2018衛(wèi)生類主管藥師專業(yè)技術(shù)知識藥理學(xué)-血液、呼吸、消化系統(tǒng)藥

./藥理學(xué)——第二十三節(jié)血液及造血系統(tǒng)藥第五篇其它各系統(tǒng)藥物

血液及造血系統(tǒng)藥

消化系統(tǒng)藥物

呼吸系統(tǒng)藥理

血液及造血系統(tǒng)藥

一、抗貧血藥

二、促凝血藥和抗凝血藥

三、抗血小板藥

四、升高白細(xì)胞藥物和造血生長因子

五、血容量擴(kuò)充藥考情分析二十三、血液及造血系統(tǒng)藥1.抗貧血藥鐵制劑、維生素B12和葉酸的作用和臨床應(yīng)用掌握2.促凝血藥和抗凝血藥〔1肝素、華法林和維生素K的作用及應(yīng)用熟練掌握〔2鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應(yīng)用熟練掌握〔3低分子量肝素、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸特點(diǎn)掌握3.抗血小板藥阿司匹林、噻氯吡啶、氯吡格雷及其它抗血小板藥的作用特點(diǎn)掌握4.升高白細(xì)胞藥物和造血生長因子維生素B4、重組人紅細(xì)胞生成素、重組粒細(xì)胞集落刺激因子、重組粒細(xì)胞/巨噬細(xì)胞刺激因子、重組人血小板生成素的作用特點(diǎn)了解5.血容量擴(kuò)張藥右旋糖酐、羥乙基淀粉作用特點(diǎn)了解一、抗貧血藥

缺鐵性貧血〔慢性失血：補(bǔ)鐵；

巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸、維生素B12

〔一鐵劑

[出題要點(diǎn)]

能口服、不注射！

口服制劑：硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵

注射制劑：右旋糖酐鐵、蔗糖鐵[出題要點(diǎn)]

影響口服鐵吸收的因素：

Fe2＋易被吸收

胃酸〔HCl、VitC——促進(jìn)Fe3＋轉(zhuǎn)化為Fe2＋,促進(jìn)吸收

鞣酸、磷酸鹽、抗酸藥——可使鐵鹽沉淀,妨礙吸收；

鐵鹽能與四環(huán)素形成絡(luò)合物——互相影響吸收；

不良反應(yīng)；

口服制劑：主要是胃腸刺激〔飯后服可減少發(fā)生

便秘〔因生成FeS

牙齒變黑…

注射制劑：過敏,心悸、胸悶、血壓下降等

——治療：去鐵胺?！捕~酸

[出題要點(diǎn)]

①作用：作為甲基供給體,傳遞一碳單位,參與嘌呤和嘧啶的形成；

②應(yīng)用：

＊各種原因引起的——巨幼紅細(xì)胞性貧血；

＊小劑量葉酸〔＜0.8mg/d——預(yù)防胎兒神經(jīng)管畸形

＊對維生素B12缺乏所致"惡性貧血"——大劑量葉酸可糾正血象、但不能改善神經(jīng)癥狀。〔三維生素B12

[出題要點(diǎn)]

①作用：維生素B12——是細(xì)胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需的輔酶。

②應(yīng)用：

＊主要用于：巨幼紅細(xì)胞貧血

惡性貧血〔終身肌注射、口服無效

＊也用于：神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮、神經(jīng)痛、白細(xì)胞減少癥、再生障礙性貧血、小兒生長發(fā)育不良、牛皮癬、日光性皮炎……等的輔助治療。二、促凝血藥和抗凝血藥[如圖：凝血與纖溶過程及藥物作用環(huán)節(jié)]

〔一促凝血藥〔止血藥

1.維生素K

[分類及特點(diǎn)]

[藥理作用]

——促進(jìn)肝臟合成凝血因子〔Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ

[臨床應(yīng)用]

〔1治療維生素K缺乏引起的出血

長期使用廣譜抗生素

梗阻性黃疽、膽瘺

慢性腹瀉

廣泛腸段切除后

新生兒

〔2口服抗凝血藥過量引起的出血

〔3治療膽道蛔蟲所致的膽絞痛[不良反應(yīng)]

