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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)模擬題222藥劑學(xué)部分一、最佳選擇題1.
某栓劑空白栓重2.0g,含藥栓重2.075g,含藥量為0.2g(江南博哥),其置換價(jià)是A.1.6B.1.5C.1.4D.1.3E.1.2正確答案:A[解析]本題考查置換價(jià)的計(jì)算公式。設(shè)純基質(zhì)栓的平均栓重為G,含藥栓的平均栓重為M,含藥栓中每個(gè)栓的平均含藥量為W,那么M-W即為含藥栓中基質(zhì)的重,而G-(M-W)即2種栓劑中基質(zhì)質(zhì)量之差,亦即為與藥物同體積的基質(zhì)質(zhì)量。置換價(jià)(f)的計(jì)算公式為:f=W/[G-(M-W)]。故本題選A。
2.
平均重量大于3.0g的栓劑,允許的重量差異限度是A.±1.0%B.±3.0%C.±5.0%D.±10%E.±15%正確答案:C[解析]本題考查栓劑重量差異限度。栓劑重量差異限度平均重量重量差異限度≤1.0g±10%1.0-3.0g±7.5%>3.0g±5.0%
故本題選C。
3.
關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.藥效迅速B.劑量準(zhǔn)確C.使用方便D.作用可靠E.適用于不宜口服的藥物正確答案:C[解析]本題考查注射劑的特點(diǎn)。注射劑的特點(diǎn)有:(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;(2)適用于不宜口服的藥物;(3)適用于不能口服給藥的病人;(4)可以產(chǎn)生局部作用;(5)可以產(chǎn)生定向作用。選項(xiàng)C不是注射劑的特點(diǎn)。
4.
下列給藥途徑中,一次注射量應(yīng)在0.2ml以下的是A.靜脈注射B.脊椎腔注射C.肌內(nèi)注射D.皮內(nèi)注射E.皮下注射正確答案:D[解析]本題考查注射劑的給藥途徑及各自用量。注射劑常用給藥途徑有:(1)靜脈注射,靜脈注射分為靜脈推注和靜脈滴注,前者用量小,一般5~50ml,后者用量大(除另有規(guī)定外,一般不小于100ml),多至數(shù)千毫升;(2)脊椎腔注射,注射量不超過(guò)10ml;(3)肌內(nèi)注射,一次劑量一般在1~5ml;(4)皮下注射,注射劑量通常為1~2ml;(5)皮內(nèi)注射,一次性注射量在0.2ml以下。故本題選D。
5.
關(guān)于熱原性質(zhì)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.具有不揮發(fā)性B.具有耐熱性C.具有氧化性D.具有水溶性E.具有濾過(guò)性正確答案:C[解析]本題考查熱原的性質(zhì)。熱原的性質(zhì):(1)耐熱性;(2)濾過(guò)性;(3)水溶性;(4)不揮發(fā)性;(5)其他。因此選項(xiàng)C不是熱原的性質(zhì)。
6.
下列濾器或?yàn)V材中,可用于注射劑除菌過(guò)濾的是A.微孔濾膜B.砂濾棒C.石棉板D.板框壓濾機(jī)E.壓濾器正確答案:A[解析]本題考查微孔濾膜在醫(yī)藥方面的應(yīng)用。微孔濾膜在醫(yī)藥方面的應(yīng)用:(1)用于需要熱壓滅菌的水針劑;(2)用于對(duì)熱敏藥物除菌濾過(guò);(3)作為注射針頭微孔濾膜濾過(guò)器,防止細(xì)菌和微粒注入人體內(nèi)產(chǎn)生的不良反應(yīng)。故本題選A。
7.
