中藥藥理學-止咳化痰平喘藥

八、化痰止咳平喘藥8/16/2024中藥藥理學各論（一）化痰止咳平喘藥的概念凡以排除痰涎，化除臟腑經絡間痰結為主要作用的藥物稱為化痰藥。以減輕或制止咳嗽、喘息癥狀為主要功效的藥物稱為止咳平喘藥。8/16/2024中藥藥理學各論（二）“痰飲”、“痰”與“飲”痰和飲都是津液代謝障礙所形成的病理產物。一般以較稠濁的稱為痰，清稀的稱為飲。痰不僅是指咳吐出來有形可見的痰液，還包括瘰疬、痰核和停滯在臟腑經絡等組織中的痰液，臨床上可通過其所表現的證候來確定，這種痰稱為"無形之痰".飲，即水液停留于人體局部者，因其所停留的部位及癥狀不同而有不同的名稱。痰飲：痰與飲的合稱，臟腑病變過程中滲出并積存于體內的病理產物，可阻礙氣血運行而成為繼發(fā)的致病因素。8/16/2024中藥藥理學各論（二）“痰飲”、“痰”與“飲”中醫(yī)認為，多種原因致肺失宣降，水津不布，凝聚成痰；脾失健運，水濕內生，凝結成痰；腎陽不足，氣化無力，水液不化，內停生痰。痰阻氣道，肺失肅降，則癥見咯痰、咳喘、臥不平。痰飲為有形之陰邪，故痰飲形成以后，具有濕濁粘滯特性，既可阻滯氣機，影響經脈氣血運行，又可表現病證纏綿難愈。由于痰飲可停留于人體各部，特別是痰可隨氣流行，無處不到，因此，臨床病證繁雜，隨著痰飲停留的部位不同，表現出不同的病證特點。

8/16/2024中藥藥理學各論（三）對“痰”的認識1、狹義之“痰”，專指呼吸道咳嗽咯吐之痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。2、廣義之“痰”，則泛指停積于臟腑經絡之間的病理性產物，這類廣義之痰表現非常復雜。8/16/2024中藥藥理學各論（三）對“痰”的認識廣義之痰，泛指停積于臟腑經絡之間各種各樣的痰證，如痰滯在肺，可見咳、喘、咯痰，見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等；痰濁在皮膚經絡,可生瘰疬癭瘤、流注等及肢體麻木、半身不遂，見于皮下腫塊、慢性淋巴結炎、單純性甲狀腺腫等；痰蒙胸陽，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等；痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂，見于腦卒中、癡呆、癲癇、精神分裂癥等；痰濁上泛于頭，可見眩暈、昏冒；痰停于胃，可見惡心嘔吐、胃脘痞滿；痰氣凝結咽喉，出現咽中梗阻、吞之不下、吐之不出等證。

8/16/2024中藥藥理學各論（四）藥理作用1、治療呼吸道的“痰”—對呼吸系統(tǒng)的影響：（1）祛痰作用；（2）平喘作用；（3）止咳作用。2、祛廣義之“痰”：（1）抗腫瘤、消癭瘤；（2）豁痰開竅與調節(jié)神經系統(tǒng)的功能；（3）化痰宣痹與心血管活性；（4）降血脂作用。8/16/2024中藥藥理學各論常用化痰止咳平喘藥方化痰藥：半夏、天南星、桔梗、貝母等；止咳平喘藥：苦杏仁、紫菀、枇杷葉、前胡、洋金花等.化痰止咳平喘方：三子養(yǎng)親湯8/16/2024中藥藥理學各論半夏本品為天南星科植物半夏Pinellia

ternata（Thunb．）Breit．的干燥塊莖。一、性味功效：味辛、苦，性溫有毒。歸脾、胃、肺經。具有燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結的功效。8/16/2024中藥藥理學各論半夏二、主要化學成分：本品為天南星科植物半夏Pinellia

ternata（Thunb．）Breit．的干燥塊莖。半夏塊莖含揮發(fā)油，β-谷甾醇（β-sitosterol），膽堿（coniine）、葡萄糖苷、多種氨基酸、皂苷、辛辣性醇類、左旋麻黃堿等生物堿及少量脂肪，淀粉等。還從半夏中分離出一種結晶性蛋白質-半夏蛋白I等。

8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用1．燥濕化痰本品辛溫而燥，為燥濕化痰之要藥，善治各種濕痰病證?！夺t(yī)學啟源》云：“治寒痰飲冷傷肺而咳?！薄吨髦蚊匾吩疲骸霸镂笣?，化痰?！北酒返倪@一功效，主要與其對呼吸和消化系統(tǒng)的作用有關。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用（1）鎮(zhèn)咳、祛痰：半夏最主要的藥效之一是鎮(zhèn)咳、祛痰作用，動物實驗證明生半夏、姜半夏、明礬半夏的煎劑灌服，對電刺激貓喉上神經或胸腔注人碘液引起的咳嗽具有明顯的抑制作用。半夏生品、新老法制品粉末混懸液灌胃，對小鼠氨熏所致的咳嗽有不同程度的抑制作用，且半夏水提物的鎮(zhèn)咳作用明顯強于醇提物,野生半夏明顯優(yōu)于栽培半夏。祛痰作用方面，研究發(fā)現大鼠腹腔注射清半夏水煎劑可明顯抑制硝酸毛果蕓香堿對唾液的分泌作用。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用（2）對胃腸道的影響：半夏能顯著抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，其水提醇沉液能降低游離酸和總酸酸度，并能抑制胃蛋白酶活性，對急性胃粘膜損傷有保護和促進恢復作用。同時，半夏能抑制乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇所引起的腸道收縮,生半夏能明顯促進小鼠胃腸道的運動,而姜礬半夏、姜煮半夏灌胃卻可減緩胃腸運動。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用（3）抗實驗性胃潰瘍:半夏水煎醇沉液對大鼠幽門結扎性潰瘍、消炎痛性潰瘍及應激性潰瘍的有顯著的預防或治療作用,此外還能顯著抑制小鼠鹽酸性潰瘍及吲哚美辛-乙醇性潰瘍的形成，對水浸應激性潰瘍也有一定的抑制作用。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用（4）抗腹瀉作用：清半夏75%乙醇提取物5g/kg和15g/kg，能拮抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠腹瀉，顯著抑制醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性亢進，對小鼠胃腸的推動運動無明顯影響。

