藥理學(xué)腎上腺素受體阻斷藥

關(guān)于藥理學(xué)腎上腺素受體阻斷藥分類

腎上腺素受體阻斷藥

1、

2受體阻斷藥：酚妥拉明（短效）、酚芐明（長效）

1受體阻斷藥：哌唑嗪β腎上腺素受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥：普萘洛爾β1受體阻斷藥：阿替洛爾α、β腎上腺素受體阻斷藥：拉貝洛爾第2頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第一節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥

選擇性與

受體結(jié)合拮抗激動劑對受體的作用對β受體無作用第3頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)（adrenalinereversal）

α受體阻斷藥使腎上腺素僅表現(xiàn)為激動β2受體，升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用減弱無影響翻轉(zhuǎn)第4頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

一、

1、

2受體阻斷藥

1.短效競爭性

受體阻斷藥

酚妥拉明（phentolamine,立其?。?/p>

口服：30min達(dá)到Cmax

3-6h注射：20min達(dá)到Cmax30-45min第5頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第6頁,共32頁，2024年2月25日，星期天藥理作用血壓：下降

阻斷皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管

1受體；不影響β2受體；直接舒張血管

心臟：心率加快，收縮增強

血管擴張反射性興奮心臟；阻斷

2受體使NA釋放增加其他：興奮胃腸道平滑肌增加胃酸分泌

擬膽堿作用和組胺樣作用第7頁,共32頁，2024年2月25日，星期天臨床應(yīng)用嗜鉻細(xì)胞瘤并發(fā)的高血壓局部浸潤注射，防止去甲腎上腺素靜脈滴注外漏時組織壞死外周血管痙攣性疾病，如肢端血管痙攣（雷諾?。⑹肿惆l(fā)紺休克：擴張血管，增加心輸出量，改善微循環(huán)。需先補充血容量充血性心力衰竭的輔助治療第8頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第9頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第10頁,共32頁，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)直立性低血壓心動過速腹瀉，腹痛和消化性潰瘍

慎用：冠心病，消化道潰瘍第11頁,共32頁，2024年2月25日，星期天2、長效類：酚芐明（phenoxybenzamine)

在體內(nèi)與

受體以共價鍵牢固結(jié)合非競爭性拮抗劑作用時間：3～4d應(yīng)用：主要用于外周血管痙攣性疾病治療休克時補充血容量不良反應(yīng)：常見體位性低血壓，心悸，鼻塞及胃腸道癥狀第12頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

二、

1受體阻斷藥

哌唑嗪:選擇性阻斷

1受體對

2受體無作用作用：降壓第13頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用β受體阻斷作用心臟：負(fù)性肌力作用負(fù)性頻率作用負(fù)性傳導(dǎo)作用血壓：長期使用，降低收縮壓和舒張壓

第14頁,共32頁，2024年2月25日，星期天拮抗無影響無影響第15頁,共32頁，2024年2月25日，星期天支氣管：收縮支氣管平滑肌代謝：（1）糖代謝——延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)（2）脂肪代謝——減少游離脂肪酸自脂肪組織釋放（3）腎素——阻斷球旁細(xì)胞的β1受體，抑制腎素釋放第16頁,共32頁，2024年2月25日，星期天內(nèi)在擬交感活性（ISA)定義：某些β受體阻斷藥具有部分激動藥特征，除阻斷β受體作用外，對β受體有部分激動作用特點：抑制心肌收縮減慢心率收縮支氣管減弱第17頁,共32頁，2024年2月25日，星期天膜穩(wěn)定作用定義：某些高濃度β受體阻斷藥降低細(xì)胞膜對離子的通透性，產(chǎn)生奎尼丁樣作用

其他減少兒茶酚胺引起的震顫抗血小板聚集減少房水生成——降低眼內(nèi)壓第18頁,共32頁，2024年2月25日，星期天臨床應(yīng)用高血壓心律失常：室上性心律失常心絞痛和心肌梗死其他：甲亢輔助用藥預(yù)防偏頭痛、社交恐慌癥等引起的心動過速青光眼（噻嗎洛爾）第19頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

動脈粥樣硬化221第20頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第21頁,共32頁，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)抑制心臟功能——加重心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯誘發(fā)或加劇支氣管哮喘反跳現(xiàn)象中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀其他：消化道反應(yīng)，過敏反應(yīng)第22頁,共32頁，2024年2月25日，星期天禁忌癥竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、重度心力衰竭支氣管哮喘或慢性肺部疾患者第23頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

β1、β2受體阻斷藥

普萘洛爾（propranolol，心得安）

較早應(yīng)用而目前應(yīng)用最廣泛的受體阻斷藥體內(nèi)過程特點：口服吸收率90%，首關(guān)消除60～70%，F(xiàn)為30%，

T1／23～6h肝內(nèi)代謝個體差異大，相同劑量、血漿高峰濃度相差25倍。故應(yīng)從小劑量逐增至適當(dāng)劑量藥理作用特點：受體阻斷作用強，無ISA常用藥物第24頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

納多洛爾（nadolol)作用特點：作用與普萘洛爾相似，但強6倍。可增加腎血流量（腎功能不全需用受體阻斷藥者可首選）。T1／2長達(dá)12～24h。每天一次即可。無ISA作用噻嗎洛爾（timolol)作用特點：是已知作用最強的受體阻斷藥（＞普萘洛爾10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治療青光眼（療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)），無ISA作用第25頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

吲哚洛爾（pindolol)

作用特點：有ISA作用對心肌抑制作用和肺功能損害較普萘洛爾為弱

心功能不全、心動過緩、支氣管哮喘、糖尿病患者慎用第26頁,共32頁，2024年2月25日，星期天

二、β1受體阻斷劑

阿替洛爾和美托洛爾

具有很強的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作用較弱，屬心臟選擇性β1受體阻斷劑

用途用于高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)第27頁,共32頁，2024年2月25日，星期天醋丁洛爾

屬中長效有心臟選擇性

受體阻斷藥，同時具有膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性

［用途］用于高血壓、心絞痛、心律失常和甲狀腺機能亢進(jìn)等第28頁,共32頁，2024年2月25日，星期天第三節(jié)、腎上腺素受體阻斷藥

拉貝洛爾（柳胺芐心定）口服或靜注對高血壓患者都有降壓作用，對心率、心輸出量影響較小用途高血壓第29頁,共32頁，2024年2月25日，星期天傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床應(yīng)用小結(jié)

1．眼科疾?。簲M膽堿藥（pilocarpine）和β受體阻斷藥（metoprolol）用于治療青光眼M受體阻斷藥（homatropine）可作眼底檢查和驗光配鏡2．重癥肌無力：neostigmine

外科手術(shù)：atracurarium，suxamethonium3．平滑肌痙攣：M受體阻斷藥（atropine）4．支氣管哮喘：β2受體激動藥（salbutamol）