醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案專家講座

《醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)》多媒體教案王堃大連醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理教研室鎮(zhèn)痛藥

Analgesics醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第1頁疼痛概念:鎮(zhèn)痛藥概念:鎮(zhèn)痛藥

Analgesics醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第2頁鎮(zhèn)痛藥[分類]阿片類生物堿:嗎啡人工合成:哌替啶[阿片類生物堿][起源]罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物。

醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第3頁醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第4頁鎮(zhèn)痛藥analgesics［起源］占阿片生物堿10%［體內(nèi)過程］吸收：口服首關(guān)效應(yīng)顯著，慣用皮下或注射給藥。代謝：經(jīng)肝臟生成活性代謝產(chǎn)物排泄：主經(jīng)腎臟，少許經(jīng)乳汁［ＰＫ參數(shù)］

血漿蛋白結(jié)合率：30%，半衰期：2.5～3小時(shí)嗎啡

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第5頁[藥理作用]一CNS1鎮(zhèn)痛:m,

d,

k-R強(qiáng)大,鈍痛效果最好鎮(zhèn)靜,安定情緒欣快感

機(jī)制

作用部位:中樞

1962年,中國(guó)研究者首先提出

阿片受體:

1973年,發(fā)覺腦內(nèi)廣泛存在阿片受體,有5種亞型鎮(zhèn)痛藥analgesics醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第6頁阿片受體Opioidreceptors各亞型間含有60%同源性G-蛋白偶聯(lián)受體

阿片受體OpioidreceptorsExtracellularCytoplasmicNH2HOOC醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第7頁Morphineactsinseveralsitestoproduceanalgesia

MorphineInhibitsdischargeof1ry.afferents?-+PrimarynociceptiveafferentDescendinginhibitorycontrol+InhibitstransmitterreleaseHyperpolarisesneuronesActivatesdescendinginhibition醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第8頁內(nèi)源性阿片樣物質(zhì):二類內(nèi)源性阿片樣肽:腦啡肽,內(nèi)啡肽,強(qiáng)啡肽非肽類阿片樣物質(zhì):嗎啡,哌替啶鎮(zhèn)痛機(jī)制：?jiǎn)岱忍禺愋耘c阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)，激活體內(nèi)抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺沖動(dòng)傳導(dǎo)，發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用。嗎啡

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第9頁2抑制呼吸:持久，治療劑量即可產(chǎn)生鎮(zhèn)咳：強(qiáng)大，易成癮，不用于臨床其它CNS作用縮瞳：催吐：促進(jìn)抗利尿激素分泌二心血管系統(tǒng)擴(kuò)張血管，引發(fā)直立性低血壓?jiǎn)岱?/p>

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第10頁平滑肌系統(tǒng)

1興奮胃腸道平滑肌和括約肌，強(qiáng)大，持久2收縮膽道平滑肌和括約肌,誘發(fā)膽絞痛3收縮輸尿管平滑肌和膀胱括約肌4收縮支氣管平滑肌5反抗催產(chǎn)素對(duì)子宮平滑肌作用嗎啡

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第11頁[臨床應(yīng)用]１鎮(zhèn)痛：＊急性銳痛：嚴(yán)重創(chuàng)傷，燒傷，戰(zhàn)傷＊血壓正常心梗引發(fā)心絞痛＊內(nèi)臟絞痛，須與解痙藥阿托品適用嗎啡

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第12頁２心源性哮喘：機(jī)制(1)嗎啡擴(kuò)張外周血管,減低外周阻力(2)降低呼吸中樞對(duì)CO2敏感性，緩解急促淺表呼吸(3)中樞鎮(zhèn)靜作用利于消除恐懼情緒,減輕心臟負(fù)擔(dān)3止瀉：急、慢性消耗性腹瀉阿片酊及復(fù)方樟腦酊慣用嗎啡

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第13頁[不良反應(yīng)]1副作用：眩暈，惡心，嘔吐，便秘，排尿困難膽絞痛，呼吸抑制2

耐受和成癮3急性中毒：[禁忌癥]分娩止痛，哺乳婦女止痛，支氣管哮喘和肺心病，顱內(nèi)壓增高及肝功效嚴(yán)重減退嗎啡

morphine醫(yī)用基礎(chǔ)藥理學(xué)鎮(zhèn)痛藥多媒體教案第14頁[研究進(jìn)展]人工合成非