8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用（4）抗腹瀉作用：清半夏75%乙醇提取物5g/kg和15g/kg，能拮抗蓖麻油和番瀉葉引起的小鼠腹瀉，顯著抑制醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性亢進，對小鼠胃腸的推動運動無明顯影響。

8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用2．降逆止嘔半夏為止嘔要藥。各種原因的嘔吐，皆可隨證配伍用之，對痰飲或胃寒嘔吐者尤宜。半夏加熱炮制或加明礬、姜汁炮制的各種制品，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用，上述三種催吐劑的作用機制不同，而半夏都可顯示鎮(zhèn)吐作用，由此推斷其鎮(zhèn)吐機制可能為抑制嘔吐中樞。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用半夏中的生物堿對順鉑、阿樸嗎啡致水貂嘔吐均有抑制作用，可能是其鎮(zhèn)吐作用的有效成分。半夏的各種制劑經灌服或皮下給鴿、犬、貓等,對阿撲嗎啡、洋地黃引起的嘔吐都有止吐作用。犬、貓、鼠等動物實驗均證明制半夏有鎮(zhèn)吐作用，生半夏則有催吐作用，但半夏粉在120℃焙2～3小時，即可除去催吐成分，而不影響其鎮(zhèn)吐作用，半夏催吐和鎮(zhèn)吐分別屬于兩種不同成分所致。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用3．散結消腫本品內服或外用，可治癭瘤、痰核及癰疽腫毒，現亦用于癌癥。故《主治秘要》謂本品有“消腫散結”之功。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用半夏蛋白、多糖、生物堿均具有抗腫瘤作用。半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞(K562)均有抑制作用，從半夏中提取到的多糖具有較強的網狀內皮系統(tǒng)激活活性，能抑制腫瘤的發(fā)生和增殖。從鮮品半夏中分離得到一組活性蛋白,有較強的促腫瘤細胞凋亡作用。半夏酒精提取液能抑制人結腸癌細胞、直腸癌細胞和肝癌細胞生長，延長腹水模型小白鼠的生存時間，并能抑制荷瘤小白鼠瘤體生長，說明其具有抗腫瘤作用。最新發(fā)現制半夏水煎液具有抑制基質金屬蛋白酶(MMP-16)活性的作用，發(fā)揮其阻止腫瘤的生長和轉移的作用。

8/16/2024中藥藥理學各論半夏的藥理作用4．其他作用（1）抗生育和抗早孕。（2）抗心律失常。（3）降血脂作用。（4）糖皮質激素樣作用。（5）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用。

8/16/2024中藥藥理學各論半夏的臨床應用痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈，痰厥頭痛，嘔吐反胃，胸脘痞悶，梅核氣；生用外治癰腫痰核。

8/16/2024中藥藥理學各論半夏的臨床應用生半夏外用治痛腫痰核；姜半夏用于降逆止嘔；法半夏用于燥濕化痰。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的不良反應人誤服生半夏，對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈刺激性，可發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息死亡。中毒時可服稀醋、濃茶或蛋白等解救。8/16/2024中藥藥理學各論半夏的不良反應生半夏粉9g/kg灌胃，對妊娠雌性大鼠和胚胎均有非常顯著的毒性，而相同劑量的制半夏粉與對照組無明顯的差異，但是制半夏湯劑30g/kg（相當于臨床常用量的150倍）則能引起孕鼠陰道出血，胚胎早期死亡數增加，胎兒體重顯著降低，生半夏湯劑30g/kg對大鼠妊娠和胚胎的毒性與制半夏湯劑無差異。生半夏、姜半夏、法半夏的水煎劑腹腔注射均有致畸作用，以生半夏最為明顯，其致突變頻率與絲裂霉素接近。8/16/2024中藥藥理學各論天南星一、本品為天南星科植物天南星Arisaema

erubescens（Wall．）Schott．、異葉天南星Arisaema

heteropyllumBL．、東北天南星Arisaema

amurense

Maxim．或虎掌Pinellia

pedatisectaSchott的干燥塊莖。味苦、辛，性溫，有毒。歸肺、肝、脾經。具有燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結的功效。8/16/2024中藥藥理學各論天南星二、主要化學成分：天南星屬植物塊莖大都含有三萜皂苷，安息香酸（benzoicacid），淀粉，D-甘露醇等。天南星含0.419%的氨基酸，0.596%的β-谷甾醇和鈣、磷、鋁、鋅等21種無機元素。異葉天南星含0.1227%的氨基酸，0.477%的β-谷甾醇和鈣、磷、鎂、鋁、鋅等21種無機元素。虎掌含多種生物堿和環(huán)二肽類化合物，8/16/2024中藥藥理學各論天南星的藥理作用1．燥濕化痰本品苦辛溫燥，功能燥濕化痰，治療濕痰壅肺之咳嗽痰稠等證。天南星煎劑1g/kg灌胃，對麻醉兔有明顯的祛痰作用，可能與其所含皂苷有關。采用小鼠酚紅排泄法進行實驗，初步結果表明，天南星水劑及掌葉半夏水劑口服有祛痰作用。8/16/2024中藥藥理學各論天南星的藥理作用2．祛風止痙本品善祛風痰，尤能解痙：（1）抗驚厥作用：天南星具有一定的抗驚厥作用。（2）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用：天南星煎劑有明顯鎮(zhèn)靜作用，能延長戊巴比鈉催眠作用時間，明顯減少小鼠自主活動和有明顯協(xié)同戊巴比妥鈉催眠作用。小鼠熱板法表明天南星有明顯的鎮(zhèn)痛作用，且天南星生品、果實、炮制品的鎮(zhèn)痛效果較好，制南星、膽南星無明顯鎮(zhèn)痛作用。8/16/2024中藥藥理學各論天南星的藥理作用3．散結消腫本品辛散，有散結消腫之功。生南星中的D-甘露醇結晶有抑瘤活性。體外對Hela細胞有抑制作用，對小鼠實驗性腫瘤包括肉瘤S180，HCA實體型，鱗狀上皮子宮頸癌都有明顯的抗癌作用。天南星提取物對肝癌SMCC－7221細胞增殖有顯著抑制用，能誘導SMMC－7721細胞程序性凋亡，誘導細胞凋亡的機制可能是通過激活特定的傳導通路caspase途徑。另外，天南星與馬錢子配伍的水提液在一定劑量下對小鼠移植性腫瘤H22生長具有明顯的抑制作用，且毒副作用較小。8/16/2024中藥藥理學各論天南星的藥理作用4．其他作用(1)抗菌作用(2)抗氧化作用(3)對心血管的作用(4)祛痰，抗炎等作用8/16/2024中藥藥理學各論天南星的臨床應用頑痰咳嗽，風痰眩暈，中風痰壅，口眼斜，半身不遂，癲癇，驚風，破傷風。生用外治癰腫，瘰疬，蛇蟲咬傷，跌打損傷。8/16/2024中藥藥理學各論天南星的不良反應

