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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)模擬題308最佳選擇題1.
有關(guān)藥用輔料的功能不包括A.提高藥物穩(wěn)定性B.賦予藥物形態(tài)C.提高藥物療(江南博哥)效D.改變藥物作用性質(zhì)E.增加病人用藥的順應(yīng)性正確答案:D[解析]本題考查藥用輔料的功能。藥用輔料是指在制劑處方設(shè)計(jì)時(shí),為解決制劑成型性、有效性、穩(wěn)定性及安全性而加入處方中的除主藥以外的一切藥用物料的統(tǒng)稱。藥用輔料的功能包括:①賦型;②使制備過(guò)程順利進(jìn)行;③提高藥物穩(wěn)定性;④提高藥物療效;⑤降低藥物毒副作用;⑥調(diào)節(jié)藥物作用;⑦增加病人用藥的順應(yīng)性。藥用輔料可以提高藥物療效但不能改變藥物的作用性質(zhì)。故本題答案應(yīng)選D。
2.
下列屬于物理配伍變化的是A.變色B.分散狀態(tài)變化C.發(fā)生爆炸D.產(chǎn)氣E.分解破壞,療效下降正確答案:B[解析]本題考查配伍使用與配伍變化。常見(jiàn)藥物制劑物理配伍變化包括溶解度改變、吸濕、潮解、液化與結(jié)塊、粒徑或分散狀態(tài)的改變。常見(jiàn)藥物制劑化學(xué)配伍變化包括變色、混濁和沉淀、產(chǎn)氣、發(fā)生爆炸、產(chǎn)生有毒物質(zhì)、分解破壞、療效下降等。故本題答案應(yīng)選B。
3.
下列藥物配伍使用的目的不包括A.增強(qiáng)療效B.預(yù)防或治療合并癥C.提高生物利用度D.提高機(jī)體的耐受性E.減少副作用正確答案:C[解析]本題考查配伍使用與配伍變化。藥物配伍使用的目的:①利用協(xié)同作用,以增強(qiáng)療效;②提高療效,延緩或減少耐藥性;③利用拮抗作用,以克服某些藥物的不良反應(yīng);④預(yù)防或治療合并癥或多種疾病。藥物配伍使用不能提高生物利用度。故本題答案應(yīng)選C。
4.
芳香水劑劑型的分類屬于A.溶液型B.膠體溶液型C.固體分散型D.氣體分散型E.微粒分散型正確答案:A[解析]本題考查劑型的分類。藥物劑型按照分散系統(tǒng)進(jìn)行分類,包括真溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、同體分散型、微粒分散型。真溶液型包括芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。故本題答案應(yīng)選A。
5.
有關(guān)散劑和顆粒劑臨床應(yīng)用的敘述錯(cuò)誤的是A.散劑只可外用不可內(nèi)服B.顆粒劑多為口服,不可直接用水送服C.外用或局部外用散劑:取產(chǎn)品適量撒于患處D.外用散劑,切忌內(nèi)服,不可入眼、口、鼻等黏膜處E.外用散劑用藥期間應(yīng)常用溫水洗浴,保持皮膚干凈及排汗通暢正確答案:A[解析]本題考查散劑和顆粒劑臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。散劑既可外用也可內(nèi)服;顆粒劑多為口服,不可直接用水送服,需用溫水沖服。外用或局部外用取產(chǎn)品適量撒于患處,切忌內(nèi)服,不可入眼、口、鼻等黏膜處,用藥期間應(yīng)常用溫水洗浴,保持皮膚干凈及排汗通暢。故本題答案應(yīng)選A。
6.
主要用作片劑黏合劑的是A.干淀粉B.微粉硅膠C.交聯(lián)聚維酮D.羧甲基淀粉鈉E.羧甲基纖維素鈉正確答案:E[解析]本題考查片劑常用輔料與作用。黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無(wú)黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料。羧甲基纖維素鈉為常用的黏合劑,羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、干淀粉均為崩解劑,微粉硅膠為助流劑。故本題答案應(yīng)選E。
7.
