抗癲癇藥課件

癲癇（epilepsy）（一）概念：癲癇是一種由大腦神經(jīng)元異常放電所引起的短暫中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征的慢性腦部疾病，具有突然發(fā)作、反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。（二）分類

1.按病因：原發(fā)性癲癇：主要由遺傳因素所致，可為單基因或多基因 的遺傳；繼發(fā)性癲癇：病因比較復(fù)雜，主要由各種原因的腦損傷所致昆明軍海癲癇醫(yī)院400電話：400-0059-826鄭州軍海癲癇病醫(yī)院400電話：400-0059-7381[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥部分性發(fā)作、全面發(fā)作、不能分類的癲癇發(fā)作

國際抗癲癇聯(lián)盟（1981）癲癇發(fā)作分類及臨床表現(xiàn)的特點(diǎn)1.部分性發(fā)作局部起始（1）單純性：無意識(shí)障礙，可分運(yùn)動(dòng)、體感或特殊感覺、自主神經(jīng)和精神癥狀（2）復(fù)雜性：有意識(shí)障礙（3）繼發(fā)泛化：由部分起始擴(kuò)展為全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作（GTCS）2.全面發(fā)作雙側(cè)對稱性發(fā)作，有意識(shí)障礙，包括失神、肌陣攣、強(qiáng)直、強(qiáng)直-陣攣、陣攣、失張力發(fā)作3.不能分類的癲癇發(fā)作2.按發(fā)作形式：

2[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥藥物治療（抗癲癇藥物治療(AEDs)）；手術(shù)治療根據(jù)癲癇的發(fā)作類型選擇的抗癲癇藥物

發(fā)作類型一線AEDs二線或輔助AEDs①單純及復(fù)雜部分性發(fā)作、卡馬西平、丙戊酸鈉、氧異安定、氯硝西洋部分性發(fā)作繼發(fā)性GTCS苯妥英鈉、苯巴比妥

②GTCS卡馬西平、丙戊酸鈉、乙酰唑胺、奧沙西洋、苯妥英鈉、苯巴比妥氯硝西洋

③特發(fā)性大發(fā)作合并失神首選丙戊酸鈉，其次為發(fā)作苯妥英鈉或苯巴比妥

④繼發(fā)性或性質(zhì)不明的GTCS卡馬西平、丙戊酸鈉或苯巴比妥（三）治療:3[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥發(fā)作類型一線AEDs二線或輔助AEDs③失神發(fā)作丙戊酸鈉、乙琥胺乙酰唑胺、氯硝西洋、三甲雙酮④強(qiáng)制性發(fā)作卡馬西平、丙戊酸鈉奧沙西洋、氯硝西洋、丙戊酸鈉苯妥英鈉⑤失張力性和非奧沙西洋、氯硝西洋、乙酰唑胺、苯妥英鈉、苯巴比妥典型失神發(fā)作丙戊酸鈉卡馬西平⑥肌陣攣性發(fā)作丙戊酸鈉、乙琥胺乙酰唑胺、奧沙西洋、苯妥英鈉氯硝西洋硝西泮⑦嬰兒痙攣癥促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）、強(qiáng)地松、氯硝西洋⑧有中央-顳部或卡馬西平或丙戊酸鈉枕部棘波的良性兒童期癲癇⑨Lennox-Gastaut首選丙戊酸鈉，次選氯硝安定綜合征4[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥抗癲癇藥物巴比妥類（barbiturates）是巴比妥酸在C5位進(jìn)行取代反應(yīng)而得到的一組中樞抑制藥物。隨劑量由大到小，可相繼產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉及呼吸抑制作用。巴比妥類在臨床上經(jīng)常用于控制癲癇發(fā)作、全身麻醉及鎮(zhèn)靜催眠。目前大劑量巴比妥類中毒患者的死亡率是6％。死亡病歷中，早期多死于呼吸、心臟停止、而晚期主要因急性腎功能衰竭、肺炎、肺水腫、腦水腫等并發(fā)癥致死。一、巴比妥類5[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（一）毒性作用1.毒代動(dòng)力學(xué)