天南星不良反應主要表現在對口腔、咽喉及皮膚粘膜有很強的刺激性。誤食可致咽喉燒灼感、口舌麻木、水腫流涎、張口困難，口黏膜糜爛以至壞死脫落等癥狀,嚴重者窒息，繼而中樞神經系統(tǒng)受到影響,出現頭暈心慌、四肢麻木,甚至昏迷、窒息、呼吸停止,有的可能引起智力發(fā)育障礙等。全身反應有頭昏、心慌、四肢發(fā)麻，呼吸開始緩慢不均，而后麻痹，嚴重者昏迷、窒息或驚厥，最后呼吸麻痹至死亡。8/16/2024中藥藥理學各論桔梗本品為桔?？浦参锝酃latycodon

grandiflorus（Jacq）A．D．C的干燥根。一、性味功效：味辛、苦，性平。歸肺經。具有宣肺、利咽、祛痰、排膿的功效。二、主要化學成分：本品為桔?？浦参锝酃latycodon

grandiflorus（Jacq）A．D．C的干燥根。含多種皂苷，主要為桔梗皂苷（platycodin），另外還含有菊糖、植物甾醇等。

8/16/2024中藥藥理學各論桔梗的藥理作用

1．宣肺化痰，止咳利咽本品辛散苦泄，功能宣肺化痰止咳，凡外邪犯肺，肺氣失宣的咳嗽，不論風寒、風熱者均可應用；又能宣肺利咽，善治咽喉腫痛，且能祛痰排膿，用于肺癰咳喘膿痰。8/16/2024中藥藥理學各論桔梗的藥理作用（1）祛痰與鎮(zhèn)咳：用麻醉犬灌服桔梗水煎劑1g/kg，呼吸道黏液分泌量顯著增加，對麻醉貓也有明顯的祛痰作用，可維持7小時以上。桔梗皂苷D和D3（單體皂苷）在體內和體外均能增加大鼠和小鼠呼吸道黏蛋白的釋放，毒副作用較小，從而發(fā)揮更好的祛痰作用。8/16/2024中藥藥理學各論桔梗的藥理作用（2）抗炎：桔梗皂苷對各種炎癥模型均有較強的抗炎作用，減少iNOS和COX-2基因的表達，抑制iNOS和COX-2作用，從而發(fā)揮抗炎作用。桔梗水提物對脂多糖（LPS）誘導的人肺腺癌細胞（A549）中NF-κBp65轉位有抑制作用，也能降低NF-κB抑制因子I-KBα的表達。

8/16/2024中藥藥理學各論桔梗的藥理作用2．其他（1）降血糖作用。（2）降血脂作用。（3）免疫調節(jié)作用。（4）抑制中樞神經作用。（5）抗氧化作用。（6）抗腫瘤作用。

8/16/2024中藥藥理學各論桔梗的臨床應用咳嗽痰多，胸悶不暢，咽痛，音啞，肺癰吐膿，瘡瘍膿成不潰。感冒、上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺炎引起的咳嗽，肺膿瘍。8/16/2024中藥藥理學各論桔梗的不良反應

桔梗口服一般無毒副反應，偶見惡心、嘔吐，重者可見四肢出汗、乏力、心煩。桔梗能導致局部組織興奮，接觸性皮炎及溶血作用。同時桔梗也是一種中樞神經系統(tǒng)的抑制劑，可導致低血壓休克。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母

本品為百合科植物川貝母Fritillaria

cirrhosaD．Don、暗紫貝母Fritillaria

unibracteataHsiaoetK．C．Hsla、甘肅貝母Fritillaria

przewalskiiMaxim．或棱砂貝母Fritillaria

delavayi

Franch．的干燥鱗莖。前三者按性狀不同分別習稱“松貝”和“青貝”，后者習稱“爐貝”。一、性味功效：味苦，性微寒。歸肺、心經。具有清熱潤肺、化痰止咳的功效。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母二、主要化學成分：1、生物堿：川貝母堿、西貝堿、爐貝堿、白爐貝堿、青貝堿、松貝堿、貝母堿、和去氫貝母堿等。2、皂苷。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的藥理作用

1．清熱潤肺，化痰止咳川貝母性寒味微苦，能清肺泄熱化痰，又味甘質潤能潤肺止咳，尤宜于內傷久咳、燥咳、熱痰之癥，正如《本草匯言》所言：“貝母，開郁、下氣、化痰之藥也，潤肺清痰，止咳定喘，則虛勞火結之癥，貝母專司首劑。”8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的藥理作用（1）鎮(zhèn)咳祛痰：小鼠灌胃川貝母流浸膏50g（生藥）/kg，小鼠呼吸道酚紅排泌量顯著增加，同時增加氣管腺體組織分泌，使痰液粘度下降而達到祛痰作用，加之川貝母對平滑肌的松弛作用也有利于痰液排出與減輕咳嗽，其總皂苷部分可能是祛痰的有效成分。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的藥理作用（2）平喘：不同來源的川貝母醇提物注射后能明顯增強小鼠耐缺氧能力，并具有擴張小鼠離體肺、支氣管作用，明顯升高小鼠肺臟cAMP水平，并有明顯的平喘作用。其平喘作用很可能是通過作用于氣管壁M受體而起到舒張氣管的作用。同時，氣管痙攣會導致咳嗽，因此貝母堿抑制M受體的同時也起到了一定的鎮(zhèn)咳作用。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的藥理作用（3）抑菌：體外抗菌試驗表明川貝醇提取物2g（生藥）/ml在1：100～1：10000濃度時對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有明顯抑菌作用，川貝母堿水浸劑（1：25）在試管內對星形奴卡氏菌有抑制作用，能抑制星形奴卡菌生長。伊犁貝母對流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎球菌等多種細菌有不同程度的抑制作用。

