有的治療水腫，小便不利外，還可用于胃炎、慢性支氣管炎、胸水、腹水、泌尿系統(tǒng)感染、結石、黃疸型肝炎等。

故此，本類藥的藥理作用除利尿作用外，尚有抗菌、保肝、利膽、增強(zēngqiáng)機體免疫功能，抗腫瘤等廣泛藥理作用。

各種利水滲濕藥因所含有效成分各異，其藥理作用與臨床應用有特色：茯苓因健脾化濕治療胃炎等消化系統(tǒng)疾??；茵陳因保肝利膽作用治療急性黃疸型肝炎、膽道感染、膽石癥；澤瀉對高血脂癥有一定療效。共八十三頁1利尿(lìniào)實驗法:

三、常用實驗(shíyàn)方法大、小鼠代謝籠法輸尿管集尿管

家兔導尿管集尿法稱重法共八十三頁1）稱重(chēnɡzhònɡ)法小鼠放入玻璃漏斗中，下墊玻璃板，一定時間后，用已知重量的棉球或濾紙吸取尿液，減量稱重，計算尿重量。

此法優(yōu)點：簡便易行，不須特殊設備；

缺點：高溫干燥環(huán)境下尿液易揮發(fā)影響實驗(shíyàn)結果。共八十三頁2）大鼠代謝(dàixiè)籠法

①選擇適用于利尿實驗的大鼠（♂，2h內收集的尿量達灌入水量(shuǐliànɡ)40%以上）

②禁食不禁水一定時間后給予水負荷，并輕壓下腹部排盡余；③給藥，對照組給NS

④立即放大鼠于代謝籠內，每小時收集尿液1次，連續(xù)3次。

此法優(yōu)點：在生理或接近生理狀態(tài)下進行的實驗，結果可靠。

缺點：實驗時間較長，有條件可在恒溫、恒溫環(huán)境下進行或預先在收集尿液的容器內放入1cm深常水，減少尿液揮發(fā)。共八十三頁3）輸尿管集尿法

①選擇適用于本實驗的犬、貓、家兔(jiātù)（♂，2h內收集的尿量達灌入水量40%以上）②常用灌胃作為水負荷，并排空余尿③麻醉后雙側輸尿管插管收集尿液，測定用藥前及用藥后60、90、120min尿量。此法優(yōu)點：在短時間內完成，受外界環(huán)境影響較小，同時可測尿中無機離子水平。

缺點：麻醉動物畢竟不同于清醒動物

共八十三頁4）兔導尿管集尿法

①♂、家兔，水負荷(fùhè)后尿道插管

②收集用藥前后尿液

此法優(yōu)點：簡單易行，無需特殊設備。并可取不同時間的尿進行離子（Na+或Cl-）含量檢測，以進一步了解藥物的作用部位（因利水滲濕藥在促進水排泄同時，亦促進Na+、K+、Cl-等離子的排泄，一般而論，利尿作用與促進上述離子的排泄基本上是一致的）。共八十三頁2對尿路結石的作用:尿路結石，包括腎結石、輸尿管結石、膀胱(pángguāng)結石和尿道結石.（1）大鼠乙二醇中毒性草酸鈣腎結石模型

共八十三頁1％乙二醇注射或口服致泌尿系統(tǒng)(mìniàoxìtǒnɡ)結石模型草酸鈣結晶(jiéjīng)腎結石共八十三頁（2）大鼠食餌性膀胱結石模型(móxíng)

①維生素A缺乏性磷酸鹽膀胱結石②維生素A和P缺乏性碳酸鹽膀胱結石（3）異物植入的膀胱結石模型選成年雄性大鼠，乙醚麻醉下切開膀胱，植入人的尿路結石碎塊或鋅等異物作核，使之形成結石，作實驗性治療。

共八十三頁3、對輸尿管蠕動的作用

在體內或體外試驗，觀察新藥促進輸尿管蠕動和對輸尿管平滑肌的影響。

4．對結石引起繼發(fā)病變的防治作用：如抗炎、止痛、防治腎組織萎縮(wěisuō)或纖維組織增生等試驗。共八十三頁5調血脂實驗(shíyàn)

選用雄性大鼠、家兔(jiātù)、鵪鶉等造成高脂模型（灌服膽固醇、膽鹽、豬油等），測定用藥前后血脂（TC、TG）、脂蛋白（LDL-C、VLDL-C、HDL及亞型HDL2，HDL3）、載脂蛋白（apoAI、apoB100），了解藥物的預防或治療作用共八十三頁6、抗肝炎(ɡānyán)實驗肝臟是機體重要(zhòngyào)代謝器官，同時還有分泌、排泄、生物轉化等方面的功能，肝細胞含有豐富的酶，并合成許多酶，還參與血液凝固和造血過程。

