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文檔簡介
www.MedChemEMedChemExpress天然產(chǎn)物NaturalProducts8,000+天然產(chǎn)物 藥物先導物的優(yōu)選方案OptimalSolutionsforDrugLeadDiscoveryMCEMasterofBioactiveMolecules天然產(chǎn)物NaturalProducts天然產(chǎn)物研究概況天然產(chǎn)物,主要包括來源于動物、植物及海洋生物和微生物體內(nèi)分離出來的生物二次代謝產(chǎn)物,以及生物體內(nèi)源性生理活性化合物。1806年,德國藥劑師Sertuener從罌粟中首次分離出單體嗎啡(Morphine),這意味著現(xiàn)代天然藥物化學這一分支開始形成。此后關(guān)于天然產(chǎn)物的研究越來越深入,從提取分離到結(jié)構(gòu)鑒定,再到藥理活性的研究等;天然產(chǎn)物也因具有多樣的結(jié)構(gòu)和廣泛的藥理活性,而成為新藥研發(fā)的重要來源。從20世紀80年代開始,由于組合化學(CombinatorialChemistry)和高通量篩選(HighThroughputScreening,HTS)等新技術(shù)手段的發(fā)明和利用,使得人們認為從天然資源中尋找新藥是一項費時費力的工作,而新技術(shù)則能在短時間內(nèi)高效的找到藥物先導結(jié)構(gòu)或候選藥物。然而實際效果卻不如預期,到目前為止通過這條途徑發(fā)現(xiàn)的新化學實體藥物只有FDA于2005年批準用于治療腎細胞癌的索拉非尼(Sorafenib)。據(jù)報道,從1981年至2019年,33.6%的基于小分子的藥物來源于天然產(chǎn)物或者天然產(chǎn)物的衍生物[1]。并且天然產(chǎn)物的來源也在不斷拓展:近年來,科研工作者從海洋生物中發(fā)現(xiàn)了許多結(jié)構(gòu)新穎的化合物,有些已經(jīng)進入臨床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批準的藥物來源[1]
N:天然產(chǎn)物NB:來自于植物的天然產(chǎn)物ND:來自于天然產(chǎn)物,經(jīng)過半合成修飾的NM:天然產(chǎn)物類似物(模擬物)S:全合成藥物,通過對現(xiàn)有藥物的隨機篩選或修飾發(fā)現(xiàn)S*:全合成藥物,但藥效基團來自天然產(chǎn)物天然產(chǎn)物在藥物發(fā)展中的地位和作用天然產(chǎn)物在藥物的發(fā)展一直占據(jù)著重要的地位,有不少天然產(chǎn)物被開發(fā)成藥物:1785年,WilliamWithering發(fā)表了他用具有強心作用的毛地黃提取物(也被稱作洋地黃)治療心臟病患者的著作,這個成果引導了地高辛的發(fā)現(xiàn),如今地高辛在臨床上已被用于治療心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins1806年,F(xiàn)reidrichSerturner從罌粟花中分離得到嗎啡,這項研究使嗎啡被開發(fā)成一種劑量可控的麻醉藥。隨著對嗎啡藥理學的研究不斷深入,不同亞型的阿片受體被發(fā)現(xiàn),內(nèi)啡肽和腦啡肽的信號通路也為人們熟知。1928年,AlexanderFleming在青霉菌中發(fā)現(xiàn)了青霉素,正是這一意外發(fā)現(xiàn)開啟了青霉素用于治療感染性疾病的新篇章,此后越來越多的抗生素被發(fā)現(xiàn)和應用。2015年,屠呦呦因青蒿素的研究成果獲得諾貝爾生理學或醫(yī)學獎,這無疑是天然產(chǎn)物開發(fā)成藥物的又一顯著成果。除此之外,天然產(chǎn)物在抗癌藥物領(lǐng)域一直活躍,如來源于紫杉的紫杉醇及其衍生物,來源于長春花的長春新堿和長春花堿,來源于中國喜樹的喜樹堿及其類似物等。相比于合成化合物而言,天然產(chǎn)物有著不可替代的優(yōu)勢:①植物和其他生物代謝產(chǎn)生的活性物質(zhì)本身就是為了防衛(wèi)或具有其他生理功能;②很多天然產(chǎn)物的化學結(jié)構(gòu)是如此復雜,以至于難以或者不可能用人工合成的方式去獲得;③大多數(shù)天然產(chǎn)物具有天然生成的手性,比起沒有手性的大部分合成化合物更具有類藥性;④以上特性說明天然產(chǎn)物本來就是生物體“設計”出來與生物大分子/藥物靶標(酶、蛋白質(zhì)等)作用的,它們具有天然的親和作用力,以及參與生物體內(nèi)各種生理過程的“天然”可行性;⑤天然產(chǎn)物還有助于人們發(fā)現(xiàn)新的藥物作用機制。這些因素都決定著天然產(chǎn)物在參與生命生理過程中所具有的無可比擬的優(yōu)勢,賦予了天然產(chǎn)物在新藥研發(fā)中不可替代的重要地位,天然產(chǎn)物是發(fā)現(xiàn)候選藥物和藥物先導結(jié)構(gòu)的重要來源。天然產(chǎn)物的應用領(lǐng)域新藥研發(fā)領(lǐng)域天然產(chǎn)物由于其多樣的結(jié)構(gòu)和優(yōu)秀的生物活性,一直是藥物先導化合物的重要來源,在新藥的研發(fā)中具有十分重要的作用。從天然產(chǎn)物開發(fā)出來的新藥并不少見,如青霉素、青蒿素、紫杉醇等;由天然產(chǎn)物開發(fā)得到的類似物也是藥物的重要來源,如藥物Rosuvastatin就是由天然產(chǎn)物Mevastatin開發(fā)得到[2]。據(jù)統(tǒng)計,僅2018年,中國學者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上發(fā)表了123個新穎骨架化合物和712個新化合物,這些新化合物在抗腫瘤、抗炎、抗菌和神經(jīng)保護等方面表現(xiàn)出良好的活性[3],數(shù)量巨大的天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)為其進一步的開發(fā)利用提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。美妝護膚行業(yè)近年來,成分天然的護膚品和化妝品越來越受到人們的青睞,使得天然產(chǎn)物在美妝護膚品行業(yè)具有廣泛的應用前景。如植物多糖具有保濕[4]、防曬、抗氧化[5]和抗衰老的作用;植物三萜具有消炎鎮(zhèn)痛、抑菌、抗過敏等作用[6]。食品和保健品天然色素為天然產(chǎn)物在食品中的應用之一,因其基本無副作用,安全性高而得到廣泛應用。近年來主打天然成分的保健品越來越多,比如辣木富含蛋白質(zhì)、維生素A、必需氨基酸、抗氧化劑等成分,具有抗炎抗氧化等多種藥理活性[7],因而成為保健品開發(fā)的重要來源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然產(chǎn)物OurAdvantages來源豐富,結(jié)構(gòu)多樣MCE的天然產(chǎn)物來源于成百上千種植物、動物和幾百種微生物:植物來源包括人參、甘草、黃芪等幾百種植物;動物來源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等;微生物來源包括多種細菌和真菌。天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)類型幾乎覆蓋天然產(chǎn)物所有結(jié)構(gòu)類型:包含黃酮、生物堿和醌類等數(shù)十種結(jié)構(gòu)分類。其他(Others),14%二苯乙烯類(Stilbenes),1%醌類(Quinones),2%抗生素(Antibiotics),4%糖類(Saccharides),4%甾體類(Steroids),5%酚類(Phenols),5%苯丙素類(Phenylpropanoids),7%
NaturalProducts
