高光學純度的纈沙坦的合成研究的開題報告

高光學純度的纈沙坦的合成研究的開題報告1.研究背景血管緊張素II（AngiotensinII，AngII）是Renin-血管緊張素系統(tǒng)（Renin-AngiotensinSystem，RAS）的一種重要活性代謝產(chǎn)物。查爾斯．布倫而更用酶解法獲得了第一份純系A(chǔ)ngII,開辟了RAS的研究領(lǐng)域。RAS是體液調(diào)節(jié)系統(tǒng)之一，它參與了血壓的調(diào)節(jié)、體液平衡的維持以及離子傳遞等。在高血壓的發(fā)病機制中，RAS的過度活躍很是關(guān)鍵。纈沙坦（Valsartan）作為RAS的AT1受體拮抗劑，是一種常用的降壓藥，有著廣泛的臨床應(yīng)用。其分子式為C24H29N5O3，分子量為435.53。2.研究意義纈沙坦的純度直接影響其療效和藥物安全性。目前市面上的纈沙坦制劑純度參差不齊，有些制劑純度低，可能會出現(xiàn)不良反應(yīng)和藥物相互作用等問題。因此，合成高純度的纈沙坦對保證藥物療效和藥物安全具有重要意義。3.研究內(nèi)容本研究擬采用已有文獻報道的合成方案，對高純度纈沙坦進行合成研究。具體研究內(nèi)容包括以下幾個方面：3.1合成路線的確定與優(yōu)化。根據(jù)已有的纈沙坦合成方案，進行改進和優(yōu)化，確定較為高效的合成路線。同時，考慮到實驗的可行性和安全性，選擇較為簡便易行的反應(yīng)和操作方法，提高合成效率和產(chǎn)率。3.2反應(yīng)條件的優(yōu)化。在確定合成路線后，進行反應(yīng)條件的優(yōu)化，如控制反應(yīng)溫度、加劑速度、反應(yīng)時間等參數(shù)，以提高產(chǎn)率和純度。3.3純化方法的優(yōu)化。通過色譜層析、晶體化等方法對反應(yīng)產(chǎn)物進行純化，從而獲得高純度的纈沙坦。3.4結(jié)構(gòu)表征和質(zhì)量分析。采用各種儀器對合成產(chǎn)物進行結(jié)構(gòu)表征和質(zhì)量分析，如核磁共振（NMR）、紅外光譜（IR）、質(zhì)譜（MS）等分析方法，以確定產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)和純度。4.預期成果本研究的預期成果包括：4.1確定優(yōu)化的纈沙坦合成路線，通過較為高效和簡便易行的反應(yīng)和操作方法，提高合成產(chǎn)率和純度。4.2優(yōu)化反應(yīng)條件，提高纈沙坦的產(chǎn)率和純度。4.3采用合適的純化方法獲得高純度的纈沙坦。4.4通過各種儀器對纈沙坦的結(jié)構(gòu)和質(zhì)量進行準確分析，確定纈沙坦的純度和質(zhì)量。5.可行性分析本研究的合成路線和實驗操作基于已有文獻報道，具有較高的可行性。同時，本研究將對合成條件和操作進行優(yōu)化，從而提高合成效率和產(chǎn)率，有望獲得較高純度的纈沙坦。針對合成產(chǎn)物的純化和結(jié)構(gòu)表征，我們將采用現(xiàn)代化的儀器設(shè)備和分析方法，可以準確地分析出產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)和純度。6.研究進展計劃本研究計劃于2022年6月開始，預計歷時12個月完成。具體研究進展計劃如下：6.1第一階段（6月-8月）：查閱相關(guān)文獻，了解纈沙坦的合成路線和優(yōu)化方案。6.2第二階段（9月-11月）：根據(jù)文獻報道，開展纈沙坦的合成實驗，確定優(yōu)化后的合成路線。6.3第三階段（12月-3月）：進行反應(yīng)條件的優(yōu)化，并通過色譜層析等方法獲得較純的纈沙坦。6.4第四階段（4月-6月）：對合成產(chǎn)物進行結(jié)構(gòu)表征和質(zhì)量分析，確定纈沙坦的純度和質(zhì)量。7.結(jié)論本研究旨在合成高光學純度的纈沙坦，擬采用已有文獻報道的合成路線，結(jié)合優(yōu)化方案，通過反應(yīng)條件的優(yōu)化和純化方法的改進，提高產(chǎn)物的產(chǎn)