巴比妥類是神經(jīng)肌肉組織可逆的抑制劑。r-氨基丁酸（GABA）介導(dǎo)的氯離子通道機(jī)制可能在其效應(yīng)過程中發(fā)揮主要作用。傳統(tǒng)上分：長效、短效、超短效

長效藥物：經(jīng)肝臟代謝緩慢，更多以未經(jīng)代謝的原形從 腎臟排泄。

短效藥物：脂溶性高，能迅速進(jìn)入神經(jīng)系統(tǒng)，與長效藥 物相比它們可以以更低的劑量、更快的速度導(dǎo)致中毒，而且與血漿蛋白高度結(jié)合，具有更大的PKa值分布容積，其最終的排泄更依賴于肝臟的代謝。

6[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥2.毒性（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)對巴比妥類特別敏感。中樞效應(yīng)包括：麻醉、抗驚厥、抗焦慮及鎮(zhèn)靜催眠。

網(wǎng)狀激動(dòng)系統(tǒng)和小腦最為敏感。另外：在催眠作用劑量的3倍時(shí)可抑制缺氧對呼吸的驅(qū) 動(dòng)作用。（2）心血管效應(yīng)：外周容量血管舒張、心肌收縮力減弱， 交感興奮性減弱。引起中毒劑量：一般幾倍于抑制呼吸劑量

表現(xiàn)：出現(xiàn)低血壓

原因：a、液體絕對不足（攝入不足）b、靜脈容量增加導(dǎo)致循環(huán)血量的相對不足（3）其他臨床效應(yīng)：低體溫、皮膚損等

7[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（二）.臨床表現(xiàn)急性巴比妥中毒的典型特征：意識(shí)障礙、呼吸抑制、低血壓、 低體溫（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)：輕至中度中毒表現(xiàn)：語言含糊、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、眼球震顫、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、頭痛、意識(shí)模糊重度中毒表現(xiàn)：繼呼吸、循環(huán)衰竭后出現(xiàn)進(jìn)行性中樞抑制主要體征：眼部檢查：瞳孔初期收縮、后期擴(kuò)大

腦干反射和腱反射：減弱或消失

Babinski癥：陽性

腦電圖：可表現(xiàn)為等電勢（見嚴(yán)重昏迷患者）8[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（2）心血管系統(tǒng)表現(xiàn)心輸出量降低、動(dòng)脈性低血壓、循環(huán)時(shí)間延長、中心靜脈壓正常、外周動(dòng)脈阻力正常或增加（3）低體溫表現(xiàn)：

常為30～36℃（4）其他:據(jù)報(bào)道6％病例出現(xiàn)大胞性皮膚損害，通常發(fā)生在身體支撐部位、指間、膝、踝處9[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（三）實(shí)驗(yàn)室檢查（1）著重于排除其他導(dǎo)致意識(shí)障礙的原因，包括代謝性及毒 物性因素（2）需要檢測的的指標(biāo)：血液檢查：血電解質(zhì)、陰離子間隙、血糖、血尿素氮、 肌酐、動(dòng)脈血?dú)狻⒀躏柡投?、以及對可?的藥物進(jìn)行定量分析尿液檢查：定性檢測巴比妥類尿檢陽性者進(jìn)一步用定量方法確認(rèn)（3）特異的巴比妥類定量檢測在臨床上有一定價(jià)值.定量檢 測有助于確診和排除