8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的藥理作用2．其他作用（1）對胃腸道作用：西貝母堿對離體豚鼠回腸、兔十二指腸及在體犬小腸有劑量依賴的松弛作用，能對抗乙酰膽堿、組胺和氯化鋇所致的痙攣，此與罌粟堿的解痙作用相似。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的藥理作用2．其他作用（2）對心血管作用：貓靜脈注射川貝母堿4.2mg/kg可引起血壓下降，并伴有短暫的呼吸抑制。犬靜注西貝母堿可引起外周血管擴張，血壓下降。川貝母中的胸苷和腺苷可抑制由血小板活化因子（PAF）誘導的血小板聚集，發(fā)揮抗血栓形成的作用。靜脈注射川貝母堿產生持久性血壓下降，伴以短時的呼吸抑制，增強豚鼠離體子宮的收縮，抑制離體兔腸。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的臨床應用肺熱燥咳，干咳少痰，陰虛勞嗽，咯痰帶血等。急慢性支氣管炎及上呼吸道感染等引起的咳嗽，咳痰不利。肺結核。8/16/2024中藥藥理學各論川貝母的不良反應川貝母所含生物堿成分為節(jié)后抗膽堿藥物，能阻斷乙酰膽堿作用，過量使用可引起中毒，表現為副交感神經抑制，出現頭昏，口干咽燥，面頰潮紅，口齒不清，繼而出現意識障礙，從而呈澹忘狀態(tài)，伴有精神運動性興奮，言語及動作增多，躁動不安，皮膚潮紅，瞳孔散大，對光反射消失，呼吸急促等癥狀。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁本品為薔薇科植物山杏Prunus

armeniacaL．ansu

Maximix．、西伯利亞杏Prunus

sibiricaL．、東北杏Prunus

mandshurica（Maxim．）koehne或杏PrunusarmeniacaL．的干燥成熟種子。一、性味、功效：味苦，性微溫，有小毒。歸肺、大腸經。具有降氣止咳平喘、潤腸通便等功效。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁二、化學成分：苦杏仁中含脂肪油約50%，苦杏仁苷（Amygdalin）約3%，蛋白質及多種游離氨基酸。此外，尚含有苦杏仁苷酶（Amygdalase）、苦杏仁酶（Emulsin）及櫻苷酶（Prunase）。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁的藥理作用

1．降氣止咳平喘（1）鎮(zhèn)咳、平喘、祛痰：本品所含苦杏仁苷在下消化道被腸道微生物酶分解或被杏仁本身所含苦杏仁酶分解，產生的氰氫酸和苯甲醛對呼吸中樞有抑制作用，能使呼吸加深，咳嗽減輕，痰易咳出。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁的藥理作用

1．降氣止咳平喘（2）抗炎：杏仁的胃蛋白酶水解產物對棉球引起的大鼠肉芽腫炎癥有抑制作用，而不抑制角叉菜膠引起的大鼠腳爪急性腫脹及佐劑所致大鼠關節(jié)炎一、二期損傷的發(fā)展，但是對佐劑引起的關節(jié)炎鼠，給藥2個月能延長優(yōu)球蛋白溶解時間，并抑制結締組織的增殖。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁的藥理作用2．潤腸通便杏仁含油脂而質潤，味苦而下氣，故能潤腸通便，用于腸燥便秘。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁的藥理作用3．其他作用（1）對消化系統(tǒng)的作用（2）鎮(zhèn)痛作用（3）抗腫瘤作用（4）調節(jié)免疫功能作用（5）抗腦缺血、抗氧化、抑制肝腎纖維化等作用。8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁的臨床應用咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯，腸燥便秘。

8/16/2024中藥藥理學各論苦杏仁的不良反應大量口服苦杏仁、苦杏仁苷均會嚴重中毒，其機理主要是氰氫酸與細胞線粒體內的細胞色素氧化酶3價鐵起反應，從而抑制酶的活性，使組織細胞呼吸受阻，導致死亡。中毒癥狀有眩暈、頭痛、呼吸急促、惡心、嘔吐、紫紺、昏迷、驚厥等，若治救不當可致死亡。此外還可表現在心電圖T波改變、房性早搏，停藥后以上反應均可消失。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀

本品為菊科多年生植物紫菀AstertataricusL．F．的干燥根及根莖。一、性味、功效：味辛、甘、苦，性溫。歸肺經。具有潤肺化痰止咳等功效。二、化學成分：紫菀含紫菀苷（Shionoside），紫菀酮（Shionone），紫菀氯環(huán)五肽（Astein）A、B、C，無羈萜（Friedlin），表無羈萜醇（Epifri