維生素K1靜脈注射速度過快——顏面潮紅、呼吸困難、胸悶、血壓劇降等。

維生素K3/K4口服——易出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)；

維生素K3/K4肌內(nèi)注射——引起疼痛；

較大劑量維生素K3——可引發(fā)新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血和高膽紅素血癥等。2.氨甲苯酸和氨甲環(huán)酸

[作用機(jī)制]——抗纖維蛋白溶解

與纖溶酶中的賴氨酸結(jié)合部位結(jié)合,阻斷纖溶酶的作用,抑制纖維蛋白凝塊的裂解而止血。

[臨床應(yīng)用]——用于纖溶亢進(jìn)所致的出血

如：臟器外傷、術(shù)后的異常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的輔助治療。

[不良反應(yīng)]——劑量過大可致血栓形成。--止血藥--

凝血酶原缺乏癥

選用Vk來糾正

ⅡⅦⅨⅩ合成多

肝功不良減效果

纖溶亢進(jìn)出血癥

氨甲環(huán)酸可糾正

作用較強(qiáng)毒性低

血栓形成要注意〔二抗凝血藥

臨床主要用于：

●防止血栓的形成●阻止已形成血栓進(jìn)一步發(fā)展

藥物：

1.注射用抗凝血藥：肝素,低分子量肝素。

2.口服抗凝血藥：香豆素類：華法林。

3.體外抗凝藥：枸櫞酸鈉。1.肝素

[抗凝機(jī)制]

——增強(qiáng)：抗凝血酶Ⅲ〔ATⅢ耗的活性

[抗凝特點(diǎn)]

口服無效,常靜脈給藥

體內(nèi)、體外均有抗凝作用

抗凝作用：強(qiáng)大、迅速、短暫

長期連續(xù)應(yīng)用肝素會使ATⅢ耗竭,作用減弱

可防止血栓形成和擴(kuò)大,但對已形成的血栓無效。[臨床應(yīng)用]

①防治血栓栓塞性疾病

如：心肌梗死、肺栓塞、外周靜脈血栓和心血管手術(shù)時(shí)栓塞等。

②彌漫性血管內(nèi)凝血癥〔DIC的高凝期③體外抗凝

如：用于輸血、體外循環(huán)和血液透析時(shí)的抗凝。[不良反應(yīng)]

①自發(fā)性出血——毒性較低,過量易致出血

應(yīng)：嚴(yán)格控制劑量

應(yīng)：嚴(yán)密監(jiān)測凝血時(shí)間〔APTT

一旦出血應(yīng)：立即停藥

應(yīng)用：硫酸魚精蛋白對抗。②偶見過敏反應(yīng)：如發(fā)熱、哮喘、蕁麻疹、鼻炎、結(jié)膜炎。

[禁忌癥]——有出血傾向者

如：潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血、孕婦、流產(chǎn)、外科手術(shù)后、血友病患者……2.低分子量肝素〔LMNHs

[代表藥]替地肝素、依諾肝素等。

[抗凝特點(diǎn)]

①對Ⅹa的抑制作用強(qiáng),對Ⅱa的抑制作用弱；

②作用更強(qiáng)、出血并發(fā)癥更少、不需監(jiān)測凝血時(shí)間；

③生物利用度高、半衰期長3.香豆素類

[常用藥物]

華法林

雙香豆素

醋硝香豆素〔新抗凝

新雙香豆素

——它們的作用和用途相似,僅所用劑量、作用快慢和維持時(shí)間長短不同。[藥動學(xué)]

口服吸收慢而不規(guī)則〔華法林因其在胃腸道吸收快而完全,故應(yīng)用最廣泛

血漿蛋白結(jié)合率幾乎100%

在肝代謝為無活性化合物自尿中排出

但醋硝香豆素大部分以原形經(jīng)腎排出。[抗凝機(jī)制]

競爭性抑制：維生素K環(huán)氧化物還原酶——阻止維生素K的循環(huán)再利用而產(chǎn)生抗凝作用。

[抗凝特點(diǎn)]

口服抗凝藥：體內(nèi)抗凝,體外無效；

抗凝作用：溫和、緩慢、持久；

對已具活性的凝血因子無作用——需待血液循環(huán)中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后,才出現(xiàn)臨床療效,顯效慢,作用維持時(shí)間長。[臨床應(yīng)用]

