MCE 黃酮類天然產(chǎn)物 Flavones

MCEMasterofBioactiveMolecules黃酮類Flavones黃酮類化合物是指兩個苯環(huán)（A環(huán)和B環(huán)）通過中央三碳相互連接合成的一系列化合物，因其結構中含有酮基且顏色常呈黃色，所以稱之為黃酮。黃酮是廣泛存在于自然界中的一類有機化合物，在植物體內(nèi)大多與糖類結合形成黃酮苷存在，少部分以苷元形式存在。黃酮類的化合物活性廣泛，如自然界中普遍存在的黃酮類成分蘆丁具有抗氧化、抗炎、抗病毒等作用，來源于水飛薊中的水飛薊素（Silymarin）具有抗病毒和抗腫瘤等作用。從結構上來看，黃酮的苯環(huán)上通常連有多個酚羥基，所以黃酮也屬于酚類化合物中的一大類；且因其結構中含有的酚羥基，黃酮類大多具有抗氧化的活性。通常根據(jù)黃酮中中央三碳鏈的氧化程度、B環(huán)的連接位置（2-或3-位）以及三碳鏈是否構成環(huán)狀結構可將其分為黃酮、二氫黃酮、查耳酮、異黃酮等若干亞類：黃酮FlavonesCat.No.:HY-N0540木犀草苷Cynaroside來源：峨?yún)⒌?/p>

OHO

OHOCat.No.:HY-14589Cat.No.:HY-N0703白楊素HOO夏佛塔苷ChrysinSchaftoside來源：木蝴蝶等來源：廣金錢草等

HORNA聚合酶抑制劑；抗氧化活性 雌激素阻斷劑；抗腫瘤活性 抑制細胞凋亡、調(diào)節(jié)炎癥和氧化應激Cat.No.:HY-N0377 HO O甘草素 Liquiritigenin來源：甘草等高度選擇性的雌激素受體β(ERβ)激動劑

二氫黃酮Flavonones甘草苷圣草次甙LiquiritinEriocitrin來源：甘草等來源：枳實等有效的和競爭性的AKR1C1抑制劑；抗氧化劑，上調(diào)p53、cyclinA等蛋白抗氧化、神經(jīng)保護、抗癌和抗炎活性使S期細胞周期停滯06www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結構分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類黃酮醇FlavonolsCat.No.:HY-15449HOO山奈素Kaempferide來源：高良姜等凋亡誘導劑、抗腫瘤活性；激活PI3K/Akt/GSK-3β通路

Cat.No.:HY-N0418Cat.No.:HY-N0139槲皮苷維腦路通QuercitrinTroxerutin來源：田基黃等來源：槐米等抗炎、抗氧化、抗利什曼、止瀉、抑制活性氧(ROS)的產(chǎn)生；神經(jīng)保護等活性抑制ER應激介導的NOD活化二氫黃酮醇FlavanonolsCat.No.:HY-N2897 HO香橙素Dihydrokaempferol來源：衛(wèi)矛等誘導細胞凋亡并抑制Bcl-2和Bcl-xL的表達

Cat.No.:HY-N0436Cat.No.:HY-N0647EngeletinSilychristin來源：土茯苓等來源：水飛薊等抑制NF-κB信號通路的激活，甲狀腺激素轉運體MCT8的抗炎、鎮(zhèn)痛、利尿、消腫、抗菌等活性有效抑制劑，抑制T3的攝取查耳酮ChalconesCat.No.:HY-N4187Cat.No.:HY-16558Cat.No.:HY-N0567LicochalconeDButeinHydroxysafflor來源：甘草等來源：漆樹等yellowA來源：紅花等NF-κBp65的有效抑制劑，cAMP特異性的PDE抑制劑，抗腫瘤、神經(jīng)保護、抗纖維化、抗炎具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用蛋白酪氨酸激酶抑制劑等生物活性07MCEMasterofBioactiveMolecules根據(jù)結構分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類二氫查耳酮DihydrochalconesCat.No.:HY-N1504Cat.No.:HY-N4100Cat.No.:HY-N0154龍血素B三葉苷新橙皮甙二氫查爾酮OHLoureirinBTrilobatinNeohesperidin來源：劍葉龍血樹等來源：多穗柯等dihydrochalcone來源：枳實等PAI-1的抑制劑；抗糖尿病生物活性HIV-1抑制劑，SGLT1/2抑制劑；作為低熱量甜味劑添加到各種食品和神經(jīng)保護和抗腫瘤活性飲料中異黃酮IsoflavonesCat.No.:HY-N0519毛蕊異黃酮 Calycosin來源：黃芪等抗氧化、抗炎、神經(jīng)保護、抗腫瘤、促進血管生成等活性

Cat.No.:HY-N0236Cat.No.:HY-N0595補骨脂異黃酮染料木苷CorylinGenistin來源：補骨脂等來源：大豆等抗脂肪生成劑，通過調(diào)節(jié)ERα信號抗生素；抗腫瘤、神經(jīng)保護等生物活性 通路發(fā)揮抗乳腺癌活性二氫異黃酮IsoflavanonesCat.No.:HY-N1461Cat.No.:HY-13425二氫大豆苷元魚藤素DihydrodaidzeinDeguelin來源：內(nèi)源性代謝物來源：魚藤等一種植物雌激素；自由基清除劑抗血管生成、抗腫瘤（誘導凋亡和細胞周期停滯）等生物活性08