10[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（四）鑒別診斷考慮能引起意識(shí)抑制的疾病狀態(tài)包括：顱內(nèi)出血、腦水腫、中樞感染、低血糖、缺氧、電解質(zhì)紊亂、肝腎功能衰竭、膿毒血癥、低體溫、甲狀腺功能減退、血管炎等。考慮能引起意識(shí)抑制的中毒性因素包括：中樞抑制劑（鎮(zhèn)靜催眠藥物、抗憂郁藥、抗膽堿能藥、抗組胺藥、乙醇、其他醇類、類阿片、可樂定、精神抑制藥等）、細(xì)胞毒物（一氧化氮、氰化物、硫化氫等）、水楊酸鹽、鋰、降血糖藥、窒息性氣體等11[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（五）治療預(yù)后不良的主要因素：長期缺氧、低血壓治療策略：支持療法、清除殘留藥物、加強(qiáng)排泄1.支持療法伴有或不伴有呼吸抑制的昏迷

優(yōu)先考慮提供足夠的氧氣、改善通氣和保護(hù)氣道對昏迷患者必須監(jiān)測動(dòng)脈血?dú)夂脱躏柡投鹊脱獕?/p>

監(jiān)測血液動(dòng)力學(xué)指標(biāo)初期針對措施包括靜脈輸入晶體溶液、0.9％生理鹽水或乳酸林格氏液，10～20mg/kg，適量給液后再考慮患者情況選擇合適的血管升壓藥12[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥低體溫

中心體溫不低于32℃：防止熱量散失，可毯子包裹、靜脈輸入溫?zé)嵋后w，濕化氧氣加熱吸入中心體溫低于32℃：積極給予升高中心體溫的措施，包括溫溶液腹腔灌洗或體外復(fù)溫技術(shù)其他皰疹局部護(hù)理重點(diǎn)觀察肺部情況，積極治療肺部感染和膿毒血癥

13[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥2.清除殘留藥物洗胃：除去大量殘留藥物吸附：口服或鼻喂給予1mg/kg活性碳導(dǎo)瀉：給予山梨糖醇、硫酸鎂3.加強(qiáng)排泄口服活性炭能加強(qiáng)非腎臟途徑清除血中苯巴比妥成人推薦劑量：每4-6h口服15-20g兒童推薦劑量：首次1g/kg，隨后每4-6h0.25g/kg堿化尿液：使尿液PH大于7.5～8.04.其他血液透析：一般對重度苯巴比妥中毒腹膜透析法：適合基層醫(yī)療單位處理重度中毒14[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（六）預(yù)后中毒后遺癥主要包括腦、肺、腎損傷肺部感染、腦水腫、腦缺氧性損害、急性缺血性腎功能衰竭是導(dǎo)致死亡的危險(xiǎn)因素長期臥床的患者有發(fā)生肺栓塞、臂從損傷、急性腸缺血的危險(xiǎn)

嚴(yán)重病例及早識(shí)別、預(yù)測和預(yù)防潛在的并發(fā)癥15[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥二、丙戊酸鹽丙戊酸、丙戊酸鈉、雙丙戊酸鈉結(jié)構(gòu)相似，都是抗驚厥藥可與其他抗驚厥藥一起混合使用，也可單獨(dú)用來治療普遍性張性-陣攣性癥、失神和肌陣攣發(fā)作美國口服形式有：膠囊（250mg丙戊酸）、糖漿（250mg丙戊酸/5ml）、“噴霧”膠囊（125雙丙戊酸鈉）、緩慢釋放性藥片（125mg、250mg或500mg雙丙戊酸鈉緩慢釋放）另外有靜脈滴注丙戊酸鈉16[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（一）毒性作用1.毒代動(dòng)力學(xué)機(jī)制尚不清楚可能通過提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)中γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，然后抑制GABA的代謝酶或是阻礙GABA從突觸間隙的突觸后擴(kuò)散也能延長失活的電壓門控（依賴性）鈉通道的恢復(fù)口服丙戊酸后吸收十分迅速，攝入單劑量1～4h后，就能到達(dá)血漿峰值濃度雙丙戊酸鈉在空腸里必須被游離成丙戊酸鹽才能吸收，口服后需經(jīng)過3～５ｈ才能達(dá)到峰值血漿濃度，如果過量吸收會(huì)延遲至17h它的分布容積：0.13～0.23L/kg17[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥丙戊酸鹽是強(qiáng)代謝物，有些代謝物仍有生物活性，并蓄積在血漿和CNS組織中正常情況下，清除半衰期7～15h2.毒性過量攝入丙戊酸鹽時(shí)會(huì)導(dǎo)致GABA代謝延遲和減少，從而增加GABA的血漿水平。GABA的濃度升高會(huì)引起普遍性的CNS抑制增加氨的濃度18[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（二）臨床表現(xiàn)急性攝入中毒劑量后會(huì)發(fā)生中毒效應(yīng)使用正確劑量時(shí)也會(huì)發(fā)生特異質(zhì)反應(yīng)

