支氣管舒張藥物的使用

支氣管舒張藥物β－受體激動劑膽堿能拮抗劑茶堿類藥物抗炎癥介質(zhì)藥糖皮質(zhì)激素白三烯調(diào)節(jié)劑抗過敏藥物興奮支氣管平滑肌β2受體，引起平滑肌松弛，支氣管口徑擴(kuò)大。本類藥物還有一定程度抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)；抑制毛細(xì)血管通透性增高；促進(jìn)黏液-纖毛系統(tǒng)清除功能的作用。非選擇性β受體激動劑：腎上腺素、異丙腎上腺素SABA:沙丁胺醇特布他林12345LABA：福莫特羅沙美特羅選擇性β2受體激動劑一、β－受體激動劑β2受體激動劑的分類起效時間作用維持時間短效長效速效沙丁胺醇特布他林福莫特羅慢效沙美特羅沙丁胺醇【藥理作用】對呼吸道有高選擇性，作用于支氣管平滑肌β2受體遠(yuǎn)大于對心臟β1受體的作用，對α受體無作用。

【體內(nèi)過程】口服經(jīng)肝臟代謝，腎臟排出。氣霧吸入直接作用于血管平滑肌，但大部分藥物被吞咽。

【臨床應(yīng)用】1.萬托林（吸入劑、氣霧劑）5-15min起，作用持續(xù)3-6h2.舒喘靈（片劑）口服30min起效，持續(xù)6h。

【不良反應(yīng)】震顫、惡心、心率增快或心搏異常強(qiáng)烈、低血鉀。SABA(short-actingβ2-adrenergicreceptoragonist)特布他林：基本作用與沙丁胺醇相似，但強(qiáng)度較弱，可口服（喘康速），氣霧吸入（博利康尼），皮下注射可代替腎上腺素控制哮喘急性發(fā)作。LABA(long-actingβ2-adrenergicreceptoragonist)與福莫特羅相似，起效慢，作用更持久。沙美特羅：福莫特羅：長效選擇性β2受體激動藥，作用強(qiáng)而持久，一次吸入給藥后，作用可達(dá)12h。除了支氣管平滑肌擴(kuò)張作用外，還有明顯抗炎作用。用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺病的維持治療和與預(yù)防發(fā)作。01.【藥理作用】M受體拮抗劑，阻斷支氣管平滑肌上的M3受體，緩解支氣管痙攣。02.【禁忌癥】青光眼、前列腺增生。03.【體內(nèi)過程】氣霧吸入給藥，直接利用，經(jīng)尿液或糞便排出。二、膽堿能拮抗劑【臨床應(yīng)用】SAMA短效抗膽堿能藥異丙托溴銨（愛全樂、可必特）對M1M2M3膽堿受體無選擇性，但對氣道平滑肌有一定選擇作用。單獨(dú)或與沙丁胺醇聯(lián)用，擴(kuò)張氣管。LAMA長效抗膽堿能藥噻托溴銨（思力華）M1、M3膽堿受體阻斷藥，平喘作用較強(qiáng)，療效較好，不良反應(yīng)較少。用于COPD的長期維持治療。三、茶堿類藥物【藥理作用】作用較廣，有平喘、強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)血管、中樞興奮等作用。平喘機(jī)制較復(fù)雜，主要包括：擴(kuò)張支氣管平滑肌抑制磷酸二酯酶；阻斷腺苷受體；增加內(nèi)源性兒茶酚胺的濃度；抗炎作用增強(qiáng)呼吸機(jī)（主要是膈肌）收縮力【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全，經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排出。【臨床應(yīng)用】01氨茶堿：對哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。02茶堿緩釋片：緩解和預(yù)防成人及12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。03多索茶堿、膽茶堿、茶堿04壹【不良反應(yīng)】茶堿類的不良反應(yīng)發(fā)生率與血漿濃度密切相關(guān)，血漿濃度超過20μg/ml時，易發(fā)生不良反應(yīng)。肆急性毒性：靜脈注射過快或濃度過高，可引起心動過速、心律失常、血壓驟降、驚厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止而死亡。叁中樞興奮：不安、失眠、易激動。貳腸胃反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退。糖皮質(zhì)激素01白三烯調(diào)節(jié)劑02抗過敏藥物03抗炎癥介質(zhì)藥糖皮質(zhì)激素（GCs）【藥理作用及作用機(jī)制】1.抗炎作用

早期：減輕血管滲出和水腫；抑制白細(xì)胞浸潤，減少炎癥因子的釋放，改善紅腫熱痛等癥狀。

后期：抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，防止粘連及瘢痕形成。

可抑制各種原因（感染、物理性、化學(xué)性、免疫學(xué)、無菌性）所致的炎癥反應(yīng)，效果迅速、強(qiáng)大。2.抗過敏作用GCS可抑制肥大細(xì)胞脫顆粒，減少5-HT、組胺、過敏性慢反應(yīng)物質(zhì)、緩激肽等釋放。短效類：氫化可的松01分類中效類：潑尼松龍02長效類：地塞米松、倍他米松03【體內(nèi)過程】全身用藥口服、注射均可吸收，經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排出；呼吸道吸入方式用藥，可發(fā)揮強(qiáng)大的局部抗炎作用，而全身不良反應(yīng)輕。04靜脈用糖皮質(zhì)激素01氫化可的松琥珀酸鈉02地塞米松03甲潑尼松04吸入糖皮質(zhì)激素制劑（ICS）05倍氯米松（必可酮）06氟替卡松（輔舒酮）07布地奈德氣霧劑08【給藥途徑】口服糖皮質(zhì)激素潑尼松（強(qiáng)的松）臨床用于COPD急性加重期，30-40mgbid，7-10天；間質(zhì)性肺炎、血管炎、結(jié)節(jié)病、結(jié)締組織?。浩鹗加昧?.5-1mg/（kg*d），分次口服，逐漸減致停藥或維持劑量。長期維持劑量：【適應(yīng)癥】氣道慢性炎癥：支氣管哮喘、AECOPD、變應(yīng)性咳嗽過敏性疾?。哼^敏性鼻炎、毛細(xì)支氣管炎等白三烯調(diào)節(jié)劑

哮喘發(fā)病中，許多炎癥介質(zhì)參與氣管炎癥變化，但僅有白三烯類調(diào)節(jié)藥物有較好的抗哮喘作用。

花生四烯酸白三烯類（LTs）白三烯受體拮抗劑：扎魯司特、孟魯斯特臨床用藥5-LOX抑制藥：齊留通

5-脂氧和酶（5-LOX）1【藥理作用】無直接擴(kuò)張支氣管的作用，但可以抑制特異性抗原以及非特異性刺激引起的支氣管痙攣。2【臨床應(yīng)用】預(yù)防哮喘發(fā)作的藥物，需在接觸哮喘誘因前7-10d使用。對外源性哮喘療效好，長期