關(guān)于溶膠劑性質(zhì)和制備方法的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.溶膠劑屬于非均勻狀態(tài)液體分散體系B.溶膠劑中的膠粒屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)C.溶膠劑中的膠粒具有界面電動(dòng)現(xiàn)象D.溶膠劑具有布朗運(yùn)動(dòng)E.溶膠劑可用分散法和凝聚法制備正確答案:B[解析]本題考查溶膠劑的性質(zhì)和制備。溶膠劑是指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系。具有以下性質(zhì):(1)光學(xué)性質(zhì):丁達(dá)爾效應(yīng);(2)電學(xué)性質(zhì):電泳現(xiàn)象;(3)動(dòng)力學(xué)性質(zhì):布朗運(yùn)動(dòng);(4)穩(wěn)定性:熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。溶膠劑的制備方法:(1)分散法:機(jī)械分散法、膠溶法、超聲分散法;(2)凝聚法:物理凝聚法、化學(xué)凝聚法。溶膠劑中的膠粒屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。故本題選B。
8.
關(guān)于表面活性劑作用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有潤(rùn)濕作用D.具有氧化作用E.具有去污作用正確答案:D[解析]本題考查表面活性劑的作用。表面活性劑具有以下作用:(1)增溶作用;(2)乳化作用;(3)潤(rùn)濕劑;(4)其他:起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑和殺菌劑。選項(xiàng)D不是表面活性劑的作用。
二、配伍選擇題A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯80D.維生素CE.液狀石蠟1.
可作為氣霧劑抗氧劑的是正確答案:D
2.
可作為氣霧劑拋射劑的是正確答案:B
3.
可作為氣霧劑表面活性劑的是正確答案:C
4.
可作為氣霧劑潛溶劑的是正確答案:A[解析]本組題考查氣霧劑的相關(guān)知識(shí)。常用氣霧劑的拋射劑可分為3類(lèi):氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锖蛪嚎s氣體;常用氣霧劑的表面活性劑有聚山梨類(lèi),特別是聚山梨酯-85以及卵磷脂衍生物;常用氣霧劑的潛溶劑有乙醇、丙二醇或聚乙二醇等。故本組題分別選D、B、C、A。
A.熱壓滅菌法B.流通蒸汽滅菌法C.火焰滅菌法D.微波滅菌法E.氣體滅菌法5.
屬于化學(xué)滅菌法的是正確答案:E
6.
屬于射線滅菌法的是正確答案:D
7.
屬于干熱滅菌法的是正確答案:C[解析]本組題考查注射劑的滅菌方法。注射劑的化學(xué)滅菌法有:(1)氣體滅菌法;(2)藥液法。干熱滅菌法有:(1)火焰滅菌法;(2)干熱空氣滅菌法。射線滅菌法有:(1)輻射滅菌法;(2)紫外線滅菌法;(3)微波滅菌法。故本組題分別選E、D、C。
A.絮凝B.增溶C.助溶D.潛溶E.鹽析8.
藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現(xiàn)象是正確答案:D
9.
碘酊中碘化鉀的作用是正確答案:C
10.
甲酚皂溶液(來(lái)蘇)中硬脂酸鈉的作用是正確答案:B
11.
在混懸劑中加入適當(dāng)電解質(zhì),使混懸微粒形成疏松聚集體的過(guò)程是正確答案:A[解析]本組題考查對(duì)絮凝、增溶、助溶、潛溶和鹽析的理解。使水或液體中懸浮微粒集聚變大,或形成絮團(tuán),從而加快粒子的聚沉,達(dá)到固一液分離的目的,這一現(xiàn)象或操作稱(chēng)作絮凝;表面活性劑形成膠團(tuán)后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過(guò)程稱(chēng)為增溶;助溶是指難溶性藥物在水中,當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能增加其溶解度,這種物質(zhì)就稱(chēng)為助溶劑,如:苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等;潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,藥物在混合溶劑中的溶解度一般是各單一溶劑溶解度的相加平均值。在}昆合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí),藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值,這種現(xiàn)象稱(chēng)為潛溶,這種溶劑稱(chēng)為潛溶劑。故本組題分別選D、C、B、A。
A.乳劑分層、混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)、片荊溶出速度改變B.藥物水解、結(jié)晶生長(zhǎng)、顆粒結(jié)塊C.藥物氧化、顆粒結(jié)塊、溶出速度改變D.藥物溶解、乳液分層、片劑崩解度改變E.藥物水解、藥物氧化、藥物異構(gòu)化12.
3種現(xiàn)象均屬于藥物制劑化學(xué)穩(wěn)定性變化的是正確答案:E
13.