共八十三頁（1）肝損傷(sǔnshāng)實驗

以CCl4或D-半乳糖胺短時給藥（皮內注射）或CCl4長期（2~3個月）給藥，制作急性或慢性肝損傷實驗模型。

1）急性肝損傷實驗指標：丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）及肝臟病理(bìnglǐ)損傷程度。2）慢性肝損傷實驗指標：ALT、AST、總蛋白、白蛋白、白蛋白/球蛋白比值、羥脯氨酸、唾液酸、肝臟病理損傷程度共八十三頁（2）抗肝炎病毒(bìngdú)實驗1）體外抗乙肝病毒實驗：用2215細胞株培養(yǎng)法

2）體內抗乙肝病毒(bìngdú)實驗：用鴨乙型肝炎病毒(bìngdú)模型紹興麻鴨對乙肝病毒(bìngdú)自然感染率較高，采用乙肝病毒(bìngdú)、DNA分子雜交技術可使其血清DHBV-DNA陽性率達55%。注意：乙肝病毒的肝組織損傷，不是HBV在肝細胞內繁殖引起的直接后果，而是HBV感染后，在宿主細胞內繁殖，由于HBV的DNA摻入宿主基因組，使肝細胞表面表達出新抗原（乙肝表面抗原、HB5Ag）而誘發(fā)自身免疫應答，如通過各種細胞毒的作用而造成肝細胞損傷及病情的持續(xù)發(fā)展。共八十三頁茯苓來源：多孔菌科真菌(zhēnjūn)茯苓的干燥菌核。茯苓(fúlínɡ)味甘、淡，性平。歸心、肺、脾、腎經。功效：利水滲濕，健脾安神。共八十三頁化學成分：多聚糖類：β-茯苓聚糖(可被轉化(zhuǎnhuà)為β-茯苓多糖而有活性)三萜類化體物：茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等。共八十三頁藥理作用一利尿(lìniào)：茯苓素特點：1）動物種屬

醇浸劑對正常大鼠灌胃有效，家兔無效

2）給藥途徑

醇提物給家兔灌胃無效，腹注有明顯利尿作用（起效慢，6~7h起效，作用維時(wéishí)短）3）機能狀態(tài)

對腎性水腫者利尿效果比健康人更顯著

4）利尿作用起效慢（急性實驗作用較弱）共八十三頁利尿(lìniào)機理：

1）抑制腎小管對Na+重吸收而利尿，利尿同時Na+、K+排出(páichū)量↑。

2）激活細胞膜Na-K-ATP酶，促進水鹽代謝。

3）拮抗醛固酮（腎小管和集合管部位，保Na+

排K+

）活性：尿中Na+

/K+

比值↑（Na+

排出↑）

共八十三頁二對免疫功能的影響：1、抑制細胞免疫：醇提物延長急性心臟移植大鼠心臟存活時間（降低外周血中IL-2、IFN-gamma,降低T細胞比例）；水煎劑預防給藥抑制馬血清(xuèqīng)所致III型變態(tài)反應（降低血中IL-2R、TNF-α）。共八十三頁2、增強免疫(miǎnyì)：有效成分：涪陵多糖水浸液灌胃10天，促進IgG合成；多糖促進吞噬細胞及NK細胞功能，促進DTH及脾細胞增殖；共八十三頁三、抗腫瘤：活性成分：茯苓多糖、茯苓素、茯苓酸茯苓多糖以Smith降解的方法溫和水解切除β-(1→6)支鏈后，所得到的β-(1→3)線性葡聚糖具有(jùyǒu)明顯的抗腫瘤活性。帶有(1→6)支鏈的(1→3)β-D-葡聚糖，對S-180肉瘤無直接抑制作用。結構修飾后：羧甲基茯苓多糖，硫酸酯化茯苓多糖，磺?；蜍叨嗵?，可增強抗癌活性。共八十三頁

