《藥理學》膽堿受體激動藥

膽堿受體

激動藥

cholinoceptoragonists醫(yī)學院藥理學教研組直接膽堿受體激動藥分三類:

M、N受體激動藥:Ach氨甲酰膽堿

M受體激動藥:毛果蕓香堿

N受體激動藥:煙堿（nicotine）M、N膽堿受體激動藥乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）【藥理作用】1、M樣作用2、N樣作用通用名硝酸毛果蕓香堿滴眼液曾用名硝酸匹羅卡品滴眼液英文名PILOCARPINENITRATEEYEDROPS拼音名XIAOSUANMAOGUOYUNXIANGJIANDIYANYE藥品類別眼科用藥性狀本品為無色澄明液體藥理毒理藥理作用：毛果蕓香堿是一種具有直接作用的擬膽堿藥物，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用。毛果蕓香堿通過收縮瞳孔括約肌，使周邊虹膜離開房角前壁，開放房角，增加房水排出。同時本品還通過收縮睫狀肌的縱行纖維，增加鞏膜突的張力，使小梁網(wǎng)間隙開放，房水引流阻力減小，增加房水排出，降低眼壓。藥代動力學本品的角膜透性良好。動物實驗顯示，用2%本品對家兔單劑量滴眼，房水中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后的30分鐘。用1%本品滴眼后，10～30分鐘開始縮瞳，降眼壓作用達峰時間約為75分鐘?？s瞳持續(xù)時間為4～8小時。維持降眼壓作用時間（與藥物濃度有關）為4～14小時。適應癥用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼。檢眼鏡檢查后可用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴瞳藥的作用。用法用量1.慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日1~4次。2.急性閉角型青光眼急性發(fā)作期，l％～2％溶液一次1滴，每5～l0分鐘滴眼1次，3～6次后每l～3小時滴眼1次，直至眼壓下降(注意：對側(cè)眼每6～8小時滴眼1次，以防對側(cè)眼閉角型青光的發(fā)作)。3.縮瞳：對抗散瞳作用，1％溶液滴眼1滴2~3次；先天性青光眼房角切開或外路小梁切開術(shù)前，1％溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除術(shù)前，2％溶液，一次1滴。不良反應眼刺痛，燒灼感，結(jié)膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側(cè)或眼周頭痛，誘發(fā)近視。眼部反應通常發(fā)生在治療初期，并在治療過程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會有視力減退。有使用縮瞳劑后視網(wǎng)膜脫離的罕見報告。長期使用本品可出現(xiàn)晶狀體混濁。局部用藥后出現(xiàn)全身副性反應的情況罕見，但偶見特別敏感的患者，局部常規(guī)用藥后出現(xiàn)流涎、出汗、胃腸道反應和支氣管痙攣。禁忌癥禁用于任何不應縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等；禁用于對本品任何成分過敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。注意事項1.瞳孔縮小常引起暗適應困難，應告知需在夜間開車或從事照明不好的危險職業(yè)的患者特別小心。2.定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。3.為避免吸收過多引起全身不良反應，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。4.如意外服用，需給予催吐或洗胃；如過多吸收出現(xiàn)全身中毒反應，應使用阿托品類抗膽堿藥進行對抗治療。孕婦及哺乳期婦女用藥本品對于孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚未確定，故應慎用。兒童用藥兒童要慎用本品，因患兒體重輕，易用藥過量引起全身中毒。老年患者用藥

藥物相互作用1.本品與β受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動劑或高滲脫水劑聯(lián)合使用有協(xié)同作用。2.本品與拉坦前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。3.與局部抗膽堿藥物合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用。藥物過量藥物過量可產(chǎn)生出汗，流涎，惡心，震顫，脈搏緩慢和血壓下降。在哮喘患者可發(fā)生支氣管縮窄。在中度藥物過量時，可自行恢復，靜脈補液可糾正脫水，有助于恢復。對嚴重的病例，阿托品是毛果蕓香堿的拮抗藥。本品眼局部滴用過量時，可用溫水將其從眼部沖洗掉。貯藏遮光，密閉，在涼暗處保存。包裝聚乙烯塑料眼藥瓶。有效期

M受體激動藥毛果蕓香堿（pilocarpine，匹魯卡品）【作用機制】

激動M,產(chǎn)生M樣作用，對眼、腺體作用強【藥理作用】

1.眼：(1)縮瞳(2)降低眼內(nèi)壓(3)調(diào)節(jié)痙攣2.對腺體的作用

受體激動阻斷瞳孔括約肌M縮瞳擴瞳瞳孔開大肌α1擴瞳縮瞳毛果蕓香堿【臨床用途】1.青光眼：1%～2%溶液，性質(zhì)不穩(wěn)定，變質(zhì)成紅棕色2.虹膜炎：與擴瞳藥交替使用3.膽堿受體阻斷藥中毒：【不良反應】1.滴眼濃度>2%,可引起睫狀肌痙攣2.滴眼時壓迫內(nèi)眥青光眼是一種發(fā)病迅速、危害性大、隨時導致失明的常見疑難眼病。特征就是眼內(nèi)壓間斷或持續(xù)性升高的水平超過眼球所能耐受的程度而給眼球各部分組織和視功能帶來損害，導致視神經(jīng)萎縮、視野縮小、視力減退，失明只是時間的遲早而已，在急性發(fā)作期24-48小時即可完全失明。青光眼屬雙眼性病變，可雙眼同時發(fā)病，或一眼起病，繼發(fā)雙眼失明。青光眼閉角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角間隙狹窄開角型(open-closureglauconma