edelinol），揮發(fā)油等。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀的藥理作用

1．潤肺化痰止咳本品甘潤苦泄，辛溫而不燥，長于潤肺下氣，開肺郁，化痰濁而止咳。凡咳嗽無論新久。寒熱虛實，皆可用之。《本草正義》：“紫菀柔潤有余，雖曰苦辛而溫，非燥烈可比。專能開泄肺郁，定咳降逆，宣通窒滯，兼疏肺家氣血。凡風寒外束，肺氣壅塞，咳嗆不爽，喘促哮吼，及氣火燔灼，郁為肺癰，咳吐膿血，痰臭腥穢諸癥，無不治之；而寒飲蟠踞，濁涎膠固，喉中如水雞聲者，尤為相宜?！?/16/2024中藥藥理學各論紫菀的藥理作用（1）祛痰作用：紫菀（主要為紫菀皂苷）的祛痰作用除直接或間接刺激支氣管腺體的分泌外，還可增強纖毛的擺動頻率。紫菀生品及酒洗、蜜炙、清炒、蒸制、醋炙等不同炮制方法的飲片均能增加小鼠氣管酚紅排泌量和大鼠氣管排痰量，且蜜炙飲片作用最明顯，呈一定的量效關系。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀的藥理作用（2）鎮(zhèn)咳作用：紫苑水煎劑對小鼠氨水致咳呈現一定的抑制作用，對組織胺引起豚鼠氣管收縮有明顯抑制作用，紫菀生品及蜜炙后，對濃氨水噴霧法，二氧化硫刺激法所致的小鼠咳嗽模型有抑制作用，且經蜜炙后止咳效果更佳，也說明紫菀與蜂蜜能產生協(xié)同作用。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀的藥理作用

2．抑菌抗病毒作用紫菀煎劑體外實驗對痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌和綠膿桿菌等均有抑菌作用，紫菀1：50和1：100濃度體外試驗分別對人型和牛型結核桿菌有抑制作用。紫菀乙醇提取物水溶液和脂溶性總生物堿提取物在體外對巴氏桿菌和鏈球菌的抑菌作用明顯。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀的藥理作用

3．其他作用紫菀氯環(huán)五肽A、B、C對小鼠S180有明顯抑制腫瘤生長的作用，紫菀水提取物對移植性實體肉瘤S180瘤株的增殖有較好的抑制作用，對起源于上皮組織肝癌HepA瘤株的增殖幾乎無作用，說明紫菀水提取物對不同起源的實體腫瘤有選擇性。紫菀中的槲皮素和山柰酚有顯著的抗氧化活性。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀的臨床應用痰多咳喘，新久咳嗽，勞嗽咳血。8/16/2024中藥藥理學各論紫菀的不良反應紫菀皂苷有很強溶血作用，其粗制劑不宜靜脈注射。8/16/2024中藥藥理學各論前胡本品為傘形科植物白花前胡Peucedanum

praeruptorumDunn或紫花前胡Peucedanum

decursivumMaxim.的干燥根。一、性味、功效：味甘、辛，性微寒。歸肺經。具有降氣化痰，宣散風熱的功效。8/16/2024中藥藥理學各論前胡二、化學成分：白花前胡含香豆精類化合物：外消旋白花前胡（praeruptorin）A（即Pd-Ⅰa）、B（Pd-Ⅱ），右旋白花前胡素C、D、E,右旋白花前胡素Ⅰb（Pd-Ⅰb）、Ⅲ（Pd-Ⅲ）等；香豆精糖苷類化合物等。紫花前胡中含有香豆精類化合物：紫花前胡素（decurisidin），紫花前胡素C-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ（Pd-C-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ），紫花前胡素Ⅰ（AD-Ⅰ），紫花前胡苷元（nodakenetin），香豆精糖苷類化合物：紫花前胡苷等。前胡中尚含有鈣、銅、鐵、鈦、鍶等微量元素。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用

1．降氣化痰，宣散風熱前胡辛能發(fā)散，苦可泄降，寒能清熱，故《別錄》謂其“主痰滿，胸脅中痞，心腹結氣，風頭痛，去痰下氣，治傷寒寒熱?！薄侗静菥V目》：“清肺熱，化痰熱，散風邪?！?/p>

8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（1）祛痰平喘作用：采用小鼠呼吸道酚紅沖洗法，大鼠毛細玻管排痰法發(fā)現灌予不同品種前胡水煎液都有祛痰作用，其中白花前胡、紫花前胡等效果較好。白花前胡丙素和紫花前胡苷可能是白花前胡和紫花前胡祛痰作用的有效成分。白花前胡石油醚提取物能夠抑制乙酰膽堿及KCL引起的家兔氣管平滑肌收縮，其中Pd-Ia對家兔離體氣管平滑肌的松弛作用與鈣拮抗劑維拉帕米相似，具有較強的平喘作用。（2）抗炎作用：紫花前胡甲醇提取物對炎癥初期反應的小鼠血管通透性亢進有明顯的抑制作用。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（3）抗過敏作用：白花前胡素A，紫花前胡素C-Ⅲ、Ⅳ均可抑制刀豆球蛋白A和磷脂酰絲氨酸誘發(fā)的大鼠肥大細胞組胺的釋放，作用似與其阻滯肥大細胞鈣內流有關。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（4）抗菌、抗病毒作用：白花前胡揮發(fā)油在試管內對金黃色葡萄球菌的生長有較強的抑制作用，對大腸桿菌也有一定的抑制作用。前胡煎劑在雞胚中害能抑制流感病毒的增殖。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用