多糖對S180、EAC、肝癌H22瘤株有較強抑制作用；對人慢性骨髓性白血病K562細胞的增殖有明顯的抑制作用,對S180和EAC瘤株的抑制作用與口服5-Fu相似；多糖與細胞毒性抗腫瘤藥合用可增強抗腫瘤效應。臨床試用治療鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌(fèiái)等顯示出較好療效。共八十三頁可能(kěnéng)機制：1激活機體的免疫監(jiān)視系統(tǒng)（尤巨噬細胞功能）是發(fā)揮抗腫瘤作用的主要機制；2直接作用于瘤細胞膜：（1）抑制膜磷酯酰肌醇（PI）向磷酯酰肌醇-4-磷酸轉化；共八十三頁（2）改變胞膜磷脂的脂肪組成,降低花生四烯酸和豆蔻酸的含量,因而提高膜唾液酸，降低磷脂和AA等;3抑制TPK活性。4抑制腫瘤(zhǒngliú)細胞DNA、RNA的合成發(fā)揮直接殺傷腫瘤(zhǒngliú)細胞的作用；誘導凋亡。共八十三頁茯苓(fúlínɡ)素：作用位點：細胞膜?？梢种坪唆D運。對抗癌藥有增效作用----與絲裂霉素合用抑瘤(小鼠肉瘤S180)率為48.0%(絲裂霉素為35.0%)；與更生霉素合用抑瘤率為38.9%(更生霉素為19.6%)；與環(huán)磷酰胺合用抑瘤率為69.0%(環(huán)磷酰胺為32.3%)；與5-氟尿嘧啶合用抑瘤率為59.1%(5-氟尿嘧啶為38.6%)。對小鼠白血病L1210,單獨使用環(huán)磷酰胺的生命(shēngmìng)延長率為70.0%,與茯苓素合用為168.1%。共八十三頁茯苓抗突變(tūbiàn)作用：對抗黃曲霉素B致微核率和畸變率升高；抑制絲裂霉素C致精子畸變率的升高；拮抗苯并芘誘導的遺傳損傷。共八十三頁四、對消化系統(tǒng)的影響：多糖、三萜類物質可增強迷走N.功能；但水浸液可抗胃酸作用，減輕胃潰瘍。直接松馳兔離體腸管；預防潰瘍：降低胃液分泌及游離酸含量(hánliàng)；護肝作用；降低ALT活性，防止肝細胞壞死。以上作用與茯芩“健脾”概念一致。共八十三頁五、抗炎：對急性、亞急性實驗性炎癥有效，也是其抗腫瘤的機制之一。多糖：抑制二甲苯耳腫脹、棉球肉芽腫（激活T細胞、增強巨噬細胞吞噬(tūnshì)）；抗實驗性原發(fā)性腎炎（抗補體）；3-beta-p-hydroxybenzoyl-dehydrotumulosicacid、茯苓酸（抗蛇毒）也可抗炎。共八十三頁六、抗病原微生物：浸出液抗細菌；2,4,6-triacetylenicoctanediacid殺線蟲；多糖抗單純(dānchún)胞疹病毒。共八十三頁七、抗衰老：水提物：對抗疊氮鈉致神經細胞線粒體、微管損傷；促進鉛中毒小鼠排鉛，抑制腦細胞凋亡；多糖：增強老年鼠SOD活性，降低MDA生成，提高(tígāo)正常小鼠耐寒耐疲勞能力；三萜成分：抗氧化共八十三頁八、降糖：三萜類物質（dehydrotrametenolicacid,作用特點(tèdiǎn)與環(huán)格列酮相近）；膳食纖維（降脂減肥）能提高胰島素敏感性。共八十三頁九防石、消石：研究較少大鼠分茯苓(fúlínɡ)多糖、消石素、五淋化石丹和成石對照等4組。每日喂以成石藥乙二醇的同時,分別以茯苓多糖、消石素、五淋化石丹和自來水灌胃。4周后處死取腎,常規(guī)病理切片,偏光鏡下觀察成石情況并攝影,比較各組照片上草酸鈣結晶面積。結果發(fā)現(xiàn)茯苓多糖、消石素及五淋化石丹組草酸鈣結晶面積明顯小于成石對照組(P<0.01)；茯苓多糖組草酸鈣結晶面積顯著小于消石素組(P<0.01)。共八十三頁應用(yìngyòng)：

1．水腫(shuǐzhǒng)為常用藥，對腎病和心臟病性水腫(shuǐzhǒng)均可用復方有五苓散，茯苓導水湯；2．神經衰弱、失眠、心悸常與酸棗仁合用；3．脾胃虛弱所致消化不良、脾虛泄瀉方如胃苓湯其他腫瘤；肝??；精神分裂癥等共八十三頁茵陳來源：菊科濱蒿或茵陳蒿的干燥地上部分(bùfen)。苦、辛，微寒。歸脾、胃、肝、膽經。

