《藥理學》第6章膽堿受體激動藥

第六章膽堿受體激動藥

CholinoceptorAgonists

1精選2021版課件膽堿受體激動藥（cholinoceptoragonists）可激動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。

M膽堿受體激動藥膽堿酯類乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿生物堿類毛果蕓香堿、毒蕈堿N膽堿受體激動藥N膽堿受體有NN和NM兩種亞型。由于煙堿作用廣泛、復雜，故無臨床實用價值，僅具有毒理學意義。內容提要2精選2021版課件教學基本要求掌握：毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應用及應用注意事項

。熟悉：乙酰膽堿的藥理作用。

了解：膽堿受體激動藥的分類及代表藥物。

3精選2021版課件

膽堿酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主擬膽堿生物堿類(alkaloids)主要興奮M膽堿受體

第一節(jié)M膽堿受體激動藥4精選2021版課件【藥理作用】

心血管系統(tǒng)

血管擴張激動血管內皮M3受體→內皮松弛因子（NO）釋放↑→平滑肌細胞松弛乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)第一節(jié)M膽堿受體激動藥5精選2021版課件

A：血管內皮完整

圖6－1乙酰膽堿擴張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于血管內皮的完整性（A），如內皮細胞受損，則ACh的擴張血管作用消失（B）

B：血管內皮受損

乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)6精選2021版課件

減慢心率減慢房室結和浦肯野纖維傳導減弱心肌收縮力

縮短心房不應期

竇房結舒張期自動除極延緩→動作電位到達閾值時間↑不應期↑→傳導↓迷走神經(jīng)釋放Ach→激動交感神經(jīng)末梢突觸前M受體→反饋性抑制交感神經(jīng)末梢釋放NE→心肌收縮力↓心房不應期↓動作電位時程↓7精選2021版課件Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)

Heart

sinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)8精選2021版課件

胃腸道泌尿道其他腺體眼神經(jīng)節(jié)和骨骼肌中樞支氣管乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)興奮平滑肌→分泌↑、蠕動↑平滑肌蠕動↑→膀胱逼尿肌收縮→促進排空分泌增加瞳孔收縮、調節(jié)于近視交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮；骨骼肌收縮不易進入中樞收縮9精選2021版課件gastrointestinaltract

motilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation

直接作用于膽堿受體藥物的主要效應10精選2021版課件glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation直接作用于膽堿受體藥物的主要效應11精選2021版課件

膽堿酯類和天然生物堿的藥理活性比較第一節(jié)M膽堿受體激動藥12精選2021版課件醋甲膽堿(methacholine)

特點水解速度慢，作用時間較ACh長對M膽堿受體有相對選擇性心血管系統(tǒng)作用明顯

用途口腔黏膜干燥癥第一節(jié)M膽堿受體激動藥13精選2021版課件卡巴膽堿(carbachol)

特點不易被AChE水解，作用時間長選擇性差，對M、N膽堿受體均有激動作用對膀胱和腸道作用明顯用途主要用于局部滴眼治療青光眼術后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注）

第一節(jié)M膽堿受體激動藥14精選2021版課件毛果蕓香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)第一節(jié)M膽堿受體激動藥一、藥理作用直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應器官的M受體。15精選2021版課件眼部作用1.縮瞳虹膜瞳孔括約肌瞳孔開大肌動眼神經(jīng)（膽堿能神經(jīng)）瞳孔縮小去甲腎上腺素能神經(jīng)瞳孔擴大毛果蕓香堿激動毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)16精選2021版課件2.降低眼內壓房水回流通路

毛果蕓香堿縮瞳作用虹膜根部變薄前房角擴大促進房水回流眼內壓下降17精選2021版課件3.調節(jié)痙攣懸韌帶松弛晶狀體變凸睫狀體收縮調節(jié)于視近物清楚M膽堿受體激動藥的作用

睫狀體環(huán)狀纖維輻射狀纖維（動眼神經(jīng)支配）屈光度增加18精選2021版課件

用途:

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)頸部放療所致口腔干燥；阿托品中毒1.青光眼(glaucoma)

開角型(早期)

閉角型2.虹膜炎3.其他19精選2021版課件臨床新用口腔干燥癥的治療頭頸部腫瘤放療后致口腔干燥癥，1987年首次報告口服毛果蕓香堿治療，取得顯效。20精選2021版課件不良反應/注意事項

常見有出汗,寒戰(zhàn),惡心,頭暈,鼻炎,面紅,乏力,頭痛,尿頻,腹瀉,消化不良。

21精選2021版課件毒蕈堿(muscarine)

經(jīng)典M膽堿受體激動藥絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分毒蕈堿中毒癥狀表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、血壓下降和休克等治療：每隔30min，肌內注射1～2mg阿托品第一節(jié)M膽