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文檔簡介
高等醫(yī)專課程生物藥劑學(xué)一、概述生物藥劑學(xué)的概念劑型因素生物因素生物膜的功能藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)生物膜的概念(液晶流動(dòng)鑲嵌模式)
藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理被動(dòng)擴(kuò)散特點(diǎn):高濃度到低濃度,不需要載體,不耗能,無部位特異性、無飽和現(xiàn)象、無競(jìng)爭(zhēng)抑制作用,是主要的藥物吸收方式;符合Fick第一定律主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn):逆濃度梯度,需要消耗能量(ATP提供),有飽和現(xiàn)象,有競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象,受代謝抑制劑影響,有結(jié)構(gòu)特異性,有部位特異性;符合米氏方程
促進(jìn)擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散特點(diǎn):高濃度到低濃度,載體參與、有飽和現(xiàn)象,有結(jié)構(gòu)特異性,有競(jìng)爭(zhēng)性抑制符合米氏方程胞飲作用細(xì)胞膜主動(dòng)變形,將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要,有一定的部位特異性二、藥物的胃腸道吸收及其影響因素(一)藥物在胃腸道的吸收胃腸道的組成及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)小腸是藥物吸收的主要部位(二)影響藥物在胃腸道吸收的生理因素1.胃腸液成分與性質(zhì)對(duì)吸收的影響pH:胃1~3;十二指腸4~5;空腸和回腸6~7;大腸7~8酶的作用胃黏膜表面的多糖-蛋白復(fù)合體膽汁中的膽酸鹽
2.胃排空對(duì)吸收的影響胃排空速率影響胃排空速率的因素胃排空速率對(duì)藥物吸收的影響3.胃腸道蠕動(dòng)對(duì)吸收的影響胃蠕動(dòng),將藥物與食物充分混合,與胃黏膜接觸腸蠕動(dòng),藥物與腸液充分混合溶解,增加藥物與吸收黏膜的接觸,有利于藥物的吸收
4.循環(huán)系統(tǒng)對(duì)吸收的影響首過作用血流量可影響胃的吸收速度,對(duì)小腸影響不明顯淋巴循環(huán)5.食物對(duì)吸收的影響食物可減慢胃排空,延遲固體制劑的崩解與溶出,妨礙藥物向胃腸壁擴(kuò)散食物中的脂肪可促進(jìn)膽汁分泌(三)影響藥物在胃腸道吸收的劑型因素1.藥物的解離度、脂溶性等理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響pH分配假說Henderson-Hasselbalch緩沖方程兩性藥物在等電點(diǎn)的pH時(shí)吸收最好2.藥物的溶出速度對(duì)吸收的影響藥物的吸收速度受藥物在體內(nèi)的溶出速度所支配Noyes-Whitney擴(kuò)散理論
粒子大小對(duì)藥物溶出速度的影響多晶型對(duì)藥物溶出速度的影響多晶型引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件亞穩(wěn)定型的穩(wěn)定化溶劑化物對(duì)藥物溶出速度的影響有機(jī)溶劑化物>無水物>水合物成鹽對(duì)藥物溶出速度的影響
3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性對(duì)吸收的影響改變給藥途徑,小腸吸收,前體藥物
藥物的具體劑型、給藥途徑對(duì)吸收的影響口服劑型吸收順序:水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑溶液型制劑乳劑混懸劑散劑膠囊劑片劑三、藥物的非胃腸道吸收注射部位吸收一般吸收速度快,生物利用度較高注射部位血流對(duì)吸收影響較大注射劑中藥物釋放是吸收的限速因素肺部吸收速效、無首過效應(yīng)主要是被動(dòng)擴(kuò)散藥物粒子大小對(duì)到達(dá)部位有影響