共八十三頁主要成分：香豆素類：6，7-二甲氧基香豆素（濱蒿內酯）、東莨菪素、七葉亭、東莨菪苷、異東莨菪苷等苯環(huán)有機酸類：咖啡酸、阿魏酸、香草酸、綠原酸、茵陳(yīnchén)香豆酸乙等；黃酮類：中國薊醇、薊黃素、杜荊素、槲皮苷、金絲桃苷、澤蘭黃酮、胡麻素等；色酮類：茵陳色原酮、７－甲基茵陳色原酮，６－去甲氧基茵陳色原酮等濱蒿：對羥基苯乙酮（保肝、利膽活性成分）共八十三頁

功效：清濕熱(shīrè)，退黃疸。共八十三頁藥理作用：一利膽：茵陳自古以來為治黃疸要藥A多種成分有利(yǒulì)膽作用，可增加膽汁分泌，促進膽汁中固體物、膽汁酸、膽紅素等排出；B松弛奧狄擴約肌，有利于膽汁分泌復方療效優(yōu)于單味藥：茵陳(yīnchén)+大黃或+梔子（京尼平）>茵陳共八十三頁C促進肝損傷動物膽汁(dǎnzhī)分泌。成分：茵陳色原酮，綠原酸，咖啡酸，6，7-二甲氧基香豆素等。共八十三頁茵陳色原酮：抑制(yìzhì)多因素引起的豚鼠膽囊收縮．可能原因：直接作用；抑制膽堿能神經．共八十三頁

針對苯甲酸雌二醇和黃體酮誘導妊娠期肝內膽汁(dǎnzhī)淤積癥（ＩＣＰ）大鼠模型：血生化指標及血清雌三醇指標表明：茵陳蒿的綜合療效與治療ＩＣＰ的一線藥物熊去氧膽酸相比更優(yōu)；共八十三頁二保肝：1）茵陳中黃酮、香豆素使D-半乳糖胺誘發(fā)大鼠肝損傷減輕(jiǎnqīng)；

2）抑制β-葡萄糖醛酸酶活性→葡萄糖醛酸酶不被分解→加強肝臟解毒能力；

3）誘導肝藥酶

4）使血清谷丙轉氨酶（SGPT）活性下降共八十三頁3．抗病原微生物作用(zuòyòng)抗菌有效成分：茵陳(yīnchén)炔酮（揮發(fā)油中含有成分）抗菌：金葡菌、痢疾桿菌、肺炎雙球菌、結核桿菌等抗病毒：流感病毒、ECHO11病毒抗真菌：皮膚病真菌（治療下肢濕瘡）共八十三頁

其他：抗腫瘤：茵陳(yīnchén)揮發(fā)油抗炎：香豆素、黃酮降糖、降脂、抗動脈粥樣硬化；利尿，保護近曲小管上皮細胞等共八十三頁

臨床(línchuánɡ)應用：1．急性黃疸型肝炎（陽黃單用茵陳內服即可奏效：黃疸消退、退熱、腫大肝臟縮小）。用于陰黃（慢性黃疸型肝炎、肝硬變、慢性膽囊炎）須配溫里藥，以通陽化(yánɡhuà)氣，化濕而除陰寒）。

2．膽道感染和膽石癥

3．高血脂癥及冠心病4．體癬、足癬

5．流感、感冒共八十三頁薏苡仁禾本科薏苡干燥成熟(chéngshú)種仁．功效：利水滲濕、健脾補肺、清熱除痹．化學成分：脂肪酸、脂：薏苡仁酯等；甾醇類化合物；薏苡多糖等。共八十三頁藥理作用：１、降糖、降脂、減肥：多糖成分ip降低正常小鼠血糖、四氧嘧啶誘導或腎上腺素引發(fā)的小鼠高血糖（可能通過抗氧化應激）下調高血糖-動脈粥樣硬化(yìnghuà)大鼠主動脈內皮中內皮素-１基因表達；抗炎，改善2-型糖尿病大鼠胰島素抵抗（提高葡萄糖激酶活性）。對肥胖模型小鼠，水提物可減體重（可能具有神經內分泌調節(jié)作用）共八十三頁

薏苡仁多糖A、B、C（CoixanA、B、C）是其降糖活性成分，其中薏苡仁多糖A降血糖作用最強。腹腔注射25、50、100mg/kg薏苡仁多糖，劑量依賴性地降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠（并提高SOD活性，保護B細胞）和腎上腺素高血糖小鼠的血糖水平。對小量鏈脲佐菌素加高熱量飼料造成葡萄糖耐量異常的胰島素抵抗(dǐkàng)的2型糖尿病大鼠，連續(xù)14d腹腔）改善此種2型糖尿病大鼠的糖耐量異常，升高肝葡萄糖激酶活性、肝糖原和肌糖原含量，降低血漿乳酸水平。