包糖衣時(shí)包隔離層的主要材料為A.糖漿和滑石粉B.稍稀的糖漿C.食用色素D.川蠟E.10%CAP乙醇溶液正確答案:E[解析]本題考查常用包衣材料分類和作用。包糖衣時(shí)包隔離層的目的是為了形成一層不透水的屏障,防止糖漿中的水分浸入片芯??晒┻x用的包衣材料有:10%的玉米朊乙醇溶液、15%~20%的蟲(chóng)膠乙醇溶液、10%的鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)乙醇溶液以及10%~15%的明膠漿或30%~35%的阿拉伯膠漿。包粉衣層的物料為糖漿和滑石粉,包糖衣層的物料為稍稀的糖漿,糖漿中加食用色素是為了包有色糖衣層,川蠟為打光用材料。故本題答案應(yīng)選E。
8.
常用的W/O型乳劑的乳化劑是A.吐溫80B.司盤(pán)80C.卵磷脂D.聚乙二醇E.月桂醇硫酸鈉正確答案:B[解析]本題考查表面活性劑的分類、特點(diǎn)、毒性、應(yīng)用。聚山梨酯商品名為吐溫,常用于O/W型乳劑的乳化劑;司盤(pán)80是脂肪酸山梨坦類,一般用作W/O型乳化劑或O/W型乳劑的輔助乳化劑;卵磷脂為兩性離子表面活性劑,具有很好的起泡、去污作用;月桂醇硫酸鈉為陰離子表面活性劑、O/W型乳化劑;聚乙二醇為非表面活性劑,不具有乳化作用。故本題答案應(yīng)選B。
9.
注射劑的優(yōu)點(diǎn)不包括A.藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠B.適用于不能口服給藥的病人C.適用于不宜口服的藥物D.可迅速終止藥物作用E.可產(chǎn)生定向作用正確答案:D[解析]本題考查注射劑的特點(diǎn)。注射劑的特點(diǎn)包括:①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物;③可發(fā)揮局部定位作用,但注射給藥不方便,注射時(shí)易引起疼痛;④易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑;⑤制造過(guò)程復(fù)雜,對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大。故本題答案應(yīng)選D。
10.
滴眼劑的質(zhì)量要求中,與注射劑的質(zhì)量要求不同的是A.pHB.與淚液等滲C.無(wú)菌D.無(wú)熱原E.澄明度符合要求正確答案:D[解析]本題考查注射劑與滴眼劑的質(zhì)量要求。注射劑與滴眼劑兩者均屬于無(wú)菌制劑,但其給藥途徑不同。注射劑是注入人體內(nèi)迅速發(fā)揮作用,而滴眼劑則滴于眼結(jié)膜囊內(nèi)發(fā)揮局部或全身作用。在兩種制劑質(zhì)量要求上有許多相同之處。無(wú)菌、滲透壓、pH及澄明度等兩種制劑均要求。而熱原則是注射劑的要求。因靜脈注射或滴注時(shí)注射藥液體積大,注射劑含有少量熱原就會(huì)迅速引起機(jī)體體溫異常升高。而肌內(nèi)注射或滴眼劑用量很小,即使含有熱原也不會(huì)引起機(jī)體發(fā)熱。故本題答案應(yīng)選D。
11.
下列屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是A.可可豆脂B.甘油明膠C.聚乙烯醇D.棕櫚酸酯E.乙基纖維素正確答案:B[解析]本題考查栓劑常用基質(zhì)種類和作用。常用栓劑基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì),其中油脂性基質(zhì)中包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯,其他類似的合成產(chǎn)品有硬脂酸丙二醇酯等。水溶性基質(zhì)中有甘油明膠、聚乙二醇類、非離子型表面活性劑泊洛沙姆。聚乙烯醇為成膜材料,乙基纖維素為固體制劑常用的黏合劑。故本題答案應(yīng)選B。
12.
氣霧劑的拋射劑是A.氮酮B.聚維酮C.卡波姆D.泊洛沙姆E.氫氟烷烴正確答案:E[解析]本題考查氣霧劑拋射劑與附加劑的種類。氣霧劑的拋射劑包括氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锖蛪嚎s氣體。故本題答案應(yīng)選E。
13.
