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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENitisinone(Standard)Cat.No.:HY-B0607RCASNo.:104206-65-7Synonyms:NTBC(Standard);Nitisone(Standard);SC56735(Standard)分?式:C??H??F?NO?分?量:329.23作?靶點:HPPD作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性Nitisinone(Standard)Nitisinone的分析標(biāo)準(zhǔn)品。本產(chǎn)品?于研究及分析應(yīng)?。Nitisinone?種?服有效的,具有競爭性和可逆性的4-羥苯丙酮酸?加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的?式促進(jìn)酪氨酸的積累。Nitisinone可?于遺傳性酪氨酸?癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和?化病的研究。體外研究Nitisinone(0.01-10μM;72h)promotestyrosineaccumulationinadose-dependentmanner[1].體內(nèi)研究Nitisinone(5,10mg/kg;p.o.;5daysaweekfor6weeks)inhibitsHPPDinadose-andtime-dependentmannerinratliver[2].Nitisinone(4mg/kg;p.o.;singledaily;onedayintervalfor1month)elevatestyrosineinbothOCA-1AandOCA-1Bmodel[3].Nitisinone(4mg/kg;p.o.;singledaily;onedayintervalfor1month)increasescoatandirispigmentationandmelanincontentinthemelanosomesofoculartissuesinamousemodelofOCA-1B[3].Note:Oculocutaneousalbinism,type1(OCA1).Thereare2formsofOCA1,OCA-1AandOCA-1B.Individualswiththeformerlackfunctionaltyrosinaseandthereforelackmelanin,whileindividualswiththelatterproducesomemelanin[3].?IntImmunopharmacol.2022Aug6;111:109098.?EurJPharmacol.2024Jan12:176326.1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESeemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].LaschiM,etal.Inhibitionofpara-HydroxyphenylpyruvateDioxygenasebyAnaloguesoftheHerbicideNitisinoneAsaStrategytoDecreaseHomogentisicAcidLevels,theCausativeAgentofAlkaptonuria.ChemMedChem.2016Apr5;11(7):674-8.[2].EllisMK,etal.Inhibitionof4-hydroxyphenylpyruvatedioxygenaseby2-(2-nitro-4-trifluoromethylbenzoyl)-cyclohexane-1,3-dioneand2-(2-chloro-4-methanesulfonylbenzoyl)-cyclohexane-1,3-dione.ToxicolApplPharmacol.1995Jul;133(1):12-9.[3].OnojafeIF,etal.Nitisinoneimproveseyeandskinpigmentationdefectsinamousemodelofoculocutaneousalbinism.JClinInvest.2011Oct;121(10):3914-23.[4].Aktuglu-ZeybekA,etal.Nitisinone:areview.OrphanDrugs:ResearchandReviews,2017,7.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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