第10章 腎上腺素受體激動(dòng)藥課件

第十章

腎上腺素受體激動(dòng)藥1第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥分類：1.、受體激動(dòng)藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿2.

受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素、間羥胺3.受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素、多巴酚丁胺

第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類2第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)

腎上腺素受體激動(dòng)藥

去甲腎上腺素來源及化學(xué)：

內(nèi)源性：去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放。藥用:為人工合成品。3第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥體內(nèi)過程特點(diǎn)1、口服無效（被堿性腸液分解破壞）。2、肌肉及皮下注射因血管劇烈收縮可導(dǎo)致局部組織壞死，不宜采用。3、一般采用靜脈滴注方式給藥。4第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥興奮

受體，對(duì)β1受體作用較弱，β2受體幾無作用。1、收縮血管：興奮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管

受體

血管收縮（冠狀A(yù)舒張）。2、興奮心臟：激動(dòng)心臟β1-RHR，收縮力，傳導(dǎo)（整體情況下HR）3、升高血壓：小劑量（10μg/min)

脈壓；大劑量脈壓4、其它：大劑量可出現(xiàn)血糖升高；無明顯中樞作用。藥理作用第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥1.抗休克：限用于各種休克早期血壓驟降或藥物中毒性低血壓。目的：保證心、腦、腎器官血液供應(yīng)。系暫時(shí)措施，不宜長期應(yīng)用，出血性休克禁用。2.上消化道出血；1～3mg稀釋后口服，治療食道、胃出血。

機(jī)理：收縮胃粘膜下血管，血管破裂處血流，壓力，出血

，并利于血栓形成而止血。臨床應(yīng)用6第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥1、局部組織缺血壞死：濃度過高，藥液外漏所致。

處理：熱敷；普魯卡因、

-R阻斷藥浸潤注射。2、急性腎功衰：腎血管收縮少尿，無尿，腎功衰。

※尿量＜25ml/h，停用。3、禁忌癥：高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病。

不良反應(yīng)7第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥間羥胺

（metaraminol,aramine阿拉明）作用特點(diǎn)1、主要興奮

-R（較NA弱），對(duì)1-R作用較弱2、兼有促進(jìn)交感神經(jīng)釋放NA作用（間接作用）。3、抗氧化作用較強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間較長。4、不良反應(yīng)較NA少：如：少尿、局部組織壞死（可肌肉注射）應(yīng)用：替代NA治療休克；椎管麻醉所致低血壓。8第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)

、

腎上腺素受體激動(dòng)藥該類藥可激動(dòng)和受體9第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

腎上腺素體內(nèi)過程：1、口服無效：被堿性腸液分解破壞。2、靜脈給藥作用持續(xù)時(shí)間過短，不宜采用。3、肌肉注射，作用太強(qiáng)，且持續(xù)時(shí)間短（10～30

分鐘），不常用。4、皮下注射，作用溫和，持續(xù)時(shí)間長（60分鐘），為最常用給藥方式。10第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥藥理作用興奮、受體作用均強(qiáng)1、興奮心臟：興奮心臟

1-RHR收縮力傳導(dǎo)（劑量大易引起心律失常）2、收縮或舒張血管：興奮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管

-R血管收縮（腦、肺血管作用微弱）興奮冠狀動(dòng)脈、骨骼肌血管

2-R血管舒張。3、升高血壓：對(duì)脈壓的影響與劑量有關(guān)11第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

治療劑量或低濃度

興奮心臟

冠狀A(yù)，骨骼肌血管擴(kuò)張作用＞皮膚、粘膜、內(nèi)臟、血管收縮作用

心輸出量

收縮壓

舒張壓不變或

脈壓大劑量外周血管強(qiáng)烈收縮脈壓第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

名詞解釋：

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)未給

-R阻斷藥：

AD

給

-R阻斷藥后：

AD13第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥4、松弛支氣管平滑?。?/p>

興奮支氣管平滑肌

2-R使支氣管擴(kuò)張＊膀胱、胃腸平滑肌、妊娠末期子宮平滑肌松弛（與興奮

1-R有關(guān)）。5、代謝影響：血糖（較NA顯著），血液游離脂肪酸。14第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥1、搶救心跳驟停（首選）心室腔注射（興奮起搏點(diǎn)加快心電傳導(dǎo)促使心臟復(fù)跳）2、搶救過敏性休克（首選）緩解過敏性休克的主要癥狀呼吸困難、血壓下降。3、支氣管哮喘：控制急性發(fā)作。臨床應(yīng)用15第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥4、局麻藥佐劑：減少局麻藥吸收，延長作用時(shí)間，避免局麻藥中毒。按1：25萬比例配置。5、局部止血：0.1%AD的紗布或棉球，治療鼻粘膜和齒齦出血。16第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥主要為心悸、頭痛、血壓升高、煩燥。嚴(yán)重者出現(xiàn)腦溢血、心律失常。應(yīng)嚴(yán)格控制劑量。禁忌癥：高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢。不良反應(yīng)17第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥多巴胺（dopamine)藥理作用：興奮、、DA受體。1.心血管作用（治療量）興奮心臟1-R心輸出量收縮壓興奮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管

-R舒張壓脈壓興奮腸系膜、腎臟血管的DA-R

注：大劑量時(shí)脈壓舒張壓18第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥2、對(duì)腎臟作用擴(kuò)張腎動(dòng)脈腎血流量原尿形成抑制腎小管對(duì)鈉、水重吸收

尿量19第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床應(yīng)用1.抗休克

a.升高血壓，脈壓，改善微循環(huán)。

b.糾正休克時(shí)少尿。2.急性腎功能不全與利尿藥合用有協(xié)同作用。不良反應(yīng)劑量過大或滴速過快，可見心動(dòng)過速、心律失常、腎功能下降。20第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥麻黃堿（ephedrine)作用特點(diǎn)1、直接興奮

、受體，并促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA。2、作用較弱，持續(xù)時(shí)間較長（3～6h)。3、中樞興奮作用明顯。4、易產(chǎn)生快速耐受性。21第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥1、支氣管哮喘：預(yù)防發(fā)作或輕癥治療。2、鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5～1.0%溶液滴鼻。3、防治某些低血壓狀態(tài)：如椎管麻醉引起的低血壓。4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。應(yīng)用22第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥第四節(jié)

腎上腺素受體激動(dòng)藥23第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素（isoprenaline)體內(nèi)過程：口服無效，常用給藥方式為氣霧吸入、舌下含化、靜脈滴注。藥理作用：興奮

-R，對(duì)-R無作用。1、興奮心臟：興奮心臟

1-RHR傳導(dǎo)收縮力

24第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥2、擴(kuò)張血管：興奮冠狀動(dòng)脈、骨骼肌血管

2-R血管擴(kuò)張。3、升高脈壓：收縮壓，舒張壓脈壓4、擴(kuò)張支氣管：興奮支氣管平滑肌

2-R

支氣管平滑肌松弛支氣管擴(kuò)張。5、其他：血游離脂肪酸、血糖（較AD弱）。25第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥1、搶救心跳驟停：興奮起搏點(diǎn)，加快傳導(dǎo)促心臟復(fù)跳（作用較AD弱）。2、房室傳導(dǎo)阻滯：治療II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。采用舌下含化或靜脈滴注。3、支氣管哮喘：控制急性發(fā)作。采用氣霧吸入或舌下含化。4、感染性休克：解決低排高阻問題。臨床應(yīng)用26第10章腎上腺素受體激動(dòng)藥常見心悸、頭痛。劑量過大易起心律失常。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢。不良反應(yīng)27