有關(guān)緩、控釋制劑的特點(diǎn)不正確的是A.減少給藥次數(shù)B.減少用藥總劑量C.避免峰谷現(xiàn)象D.適用于半衰期很長(zhǎng)的藥物(t1/2>24h)E.降低藥物的毒副作用正確答案:D[解析]本題考查緩、控釋制劑的特點(diǎn)。緩控釋制劑與普通制劑相比可減少給藥次數(shù),方便使用,提高病人的服藥順應(yīng)性;血藥濃度平穩(wěn),避免或減小峰谷現(xiàn)象,有利于降低藥物的毒副作用;減少用藥的總劑量,可用最小劑量達(dá)到最大藥效;不適用于劑量很大、半衰期很長(zhǎng)或很短的藥物。故本題答案應(yīng)選D。
14.
膜控型片劑的包衣中加入PEG的目的是A.助懸劑B.致孔劑C.成膜劑D.乳化劑E.增塑劑正確答案:B[解析]本題考查膜控型片的劑型特點(diǎn)。微孔膜控釋劑型通常采用胃腸道中不溶解的聚合物,衣膜材料主要有乙基纖維素、醋酸纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹(shù)脂等,包衣液中加入少量致孔劑,如PEG類、PVA、PVP、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等水溶性的物質(zhì),亦有將藥物加在包衣膜內(nèi)既作致孔劑又是速釋部分,用這樣的包衣液包在普通片劑上即成微孔膜包衣片。故本題答案應(yīng)選B。
15.
藥物分布、代謝、排泄過(guò)程稱為A.轉(zhuǎn)運(yùn)B.轉(zhuǎn)化C.處置D.消除E.生物轉(zhuǎn)化正確答案:C[解析]本題考查藥物的體內(nèi)過(guò)程。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織(包括靶組織)中的過(guò)程;藥物代謝,又稱生物轉(zhuǎn)化,是指藥物被機(jī)體吸收后,在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過(guò)程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除;藥物分布、代謝、排泄過(guò)程稱為處置。故本題答案應(yīng)選C。
16.
關(guān)于藥物通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)表述正確的是A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助載體進(jìn)行,不需消耗能量B.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速率低于被動(dòng)擴(kuò)散C.胞飲作用對(duì)于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不重要D.被動(dòng)擴(kuò)散會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象E.被動(dòng)擴(kuò)散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)正確答案:E[解析]本題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行,需要消耗能量;促進(jìn)擴(kuò)散速率大于被動(dòng)擴(kuò)散;被動(dòng)擴(kuò)散是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體,無(wú)飽和現(xiàn)象;高分子物質(zhì),如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等,運(yùn)用膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收,膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括吞噬和胞飲作用。故本題答案應(yīng)選E。
17.
不存在吸收過(guò)程的給藥途徑是A.靜脈注射B.肌內(nèi)注射C.肺部給藥D.腹腔注射E.口服給藥正確答案:A[解析]本題考查注射部位的吸收。藥物的非胃腸道吸收,主要包括藥物從注射部位吸收、肺部吸收和黏膜吸收。一般注射方式有靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下與皮內(nèi)注射、腹腔注射和鞘內(nèi)注射等,靜脈給藥后藥物直接入血,不存在吸收,起效快;而其他的給藥方式要想發(fā)揮藥效,必須先要被吸收。除靜脈注射外,其他注射方式均存在吸收的問(wèn)題。故本題答案應(yīng)選A。
18.
藥物的基本作用是使機(jī)體組織器官A.產(chǎn)生新的功能B.功能降低或抑制C.功能興奮或抑制D.功能興奮或提高E.對(duì)功能無(wú)影響正確答案:C[解析]本題考查藥物的基本作用。藥物作用是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是動(dòng)因。藥理效應(yīng)是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn),是藥物作用的結(jié)果。藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變,功能的增強(qiáng)稱為興奮,功能的減弱稱為抑制。故本題答案應(yīng)選C。
19.
以下屬于對(duì)因治療的是A.硝酸甘油緩解心絞痛B.鐵制劑治療缺鐵性貧血C.患支氣管炎時(shí)服用止咳藥D.抗高血壓藥降低患者過(guò)高的血壓E.應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫正確答案:B[解析]本題考查藥物的治療作用。藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的達(dá)到防治疾病的作用。藥物的治療作用有利于改變患者的生理、生化功能或病理過(guò)程,使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物,達(dá)到控制感染性疾?。昏F制劑治療缺鐵性貧血等屬于對(duì)因治療。對(duì)癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過(guò)高的血壓等屬于對(duì)癥治療。故本題答案應(yīng)選B。
20.
