第十二章 鎮(zhèn)靜催眠藥課件

第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥蚌埠醫(yī)學(xué)院蔣志文第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥1.睡眠時(shí)相覺醒一、睡眠慢波睡眠(SWS)非快動(dòng)眼睡眠（NREM）快波睡眠(FWS)快動(dòng)眼睡眠（REM）交替3~5次80~120分鐘20~30分鐘REM→人為縮短人為因素撤除REM延長(zhǎng)→多夢(mèng)、惡夢(mèng)停藥反跳概述第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥2.失眠類型：催眠藥的作用：(1)縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間(2)延長(zhǎng)睡眠時(shí)間主訴睡不著：入睡困難睡不好：睡眠干擾、淺睡易醒睡不夠：醒來難在入睡、早醒第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥二、鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜藥：能緩和激動(dòng)、消除躁動(dòng)，恢復(fù)安靜情緒

的藥物。催眠藥：促近和維持近似生理睡眠的藥物。注：兩類藥只有量的差別，無質(zhì)的差別，統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。1、定義2、分類

其它類苯二氮卓類第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥第一節(jié)苯二氮類

分類：

長(zhǎng)效類：地西泮、氟西泮中效類：氯氮、奧沙西泮短效類：三唑侖代表藥物：地西泮（diazepam，安定）第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮（diazepam，安定）藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)1.口服吸收快而完全，肌注吸收慢而不規(guī)則；2.分布廣，血漿蛋白結(jié)合率高；3.肝代謝產(chǎn)物多有活性：作用持久，t1/2個(gè)體差異大；4.可透過胎盤，可到達(dá)乳汁。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥藥理作用1.抗焦慮作用：特點(diǎn)：小于鎮(zhèn)靜劑量即可產(chǎn)生

2.鎮(zhèn)靜催眠作用：優(yōu)點(diǎn)：（1）對(duì)REM影響?。和Ｋ幏刺^少，不易成癮；（2）安全范圍大：對(duì)呼吸、循環(huán)影響小，大劑量不引起麻醉；（3）不影響肝藥酶活性：不易產(chǎn)生耐受性，藥物間相互作用少。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥3.抗驚厥、抗癲癇作用：本類所有藥物均有此作用；地西洋、三唑侖強(qiáng)。4.中樞性肌肉松弛作用：緩解大腦損傷所致肌肉僵直；單用本類藥物達(dá)不到外科手術(shù)要求的肌松。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥作用機(jī)制

GABA（

-氨基丁酸）：

GABA→（+）GABA-R→CL-通道開放→CL-內(nèi)流↑→CL-大量?jī)?nèi)流→膜超級(jí)化→中樞抑制第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮→作用BZ-R→促進(jìn)GABA與GABAA-R結(jié)合→CL-通道開放頻率↑→CL-內(nèi)流↑→膜超級(jí)化→中樞抑制第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥1.焦慮癥：改善患者緊張、憂慮、激動(dòng)、失眠等癥狀。2.失眠：各種原因引起的失眠。3.麻醉前給藥：鎮(zhèn)靜、催眠：可減少麻醉藥用量。暫時(shí)性記憶缺失：對(duì)術(shù)中不良刺激失去記憶。

臨床應(yīng)用第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥4.診斷性操作和內(nèi)窺鏡檢查前用藥：心臟電擊復(fù)

律、插胃鏡5.抗驚厥、抗癲癇：抗驚厥：輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高

熱驚厥、藥物中毒性驚厥等；抗癲癇：癲癇持續(xù)狀態(tài)首選（iv）。6.中樞性肌松：緩解大腦損傷所致肌僵直

（腦血管意外、脊髓損傷）。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥

不良反應(yīng)

1.治療量：頭昏、嗜睡、乏力等（長(zhǎng)效類易發(fā)生）

2.久用：耐受性、成癮性（發(fā)生率＜巴比妥類）

3.急性中毒：昏迷、呼吸抑制（BZ-R拮抗藥——氟馬西尼解救）禁忌證

孕婦、哺乳期婦女，肝功能下降患者等。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥第二節(jié)巴比妥類體內(nèi)過程特點(diǎn)與脂溶性相關(guān)；脂溶性越高，起效越快，維持時(shí)間短。作用劑量由小到大，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉等作用。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜、催眠特點(diǎn)1.縮短REM：停藥反跳嚴(yán)重，易致成癮性；2.誘導(dǎo)肝藥酶：耐受性、藥物相互作用；3.安全范圍小：麻醉、致死。用途苯巴比妥、戊巴比妥：控制癲癇持續(xù)狀態(tài)、抗驚厥。硫噴妥鈉：靜脈麻醉第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥作用機(jī)制1.GABA介導(dǎo)的CL-內(nèi)流CL-通道開放時(shí)間

中樞性抑制

2.直接增加CL-內(nèi)流（較高濃度時(shí)）不良反應(yīng)

1.治療量：眩暈、困倦、乏力等；

2.中等量：輕度呼吸抑制；

3.久服：習(xí)慣性、成癮性（發(fā)生率高于BZ類）。第十二章鎮(zhèn)靜催眠藥第三節(jié)其他鎮(zhèn)靜催眠藥1.po吸收快，維時(shí)久；2.不縮短REM，無停藥反跳，一般用于其它藥無效的失眠；3.劑量有抗驚作用；4.局部刺激性大，久用---耐