共八十三頁

可能是通過提高(tígāo)葡萄糖激酶活性，促進組織對葡萄糖的利用，減少乳酸水平、改善糖耐量異常、增加肝和肌糖原儲存，改善糖代謝紊亂和胰島素抵抗。共八十三頁薏苡仁油能降低血漿低密度脂蛋白(dànbái)-膽固醇、總膽固醇、胰島素、瘦蛋白(dànbái)和丙二醛濃度以及脂肪組織重量薏苡仁中分離到6種PPARs激動劑，它們都屬羥基不飽和脂肪酸：13-羥基-（9E，11E）-十八碳二烯酸、9-羥基-（10E，12E）-十八碳二烯酸、9-羥基-（10E）-十八碳烯酸、10-羥基-（8E）-十八碳烯酸、8-羥基-（9E）-十八碳烯酸和11-羥基-（9Z）-十八碳烯酸，其中9-羥基-（10E，12E）-十八碳二烯酸是最強的PPARγ激動劑。共八十三頁2、抗腫瘤：尤其(yóuqí)針對肝癌、肺癌活性部分：脂類成分（脂肪酸、薏苡仁酯）可能機制：A阻滯細胞周期中G2+M時相細胞,減少進入G0、G1時相細胞,并導致S期細胞百分比下降;B促進P53表達，下調bcl–2,促凋亡；C抗新生血管生成。D抗惡病質:共八十三頁

惡病質：機體質量下降，肌肉萎縮及脂肪組織消耗等進行性營養(yǎng)消耗為特點(tèdiǎn)，其本質是一種代謝障礙綜合征。原因：全身炎性反應和神經內分泌應激反應的激活共八十三頁藥物IC50（μl/ml）或（μg/ml）白血病K562細胞株

MDR細胞株K562/vcr康萊特38.5136.4蒽環(huán)類DOX0.930DOX+康萊特2μL/mL0.705DOX+康萊特4μL/mL0.664DOX+康萊特8μL/mL0.555另外(lìnɡwài)，也可拮抗化合物的促癌作用。E抗MDR:共八十三頁

中國，美國，俄羅斯進行了III期臨床試驗，與西藥聯(lián)用效應明顯優(yōu)于西藥或西藥-西藥聯(lián)用。主要體現(xiàn)在：提高療效(liáoxiào)、改善病人的生存質量和延長生存期,降低化療藥物的不良反應、調整機體整體狀況、增強機體的免疫功能。共八十三頁3、其他(qítā)：抗病毒；抗炎及免疫調節(jié)；鎮(zhèn)痛；促排卵等。共八十三頁應用(yìngyòng):抗腫瘤;降糖;消水腫等共八十三頁五苓散

---《傷寒論》組成：茯苓9g，澤瀉15g，豬苓9g，桂枝6g，白術（炒）9g功效(gōngxiào)：溫陽化氣，利濕行水。茯苓、豬苓、澤瀉淡滲利尿，白術健脾化濕，桂枝溫陽利水兼解表寒。五苓散既能化氣利水，又能解表，但重在溫陽化氣利水（偏溫）。共八十三頁藥理作用：

1對尿液生成(shēnɡchénɡ)的影響：雙向調節(jié)作用前已述及。共八十三頁利尿作用：全方作用最好，桂枝為主要藥。可能機制：抑制腎小管重吸收；促心房利尿肽（心鈉素）釋放。2調節(jié)機體（失水后）水鹽平衡(pínghéng)：機制：作用于滲透壓感受器，使調定點恢復正常；通過PGF1α抗ADH作用。共八十三頁3對乙醇代謝的影響：防治急、慢性乙醇中毒（血細胞減少、浮腫等）；改善肝脂肪代謝，抗脂肪肝形成(xíngchéng)；防乙醇性肝損害。共八十三頁4抗炎性滲出：降低毛細血管通透性。治療特發(fā)性水腫、過敏性水腫等疾?。ú±碜兓P鍵(guānjiàn)是毛細血管通透性增加）。共八十三頁5對腎病綜合癥的影響5.1減輕阿霉素腎病大鼠蛋白尿：可能機制：（1）保護足細胞(xìbāo)形態(tài)及基底膜電