受體的類型不包括A.核受體B.內(nèi)源性受體C.離子通道受體D.酪氨酸激酶受體E.G蛋白偶聯(lián)受體正確答案:B[解析]本題考查藥物的作用與受體。當(dāng)藥物或內(nèi)源性配體,被特異性受體識(shí)別,并與其結(jié)合,經(jīng)一系列復(fù)雜的介導(dǎo)過(guò)程引起細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)器活性變化,調(diào)節(jié)細(xì)胞的各種活動(dòng)。根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路、受體蛋白位置和效應(yīng)器性質(zhì)等特點(diǎn),受體大致可分為以下幾類:G蛋白偶聯(lián)受體;配體門(mén)控的離子通道受體;酶活性受體;細(xì)胞核激素受體。故本題答案應(yīng)選B。
21.
當(dāng)一種藥物與另一種藥物合用時(shí),其作用小于單用時(shí)的作用,此作用為A.相減作用B.抵消作用C.化學(xué)性拮抗D.生化性拮抗E.脫敏作用正確答案:A[解析]本題考查藥效學(xué)方面的藥物相互作用。當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合,上述兩藥合用時(shí)的作用完全消失又稱抵消作用,而兩藥合用時(shí)其作用小于單用時(shí)的作用則稱為相減作用。肝素過(guò)量可引起出血,用靜脈注射魚(yú)精蛋白注射液解救,因后者是帶有強(qiáng)大陽(yáng)電荷的蛋白,能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失,這種類型拮抗稱為化學(xué)性拮抗。苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶,使避孕藥代謝加速,效應(yīng)降低,使避孕失敗,此為生化性拮抗。脫敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥物的敏感性減弱。故本題答案應(yīng)選A。
22.
如果不良反應(yīng)是“藥物與人體抗體發(fā)生的一種非正常的免疫反應(yīng)”,則稱為A.毒性反應(yīng)B.繼發(fā)反應(yīng)C.過(guò)敏作用D.過(guò)度反應(yīng)E.遺傳藥理學(xué)不良反應(yīng)正確答案:C[解析]本題考查藥品不良反應(yīng)的定義與分類。毒性作用是指在藥物劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),一般較為嚴(yán)重;繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果,又稱治療矛盾;變態(tài)反應(yīng)是指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,又稱為過(guò)敏反應(yīng);機(jī)體對(duì)疫苗接種或免疫治療產(chǎn)生過(guò)強(qiáng)(超過(guò)正常閾值)的反應(yīng);遺傳藥理學(xué)不良反應(yīng)是指由于基因遺傳原因而造成的藥物不良代謝,是遺傳藥理學(xué)的重要內(nèi)容。藥物與人體抗體發(fā)生的一種非正常的免疫反應(yīng)即過(guò)敏作用。故本題答案應(yīng)選C。
23.
A型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)有A.發(fā)生率較低B.容易預(yù)測(cè)C.多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后D.發(fā)病機(jī)制為先天性代謝異常E.沒(méi)有明確的時(shí)間聯(lián)系正確答案:B[解析]本題考查藥品不良反應(yīng)的定義、特點(diǎn)與分類。A型不良反應(yīng)指由于藥物的藥理作用增強(qiáng)而引起的不良反應(yīng)。其程度輕重與用藥劑量有關(guān),一般容易預(yù)測(cè),發(fā)生率較高而死亡率較低。B型不良反應(yīng)指與藥物常規(guī)藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng)。通常難以預(yù)測(cè)在具體病人身上是否會(huì)出現(xiàn),一般與用藥劑量無(wú)關(guān),發(fā)生率較低但死亡率較高。C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無(wú)關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn),其潛伏期較長(zhǎng),藥品和不良反應(yīng)之間沒(méi)有明確的時(shí)間關(guān)系,其特點(diǎn)是背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),其發(fā)生機(jī)制不清,有待于進(jìn)一步研究和探討。故本題答案應(yīng)選B。
24.