萜類(Terpenoids),17%酮、醛、酸(Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物堿(Alkaloids),12%黃酮(Flavonoids),12%產(chǎn)品數(shù)量多,更新速度快MCE目前可提供8,000+天然產(chǎn)物,并持續(xù)上新,滿足您的科研需求。嚴格的質(zhì)量管理體系經(jīng)ISO9001質(zhì)量管理體系認證,擁有專業(yè)的質(zhì)量研究團隊,具有豐富的質(zhì)量分析和質(zhì)量檢測經(jīng)驗,配備數(shù)百臺先進的檢測設備,保障每個產(chǎn)品的高品質(zhì)、高純度。全球頂級期刊引用產(chǎn)品活性經(jīng)各國科學家實驗驗證,被包括全球頂級期刊(Nature,Science,Cell···)及制藥專利在內(nèi)的科研文獻引用超數(shù)萬次。www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins文獻引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Cell.2023Feb2;186(3):591-606.e23.Nature.2023Feb;614(7947):326-333.Cell.2023Mar30;186(7):1352-1368.e18.Nature.2023Jan;613(7942):187-194.Cell.2023Mar2;186(5):1026-1038.e20.Nature.2023Jan;613(7942):120-129.Cell.2023Jan31;S0092-8674(22)01629-4.Nature.2022Dec;612(7940):555-563.Cell.2023Jan5;S0092-8674(22)01538-0.MCEMasterofBioactiveMolecules合作伙伴MCEGlobalPartnerswww.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins目 錄TableofContents0102根據(jù)結(jié)構(gòu)分類根據(jù)來源分類生物堿類02醌類12人參來源吲哚類生物堿(IndoleAlkaloids)苯醌類(BenzeneQuinones)甘草來源喹啉類生物堿(QuinolineAlkaloids)萘醌類(NaphthaleneQuinones)異喹啉類生物堿(IsoquinolineAlkaloids)菲醌類(Phenanthrenequinones)黃芪來源吡咯類生物堿(PyrroleAlkaloids)蒽醌類(Anthraquinones)葡萄籽來源吡啶類生物堿(PyridineAlkaloids)苯丙素類哌啶類生物堿(PiperidineAlkaloids)14銀杏來源生物堿二聚體(AlkaloidDimers)簡單苯丙素(SimplePhenylpropanols)淫羊藿來源其他類生物堿(OtherAlkaloids)香豆素(Coumarins)糖類木脂素(Lignans)紅景天來源05其他苯丙素類(OthersPhenylpropanols)黃酮類06甾體類15三七來源柴胡來源黃酮(Flavones)二苯乙烯類二氫黃酮(Flavonones)17丹參來源黃酮醇(Flavonols)酚類二氫黃酮醇(Flavanonols)18五味子來源查耳酮(Chalcones)單酚類(Monophenols)羅漢果來源二氫查耳酮(Dihydrochalcones)多酚類(Polyphenols)異黃酮(Isoflavones)氧雜蒽酮(Xanthones)動物來源二氫異黃酮(Isoflavanones)天然抗生素花色素類(Anthocyans)黃烷醇類(Flavanols)03萜類天然產(chǎn)物庫38中藥單體庫10萜類庫39藥食同源庫其他單萜(OtherMonoterpenes)生物堿庫39人內(nèi)源性代謝物庫環(huán)烯醚萜(Iridoids)倍半萜(Sesquiterpenes)黃酮類庫39微生物代謝物庫二萜(Diterpenoids)其他萜類(OtherMonoterpenes)天然產(chǎn)物類似物庫40
21232425262728293031323334364141424243MCEMasterofBioactiveMolecules生物堿類Alkaloids生物堿是指來源于生物界的一類含氮有機物(維生素、氨基酸、肽類等除外),絕大多數(shù)的生物堿來源于植物(如來源于喜樹中的喜樹堿,來源于長春花的長春堿等),少數(shù)來源于動物(如存在于人體內(nèi)的腎上腺素)。含有生物堿的植物通常在各個部位都分布有生物堿(如花、葉、果實、根部),只是生物堿的含量和類別有差異;同一植物中的生物堿往往是多種生物堿并存,其母核結(jié)構(gòu)具有相似性。生物堿大都有明顯的生理活性,是許多中草藥中的有效成分,如阿片中的鎮(zhèn)痛成分嗎啡(Morphine),麻黃中平喘成分麻黃堿(Ephedrine),黃連中抗炎成分小檗堿(Berberine),金雞納中的抗瘧成分奎寧(Quinine),蘿芙木中降血壓成分利血平(Reserpine)等。從結(jié)構(gòu)上來看,生物堿大都具有復雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu),氮原子大多結(jié)合在環(huán)中(如吲哚類生物堿);也有生物堿的氮原子存在于鏈狀結(jié)構(gòu)中(如腎上腺素)。根據(jù)生物堿含氮基本母核的不同,可將生物堿分成若干亞類:吲哚類生物堿IndoleAlkaloidsHNOCat.No.:HY-15141OCat.No.:HY-N0127星形孢菌素NNON鹽酸育亨賓StaurosporineHYohimbine來源:鏈霉菌屬等來源:羅芙木等
Cat.No.:HY-N0480利血平Reserpine來源:羅芙木等
ONHN O O非選擇性蛋白激酶抑制劑 α2腎上腺素能受體抑制劑 囊泡單胺轉(zhuǎn)運蛋白2(VMAT2)抑制劑喹啉類生物堿QuinolineAlkaloidsOONCat.No.:HY-16560Cat.No.:HY-100806NOHCat.No.:HY-D0143HNNHO喜樹堿O犬尿喹啉酸奎寧OHONOHOCamptothecinKynurenicacidQuinine來源:喜樹等來源:內(nèi)源性代謝物來源:金雞納樹DNAtopoisomeraseI(TopoI)抑制劑NMDA,α7煙堿乙酰膽堿受體的廣譜性抗瘧活性,鉀離子通道的抑制劑拮抗劑02www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類生物堿類Alkaloids 糖類 黃酮類 萜類 醌類 苯丙素類 甾體類 二苯乙烯類 酚類異喹啉類生物堿IsoquinolineAlkaloidsCat.No.:HY-18258鹽酸小檗堿-Berberinechloride來源:黃柏等誘導活性氧(ROS)生成;抑制DNA拓撲異構(gòu)酶;抗腫瘤活性
OHOHCat.No.:HY-16563OH水仙環(huán)素OHNarciclasineO來源:水仙等植物生長調(diào)節(jié)劑,調(diào)節(jié)Rho/LIM激酶/Cofilin信號傳導
Cat.No.:HY-50936H曲貝替定Trabectedin來源:海洋海鞘類抗腫瘤活性,與DNA的小溝結(jié)合,阻斷應激誘導的蛋白轉(zhuǎn)錄吡咯類生物堿PyrroleAlkaloidsOOCat.No.:HY-N0750OHNCat.No.:HY-N2309HNOHCat.No.:HY-N0862HOO野百合堿H紅藻氨酸OH三尖杉酯堿HOOMonocrotalineKainicacidHarringtonine
HN來源:豬屎豆等來源:海人草等來源:三尖杉等用于誘導嚙齒類動物的肺動脈高血壓CNS中興奮性氨基酸受體亞型的有效抑制蛋白質(zhì)合成;激動劑抗基孔肯雅(CHIKV)病毒吡啶類生物堿PyridineAlkaloidsCat.No.:HY-B0150煙酰胺Nicotinamide