丙戊酸中毒的臨床癥狀類型癥狀中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)CNS抑制、呼吸抑制、反射減退、昏迷、 反常性癲癇胃腸道惡心、嘔吐、腹瀉罕見癥狀胰腺炎、高氨血癥、肝轉(zhuǎn)氨酶升高、高鈉 血癥、高鉀血癥、高鈣血癥19[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（三）實(shí)驗(yàn)室檢查血清中丙戊酸濃度的升高有助于確診治療劑量的血清濃度為50～100mg/L若不能獲得丙戊酸的濃度時(shí)，當(dāng)患者表現(xiàn)出來的臨床癥狀與丙戊酸中毒癥狀一致時(shí)，應(yīng)該進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查，基本代謝情況檢查（包括電解質(zhì)、血中尿素的含量、肌酐的含量）、血糖水平的測定以及肝功能檢查20[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（四）鑒別診斷低氧癥顱內(nèi)腫瘤代謝紊亂：低血糖癥、酮酸中毒、萊耶綜合征其他藥物：鴉片、巴比妥酸鹽、中樞α2受體阻斷劑（可 樂定）、乙醇、催眠、和鎮(zhèn)靜藥物癲癇發(fā)作后狀態(tài)顱內(nèi)出血21[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（五）治療1.急性中毒首先考慮支持治療，暢通氣道、輸氧、循環(huán)系統(tǒng)功能的評估、床旁血糖測定和靜脈輸液隨后考慮胃腸道清除鼻胃或口胃導(dǎo)管導(dǎo)入，給予活性炭1g/kg攝入后60min內(nèi)可洗胃膽汁中丙戊酸的濃度相當(dāng)高，重復(fù)使用活性炭可以減少藥物的肝腸循環(huán)，連續(xù)從鼻、胃導(dǎo)管以0.25～0.5g/（kg*h）導(dǎo)入活性炭其他：血液透析和活性碳血液灌流的方法22[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥2、恰當(dāng)劑量的慢性治療測量丙戊酸水平、并暫時(shí)停藥或減量密切關(guān)注血液和肝臟情況，給予支持治療患者攝入快速吸收的藥劑后，注意是否有精神抑制癥狀，攝入后至少觀察6h；接受持續(xù)釋放或有腸衣包裹的藥物，最少應(yīng)監(jiān)測12h，若不出現(xiàn)中毒癥狀可以出院（六）預(yù)后急性過量服用丙戊酸出現(xiàn)的毒性作用和死亡主要與低氧血癥和代謝紊亂有關(guān)23[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥三、苯妥英苯妥英是一種乙內(nèi)酰脲的變異體，苦味、無氣味、呈白色粉末狀很難溶于水Blitz于1908年第一次人工合成苯妥英是較常用的抗驚厥藥物可治療強(qiáng)直性間斷性抽搐和精神運(yùn)動(dòng)性癲癇；以及單一局部和局部復(fù)合癲癇，以及用于頭部創(chuàng)傷后手術(shù)治療前預(yù)防癲癇發(fā)生苯妥英有咀嚼片劑和口服懸浮液苯妥英鈉鹽有苯妥英鈉速效劑、苯妥英鈉擴(kuò)展劑和苯妥英鈉注射劑24[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（一）毒性作用1.毒代動(dòng)力學(xué)（1）吸收給予治療劑量時(shí)，苯妥英吸收緩慢，主要在小腸吸收單一劑量口服后生物利用度為57.7％～85.6％，但不同的口服藥物形式會(huì)引起不同的生物利用度口服苯妥英不理想推薦采用靜脈滴注的方法磷苯妥英可靜脈滴注也可肌肉注射25[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（2）分布苯妥英能快速分布組織中去，靜脈滴注后，其分布半衰期為（0.63±0.14）h，成年人中表觀分布容積為0.4～0.63L/kg，與血漿蛋白結(jié)合率為90％磷苯妥英表觀分布容積約為0.13L/kg，與蛋白的結(jié)合率接近95％26[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（3）代謝苯妥英在肝臟代謝為不活潑的代謝物，主要是5-(p-羥基)-5-苯乙內(nèi)酰脲，它與葡萄醛酸苷結(jié)合，由腎排出體外在1d的吸收量中只有不到5％的藥物未經(jīng)代謝就排出體外懷孕期間苯妥英的清除率會(huì)升高M(jìn)ichaelis和Menten動(dòng)力學(xué)能很好解釋苯妥英的代謝。在較低濃度時(shí)，代謝是一階動(dòng)力學(xué)過程，有效半衰期為16～19h在較高濃度時(shí)，代謝是零階動(dòng)力學(xué)過程，有效半衰期不遵循固定公式，為7～60h27[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥2.毒性作用機(jī)制還未清楚可能通過降低鈉通道從失活狀態(tài)下的恢復(fù)能力來抑制神經(jīng)元的高頻發(fā)送可能抑制鈣離子流動(dòng)，改變鈉離子和鉀離子的運(yùn)輸，增加腦γ-氨基丁酸（GABA）的水平，增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的突觸后抑制可能影響房室傳導(dǎo)，降低竇房結(jié)的自主節(jié)律和心室的起搏，延長有效不應(yīng)期，增加房室傳導(dǎo)28[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（二）臨床表現(xiàn)(1)急性中毒1）神經(jīng)癥狀