鼻黏膜吸收優(yōu)點(diǎn)口腔黏膜吸收頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收被動(dòng)擴(kuò)散吸收促進(jìn)劑陰道黏膜吸收直腸、眼部、透皮吸收四、藥物的分布、代謝和排泄(一)藥物的分布表觀分布容積下限:,沒有上限影響分布的因素體液循環(huán)速度與血管透過性的影響血漿蛋白結(jié)合組織結(jié)合與蓄積淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)血腦屏障與胎盤屏障
(二)藥物的代謝藥物代謝的兩個(gè)階段代謝的主要部位酶(微粒體酶系和非微粒體酶系)(三)藥物的排泄腎臟排泄腎小球的濾過腎小管的重吸收腎小管的分泌膽汁排泄謝謝!再見!每年進(jìn)入夏季,由于氣溫高、濕度大,對(duì)幼兒的照顧要特別注意,以下是出國留學(xué)網(wǎng)為您搜集整理的育兒健康小常識(shí)1.不是所有寶寶都需額外補(bǔ)充維生素很多家長會(huì)問,孩子多大需要開始補(bǔ)充維生素?小嬰兒是否需要補(bǔ)充維生素?劉主任表示,孩子多大補(bǔ)充維生素沒有明確的界定,如果寶寶是吃母乳或奶粉,一般營養(yǎng)物質(zhì)都足夠、全面,不需要額外補(bǔ)充維生素,如果出現(xiàn)了某些癥狀,如缺乏維生素B或維生素C等,再有針對(duì)性的補(bǔ)充會(huì)更好。維生素D可以促進(jìn)鈣的吸收,小嬰兒也應(yīng)該補(bǔ)充,特別是純母乳喂養(yǎng)的寶寶,如果沒有補(bǔ)充維生素D,常帶寶寶曬太陽,也可以轉(zhuǎn)化為維生素D,從而促進(jìn)鈣的吸收。給寶寶曬太陽,一般每天半小時(shí)到1小時(shí),注意不要遮擋著曬太陽,如果是戴太陽帽、打傘或擦防曬霜等,起不到曬太陽的效果。2.不能用維生素補(bǔ)充劑代替蔬菜水果有的家長認(rèn)為,都是補(bǔ)充維生素,用維生素補(bǔ)充劑方便多了,因此就用維生素補(bǔ)充劑代替水果和蔬菜。劉主任表示,只要條件允許,應(yīng)盡量從食物中攝取維生素,如果是因?yàn)槟承┨厥馇闆r導(dǎo)致不能全面有效獲得維生素,則可以考慮食用維生素補(bǔ)充劑。而且維生素補(bǔ)充劑是不能代替蔬菜和水果的。因?yàn)槭卟?、水果中的各種維生素是按一定比例存在的天然成份,是多種維生素的集合體;而維生素制劑多數(shù)是人工合成的,兩者在性質(zhì)上會(huì)有所差別。蔬菜、水果除了含有維生素外,還含有一些雖然對(duì)人體的作用與維生素類似的天然物質(zhì),如葉綠素、胡蘿卜素等。此外蔬菜中含有礦物質(zhì)、微量元素、碳水化合物、纖維素等非維生素類營養(yǎng)成份。3.維生素補(bǔ)充劑含有的維生素種類不是越多越好有的家長容易陷入一個(gè)誤區(qū),認(rèn)為既然要補(bǔ),那就補(bǔ)得全面一點(diǎn),總給寶寶吃綜合性維生素。劉主任表示,維生素補(bǔ)充劑并不是所含種類越多越好。劉主任建議,對(duì)于挑食特別厲害的寶寶,吃東西的品種少,可以選擇補(bǔ)充綜合性維生素劑;如果是缺乏某些維生素,建議有針對(duì)性地補(bǔ)充更合適;如果只是缺乏某一種維生素,沒必要補(bǔ)充綜合維生素制劑,因?yàn)橛械木S生素會(huì)產(chǎn)生蓄積中毒的情況。4.維生素應(yīng)從正規(guī)渠道購買如果是身體缺乏維生素的話,還是要在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用維生素藥品,如果是出于保健的需求,可以服用保健品5.維生素補(bǔ)多久補(bǔ)多少最好由醫(yī)生判斷給寶寶補(bǔ)充維生素一定要注意用量,特別是維生素缺乏者,最好由醫(yī)生判斷該如何補(bǔ)充。如果寶寶缺乏某種維生素,補(bǔ)充一段時(shí)間后,最好到醫(yī)院復(fù)查,看癥狀程度如何,或者看醫(yī)生開的藥量,根據(jù)情況找醫(yī)生再做檢查,看癥狀是
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