3種現(xiàn)象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是正確答案:A[解析]本組題考查藥物制劑穩(wěn)定性的相關(guān)知識(shí)。藥物制劑的穩(wěn)定性主要包括化學(xué)和物理2個(gè)方面?;瘜W(xué)穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化等因素發(fā)生化學(xué)降解,造成藥物含量下降、產(chǎn)生有毒或副作用的降解產(chǎn)物、色澤發(fā)生變化等;物理穩(wěn)定性是指制劑的物理性質(zhì)發(fā)生變化,如混懸劑的結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng),乳劑的分層、破裂,片劑的崩解、溶出速度改變等。故本組題分別選E、A。
A.單凝聚法B.復(fù)凝聚法C.改變溫度法D.液中干燥法E.溶劑-非溶劑法14.
向一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑制備微囊的方法為正確答案:A
15.
從乳濁液中除去揮發(fā)性溶劑制備微囊的方法為正確答案:D[解析]本組題考查微囊化的物理化學(xué)法。微囊化的物理化學(xué)法有:(1)單凝聚法;(2)復(fù)凝聚法;(3)溶劑-非溶劑法;(4)改變溫度法;(5)液中干燥法。單凝聚法是在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法;復(fù)凝聚法是使用2種在溶液中帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材,在一定條件下,2種囊材相互交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法;溶劑-非溶劑法將囊材溶于一種溶劑中,藥物混懸或乳化于囊材溶液中,然后加入一種對(duì)囊材不溶的溶劑,使囊材溶解度降低,引起相分離,而將藥物包裹成囊的方法;改變溫度法不需加入凝聚劑,而是通過(guò)控制溫度成囊;液中干燥法從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法。故本組題分別選A、D。
三、多項(xiàng)選擇題1.
影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有A.pHB.抗氧劑C.溫度D.金屬離子絡(luò)合劑E.光線正確答案:ABD[解析]本題考查影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素。影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有:(1)pH值的影響;(2)廣義酸堿化;(3)溶劑的影響;(4)離子強(qiáng)度的影響(如加入電解質(zhì)調(diào)解等滲,加入抗氧劑防止氧化,加入緩沖劑調(diào)解pH值);(5)表面活性劑的影響;(6)處方中輔料的影響。故本題選ABD。
2.
制成固體分散體后具有腸溶作用的載體材料有A.CAPB.PVAC.ECD.EudragitLE.PVP正確答案:AD[解析]本題考查固體分散體腸溶性載體材料。固體分散體腸溶性載體材料有:(1)纖維素類(lèi)[醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)];(2)聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(EudragitL和EudragitS)。故本題選AD。
3.
與普通口服制劑相比,口服緩(控)釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有A.可以減少給藥次數(shù)B.提高患者的順應(yīng)性C.避免或減少峰谷現(xiàn)象,有利于降低藥物的不良反應(yīng)D.根據(jù)臨床需要,可靈活調(diào)整給藥方案E.制備工藝成熟,產(chǎn)業(yè)化成本較低正確答案:ABC[解析]本題考查口服緩控制劑相比普通口服制劑的優(yōu)點(diǎn)??诜徔刂苿┫啾绕胀诜苿┑膬?yōu)點(diǎn)是:(1)對(duì)于半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物,可以減少給藥次數(shù),方便使用,從而大大提高患者的順應(yīng)性,特別適用于需要長(zhǎng)期服藥的慢性病患者;(2)血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,有利于降低藥物的不良反應(yīng);(3)減少用藥的總劑量,因此可用最少劑量達(dá)到最大藥效。故本題選ABC。
4.
在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDS)中,可作為保護(hù)膜材料的有A.聚乙烯醇B.醋酸纖維素C.聚苯乙烯D.聚乙烯E.羥丙基甲基纖維素正確答案:CD[解析]本題考查經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中常用保護(hù)膜材料。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中常用保護(hù)膜材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等。故本題選CD。
5.
