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文檔簡介

第十一章乙酰膽堿酯酶抑制劑

（AcetylcholinesteraseInhibitors）神經(jīng)系統(tǒng)組成膽堿能藥物腎上腺素能藥物

鎮(zhèn)痛藥中樞抑制藥中樞興奮藥全身麻醉藥局部麻醉藥傳出神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用環(huán)節(jié)交感本章內(nèi)容

乙酰膽堿酯酶的結構及其水解乙酰膽堿的機理可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑乙酰膽堿結構ACh對所有膽堿能受體部位無選擇性，導致產(chǎn)生副作用。ACh化學穩(wěn)定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。ACh的生物合成、貯存、釋放和攝取

乙酰膽堿的生物合成及降解乙酰膽堿酯酶的結構蛇毒素Fasciculin與鼠乙酰膽堿酯酶復合物二聚體的條帶結構

乙酰膽堿酯酶的結構乙酰膽堿酯酶單體為橢球型分子，其分子結構最顯著的特點是在表面有一向內(nèi)凹陷的深而窄的峽谷。其催化三聯(lián)體的構成（Ser-His-Glu）與通常絲氨酸蛋白酶（Ser-His-Asp）有所不同。

AChE活性中心位于谷底，由三個主要區(qū)域組成：酯解部位陰離子部位疏水性區(qū)域乙酰膽堿結合于鼠乙酰膽堿酯酶活性中心峽谷

乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制

ACh-AChE可逆復合物乙?；笍V義堿催化乙酰化酶的水解游離酶乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制

可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑生物堿類：毒扁豆堿季銨類：溴新斯的明叔胺類：鹽酸多奈哌齊其他類可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

溴新斯的明NeostigmineBromide3-[[(Dimethylamino)carbonyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-benzenaminiumbromide用于重癥肌無力和術后腹脹氣及尿潴留。NeostigmineBromide的結構特點NeostigmineBromide的代謝

主要代謝物是酯水解產(chǎn)物溴化3-羥基苯基三甲銨，具有與Neostigmine相似但較弱的活性Neostigmine與乙酰膽堿酯酶的相互作用過程

NeostigmineBromide的發(fā)現(xiàn)NeostigmineBromide同型藥物溴新斯的明NeostigmineBromide溴吡斯的明PyridostigmineBromide芐吡溴銨BenzpyriniumBromide地美溴銨DemecariumBromide非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥--抗AD藥他克林Tacrine多奈哌齊Donepezil利斯的明Rivastigmine非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥--抗AD藥加蘭他敏Galantamine石杉堿甲HuperzineA美曲膦酯Metrifonate敵敵畏Dichlorvos，DDVP本

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