“他汀類血脂調(diào)節(jié)藥導(dǎo)致橫紋肌溶解多在連續(xù)用藥3個(gè)月”顯示引發(fā)藥源性疾病的是A.病人因素B.劑量與療程C.藥品質(zhì)量因素D.醫(yī)療技術(shù)因素E.藥物相互作用正確答案:B[解析]本題考查藥源性疾病。誘發(fā)藥源性疾病既有病人本身的特異質(zhì)、年齡、性別、飲食習(xí)慣等因素,又有藥物方面的質(zhì)量、給藥劑量和療程等因素,但從許多統(tǒng)計(jì)資料來(lái)看,不合理用藥和機(jī)體易感性是重要原因之一。在特定情況下,藥物相互作用、病人因素、藥品質(zhì)量因素、劑量與療程、醫(yī)療技術(shù)因素均會(huì)引起藥源性疾病?!八☆愌{(diào)節(jié)藥導(dǎo)致橫紋肌溶解多在連續(xù)用藥3個(gè)月”顯示引發(fā)藥源性疾病的是劑量與療程。故本題答案應(yīng)選B。
25.
關(guān)于身體依賴性,下列哪項(xiàng)表述不正確A.中斷用藥后出現(xiàn)戒斷綜合征B.中斷用藥后一般不出現(xiàn)軀體戒斷癥狀C.中斷用藥后使人非常痛苦甚至有生命威脅D.中斷用藥后產(chǎn)生一種強(qiáng)烈的軀體方面的損害E.中斷用藥后精神和軀體出現(xiàn)一系列特有的癥狀正確答案:B[解析]本題考查依賴性。身體依賴性又稱生理依賴性,是指藥物濫用造成機(jī)體對(duì)所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)。在這種特殊身體狀態(tài)下,一旦突然停止使用或減少用藥劑量,導(dǎo)致機(jī)體已經(jīng)形成的適應(yīng)狀態(tài)發(fā)生改變,用藥者會(huì)相繼出現(xiàn)一系列以中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為主的嚴(yán)重癥狀和體征,呈現(xiàn)極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂,甚至可能危及生命。故本題答案應(yīng)選B。
26.
為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,可采取下列哪一個(gè)措施A.首次劑量加倍,而后按其原來(lái)的間隔時(shí)間給予原劑量B.縮短給藥間隔時(shí)間C.每次用藥量減半D.延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間E.每次用藥量加倍正確答案:A[解析]本題考查維持劑量與首劑量的關(guān)系。維持劑量(X0)與首劑量()的關(guān)系為:,若維持量X0為有效劑量,且τ=T1/2時(shí),將k=0.693/t1/2代入上式,求得負(fù)荷劑量:,即當(dāng)首劑量等于維持劑量的2倍時(shí),血藥濃度迅速能夠達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。故本題答案應(yīng)選A。
27.
靜脈注射某藥,X0=60mg,初始血藥濃度為10μg/ml,則表觀分布容積V為A.2LB.4LC.6LD.15LE.20L正確答案:C[解析]本題考查藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。靜脈注射給藥,注射劑量即為X0,初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,故該藥的表觀分布容積V=X0/C0=6000μg/(10μg/ml)=6L。故本題答案應(yīng)選C。
28.
關(guān)于受體部分激動(dòng)劑的論述不正確的是A.可降低激動(dòng)劑的最大效應(yīng)B.與受體具有高親和力C.具有激動(dòng)劑與拮抗劑兩重性D.高濃度的部分激動(dòng)劑可使激動(dòng)劑的量-效曲線右移E.激動(dòng)劑與部分激動(dòng)劑在低劑量時(shí)產(chǎn)生協(xié)同作用正確答案:A[解析]本題考查藥物的作用與受體。部分受體激動(dòng)劑對(duì)受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng),量-效曲線高度較低,即使增加劑量,也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng),相反,卻可因它占領(lǐng)受體,而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng);激動(dòng)劑與部分激動(dòng)劑在低劑量時(shí)產(chǎn)生協(xié)同作用,在高劑量時(shí)產(chǎn)生拮抗作用;部分激動(dòng)劑不能降低激動(dòng)劑的最大效應(yīng)。故本題答案應(yīng)選A。
29.
藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素不包括A.pH的影響B(tài).離子的作用C.胃腸運(yùn)動(dòng)的影響D.腸吸收功能的影響E.胃腸道的穩(wěn)定性正確答案:E[解析]本題考查藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用。藥物通過(guò)不同的給藥途徑被吸收進(jìn)入血循環(huán),因此,藥物在給藥部位的相互作用將影響其吸收,多數(shù)情況下表現(xiàn)為妨礙吸收,但也有促進(jìn)吸收的少數(shù)例子。口服是最常用的給藥途徑。藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素有:pH的影響、離子的作用、胃腸運(yùn)動(dòng)的影響、腸吸收功能的影響和間接作用。故本題答案應(yīng)選E。
30.
用非水滴定法測(cè)定雜環(huán)類藥物氫鹵酸鹽時(shí),一般須加入醋酸汞,其目的是A.增加酸性B.除去雜質(zhì)干擾C.消除氫鹵酸根影響D.消除微量水分影響E.增加堿性正確答案:C[解析]本題考查非水滴定法注意事項(xiàng)。非水溶液滴定法是在非水溶劑中進(jìn)行的滴定分析方法。在非水溶劑中,藥物的相對(duì)酸堿性得以提高,使在水中不能進(jìn)行完全的滴定反應(yīng)能夠順利進(jìn)行。非水溶液滴定法包括非水堿量法和非水酸量法。在非水堿量法中,當(dāng)以高氯酸為滴定劑滴定有機(jī)堿的氫鹵酸鹽時(shí),滴定過(guò)程中被置換出的氫鹵酸酸性較強(qiáng),反應(yīng)不易進(jìn)行完全,影響滴定終點(diǎn),故加入一定量的醋酸汞冰醋酸溶液,使生成在醋酸中難以解離的鹵化汞,以消除氫鹵酸對(duì)滴定的干擾。故本題答案應(yīng)選C。
31.
百分吸收系數(shù)的表示符號(hào)是
A.
B.
C.A
D.T
E.λ正確答案:A[解析]本題考查光譜分析法中基本符號(hào)。為百分吸收系數(shù),是當(dāng)濃度以“g/100ml”為單位時(shí)的吸收系數(shù);為比旋光度;A為吸光度;ε為摩爾吸收系數(shù),是當(dāng)濃度以“mol/L”為單位時(shí)的吸收系數(shù);λ是波長(zhǎng)符號(hào)。故本題答案應(yīng)選A。
32.
藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)是A.共價(jià)鍵結(jié)合B.非共價(jià)鍵結(jié)合C.離子反應(yīng)D.鍵合反應(yīng)E.手性特征正確答案:D[解析]本題考查藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。藥物在和生物大分子作用時(shí),一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合,這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似;非共價(jià)鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。故本題答案應(yīng)選D。
33.
藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)不包括A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.聚合反應(yīng)E.結(jié)合反應(yīng)正確答案:D[解析]本題考查藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)類型。藥物在體內(nèi)代謝(生物轉(zhuǎn)化)有:第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解等反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。代謝反應(yīng)中沒(méi)有聚合反應(yīng),故本題答案應(yīng)選D。
34.
對(duì)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是A.對(duì)21位羥基的酯化修飾,可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性B.在1-2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但鹽代謝作用不變D.在6位引入氟,抗炎作用增大,鈉潴留作用增加E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮,增加療效正確答案:C[解析]本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系:①C-21位的修飾。將氫化可的松分子中的C-21羥基進(jìn)行酯化可得到氫化可的松的前體藥物,它的作用時(shí)間得以延長(zhǎng)且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強(qiáng)、水中的溶解度小的缺點(diǎn),可利用C-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽,便于制成水溶液供注射用。對(duì)C-21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。②C-1位的修飾。在氫化可的松的1,2位脫氫,即在A環(huán)引入雙鍵后,南于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式,能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍,但鈉潴留作用不變。③C-9位的修飾。在糖皮質(zhì)激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明顯增加,但鹽代謝作用的增加更大。④C-6位的修飾。在C-6位引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活,如醋酸氟輕松,其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加,而后者增加的更多,因而只能作為皮膚抗過(guò)敏藥外用。⑤C-16位的修飾。在C-9引入氟的同時(shí),再在C-16上引入羥基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激素分子中16,17位的二羥基,與丙酮縮合為
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