Cat.No.:HY-100807NH2喹啉酸Quinolinicacid
OCat.No.:HY-N2329OOHOOH蓽茇酰胺OOOOPiperlongumine來源:內(nèi)源性代謝物來源:內(nèi)源性代謝物來源:蓽拔等B3維生素,催化非氧化還原反應的內(nèi)源性N-甲基-D-天冬氨酸受體抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、一類酶的底物(NMDAreceptor)激動劑抗腫瘤和抗糖尿病等活性03MCEMasterofBioactiveMolecules根據(jù)結(jié)構(gòu)分類生物堿類Alkaloids 糖類 黃酮類 萜類 醌類 苯丙素類 甾體類 二苯乙烯類 酚類哌啶類生物堿PiperidineAlkaloidsCat.No.:HY-N1584常山酮Halofuginone
OHO O
Cat.No.:HY-13005NHCat.No.:HY-13516NHHOHHHOH蕎麥堿OH苦豆堿HNFagomineAloperine來源:常山等來源:蕎麥等來源:苦豆子等Prolyl-tRNAsynthetase抑制劑;糖苷酶(glycosidase)抑制劑,增強具有抗腫瘤、抗炎和抗病毒特性,抗瘧疾、抗炎、抗癌、抗纖維化活性葡萄糖誘導的胰島素分泌用于過敏性接觸性皮炎濕疹等研究生物堿二聚體AlkaloidDimersCat.No.:HY-N0488HN硫酸長春新堿OVincristinesulfate來源:長春花等抗抗腫腫瘤瘤活活性性,抑,抑制制有有絲絲分分裂裂紡紡錘錘體體中中的的microtubule形形成成
Cat.No.:HY-13764 Tetrandrine來源:粉防己等和和CaCa激激活活的的鉀鉀離離子子通通道道
HNCat.No.:HY-N2019Chaetocin來源:真菌等組組蛋蛋白白甲甲基基轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)移移酶酶(HMT)(SU(VAR)3)-9-9的的特特異異性性抑抑制制劑劑其他類生物堿OtherAlkaloidsOCat.No.:HY-B0726OONCat.No.:HY-19356Cat.No.:HY-B1205NO鹽酸毛果蕓香堿楝酰胺O阿托品HClOOOOHPilocarpineHClRocaglamideAtropine來源:毛果蕓香屬等來源:橢圓葉米仔蘭等來源:茄科等有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體T細胞中NF-κB活化抑制劑,競爭性的毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑熱休克因子1(HSF1)活化抑制劑(mAChR)拮抗劑04www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins糖類Saccharides糖類是多羥基醛、多羥基酮以及能水解生成多羥基醛、多羥基酮的有機化合物,根據(jù)所含糖單元的數(shù)目不同可分為單糖、二糖、多糖。糖類在自然界中廣泛存在,如來自于植物中的纖維素、淀粉,來源于動物體內(nèi)的葡萄糖和糖原都屬于糖類。糖類在生命活動過程中起著重要作用,既是生物體的結(jié)構(gòu)成分、主要的能源物質(zhì),也可在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成其他物質(zhì)(如氨基酸、核苷酸等),并且可與蛋白質(zhì)結(jié)合形成糖蛋白而起著信息分子的作用。存在于植物中的多糖類物質(zhì)(植物多糖)因具有抗腫瘤、調(diào)節(jié)免疫功能等作用而得到廣泛關(guān)注和研究,如香菇多糖具有抗腫瘤、抗菌、抗病毒等作用。Cat.No.:HY-N0210OHOHCat.No.:HY-I0400Cat.No.:HY-N1132HOOD-半乳糖OHOH唾液酸D-海藻糖D-GalactoseN-AcetylneuraminicacidD-(+)-Trehalose
O OH來源:廣泛存在來源:內(nèi)源性代謝物來源:釀酒酵母等內(nèi)源性代謝物;用于細胞保護、受精、分化、黏附、用作食品成分和藥物賦形劑葡萄糖的C-4差向異構(gòu)體免疫、和腫瘤等研究;ROS清除劑Cat.No.:HY-76691OOCat.No.:HY-A0132OOOHCat.No.:HY-B0400OHOHOHHOOHD-核糖內(nèi)酯N-乙酰-D-NOH山梨醇HOOHHOHOHOHOH氨基葡萄糖D-RibonolactoneD-Sorbitol來源:內(nèi)源性代謝物N-Acetyl-D-glucosamine來源:內(nèi)源性代謝物來源:內(nèi)源性代謝物大腸桿菌β-半乳糖苷酶可作穩(wěn)定的賦形劑和等滲劑、(β-galactosidase)的抑制劑是自噬的抑制劑,具有抗癌和抗炎活性甜味劑、增稠劑和膳食補充劑OHOOOSOSOHyaluronicacidAcarboseHeparanSulfate來源:內(nèi)源性代謝物來源:游動放線菌等來源:內(nèi)源性代謝物由二糖的重復單元組成的生物聚合物,口服活性α-葡萄糖苷酶具有抗腫瘤、抗炎和抗病毒特性,應用領(lǐng)域廣泛(alpha-glucosidase)抑制劑用于過敏性接觸性皮炎濕疹等研究05MCEMasterofBioactiveMolecules黃酮類Flavones黃酮類化合物是指兩個苯環(huán)(A環(huán)和B環(huán))通過中央三碳相互連接合成的一系列化合物,因其結(jié)構(gòu)中含有酮基且顏色常呈黃色,所以稱之為黃酮。黃酮是廣泛存在于自然界中的一類有機化合物,在植物體內(nèi)大多與糖類結(jié)合形成黃酮苷存在,少部分以苷元形式存在。黃酮類的化合物活性廣泛,如自然界中普遍存在的黃酮類成分蘆丁具有抗氧化、抗炎、抗病毒等作用,來源于水飛薊中的水飛薊素(Silymarin)具有抗病毒和抗腫瘤等作用。從結(jié)構(gòu)上來看,黃酮的苯環(huán)上通常連有多個酚羥基,所以黃酮也屬于酚類化合物中的一大類;且因其結(jié)構(gòu)中含有的酚羥基,黃酮類大多具有抗氧化的活性。通常根據(jù)黃酮中中央三碳鏈的氧化程度、B環(huán)的連接位置(2-或3-位)以及三碳鏈是否構(gòu)成環(huán)狀結(jié)構(gòu)可將其分為黃酮、二氫黃酮、查耳酮、異黃酮等若干亞類:黃酮FlavonesCat.No.:HY-N0540木犀草苷Cynaroside來源:峨?yún)⒌?/p>
OHO
OHOCat.No.:HY-14589Cat.No.:HY-N0703白楊素HOO夏佛塔苷ChrysinSchaftoside來源:木蝴蝶等來源:廣金錢草等
HORNA聚合酶抑制劑;抗氧化活性 雌激素阻斷劑;抗腫瘤活性 抑制細胞凋亡、調(diào)節(jié)炎癥和氧化應激Cat.No.:HY-N0377 HO O甘草素 Liquiritigenin來源:甘草等高度選擇性的雌激素受體β(ERβ)激動劑
二氫黃酮Flavonones甘草苷圣草次甙LiquiritinEriocitrin來源:甘草等來源:枳實等有效的和競爭性的AKR1C1抑制劑;抗氧化劑,上調(diào)p53、cyclinA等蛋白抗氧化、神經(jīng)保護、抗癌和抗炎活性使S期細胞周期停滯06www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類黃酮醇FlavonolsCat.No.:HY-15449HOO山奈素Kaempferide來源:高良姜等凋亡誘導劑、抗腫瘤活性;激活PI3K/Akt/GSK-3β通路
Cat.No.:HY-N0418Cat.No.:HY-N0139槲皮苷維腦路通QuercitrinTroxerutin來源:田基黃等來源:槐米等抗炎、抗氧化、抗利什曼、止瀉、抑制活性氧(ROS)的產(chǎn)生;神經(jīng)保護等活性抑制ER應激介導的NOD活化二氫黃酮醇FlavanonolsCat.No.:HY-N2897 HO香橙素Dihydrokaempferol來源:衛(wèi)矛等誘導細胞凋亡并抑制Bcl-2和Bcl-xL的表達