紫黃檀素OOViolanone來源：酸枝木等抑制微管蛋白聚合；抗寄生蟲活性www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據(jù)結構分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類花色素類AnthocyansCat.No.:HY-129997Cat.No.:HY-N4142+Cat.No.:HY-108052木犀草定氯化物+矢車菊素半乳糖苷O氯化飛燕草素葡萄糖苷+--LuteolinidinchlorideCyanidin-3-O-galactosideDelphinidin3-glucoside來源：高粱等chloridechloride來源：藍莓等來源：越橘等有效的CD38抑制劑；強AChE抑制活性；結合ERβ發(fā)揮植物雌激素活性；保護心臟免受I/R損傷抗氧化、細胞保護活性抗腫瘤、心血管保護等作用黃烷醇類FlavanolsCat.No.:HY-N0225(-)-表沒食子兒茶素(-)-Epigallocatechin

茶黃素-3'-沒食子酸酯(-)-GallocatechingallateTheaflavin-3'-gallate來源：茶等來源：茶等來源：茶等結合未折疊多肽防止其纖維化抗腫瘤、抗腫瘤、抗氧化、抗糖尿病、誘導氧化應激、抗抑郁、抗腫瘤、抗肥胖活性抑制膽固醇吸收等活性抗炎等生物活性雙黃酮Biflavones Cat.No.:HY-N0662穗花杉雙黃酮Amentoflavone來源：卷柏等抗炎、抗氧化、神經(jīng)保護等生物活性作用

Cat.No.:HY-N2360Cat.No.:HY-N0795扁柏雙黃酮原花青素B1HinokiflavoneProcyanidinB1來源：葡萄籽等來源：葡萄籽等pre-mRNA剪接的調(diào)節(jié)劑；Kv10.1通道抑制劑；誘導凋亡、抗腫瘤活性抗炎、抗氧化、抗腫瘤生物活性

O09MCEMasterofBioactiveMolecules天然產(chǎn)物NaturalProducts天然產(chǎn)物研究概況天然產(chǎn)物，主要包括來源于動物、植物及海洋生物和微生物體內(nèi)分離出來的生物二次代謝產(chǎn)物，以及生物體內(nèi)源性生理活性化合物。1806年，德國藥劑師Sertuener從罌粟中首次分離出單體嗎啡（Morphine），這意味著現(xiàn)代天然藥物化學這一分支開始形成。此后關于天然產(chǎn)物的研究越來越深入，從提取分離到結構鑒定，再到藥理活性的研究等；天然產(chǎn)物也因具有多樣的結構和廣泛的藥理活性，而成為新藥研發(fā)的重要來源。從20世紀80年代開始，由于組合化學（CombinatorialChemistry）和高通量篩選（HighThroughputScreening,HTS）等新技術手段的發(fā)明和利用，使得人們認為從天然資源中尋找新藥是一項費時費力的工作，而新技術則能在短時間內(nèi)高效的找到藥物先導結構或候選藥物。然而實際效果卻不如預期，到目前為止通過這條途徑發(fā)現(xiàn)的新化學實體藥物只有FDA于2005年批準用于治療腎細胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。據(jù)報道，從1981年至2019年，33.6%的基于小分子的藥物來源于天然產(chǎn)物或者天然產(chǎn)物的衍生物[1]。并且天然產(chǎn)物的來源也在不斷拓展：近年來，科研工作者從海洋生物中發(fā)現(xiàn)了許多結構新穎的化合物，有些已經(jīng)進入臨床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批準的藥物來源[1]