下列變化中屬于物理配伍變化的有A.在含較多黏液質(zhì)和蛋白質(zhì)的水溶液中加入大量的醇后產(chǎn)生沉淀B.散劑、顆粒劑在吸濕后又逐漸干燥而結(jié)塊C.混懸劑因久貯而發(fā)生顆粒粒徑變大D.維生素C與煙酰胺混合后產(chǎn)生橙紅色固體E.溴化銨與強(qiáng)堿性藥物配伍時(shí)產(chǎn)生氨氣正確答案:ABC[解析]本題考查物理的配伍變化。物理配伍變化有:(1)溶解度改變;(2)潮解、液化和結(jié)塊;(3)分散狀態(tài)和粒徑變化。故排除DE。
6.
與補(bǔ)鈣制劑同時(shí)使用時(shí),會(huì)與鈣離子形成不溶性螯合物,影響補(bǔ)鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有A.鹽酸多西環(huán)素B.鹽酸美他環(huán)素C.鹽酸米諾環(huán)素D.鹽酸四環(huán)素E.鹽酸土霉素正確答案:ABCDE[解析]本題考查四環(huán)素類(lèi)藥物性質(zhì)及代表藥物。四環(huán)素類(lèi)藥物分子中含有多個(gè)羥基、烯醇羥基及羰基,在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物,如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽。四環(huán)素類(lèi)藥物代表藥物有鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸多西環(huán)素、鹽酸美他環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素。故本題選ABCDE。
7.
關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說(shuō)法,正確的有A.口服吸收良好,不易被胃酸破壞B.化學(xué)穩(wěn)定性好,對(duì)光穩(wěn)定C.含有氮原子,又稱(chēng)氯潔霉素D.為林可霉素半合成衍生物E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎正確答案:ABCDE[解析]本題考查鹽酸克林霉素的相關(guān)知識(shí)。鹽酸克林霉素別名:氯潔霉素,氯林霉素、林大霉素、氯林可霉素,屬于抗生素類(lèi)藥物,為林可霉素的衍生物;化學(xué)穩(wěn)定性好,對(duì)光穩(wěn)定;口服吸收快,24h內(nèi)10%由尿排出,3.6%隨糞便排出;是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。故本題選ABCDE。
藥物化學(xué)部分一、最佳選擇題1.
對(duì)中樞系統(tǒng)作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是A.異丙托溴銨B.氫溴酸東莨菪堿C.氫溴酸山莨菪堿D.丁溴東莨菪堿E.噻托溴銨正確答案:B[解析]本題考查莨菪生物堿M膽堿受體拮抗劑的相關(guān)知識(shí)。異丙托溴銨是將阿托品季銨化得到的鹽,因難以通過(guò)血腦屏障,而不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),不呈現(xiàn)中樞作用;氫溴酸東莨菪堿結(jié)構(gòu)中含有醇,易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),是莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的藥物;氫溴酸山莨菪堿結(jié)構(gòu)上6位多了1個(gè)β取向的羥基,這使得它分子的極性增強(qiáng),難于通過(guò)血腦屏障,中樞作用弱;丁溴東莨菪堿含有季銨離子,難以進(jìn)入中樞,成為外周抗膽堿藥;噻托溴銨是將東莨菪堿季銨化,并將其阿托品酸改造為二噻吩羥基乙酸而衍生出的藥物。故本題選B。
2.
當(dāng)1,4-二氫吡啶類(lèi)藥物的C-2位甲基改為-CH2OCH2CH2NH2后,活性得到加強(qiáng),臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平正確答案:D[解析]本題考查1,4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑的相關(guān)知識(shí)。1,4-二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑的代表藥物有硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平和鹽酸尼卡地平,其中氨氯地平與其他二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑不同,氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同,因而4位碳原子具有手性,可產(chǎn)生2個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,臨床用外消旋體和左旋體。故本題選D。
3.
關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.洛伐他汀是通過(guò)微生物發(fā)酵得到的HMG-CoA還原酶抑制劑B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后,生成的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心正確答案:D[解析]本題考查洛伐他汀的相關(guān)知識(shí)。洛伐他汀最初是從微生物發(fā)酵得到的HMG-CoA還原酶抑制劑,結(jié)構(gòu)中有8個(gè)手性中心,有旋光性。洛伐他汀含有六元內(nèi)酯環(huán),經(jīng)體內(nèi)代謝生成的3,5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)。故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。
4.