Cat.No.:HY-N0436Cat.No.:HY-N0647EngeletinSilychristin來源:土茯苓等來源:水飛薊等抑制NF-κB信號通路的激活,甲狀腺激素轉(zhuǎn)運體MCT8的抗炎、鎮(zhèn)痛、利尿、消腫、抗菌等活性有效抑制劑,抑制T3的攝取查耳酮ChalconesCat.No.:HY-N4187Cat.No.:HY-16558Cat.No.:HY-N0567LicochalconeDButeinHydroxysafflor來源:甘草等來源:漆樹等yellowA來源:紅花等NF-κBp65的有效抑制劑,cAMP特異性的PDE抑制劑,抗腫瘤、神經(jīng)保護、抗纖維化、抗炎具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用蛋白酪氨酸激酶抑制劑等生物活性07MCEMasterofBioactiveMolecules根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類二氫查耳酮DihydrochalconesCat.No.:HY-N1504Cat.No.:HY-N4100Cat.No.:HY-N0154龍血素B三葉苷新橙皮甙二氫查爾酮OHLoureirinBTrilobatinNeohesperidin來源:劍葉龍血樹等來源:多穗柯等dihydrochalcone來源:枳實等PAI-1的抑制劑;抗糖尿病生物活性HIV-1抑制劑,SGLT1/2抑制劑;作為低熱量甜味劑添加到各種食品和神經(jīng)保護和抗腫瘤活性飲料中異黃酮IsoflavonesCat.No.:HY-N0519毛蕊異黃酮 Calycosin來源:黃芪等抗氧化、抗炎、神經(jīng)保護、抗腫瘤、促進血管生成等活性
Cat.No.:HY-N0236Cat.No.:HY-N0595補骨脂異黃酮染料木苷CorylinGenistin來源:補骨脂等來源:大豆等抗脂肪生成劑,通過調(diào)節(jié)ERα信號抗生素;抗腫瘤、神經(jīng)保護等生物活性 通路發(fā)揮抗乳腺癌活性二氫異黃酮IsoflavanonesCat.No.:HY-N1461Cat.No.:HY-13425二氫大豆苷元魚藤素DihydrodaidzeinDeguelin來源:內(nèi)源性代謝物來源:魚藤等一種植物雌激素;自由基清除劑抗血管生成、抗腫瘤(誘導凋亡和細胞周期停滯)等生物活性08
紫黃檀素OOViolanone來源:酸枝木等抑制微管蛋白聚合;抗寄生蟲活性www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類花色素類AnthocyansCat.No.:HY-129997Cat.No.:HY-N4142+Cat.No.:HY-108052木犀草定氯化物+矢車菊素半乳糖苷O氯化飛燕草素葡萄糖苷+--LuteolinidinchlorideCyanidin-3-O-galactosideDelphinidin3-glucoside來源:高粱等chloridechloride來源:藍莓等來源:越橘等有效的CD38抑制劑;強AChE抑制活性;結(jié)合ERβ發(fā)揮植物雌激素活性;保護心臟免受I/R損傷抗氧化、細胞保護活性抗腫瘤、心血管保護等作用黃烷醇類FlavanolsCat.No.:HY-N0225(-)-表沒食子兒茶素(-)-Epigallocatechin
茶黃素-3'-沒食子酸酯(-)-GallocatechingallateTheaflavin-3'-gallate來源:茶等來源:茶等來源:茶等結(jié)合未折疊多肽防止其纖維化抗腫瘤、抗腫瘤、抗氧化、抗糖尿病、誘導氧化應激、抗抑郁、抗腫瘤、抗肥胖活性抑制膽固醇吸收等活性抗炎等生物活性雙黃酮Biflavones Cat.No.:HY-N0662穗花杉雙黃酮Amentoflavone來源:卷柏等抗炎、抗氧化、神經(jīng)保護等生物活性作用
Cat.No.:HY-N2360Cat.No.:HY-N0795扁柏雙黃酮原花青素B1HinokiflavoneProcyanidinB1來源:葡萄籽等來源:葡萄籽等pre-mRNA剪接的調(diào)節(jié)劑;Kv10.1通道抑制劑;誘導凋亡、抗腫瘤活性抗炎、抗氧化、抗腫瘤生物活性
O09MCEMasterofBioactiveMolecules萜類Terpenes從化學結(jié)構(gòu)上看,萜類是由甲戊二羥酸衍生,分子式符合(C5H8)n通式的衍生物。其骨架一般以5個碳為基本單位,少數(shù)也有例外(可能是因為在形成過程中發(fā)生異構(gòu)化或者降解反應)。絕大多數(shù)萜類為含氧衍生物,有的萜類化合物以苷的形式存在,如環(huán)烯醚萜苷;有的萜類分子中含有氮原子,稱為萜類生物堿(如烏頭堿)。萜類化合物分布廣泛,在植物、動物乃至海洋生物均廣泛存在。萜類化合物具有骨架龐雜、種類繁多、數(shù)量巨大、結(jié)構(gòu)多變的特點,且其具有廣泛的藥理活性,如來自于紅豆杉樹皮中的抗癌成分紫杉醇,來自于黃花蒿中的抗瘧成分青蒿素,來自于雷公藤中的抗炎成分雷公藤甲素。根據(jù)萜類化合物所含異戊二烯單位數(shù)目的不同,可將其分為單萜、倍半萜、二萜、三萜等。其中單萜是植物揮發(fā)油的主要成分之一,環(huán)烯醚萜為結(jié)構(gòu)較為特殊的一類單萜。環(huán)烯醚萜IridoidsHOHOCat.No.:HY-17389OOCat.No.:HY-N0664HOOCat.No.:HY-N0820OHH京尼平HOOH桃葉珊瑚苷HOOH梓醇HOOHOGenipinAucubinCatalpol來源:梔子等來源:杜仲等來源:地黃等蛋白調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎、免疫抑制、抗氧化、抗衰老、抗炎、抗菌、神經(jīng)保護、降血糖、抗炎、抗腫瘤、抗血栓形成、神經(jīng)保護活性抗纖維化、抗癌、神經(jīng)保護活性抗痙攣,抗氧化和抗HBV的作用其他單萜OtherMonoterpenesCat.No.:HY-108943Cat.No.:HY-75161Cat.No.:HY-N0293檜烯(-)-薄荷醇OH芍藥苷Sabinene(-)-MentholPaeoniflorin
OHO來源:冬青櫟等來源:胡椒薄荷等來源:芍藥等新型生物燃料前體;結(jié)合并激活瞬時受體電位M8(TRPM8)熱休克蛋白誘導化合物;抗氧化、抗菌生物活性抗癌、抗氧化應激、抗炎等活性10www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類萜類Terpenes醌類苯丙素類生物堿類
甾體類 二苯乙烯類 酚類OCat.No.:HY-N0193OOHHOO青蒿琥酯HHOOOArtesunate來源:青蒿等STAT-3和輸出蛋白1(EXP1)的抑制劑;抗瘧疾活性
倍半萜SesquiterpenesCat.No.:HY-N0141小白菊內(nèi)酯OOOParthenolide來源:短舌匹菊等抑制NF-κB活化和HDAC1蛋白;抗炎活性
Cat.No.:HY-N0104O Curcumol來源:莪術(shù)等抗腫瘤、抗微生物、抗真菌、抗病毒和抗炎等活性二萜DiterpenoidsCat.No.:HY-15371毛喉素Forskolin
OOHOOHHOH O
Cat.No.:HY-32735雷公藤甲素Triptolide
OOOOHO
Cat.No.:HY-B0015紫杉醇Paclitaxel
來源:毛喉鞘蕊花等來源:雷公藤等來源:紅豆杉等腺苷酸環(huán)化酶(AdenylateCyclase)NF-κB活化抑制劑;穩(wěn)定微管蛋白(tubulin)的聚合,激活劑;誘導胞內(nèi)cAMP形成免疫抑制、抗炎、和抗腫瘤活性誘導有絲分裂停滯、凋亡、自噬三萜TriterpenesOCat.No.:HY-13067Cat.No.:HY-N0184OH雷公藤紅素甘草酸TripterinGlycyrrhizicacid來源:雷公藤等來源:甘草等蛋白酶體抑制劑,有效且優(yōu)先抑制HMGB1拮抗劑;抗腫瘤、抗糖尿病活性20S的胰凝乳蛋白酶樣活性