2．對心血管系統(tǒng)的影響（1）對血流動力學影響：紫花前胡和廣西前胡水提物能有效改善血液流變學障礙，降低血液的“血凝”狀態(tài)，紫花前胡中的紫花前胡苷能夠降低兔血小板聚集。前胡甲素Pd-Ia對血小板聚集也有明顯的抑制作用，是血小板活化因子類血小板聚集抑制劑。白花前胡提取物（PPD）能顯著降低不同切變率下的全血粘度，降低血管阻力，改善紅細胞的變形性和聚集性，并對麻醉大鼠肺循環(huán)有明顯改善作用。白花前胡還能改善野百合堿誘導肺動脈高壓大鼠紅細胞的病理性聚集，降低肺循環(huán)各切變率下的表觀及還原黏度，從而改善肺微循環(huán)。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（2）抗心律失常作用：前胡E素能夠對離體豚鼠心房呈頻率依賴性正性肌力作用，并且對右心房自發(fā)性收縮節(jié)律和腎上腺素誘發(fā)的異位自律性有抑制作用。其抗心律失常作用可能與阻滯鈣離子內流、阻斷鈣通道的作用有關。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（3）抗心肌缺血：白花前胡及其有效成分白花前胡甲素可顯著提高大鼠急性心肌缺血再灌注時血清中超氧化物歧化酶（SOD）的活性，減少脂質過氧化物分解產物丙二醛（MDA）的生成，從而發(fā)揮抗心肌缺血的作用。白花前胡及白花前胡甲素（Pd-Ia）可降低心肌缺血再灌注性損傷受損心肌細胞的凋亡刺激蛋白Fas、凋亡促進蛋白bax及凋亡抑制蛋白bcl-2的表達，提高bcl-2/bax的比率，且Fas、bax、bcl-2與血清IL-6水平呈密切的線性正相關。白花前胡甲素可保護心肌缺血再灌注時心肌超微結構，其機制可能與減輕心肌缺血再灌注時心肌細胞內Ca2+超載和激活ATP敏感性K+通道有關。白花前胡及其有效成分白花前胡甲素均可降低心肌缺血-再灌注損傷時血清中乳酸脫氫酶（LDH）、天門冬胺酸氨基轉換酶（AST），肌酸激酶（CK）、同工酶（CK-MB）的活性，呈劑量依賴趨勢，且白花前胡浸膏的作用比前胡甲素對心肌的保護作用強。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（4）抗心衰：白花前胡提取液含藥血清能夠有效縮小內皮素（ET-1）促發(fā)的體外培養(yǎng)肥大心肌細胞表面積，降低肥大心肌細胞搏動頻率，抑制肥大心肌細胞蛋白質含量與心房利鈉肽（ANP）的表達，抑制肥大心肌細胞凋亡以及改善Bcl-2/Bax蛋白表達的失衡狀態(tài)，其作用機制可能為抑制細胞信號轉導JNK通路中重要的核轉錄因子c-Jun蛋白的表達，降低心肌細胞對高濃度ET-1刺激的反應性，而發(fā)揮心肌保護作用。此外，白花前胡能有效改善腹主動脈縮窄所致心衰大鼠心臟重構過程中的左心室壁向心性肥厚和心系數增加，調節(jié)心肌凋亡相關蛋白bcl-2與bax的表達，降低血壓及血清IL-6水平。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的藥理作用（5）擴血管作用：前胡甲、乙、丙及E素均具有擴血管作用，以前胡丙素（Pra-c）作用最強，研究發(fā)現前胡丙素不僅具有鈣拮抗作用，還能抑制血管緊張素II致體外培養(yǎng)細胞大鼠血管平滑肌細胞（SMCs）肥厚，其機制與提高NO含量、主動脈AT1受體反應性下降有關。前胡丙素在降低壓時還可防止主動脈肥厚，體外實驗也顯示前胡丙素可防止細胞肥厚，阻滯平滑肌細胞內鈣升高和對KCl和去甲腎上腺素反應的正?；瑢δI型高血壓大鼠缺氧肥厚的主動脈血管平滑肌NO有促進作用。8/16/2024中藥藥理學各論前胡的臨床應用風熱咳嗽，痰多，痰熱喘滿，咯痰黃稠。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花

本品為茄科植物白陀羅Datura

metelL．的干燥花。一、性味、功效：味辛，性溫，有毒。歸肺、肝經。具有平喘止咳，麻醉止痛，解痙止搐等功效。

二、化學成分：本品含莨菪烷型生物堿0.12%～0.82%，其中東莨菪堿（Scopolamine）為0.1l%～0.15%、莨菪堿為0.01%～0.37%，還含有阿托品。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用

1．平喘止咳常用于哮喘咳嗽，尤宜于寒性哮喘。慢性氣管炎患者使用洋金花治療后，不但痰量減少，痰液變稠，而且容易咳出。動物實驗亦見洋金花能加強正常動物和模型動物的“排痰”功能。這一方面是由于抑制了粘液的過度分泌，另一方面是由于改善了纖毛運動，從而有利于痰的排除。洋金花生物堿具有抑制呼吸道腺體分泌，松弛支氣管平滑肌的作用。這是藥物作用于效應細胞的M膽堿受體，阻滯乙酰膽堿作用的結果。洋金花主要成分東莨菪堿，在特定劑量時對呼吸中樞有抑制作用，而更多研究發(fā)現，東莨菪堿在一定劑量范圍內有呼吸中樞興奮作用和恢復血壓作用。不僅能阻斷M乙酰膽堿受體，也能阻斷N乙酰膽堿受體，其作用在肺，能解除血管痙攣，使四肢血管擴張，壓力減低，使肺內的血液轉移到四肢及其它部位，改善肺部呼吸。洋金花注射液可完全拮抗乙酰膽堿引起的離體豚鼠平滑肌的收縮作用，大劑量亦可拮抗組胺所致收縮作用，對實驗性氣管炎大鼠的氣管粘液腺有抑制作用，杯狀細胞顯著減少，發(fā)揮一定的祛痰作用。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用2．麻醉止痛，解痙止搐（1）對行為的影響：人肌內注射或靜脈滴注洋金花總堿后，表現出頭昏、眼皮重、不想說話、肢體無力、站立不穩(wěn)、嗜睡等中樞抑制作用，繼后出現一系列的興奮現象，如睜眼、抬頭、譫語等，然后進入麻醉狀態(tài)。人口服東莨菪堿0.65mg，可使精神活動減弱，2.0mg可引起健忘，4.5mg則發(fā)生幻覺、健忘、定向力障礙；若肌注5～50mg可導致昏迷、可延長乙醚、巴比妥類藥物的麻醉時間。