N：天然產(chǎn)物NB：來自于植物的天然產(chǎn)物ND：來自于天然產(chǎn)物，經(jīng)過半合成修飾的NM:天然產(chǎn)物類似物（模擬物）S：全合成藥物，通過對現(xiàn)有藥物的隨機篩選或修飾發(fā)現(xiàn)S*：全合成藥物，但藥效基團來自天然產(chǎn)物天然產(chǎn)物在藥物發(fā)展中的地位和作用天然產(chǎn)物在藥物的發(fā)展一直占據(jù)著重要的地位，有不少天然產(chǎn)物被開發(fā)成藥物：1785年，WilliamWithering發(fā)表了他用具有強心作用的毛地黃提取物（也被稱作洋地黃）治療心臟病患者的著作，這個成果引導了地高辛的發(fā)現(xiàn)，如今地高辛在臨床上已被用于治療心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins1806年，F(xiàn)reidrichSerturner從罌粟花中分離得到嗎啡，這項研究使嗎啡被開發(fā)成一種劑量可控的麻醉藥。隨著對嗎啡藥理學的研究不斷深入，不同亞型的阿片受體被發(fā)現(xiàn)，內(nèi)啡肽和腦啡肽的信號通路也為人們熟知。1928年，AlexanderFleming在青霉菌中發(fā)現(xiàn)了青霉素，正是這一意外發(fā)現(xiàn)開啟了青霉素用于治療感染性疾病的新篇章，此后越來越多的抗生素被發(fā)現(xiàn)和應用。2015年，屠呦呦因青蒿素的研究成果獲得諾貝爾生理學或醫(yī)學獎，這無疑是天然產(chǎn)物開發(fā)成藥物的又一顯著成果。除此之外，天然產(chǎn)物在抗癌藥物領域一直活躍，如來源于紫杉的紫杉醇及其衍生物，來源于長春花的長春新堿和長春花堿，來源于中國喜樹的喜樹堿及其類似物等。相比于合成化合物而言，天然產(chǎn)物有著不可替代的優(yōu)勢：①植物和其他生物代謝產(chǎn)生的活性物質(zhì)本身就是為了防衛(wèi)或具有其他生理功能；②很多天然產(chǎn)物的化學結構是如此復雜，以至于難以或者不可能用人工合成的方式去獲得；③大多數(shù)天然產(chǎn)物具有天然生成的手性，比起沒有手性的大部分合成化合物更具有類藥性；④以上特性說明天然產(chǎn)物本來就是生物體“設計”出來與生物大分子/藥物靶標（酶、蛋白質(zhì)等）作用的，它們具有天然的親和作用力，以及參與生物體內(nèi)各種生理過程的“天然”可行性；⑤天然產(chǎn)物還有助于人們發(fā)現(xiàn)新的藥物作用機制。這些因素都決定著天然產(chǎn)物在參與生命生理過程中所具有的無可比擬的優(yōu)勢，賦予了天然產(chǎn)物在新藥研發(fā)中不可替代的重要地位，天然產(chǎn)物是發(fā)現(xiàn)候選藥物和藥物先導結構的重要來源。天然產(chǎn)物的應用領域新藥研發(fā)領域天然產(chǎn)物由于其多樣的結構和優(yōu)秀的生物活性，一直是藥物先導化合物的重要來源，在新藥的研發(fā)中具有十分重要的作用。從天然產(chǎn)物開發(fā)出來的新藥并不少見，如青霉素、青蒿素、紫杉醇等；由天然產(chǎn)物開發(fā)得到的類似物也是藥物的重要來源，如藥物Rosuvastatin就是由天然產(chǎn)物Mevastatin開發(fā)得到[2]。據(jù)統(tǒng)計，僅2018年，中國學者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上發(fā)表了123個新穎骨架化合物和712個新化合物，這些新化合物在抗腫瘤、抗炎、抗菌和神經(jīng)保護等方面表現(xiàn)出良好的活性[3]，數(shù)量巨大的天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)為其進一步的開發(fā)利用提供了物質(zhì)基礎。美妝護膚行業(yè)近年來，成分天然的護膚品和化妝品越來越受到人們的青睞，使得天然產(chǎn)物在美妝護膚品行業(yè)具有廣泛的應用前景。如植物多糖具有保濕[4]、防曬、抗氧化[5]和抗衰老的作用；植物三萜具有消炎鎮(zhèn)痛、抑菌、抗過敏等作用[6]。食品和保健品天然色素為天然產(chǎn)物在食品中的應用之一，因其基本無副作用，安全性高而得到廣泛應用。近年來主打天然成分的保健品越來越多，比如辣木富含蛋白質(zhì)、維生素A、必需氨基酸、抗氧化劑等成分，具有抗炎抗氧化等多種藥理活性[7]，因而成為保健品開發(fā)的重要來源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然產(chǎn)物OurAdvantages來源豐富，結構多樣MCE的天然產(chǎn)物來源于成百上千種植物、動物和幾百種微生物：植物來源包括人參、甘草、黃芪等幾百種植物；動物來源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等；微生物來源包括多種細菌和真菌。天然產(chǎn)物結構類型幾乎覆蓋天然產(chǎn)物所有結構類型：包含黃酮、生物堿和醌類等數(shù)十種結構分類。其他(Others)，14%二苯乙烯類（Stilbenes），1%醌類（Quinones），2%抗生素(Antibiotics)，4%糖類（Saccharides），4%甾體類（Steroids），5%酚類（Phenols），5%苯丙素類（Phenylpropanoids），7%

NaturalProducts

萜類（Terpenoids），17%酮、醛、酸（Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物堿（Alkaloids），12%黃酮（Flavonoids），12%產(chǎn)品數(shù)量多，更新速度快MCE目前可提供8,000+天然產(chǎn)物，并持續(xù)上新，滿足您的科研需求。嚴格的質(zhì)量管理體系經(jīng)ISO9001質(zhì)量管理體系認證，擁有專業(yè)的質(zhì)量研究團隊，具有豐富的質(zhì)量分析和質(zhì)量檢測經(jīng)驗，配備數(shù)百臺先進的檢測設備，保障每個產(chǎn)品的高品質(zhì)、高純度。全球頂級期刊引用產(chǎn)品活性經(jīng)各國科學家實驗驗證，被包括全球頂級期刊（Nature,Science,Cell···）及制藥專利在內(nèi)的科研文獻引用超數(shù)萬次。www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins文獻引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-49