Cat.No.:HY-N0431HOH黃芪甲苷HOAstragalosideIV來源:黃芪等抑制ERK1/2和JNK的激活;抗炎、心肌缺血保護作用11MCEMasterofBioactiveMolecules根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類萜類Terpenes醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類其他萜類OtherTerpenoidsCat.No.:HY-N0411 Cat.No.:HY-N1964β-胡蘿卜素赤霉素β-Carotene Gibberellicacid
HOOOHHOHOOH
Cat.No.:HY-120318 玉米黃質(zhì) Zeaxanthin來源:廣泛存在來源:柑橘等來源:萬壽菊等維生素A前體,ROS調(diào)節(jié)劑;植物生長調(diào)節(jié)劑類胡蘿卜素,具有抗氧化作用抗氧化、抗炎、抗腫瘤活性醌類Quinones醌類是一類具有不飽和環(huán)二酮結(jié)構(gòu)的化合物。由于醌類具有不飽和酮結(jié)構(gòu),當其分子中連有助色團(如羥基、甲氧基)時,則多有顏色,故常作為色素存在于自然界中。醌類化合物在植物中廣泛存在,是許多中藥如大黃、何首烏、虎杖、丹參、蘆薈的藥效成分。醌類具有廣泛的藥理活性,如來自于大黃中的大黃酸具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用,來自于丹參中的隱丹參酮具有抗腫瘤等作用,來自于蘆薈中的大黃酚苷具有細胞毒活性。醌類根據(jù)結(jié)構(gòu)的不同,可將其分為苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌:苯醌類BenzeneQuinonesCat.No.:HY-15230Cat.No.:HY-17473格爾德霉素2恩貝酸GeldanamycinEmbelin來源:細菌等來源:酸藤子等Hsp90抑制劑;活性細胞滲透性XIAP抑制劑;抗菌、抗流感病毒H5N1誘導凋亡和自噬、抗腫瘤活性
Cat.No.:HY-D0803百里醌Thymoquinone來源:黑種草等抗氧化、抗炎、抗腫瘤活性和保肝作用12www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類萜類醌類Quinones苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類萘醌類NaphthaleneQuinonesOH OCat.No.:HY-N0822紫草素OHOShikonin來源:紫草等TMEM16A氯化物通道抑制;丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制劑
OHOOCat.No.:HY-N0174OCat.No.:HY-N1497隱丹參酮白花丹素OHOCryptotanshinonPlumbagin來源:丹參等來源:白花丹等STAT3抑制劑;抗腫瘤活性ROS誘導劑;具有抗腫瘤、抗細菌、抗真菌活性菲醌類PhenanthrenequinonesOCat.No.:HY-N0360O二氫丹參酮ⅠDihydrotanshinoneI
Cat.No.:HY-N4033荷茗草醌Horminone
OHOH
OHCat.No.:HY-N6922O丹參新醌乙ODanshenxinkunB來源:丹參等來源:唇形科植物來源:丹參等抑制MERS-CoV;增加谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶血清水平;抗氧化活性廣泛用于心血管疾病的研究抑制克氏錐蟲生長,并具有抗菌活性蒽醌類AnthraquinonesCat.No.:HY-14393OHO大黃素HOOEmodin來源:掌葉大黃等SARS-CoV、CK2抑制劑;選擇性11β-HSD1抑制劑
OHHOOHOHCat.No.:HY-N0123Cat.No.:HY-N0365HOH蘆薈素OH番瀉苷AAloinSennosideA來源:蘆薈等來源:番瀉葉等HIV-1抑制劑;鐵螯合活性;抗腫瘤、抗炎活性 抗腫瘤、抗真菌、抗細菌活性13MCEMasterofBioactiveMolecules苯丙素類(Phenylpropanoids)苯丙素類是指母核具有一個或幾個C6-C3單位的化合物,分為簡單苯丙素類、香豆素類、木脂素類。簡單苯丙素結(jié)構(gòu)上屬于苯丙烷類衍生物,根據(jù)其C3側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)不同,可將其分為苯丙烯、苯丙醇、苯丙醛、苯丙酸等類型。如來自于丁香中的丁香酚,來自于桂皮中的桂皮醛,來源于當歸中的阿魏酸,來源于茵陳中的綠原酸。香豆素類具有苯駢α-吡喃酮的母核結(jié)構(gòu),可分為簡單香豆素類、呋喃香豆素、吡喃香豆素等。香豆素類具有多種藥理活性,如來自于補骨脂的補骨脂素具有抗癌、抗氧化、抗抑郁、抗癌、抗菌、抗病毒等活性,來自于水曲柳中的秦皮乙素具有抗氧化,抗炎和抗腫瘤的作用。木脂素是一類由苯丙素氧化聚合而成的天然產(chǎn)物,通常是二聚物,少數(shù)是三聚物和四聚物。根據(jù)二聚體連接方式不同可分為簡單木脂素、單環(huán)氧木脂素、雙環(huán)氧木脂素、聯(lián)苯類、聯(lián)苯環(huán)辛烯類等若干類。簡單苯丙素SimplePhenylpropanolsCat.No.:HY-N0274Cat.No.:HY-N0055咖啡酸苯乙酯綠原酸CaffeicacidphenethylesterChlorogenicacid
OHOO
Cat.No.:HY-N0020松果菊苷Echinacoside
來源:蜂膠等來源:釀酒酵母等來源:肉蓯蓉等NF-κB抑制劑;抗氧化、抗菌、保肝、心臟保護、Wnt/β-catenin信號通路抑制劑;抗氧化、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)活性抗炎、解熱、神經(jīng)保護活性抗腫瘤、神經(jīng)保護活性香豆素CoumarinsCat.No.:HY-N0551Cat.No.:HY-N0645蟛蜞菊內(nèi)酯雙香豆素WedelolactoneDicoumarol來源:墨旱蓮等來源:草木樨等通過抑制IKK復合物來抑制醌氧化還原酶1(NQO1)LPS誘導的caspase-11表達和PDK1的抑制劑
OOHOCat.No.:HY-N0054OOOOOH蛇床子素OOsthole來源:蛇床子等抑制組胺H1受體活性;抑抗糖尿病、抗炎活性14www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類萜類醌類苯丙素類Phenylpropanoids甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類木脂素LignansCat.No.:HY-N0003Cat.No.:HY-15494和厚樸酚 苦鬼臼毒素Honokiol Picropodophyllin來源:厚樸等 來源:八角蓮等抗氧化、抗炎、抗血管生成、 選擇性胰島素樣生長因子-1抗腫瘤、抗炎活性 受體(IGF-1R)抑制劑
HOHO
Cat.No.:HY-13629依托泊苷OOOEtoposide來源:桃兒七等拓撲異構(gòu)酶II(topoisomerase-II)抑制劑其他苯丙素類OtherPhenylpropanoidsCat.No.:HY-N0529迷迭香酸Rosmarinicacid
Cat.No.:HY-N0457菊苣酸CichoricAcid
OHOO
Cat.No.:HY-N0359洋薊素Cynarin