8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用2．麻醉止痛，解痙止搐（2）抗驚厥、癲癇作用：洋金花中的主要生物堿成分東莨菪堿有明確的抗驚厥、抗癲癇作用。東莨菪堿具有中樞抗毒蕈堿樣作用，能抑制中樞神經元、促進大腦皮層神經元自發(fā)電活動的同步化作用。采用東莨菪堿單獨用藥或者與納洛酮聯用可以阻滯電刺激杏仁核的癲癇點燃作用，用東莨菪堿預處理的動物電刺激杏仁核的癲癇點燃作用明顯延緩，同時還可改善癲癇后腦水腫狀況。洋金花對直接電刺激大鼠皮層驚厥模型大鼠后發(fā)放行為有明顯的抑制作用，使癲癇大鼠驚厥閾值明顯增高，可能是通過其中樞抗膽堿作用以及多靶點效應來實現抗驚厥作用的。東莨菪堿對利多卡因致小鼠驚厥有拮抗作用，延長利多卡因中毒小鼠驚厥的潛伏期，縮短持續(xù)期，降低死亡率，其作用機制可能是東莨菪堿作用于大腦皮質和皮質下結構，阻斷大腦皮質與腦干網狀結構具興奮作用的M1膽堿受體，也可能與其阻斷中樞α受體及影響5-HT的活性有關。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（3）對條件反射的影響：大鼠皮下注射東莨菪堿0.05～lOOmg/kg，能不同程度阻斷回避性條件反射和二級條件反射，與阿托品相比較，東莨菪堿影響二級條件反射及條件反射較強，阿托品則較弱。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（4）對痛覺的影響：東莨菪堿等抗膽堿藥在小鼠扭體反應中不影響嗎啡鎮(zhèn)痛，但以主要有高級中樞參與的嘶叫或定向咬為指標時，則可加強嗎啡的鎮(zhèn)痛作用。在大鼠甩尾測痛中東莨菪堿不影響嗎啡鎮(zhèn)痛，但在夾尾測痛中能加強其作用。東莨菪堿能加強度冷丁的鎮(zhèn)痛作用，提高家兔（鉀離子透入法）、小鼠（熱板法、電刺激小鼠尾法）的痛閾。毒扁豆堿與東莨菪堿的鎮(zhèn)痛作用關系有雙相表現：先協(xié)同，后拮抗。毒扁豆堿能抑制AChE，使腦內ACh迅速增加，加強膽堿功能，增加鎮(zhèn)痛作用，此時與東蓑若堿有協(xié)同作用，可能是由于M-膽堿能受體參與作用的結果，隨后的拮抗作用，可能是由于AChE增加到臨界水平，足以與東莨菪堿競爭M-膽堿能受體，解除東莨菪堿的阻滯作用，恢復中樞M-膽堿系統(tǒng)的機能有關。抑制中樞M-膽堿能受體的作用可能是東莨菪堿鎮(zhèn)痛作用機理的主要環(huán)節(jié)。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（5）與神經遞質及受體的相互影響：東莨菪堿及其類似物的中樞抑制作用，與其斷中樞M-膽堿受體有關。東莨菪堿和樟柳堿注入家兔側腦室所致翻正反射消失，可為毒扁豆堿所拮抗。東莨菪堿、樟堿和阿托品能拮抗乙酰膽堿、毒扁豆堿、檳榔堿和毛果蕓香堿引起的腦電去同步化應，反之，毒扁豆堿亦對抗上述三種抗膽堿藥所致腦電同步化反應。毒扁豆堿能拮抗莨菪堿和阿托品對條件反射的影響。東莨菪堿等破壞學習行為，減弱記憶能力尤其近記憶，亦可為毒扁豆堿、檳榔堿等所拮抗。東莨菪堿和阿托品均可使腦組織乙酰膽堿（Ach）含量減少。擬腎上腺藥如去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、苯腎上腺素（側腦室注射）和苯丙胺（靜脈注射）均能拮抗東莨菪堿的中樞抑制作用，使東莨菪堿所引起的家兔翻正反射消失持續(xù)時間顯著縮短，抑制程度變淺。腦電也由高壓慢波短暫地轉為低壓快波。東莨菪堿劑量稍大，亦可使去甲腎上腺素、腎上腺素所致家兔興奮活動和腦電驚醒反應不再出現。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用東莨菪堿中樞抗腎上腺素能作用可能與阻滯α-受體有關。激動α-受體與M-膽堿受體均可使細胞中cGMP增多，cAMP減少，揭示此兩種受體可能存在某種共性。東莨菪堿用于麻醉的主要作用部位在皮層下（側腦室周圍灰質）而非大腦皮層，而將東莨菪堿直接注入杏仁核和邊緣中腦區(qū)等處，明顯抑制大鼠逃避性條件反射。這些結果均表明：東莨菪堿可能也作用于膈區(qū)-海馬-邊緣系統(tǒng)?？傊?，東莨菪堿類結構藥物選擇性地作用于大腦皮層、海馬、腦干網狀結構等處，阻滯M-膽堿受體，也可能阻滯α-腎上腺素能受體，從而影響意識、學習記憶等機能活動。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用3．其他（1）對心臟的作用：洋金花生物堿在小劑量時興奮迷走中樞使心率減慢，劑量較大時，則阻滯心臟M膽堿受體，使心率加快。小劑量東莨菪堿有擬迷走作用，可明顯改善自主神經指標，能改善犬急性心肌梗死后早期的交感迷走平衡。東東莨菪堿能使離體缺血再灌注大鼠心功能得到明顯改善，有利于心肌細胞結構的保存，對心肌的保護作用顯著，其可能機制是通過下調再灌注后iNOSmRNA表達，降低iNOS活性，抑制NO的異常合成與分泌；或通過阻斷M受體抑制cNOS的活性，將NO的正常分泌維持于低水平，從而總體上保持心肌組織內的NO含量接近于缺血前的水平。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用3．其他（2）對腦的保護作用：東莨菪堿有減輕或改善腦缺血再灌注損傷的作用，其機制與保護再灌注腦組織超氧化物岐化酶活性、減少脂質過氧化物丙二醛的生成，從而對Na+-K+-ATPase產生保護作用有關。東莨菪堿對腦缺血的改善作用還與改善腦微循環(huán)，穩(wěn)定腦細胞膜的通透性，對大腦皮質產生鎮(zhèn)靜作用，同時興奮呼吸中樞，從而改善大腦的缺氧狀態(tài)有關。東莨菪堿對創(chuàng)傷性腦損傷、彌漫性腦損傷也有保護作用。