經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是A.鹽酸噻氯匹定B.硫酸氯吡格雷C.西洛他唑D.奧扎格雷E.替羅非班正確答案:B[解析]本題考查抗血小板藥的相關(guān)知識(shí)。硫酸氯吡格雷是前體藥物,口服后經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶系轉(zhuǎn)化為2-氧氯吡格雷,再經(jīng)水解形成活性代謝物,該活性代謝物的巰基可與ADP受體以二硫鍵結(jié)合,產(chǎn)生受體拮抗,達(dá)到抑制血小板聚集的作用。故本題選B。
5.
分子中含有呋喃甲?;Y(jié)構(gòu),為選擇性的α1受體拮抗劑,臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是A.甲磺酸多沙唑嗪B.鹽酸阿呋唑嗪C.非那雄胺D.鹽酸哌唑嗪E.鹽酸特拉唑嗪正確答案:E[解析]本題考查α腎上腺素受體拮抗劑的相關(guān)知識(shí)。甲磺酸多沙唑嗪為選擇性的α1受體拮抗劑,臨床上用于治療良性前列腺肥大癥,也可用于治療原發(fā)性輕、中度高血壓;鹽酸阿呋唑嗪臨床上用于治療良性前列腺肥大癥;非那雄胺屬于5α還原酶抑制劑;鹽酸哌唑嗪是第一個(gè)選擇性的α1受體拮抗劑,含有呋喃環(huán),臨床上用于良性前列腺增生癥,也可用于輕、中度高血壓;鹽酸特拉唑嗪為選擇性的α1腎上腺素受體拮抗劑,可以降低膀胱出口部位平滑肌張力,臨床上用于治療良性前列腺增生癥,也可用于治療高血壓。故本題選E。
二、配伍選擇題A.咪達(dá)唑侖B.奧沙西泮C.依替唑侖D.奧沙唑侖E.艾司唑侖1.
將苯二氮結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)以電子等排體噻吩環(huán)置換,得到的抗焦慮藥物是正確答案:C
2.
將苯二氮結(jié)構(gòu)中1,2位合并甲基三氮唑環(huán),并含有氟苯基團(tuán),臨床常用于手術(shù)前或術(shù)中鎮(zhèn)靜的藥物是正確答案:A
3.
將苯二氮結(jié)構(gòu)中的4,5位合并四氫唑環(huán),得到穩(wěn)定性更好的前藥是正確答案:D
4.
在苯二氮結(jié)構(gòu)中的3位引入羥基后,極性增加、毒性降低的鎮(zhèn)靜催眠藥是正確答案:B[解析]本組題考查苯二氮類(lèi)藥物的相關(guān)知識(shí)。咪達(dá)唑侖為三唑環(huán)與苯并二類(lèi)環(huán)在1、2位并環(huán)的藥物,含有氟芐基團(tuán),臨床上主要用于術(shù)前鎮(zhèn)靜、診斷或內(nèi)窺鏡操作前的清洗性鎮(zhèn)靜、麻醉誘導(dǎo)、全麻或硬膜外麻醉的術(shù)中鎮(zhèn)靜;奧沙西泮在3位引入羥基可以增加其分子的極性,從而降低其毒性;依替唑侖為噻吩環(huán)取代三唑侖類(lèi)衍生物中苯環(huán)得到的抗焦慮藥;奧沙唑侖4,5位并入四氫唑環(huán),在體外無(wú)效,在體內(nèi)其含氧環(huán)可在代謝過(guò)程中除去,重新得到4,5位雙鍵而產(chǎn)生藥效,是前體藥物;艾司唑侖為三唑環(huán)與苯并二氮環(huán)在1、2位并環(huán)的藥物。故本組題分別選C、A、D、B。
A.嗎啡B.鹽酸哌替啶C.鹽酸曲馬多D.鹽酸美沙酮E.酒石酸布托啡諾5.
具有激動(dòng)/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是正確答案:E
6.
4-苯基哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物是正確答案:B
7.
結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心的阿片μ受體弱激動(dòng)劑藥物是正確答案:C
8.
氨基酮類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物是正確答案:D[解析]本組題
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