OHO來源:迷迭香等來源:松果菊等來源:旋覆花等MAO-A,MAO-B和COMT抑制劑;抗腫瘤、抗氧化、脂質(zhì)代謝調(diào)節(jié)等活性具有抗氧化、抗自由基、抗膽堿能、抗血管生成抗組胺和抗病毒等活性甾體Steroids()甾體化合物又稱類固醇化合物,是一類具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核的化合物。甾體化合物廣泛存在于動植物中,如存在于洋地黃中的強心苷類化合物,存在于穿龍薯蕷中的薯蕷皂苷,存在于蟾酥中的蟾毒靈,以及存在于人體中的類固醇激素等。甾體化合物具有廣泛的藥理活性,如強心苷類很早就用于治療心力衰竭,類固醇類激素可用于抗炎,虎眼萬年青皂苷OSW-1可用于抗癌等。常見的甾體化合物包括膽固醇、性激素雌二醇以及甾體皂苷等。15MCEMasterofBioactiveMolecules根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類萜類醌類苯丙素類甾體類Steroids二苯乙烯類酚類生物堿類OHOCat.No.:HY-B0141HCat.No.:HY-N0437HCat.No.:HY-17024雌二醇HO孕酮O環(huán)巴胺EstradiolHHProgesteroneHHCyclopamine
OH來源:內(nèi)源性代謝物來源:內(nèi)源性代謝物來源:藜蘆等類固醇性激素,通過雌激素受體β(ERβ)類固醇激素,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期;Hedgehog通路、選擇性Smo抑制劑發(fā)揮作用免疫調(diào)節(jié)劑Cat.No.:HY-11313425-羥基膽固醇25-Hydroxycholesterol來源:內(nèi)源性代謝物膽固醇代謝產(chǎn)物;炎癥信號放大器O
Cat.No.:HY-N0593Cat.No.:HY-N2065O去氧膽酸醉茄素ADeoxycholicacidWithaferinA來源:內(nèi)源性代謝物來源:南非醉茄等激活G蛋白偶聯(lián)膽汁酸受體TGR5NF-kB抑制劑,作用于波形蛋白(vimentin);抗炎、抗腫瘤活性Cat.No.:HY-N0877蟾毒靈 HHOHBufalin HOH來源:蟾蜍等有效的Na/K-ATPase抑制劑;誘導凋亡、細胞周期阻滯活性Cat.No.:HY-N0047O重樓皂苷IOPolyphyllinI來源:重樓等JNK信號通路激活;PDK1/Akt/mTOR信號傳導抑制劑
Cat.No.:HY-N2149番茄堿Tomatidine來源:番茄等阻斷NF-κB和JNK信號;抗炎、抗病毒活性Cat.No.:HY-N4000洋地黃皂苷Digitonin來源:毛地黃等與膽固醇分子結(jié)合增加細胞膜的通透性;抗腫瘤活性16
Cat.No.:HY-N1459菜油甾醇 HOHHHCampesterol來源:油菜籽等植物甾醇、具有降膽固醇和抗腫瘤、抗血管生成活性Cat.No.:HY-N1423甘氨膽酸HGlycocholicacid來源:內(nèi)源性代謝物具有抗腫瘤活性的膽汁酸,可靶向作用于耐藥泵和非耐藥泵通路www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins二苯乙烯類Stilbenes二苯乙烯類是指結(jié)構(gòu)中含有1,2-二苯乙烯基團的化合物。這類化合物在自然界中廣泛存在,如植物中廣泛存在的白藜蘆醇和白皮杉醇和來源于虎杖中的虎杖苷都屬于二苯乙烯類。二苯乙烯類具有多種藥理活性,如最受關(guān)注的白藜蘆醇,具有抗氧化、抗炎、保護心臟和抗癌的作用;虎杖苷具有抗炎作用,可以誘導氧化應激;從藍莓和囊狀紫檀中分離得到的紫檀茋具有對抗多種自由基的作用,如抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖活性。Cat.No.:HY-16561()白藜蘆醇Resveratrol
OH Cat.No.:HY-13518 白皮杉醇Piceatannol
Cat.No.:HY-N0120A虎杖苷Polydatin
來源:葡萄等來源:掌葉大黃等來源:虎杖等天然多酚,具有抗氧化、抗炎、和抗腫瘤Syk抑制劑;誘導細胞凋亡、抗炎活性G6PD抑制劑;誘導氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激活性;作用靶點廣泛Cat.No.:HY-N0828紫檀茋Pterostilbene來源:藍莓等ROS等自由基抑制劑;抗氧化、神經(jīng)保護、抗腫瘤活性
Cat.No.:HY-N0318Cat.No.:HY-N2486HO丹酚酸A脫氧土大黃苷OOSalvianolicacidADesoxyrhaponticin來源:丹參等來源:波葉大黃等MMP-9抑制劑;脂肪酸合成酶(FASN)抑制劑;通過抗炎作用來保護血腦屏障誘導癌細胞凋亡OCat.No.:HY-N2146OHOCat.No.:HY-N0619康普瑞汀桑皮苷AOCombretastatinA4MulberrosideA
Cat.No.:HY-N2229 HO丹葉大黃素Rhapontigenin
來源:非洲矮柳樹等來源:桑白皮等來源:胡盧巴等Microtubule抑制劑;抑制NALP3、TNFα等多靶點;選擇性細胞色素P4501A1抑制劑;抗腫瘤血管生成活性抗炎、降血脂、腎臟白虎等活性降血脂、心血管保護等活性17MCEMasterofBioactiveMolecules酚類Phenols酚類是指結(jié)構(gòu)中含有酚羥基的一類化合物。在動植物中廣泛存在,如來源于五倍子中的沒食子酸和來自于銀杏中的銀杏酸,以及在植物中廣泛存在的黃酮類化合物也屬于酚類。酚類因其結(jié)構(gòu)中含有酚羥基而具有抗氧化活性,可用作抗氧化劑使用。酚類化合物根據(jù)含有酚羥基的個數(shù)不同,可分為單酚類和多酚類化合物,多酚類化合物的抗氧化能力多比單酚類化合物強。單酚類MonophenolsCat.No.:HY-W018643OOO Ferulicacidmethylester來源:大百部等透過血腦屏障、自由基清除劑;用于神經(jīng)退行性疾病的研究OCat.No.:HY-B0234H雌酮HOHHEstrone來源:內(nèi)源性代謝物等天然的雌激素NCat.No.:HY-15122AHO鹽酸青藤堿OOHOSinomenineHClhydrochloride來源:青風藤等NF-κB活化阻斷劑;μ阿片受體激活劑
Cat.No.:HY-N2076吐根酚堿鹽酸鹽Cephaelinehydrochloride來源:吐根等病毒ZIKV和EBOV的抑制劑Cat.No.:HY-N3017艾黃素Artemitin來源:臭靈丹等抗氧化、抗炎、抗病毒活性Cat.No.:HY-N0714AHN鹽酸小檗胺Berbaminedihydrochlorid來源:三顆針等是自噬的抑制劑,具有抗癌和抗炎活性
Cat.No.:HY-10448N辣椒素Capsaicin來源:辣椒TRPV1激動劑;具有減輕疼痛、抗氧化、抗炎、神經(jīng)保護和抗癌作用OHHOOHCat.No.:HY-N8024OOOHRubinaphthinAOOHOH來源:小紅參等對煙草花葉病毒(TMV)具有抑制活性Cat.No.:HY-N0441甲基蓮心堿Neferine來源:蓮子心等強效抑制NF-κB激活;提高胰島素敏感性;誘導自噬、抗腫瘤活性18www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類Phenols生物堿類多酚類PolyphenolsOHOHOSulfuretinIsoliquiritigeninGuaiacinO來源:漆樹等來源:甘草等來源:姜等通過抑制NF-κB通路來發(fā)揮抗炎活性醛糖還原酶酪氨酸酶抑制劑;增加堿性磷酸酶活性、促進成骨細胞心血管保護、抗腫瘤、抗炎活性分化;抗氧化活性Cat.No.:HY-14596 Genistein來源:大豆等多重酪氨酸激酶抑制劑;抗腫瘤、抗炎、抗氧化活性
Cat.No.:HY-N1353鼠李檸檬素Rhamnocitrin來源:柴胡等DPPH清除劑;抗氧化、抗炎、抗動脈粥樣硬化活性
Cat.No.:HY-N0162木犀草素Luteolin來源:多種植物Nrf2抑制劑;抗炎和抗腫瘤特性Cat.No.:HY-14590 HO山奈酚Kaempferol來源:多種植物雌激素受體抑制劑;抗腫瘤、抗炎、抗氧化活性