腦外傷早期腦血流速度減慢，搏動指數增加，東莨菪堿能降低搏動指數，提高血流速度，可緩解腦血管痙攣，增加腦血流；而東莨菪堿對彌漫性腦損傷的作用是多種機制作用的結果，其一為改善腦微循環(huán)，糾正缺血缺氧所致的神經元代謝紊亂，從而減輕腦水腫和繼發(fā)性腦損害；二是抗炎、保護血管內皮作用，可減少有害化學介子的釋放，阻止脂質過氧化反應；三是鈣離子拮抗作用；此外還可以通過改變TNF和IL的基因表達，降低在血及腦組織中的含量，從而起到腦保護作用。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（3）對血管的作用：一般治療劑量的洋金花生物堿對血管無明顯影響，但能明顯對抗擬膽堿藥引起的血管擴張。大劑量時亦能拮抗去甲腎上腺素的收縮血管作用。東莨菪堿不影響高鉀引起的家兔主動脈環(huán)收縮，卻可明顯減弱去甲腎上腺素、組織胺及5-羥色胺分別引起的血管收縮，且這種抑制作用不依賴于血管內皮，東莨菪堿可能通過對上述膜受體的非選擇性阻斷作用，或作用于受體激活后細胞內信號轉導過程的某一環(huán)節(jié)而發(fā)揮擴血管作用。東莨菪堿還能減輕油酸致大鼠急性腎功能衰竭時腎小球和腎小管周圍毛細血管的損傷，改善了腎組織缺血，同時使腎小管上皮細胞壞死數減少，對腎微血管損傷亦具有保護作用。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（4）對微循環(huán)的影響：洋金花生物堿有改善微循環(huán)的作用。休克病例使用中藥麻醉后顯示四肢轉暖，脈壓增寬，尿量增加等一系列微循環(huán)灌流改善的表現。甲皺微循環(huán)觀察，發(fā)現休克病人使用中麻后，停滯的血流重新活躍起來，流速加快，減少的管襻數也逐漸增加，視野顯得清楚，在休克的動物亦可見相似情況。洋金花生物堿改善微循環(huán)的作用，可能與其抗兒茶酚胺有關。洋金花可使大鼠氣管的微循環(huán)血管擴張。在形成急性和慢性氣管炎的過程中，如注射東莨菪堿可明顯減輕氣管微循環(huán)的障礙。在每天吸入二氧化硫之前注射東莨菪堿，可減輕或阻止肺血管通透性的增加。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（5）對體溫的影響：洋金花總堿或東莨菪堿在中麻時，病人周圍血管擴張，體表溫度比麻醉前提高，而體溫絕大多數下降1℃～3℃，少數甚至可降4℃～5℃，無1例升高，這是由于周圍血管擴張，散熱量增加所致，但是術后2～6小時，體溫出現回升，回升體溫大都在37.8℃～38.5"C之間，甚有個別高達39或39.1℃，因此在中麻后要警惕高熱的發(fā)生；可是也有報道認為中麻對體溫影響不大，即使在海南島盛夏高溫季節(jié)，甚至在原有發(fā)熱病人也可順利開展中麻。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（6）對藥物成癮的戒斷作用：東莨菪堿可減輕嗎啡戒斷癥狀，嗎啡戒斷癥狀的產生與中樞膽堿能神經元中乙酞膽堿相關，東莨菪堿可在受體水平阻斷膽堿能作用，同時提高膽堿酯酶的活性，加快乙酰膽堿的降解，起到治療作用。最初認為東莨菪堿能提高成癮大鼠停用嗎啡后血清結合嗎啡濃度的作用，可能是通過刺激肝臟微粒體對嗎啡的代謝，增加嗎啡嗎啡排泄而實現的。而后發(fā)現，長期使用嗎啡可使腦內紋狀體（ST）、伏隔核（NAC）的中樞多巴胺轉運蛋白（DAT）呈上調性變化，東莨菪堿的介入可阻止嗎啡依賴時上述腦區(qū)D2受體的下調，提示東莨菪堿的作用可能與其影響到DA能系統(tǒng)的功能活動有關。東莨菪堿對于嗎啡戒斷癥狀可減輕但不能完全緩解，主要是通過阻斷IP3-Ca2+途徑，降低嗎啡依賴小鼠海馬細胞內游離Ca2+含量，從而提高痛閾、減輕軀體依賴和戒斷癥狀，而東莨菪堿對小劑量的嗎啡誘發(fā)的條件位置性偏愛重現行為有抑制作用，可能與其抑制大鼠杏仁核cAMP反應元件結合蛋白（p-CREB）和c-Fos蛋白表達有關。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（7）對膽堿酯酶的作用：精神病患者應用洋金花麻醉治療后次晨的血中膽堿酯酶活力的變化與給藥途徑有關，以靜脈注射給藥血膽堿酯酶活力平均值有顯著提高，而肌內注射給藥時不明顯。精神病患者肌內注射洋金花總堿10mg麻醉后3小時，發(fā)現毒扁豆堿3mg或4mg的催醒效果最佳，這時血中膽堿酯酶活力下降也最明顯，但是，麻醉過程中，患者的血電介質（Na+、K+、Cl-、Ca2+）均無明顯變化。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的藥理作用（8）散瞳和調節(jié)麻痹：臨床應用后均見中度以上的瞳孔散大，視物模糊，這是由于抗膽堿作用所致，大多數病人在24～48小時后自行恢復，無需處理。東莨菪堿的作用時間較阿托品短。采用洋金花總生物堿制劑可供局部滴用。用5%～50%洋金花滴眼進行擴瞳實驗，證明20%洋金花比1%阿托品擴瞳力強。擴瞳作用在點藥后10分鐘開始最大持續(xù)4小時，3～4天瞳孔恢復正常，對眼及遠視力無影響。8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的臨床應用哮喘咳嗽，脘腹冷痛，風濕痹痛，小兒慢驚，外科麻醉。

8/16/2024中藥藥理學各論洋金花的不良反應

中藥麻醉用于精神病患者的治療中，發(fā)現不論口服或注射洋金花均出現惡心、嘔吐，并發(fā)現1例胃出血，1例由喉頭痙攣引起的呼吸抑制。另在47例的治療中發(fā)現4例心電圖有程度不同的心肌損害跡象。中藥麻醉并用芬太尼、氯胺酮和并用氨甲酰膽堿時，在術中發(fā)生心跳驟停各1例，以及中藥麻醉使用催醒劑時發(fā)生循環(huán)驟停l例，中藥