最常見的癥狀：眼震，通常出現(xiàn)在橫向水平凝視時(shí)，嚴(yán)重中毒病例也可能同時(shí)出現(xiàn)水平和垂直眼震。其他眼部癥狀：復(fù)視和視力模糊其他神經(jīng)癥狀：伴隨頭暈、眩暈、發(fā)音困難等癥狀的軀干和外周性共濟(jì)失調(diào)，也可出現(xiàn)漸進(jìn)性CNS抑制、波動(dòng)性興奮和嗜睡。嚴(yán)重病例出現(xiàn)昏迷。2）胃腸道癥狀惡心、嘔吐29[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥3）心血管癥狀口服苯妥英很少引起心血管臨床癥狀，但對心室和心房的傳導(dǎo)有一定的影響，心血管癥狀不是很明顯，一般不需要心臟檢測靜脈滴注苯妥英引起心血管毒性，但此毒性是繼發(fā)于稀釋的丙烯乙二醇（2）慢性中毒苯妥英維持劑量增加會(huì)引起苯妥英慢性中毒，很多癥狀與急性中毒癥狀相似30[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（3）嚴(yán)重的不良反應(yīng)

5％～54％患者會(huì)出現(xiàn)皮疹，有單純皮疹、也有致命性的Stevens－Johnson型疾病苯妥英綜合征包括皮疹、發(fā)熱、淋巴結(jié)病和肝炎（4）致命性乙內(nèi)酰脲綜合征懷孕期間使用苯妥英與致命性致命性乙內(nèi)酰脲綜合征有一定關(guān)聯(lián)，這個(gè)綜合征的癥狀包括產(chǎn)前和產(chǎn)后的生長緩慢、小兒頭部畸形＆精神發(fā)育遲緩。特殊的異常還包括面部發(fā)育不全、器官間距離過遠(yuǎn)、人中平板狀和鼻子縮短可能機(jī)制抗驚厥藥導(dǎo)致葉酸合成減少31[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（5）兒科兒童的苯妥英中毒癥狀類似于成人的中毒癥狀嬰兒和學(xué)會(huì)走路前的幼兒表現(xiàn)為昏睡、張力減退、厭食、發(fā)育遲緩學(xué)齡兒童可表現(xiàn)為共濟(jì)失調(diào)、頭痛、視力模糊和糟糕苯妥英可以通過乳汁排泄，兒童吸收后可能出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥、嗜睡和吸吮減退32[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（四）鑒別診斷苯妥英的鑒別診斷包括引發(fā)典型眼震、共濟(jì)失調(diào)、言語不清以及精神狀態(tài)改變的藥物和疾病