Cat.No.:HY-N3139Cat.No.:HY-N1457商陸黃素貓眼草黃素OmbuinChrysosplenetin來源:絞股藍等來源:臭靈丹等抗細菌、抗病毒、抗氧化等活性P-gp抑制劑、青蒿素代謝抑制劑;抗瘧疾活性Cat.No.:HY-N1362Cat.No.:HY-N0197丹酚酸B黃芩苷SalvianolicacidBBaicalin來源:丹參等來源:黃芩等變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)自由基清除劑;抗氧化、抗炎活性 激活劑
Cat.No.:HY-N40706"-O-乙酰染料木苷6"-O-Acetylgenistin來源:大豆等抑制脂質(zhì)過氧化反應19MCEMasterofBioactiveMolecules根據(jù)結(jié)構(gòu)分類糖類黃酮類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類Phenols生物堿類Cat.No.:HY-N0126呫噸酮Xanthone來源:山竹果等抗氧化、抗腫瘤、抗過敏、抗炎、抗細菌、抗真菌和抗病毒活性Cat.No.:HY-N6953伽升沃DGarcinoneD來源:山竹果等上調(diào)p-STAT3、CyclinD1蛋白;抗氧化、抗分枝桿菌活性
氧雜蒽酮XanthonesOCat.No.:HY-N6725HOO甾體半胱氨酸OHOOSterigmatocystine來源:細菌等G1期和DNA合成的抑制;抑制p21活性Cat.No.:HY-N0290芒果甙OHMangiferin來源:知母等Nrf2激活劑;抗糖尿病、抗氧化、抗腫瘤、抗病毒活性20
Cat.No.:HY-N0328α-倒捻子素 alpha-Mangostin來源:山竹果等是自噬的抑制劑,具有抗癌和抗炎活性HOCat.No.:HY-N1407遠志山酮IIIOHOHPolygalaxanthoneIII來源:遠志等CYP450酶抑制劑;抗氧化活性www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins人參(PanaxginsengC.A.Meyer)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名結(jié)構(gòu)分類生物活性人參皂苷Rb1三萜有效的Na+,K+-ATPase抑制劑(IC50=6.3±1.0μM);Cat.No.:HY-N0039GinsenosideRb1抑制IRAK-1激活及NF-κBp65的磷酸化。Cat.No.:HY-N0835三萜作用于glucocorticoidreceptor(GR)和estrogenreceptor(ER)20(S)-原人參三醇(20S)-Protopanaxatriol調(diào)節(jié)內(nèi)皮細胞功能,脂質(zhì)代謝抑制劑;抗癌活性。Cat.No.:HY-N2515三萜抑制JAK2/Stat3信號通路和NF-κB的激活發(fā)揮抗炎作用;人參皂苷Rk1GinsenosideRk1抗腫瘤、抗血小板聚集,抗炎,抗胰島素抵抗,腎保護,抗菌等活性。人參二醇三萜抑制程序性細胞死亡配體-1(PD-L1)的表達;Cat.No.:HY-N0596Panaxadiol神經(jīng)保護和抗腫瘤活性。Cat.No.:HY-N0602三萜人參皂苷Rg2GinsenosideRg2Cat.No.:HY-N0045三萜人參皂苷Rg1GinsenosideRg1Cat.No.:HY-N0904三萜人參皂苷C-KGinsenosideC-K
抑制脂多糖介導的VCAM-1和ICAM-1表達的增加,降低Aβ1-42積聚。改善AD認知功能受損,減少海馬Aβ積累;減少NF-κB核易位。GinsenosideRb1的細菌代謝物;抑制誘生型一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2發(fā)揮抗炎作用。人參皂苷Rc三萜增強GABA受體A(GABAA)介導的離子通道電流,抑制TNF-α和IL-1βCat.No.:HY-N0042GinsenosideRc表達發(fā)揮抗炎作用。Cat.No.:HY-N0797三萜人參皂甙的代謝產(chǎn)物;抑制Akt活性并誘導多種腫瘤細胞凋亡。20(S)-原人參二醇(20S)-ProtopanaxadiolCat.No.:HY-N1376三萜抑制血管內(nèi)皮細胞增生(IC50=10nM);抗腫瘤活性。(20R)-人參皂苷Rg3(20R)-GinsenosideRg321MCEMasterofBioactiveMolecules人參(PanaxginsengC.A.Meyer)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名結(jié)構(gòu)分類生物活性人參皂苷Rb3三萜抑制TNFα誘導的NF-κB轉(zhuǎn)錄活性(IC50=8.2μM);抗腫瘤活性;Cat.No.:HY-N0041GinsenosideRb3抑制COX-2和iNOSmRNA的誘導。人參皂甙Rg5三萜阻斷IGF-1與其受體的結(jié)合(IC=90nM),通過抑制NF-κBp65的Cat.No.:HY-N0908GinsenosideRg5DNA結(jié)合活性來抑制COX-2的mRNA表達。Cat.No.:HY-N0597三萜能夠減輕由于輻射損傷造成的骨髓抑制。人參三醇Panaxatriol20(R)-人參皂苷Rh2三萜基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,作為細胞抗增殖劑;Cat.No.:HY-N1401(20R)-GinsenosideRh2誘導細胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。人參皂苷Ro三萜具有Ca2+拮抗性的抗血小板作用,降低TXA2產(chǎn)量,弱抑制COX-1Cat.No.:HY-N0607GinsenosideRo和TXAS活性。Cat.No.:HY-N0907三萜在HepG2細胞中抑制TNF-α誘導的NF-κB轉(zhuǎn)錄活性;人參皂苷Rg6GinsenosideRg6誘導細胞凋亡。Cat.No.:HY-N0600三萜人參皂苷F3GinsenosideF3Cat.No.:HY-N4259三萜人參皂苷RA3GinsenosideRa3Cat.No.:HY-N4258黃酮醇類人參黃酮甙PanasenosideCat.No.:HY-N1455其它人參炔醇Falcarinol
通過調(diào)節(jié)1型(IL-2,IFN-γ)和2型細胞因子(IL-4和IL-10)的產(chǎn)生和表達,發(fā)揮免疫增強活性。具有抗癌活性。抑制α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)??诜钚缘腍sp90抑制劑,靶向Hsp90的N端和C端;誘導細胞凋亡。22www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins甘草(GlycyrrhizauralensisFisch.)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名結(jié)構(gòu)分類生物活性Cat.No.:HY-N0184三萜HMGB1拮抗劑,有用于腫瘤、糖尿病等研究的潛力。甘草酸GlycyrrhizicacidCat.No.:HY-N4185查耳酮類抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1b(PTP1B),IC50值為54.5μM。甘草黃酮ALicoflavoneA異甘草素查耳酮類抑制aldosereductase活性(IC50=320nM);流感病毒(influenzavirus)Cat.No.:HY-N0102Isoliquiritigenin復制的有效抑制劑。甘草查爾酮A查耳酮類對UDP-glucuronosyltransferases(UGTs)具有廣泛抑制活性;Cat.No.:HY-N0372LicochalconeA抗腫瘤活性。Cat.No.:HY-N4187查耳酮類NF-κBp65有效抑制劑;具有抗氧化、抗炎、抗腫瘤活性。甘草查爾酮DLicochalconeDCat.No.:HY-N0373查耳酮類抑制淀粉樣蛋白β(amyloidβ,Aβ42)自聚集作用、分解Aβ42甘草查爾酮BLicochalconeB原纖維抗AD。Cat.No.:HY-N2497芹糖異甘草苷 查耳酮類IsoliquiritinapiosideCat.No.:HY-N4182甘草查爾酮E 查耳酮類LicochalconeECat.No.:HY-N0393光甘草定 異黃烷類Glabridin