類型藥物其他藥劑卡馬西平、苯巴比妥、加巴噴丁拉莫三嗪、 丙戊酸（及其異構(gòu)體）、撲米酮、非氨酯等其他病理學(xué)原因Wernicke腦病、小腦病變、出血、梗死、 腫塊、感染、低血糖癥

33[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（五）治療1.一般治療支持治療：急性苯妥英過量的患者，在早期評估階段應(yīng)進(jìn)行心 臟監(jiān)護(hù)，十分注意保持氣道通暢患者應(yīng)臥床，或在別人幫助下下床行走，以防跌倒受傷2.胃腸道清除洗胃：大量攝入或攝入后伴有嚴(yán)重中毒癥狀時(shí)，可以考慮洗胃導(dǎo)瀉：攝入初期可以使用瀉藥活性炭是一種主要的清除手段，理論上攝入幾個(gè)小時(shí) 后仍有治療效果34[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥3、神經(jīng)癥狀和心血管癥狀出現(xiàn)心血管毒性：應(yīng)該減緩注射速度或是停止注射癥狀性心動(dòng)過速：可以通過靜脈滴注0.5～2.0mg硫酸阿托 品來治療低血壓：可以用晶體藥物、血管加壓劑來治療心臟停博：可根據(jù)特定節(jié)律障礙的心臟生命支持治療方案 進(jìn)行治療35[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（六）預(yù)后1.急性如果沒有嚴(yán)重低血壓、低氧癥或癲癇發(fā)作的發(fā)生，大多數(shù)患者都可以康復(fù)2.長期應(yīng)用牙齦肥大，大約有40％～50％接受苯妥英治療的患者會(huì)產(chǎn)生顯著的牙齦肥大引發(fā)嚴(yán)重的持續(xù)性神經(jīng)綜合征包括周圍性神經(jīng)障礙和小腦功能減退36[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥四、卡馬西平卡馬西平是一種三環(huán)抗憂郁藥（如丙咪嗪）在結(jié)構(gòu)上變異體，在藥理上與三環(huán)抗猶豫藥十分接近可用于治療三叉神經(jīng)痛，局部癲癇、遲發(fā)性張性陣攣癲癇卡馬西平制劑有100mg咀嚼片、200mg藥片、10mg/5mg口服懸浮液（一）毒性作用1.毒代動(dòng)力學(xué)卡馬西平是親脂性的混合物，很難溶于水，所以胃腸吸收緩慢且不穩(wěn)定主要通過肝臟代謝，現(xiàn)在已經(jīng)超過7種的卡馬西平代謝物被確定。37[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥主要的代謝物是卡馬西平-10，11-環(huán)氧化物（CBZ-E）,它是唯一有驚厥作用的代謝物治療劑量的卡馬西平主要按照一級(jí)動(dòng)力學(xué)代謝在成年人，控制癲癇的起始劑量為200mg，每天2次，隨飯服藥；嬰幼兒需要的量和頻率比成年人更高一些卡馬西平可以誘導(dǎo)肝臟微粒體單氧合酶，故增加了與其他藥物的相互作用2.毒性卡馬西平和CBZ-E好像能抑制持續(xù)、高頻且依賴鈉動(dòng)作電位的重復(fù)發(fā)放38[臨床醫(yī)學(xué)]抗癲癇藥（二）