抑制PMA誘導的MMP9、MAPK和NF-κB活性;抗腫瘤和抗血管生成活性。通過抑制AKT和MAPK的激活來抑制NF-κB和AP-1的轉(zhuǎn)錄活性。激活PPARγ;抗氧化、抗糖尿病、抗腫瘤、抗炎、心血管/神經(jīng)保護活性。Cat.No.:HY-N4113香豆素類通過JNK、T-LAK、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激等途徑發(fā)揮抗肝癌活性;抗氧化、甘草香豆素Glycycoumarin誘導自噬。23MCEMasterofBioactiveMolecules黃芪(root-barkofAstragalusmembranaceus(Fisch.)Bunge)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名結(jié)構(gòu)分類生物活性Cat.No.:HY-N0431三萜抑制ERK1/2和JNK的激活;抗腫瘤、抗炎、心血管保護活性。黃芪皂苷IVAstragalosideIVCat.No.:HY-N1485三萜端粒酶激活劑,促進T細胞增殖;用于衰老研究;環(huán)黃芪醇CycloastragenolCat.No.:HY-N0432三萜通過Wnt/β-catenin信號通路刺激成骨細胞分化,具有成骨的活性。黃芪皂苷IAstragalosideI黃芪皂苷VI三萜激活表皮生長因子受體/細胞外信號調(diào)節(jié)激酶EGFR/ERK信號通路加速Cat.No.:HY-N6577AstragalosideVI傷口愈合。Cat.No.:HY-N0434三萜增強NK細胞的抗腫瘤應答;抗病毒、抗炎活性。黃芪皂苷IIIAstragalosideIIICat.No.:HY-N0433三萜逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導的多藥耐藥性;誘導T細胞激活、抗病毒活性。黃芪皂苷IIAstragalosideIICat.No.:HY-N0888三萜抗炎活性;抑制晚期糖基化終產(chǎn)物的形成。異黃芪皂苷IIIsoastragalosideIICat.No.:HY-N0887三萜具有提高脂聯(lián)素量活性;抑制NF-κB激活、抗炎活性。異黃芪皂苷IIsoastragalosideICat.No.:HY-N0183異黃酮類有效的FGFR2抑制劑;抗血管生成、抗腫瘤活性。刺芒柄花素Formononetin異黃酮異黃酮類鈣離子通道機制劑;神經(jīng)保護、抗氧化、抗炎、抗腫瘤、誘導Cat.No.:HY-N0519Calycosin凋亡活性。24www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins葡萄籽(seedsofVitisviniferaLinn.)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名結(jié)構(gòu)分類生物活性葡萄籽提取物雙黃酮類抗炎、抗增殖,抑制脂肪代謝酶、胰脂肪酶和脂蛋白脂肪酶,Cat.No.:HY-N7072Grapeseedextract誘導細胞凋亡。原花青素B3雙黃酮類組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶(HAT)特異性抑制劑,與非活性位點結(jié)合,Cat.No.:HY-N2345ProcyanidinB3選擇性地抑制p300介導的androgen受體乙?;?。Cat.No.:HY-N0796雙黃酮類抑制NLRP3激活;誘導PPARγ激活;抗炎、抗腫瘤活性。原花青素B2ProcyanidinB2Cat.No.:HY-N0795雙黃酮類特異性Kv10.1通道抑制劑;抗炎、抗自由基活性。原花青素B1ProcyanidinB1Cat.No.:HY-N2344雙黃酮類通過NF-κB、MAPK和Nrf2/HO-1通路發(fā)揮抗炎作用。原花青素A1ProcyanidinA1Cat.No.:HY-N2343雙黃酮類抗腫瘤、抗氧化、抗菌及抗炎活性。原花青素A2ProcyanidinA2Cat.No.:HY-107208雙黃酮類抗炎活性。原花青素A4ProcyanidolB4Cat.No.:HY-N0729酮、醛、酸類膜磷脂的一部分;通過氧化作用引起紅細胞和血紅蛋白損傷。亞油酸LinoleicacidCat.No.:HY-N0523酚類具有抑制COX-2的自由基清除作用;如抗菌、抗炎、抗腫瘤等活性。沒食子酸GallicacidCat.No.:HY-N0172酚類TRPV1離子通道和5-脂氧合酶(5-LO)的抑制劑??Х人酑affeicacid25MCEMasterofBioactiveMolecules銀杏(GinkgobilobaLinn.)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名 結(jié)構(gòu)分類Cat.No.:HY-N4176銀杏內(nèi)酯K 二萜GinkgolideKCat.No.:HY-N0786銀杏內(nèi)酯J 二萜GinkgolideJCat.No.:HY-N3075植物醇 二萜PhytolCat.No.:HY-N0785銀杏內(nèi)酯C 二萜GinkgolideCCat.No.:HY-B0355銀杏內(nèi)酯A 二萜GinkgolideACat.No.:HY-N0419槲皮素-7-O-葡萄糖苷 黃酮醇類QuercimeritrinCat.No.:HY-N2117異銀杏素 雙黃酮類Isoginkgetin
生物活性通過AMPK/mTOR/ULK1信號通路誘導保護性自噬,具有神經(jīng)保護活性。保護β-淀粉樣蛋白引起突觸功能異常和細胞死亡??寡x、抗傷害、抗氧化、抗炎、抗過敏。具有多種生物功能,可以減少血小板聚集,改善阿爾茲海默癥等。GABA拮抗劑。具有明顯的淀粉酶活性;抗炎活性。MMP9和Pre-mRNASplicing的抑制劑。Cat.No.:HY-N0889雙黃酮類抗腫瘤,抗炎,神經(jīng)保護,抗真菌的作用;有效的Wnt信號抑制劑。銀杏雙黃酮GinkgetinCat.No.:HY-N0077酮、醛、酸抑制SUMOylation;抑制HIV蛋白酶活性;抗腫瘤活性。銀杏酸GinkgolicAcidCat.No.:HY-N2020酮、醛、酸組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑;抗氧化、抗腫瘤活性。漆樹酸AnacardicAcid26www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins淫羊藿(EpimediumbrevicornuMaxim.)來源天然產(chǎn)物產(chǎn)品名Cat.No.:HY-N0014淫羊藿甙IcariinCat.No.:HY-N0678淫羊藿素IcaritinCat.No.:HY-N0011寶藿苷IBaohuosideICat.No.:HY-N0257朝藿定AEpimedinACat.No.:HY-N1940脫水淫羊藿素β-AnhydroicaritinCat.No.:HY-N0861大花淫羊藿苷FIkarisosideFCat.No.:HY-N2626淫羊藿新苷AEpimedosideACat.No.:HY-N4111巫山淫羊藿素WushanicaritinCat.No.:HY-N1413諾里卡汀NoricaritinCat.No.:HY-N8086朝藿苷丙KorepimedosideC
結(jié)構(gòu)分類生物活性黃酮醇類
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