防治血栓性疾病

急性期用肝素,再用華法林長期維持；

[不良反應(yīng)]

過量易引起出血。

對輕度出血者——減量或停藥即可緩解；

中重度出血者——應(yīng)給予維生素K1、新鮮血或血漿對抗。[藥物相互作用]

與廣譜抗生素、藥酶抑制劑如甲硝唑、西咪替丁等合用——抗凝作用增強(qiáng)；

與藥酶誘導(dǎo)劑如巴比妥類等合用,加速華法林代謝——抗凝作用減弱；

與保泰松、甲苯磺丁脲等競爭血漿蛋白,使其

游離藥物濃度升高——抗凝作用增加。[考點(diǎn)歸納：比較肝素、華法林]特點(diǎn)機(jī)制臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及中毒解救肝素●強(qiáng)大、迅速、短暫

●體內(nèi)、體外均有效

●口服無效激活抗凝血酶Ⅲ→滅活凝血因子●血栓栓塞性疾病

●DIC高凝期

●體外抗凝●自發(fā)性出血

●魚精蛋白解救華法林●溫和、緩慢、持久

●僅體內(nèi)有效

●口服有效對抗維生素K

→減少凝血因子合成●防治血栓性疾病

●先肝素,后豆素●自發(fā)性出血

●補(bǔ)充VK1解救--抗凝血藥--

血栓疾病需抗凝,肝素作用強(qiáng)快靈

抗凝適用體內(nèi)外,魚精蛋白拮抗快

雙香豆素僅體內(nèi),過量中毒加維Ｋ

枸櫞酸鈉用體外,大量輸血防低鈣〔三促纖維蛋白溶解藥〔溶栓藥

[藥物]鏈激酶、尿激酶〔非選擇性

阿替普酶、瑞替普酶〔選擇性

[機(jī)制]使纖溶酶原——激活為纖溶酶；

[作用]使已經(jīng)形成的血栓溶解；

[應(yīng)用]

靜脈注射

主要用于：急性血栓栓塞性疾病

如：急性肺栓塞,急性心肌梗死、深靜脈栓塞。

——但對形成已久,并已機(jī)化的血栓無效。[不良反應(yīng)和禁忌]

主要不良反應(yīng)：出血和過敏

注射部位出現(xiàn)血腫

可致死性出血[禁忌]

出血性疾病〔內(nèi)臟出血\出血性腦卒中\(zhòng)大血管穿刺\消化性潰瘍

嚴(yán)重高血壓、糖尿病

最近應(yīng)用過肝素或香豆素類抗凝藥物的患者

外科手術(shù)患者三日內(nèi)不得使用本品。三、抗血小板藥

[常用藥物]

阿司匹林

雙嘧達(dá)莫〔潘生丁

噻氯匹啶

氯吡格雷

1.阿司匹林

[藥理作用]

屬解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,小劑量〔每日75mg通過抑制血小板環(huán)氧酶,使TXA2減少,抑制血小板聚集。

[臨床應(yīng)用]

主要用于：預(yù)防手術(shù)后血栓形成及心肌梗死。

對急性心肌梗死或變異型心絞痛者,可降低死亡率及梗死率；

也能減少短暫性腦缺血的發(fā)生率。2.雙嘧達(dá)莫〔潘生丁

[藥理作用]

主要是激活腺苷酸環(huán)化酶、抑制磷酸二酯酶——提高cAMP含量,抑制血小板的聚集。

[臨床應(yīng)用]

主要用于防治血栓形成,與阿司匹林合用效果更好

治療量可有頭痛、頭暈等不良反應(yīng)。促凝血藥〔止血藥

1.促凝血因子合成——維生素K1

2.促凝血因子活性——酚磺乙胺

3.抗纖維蛋白溶解〔氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸

4.影響血管通透性——卡巴克絡(luò)

5.蛇毒血凝酶

抗凝血藥〔抗栓藥

1.肝素、低分子肝素〔急

2.維生素K拮抗劑——華法林〔慢

3.直接凝血酶抑制劑——達(dá)比加群酯

4.凝血因子X抑制劑

〔1間接——磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素

〔2直接——XX沙班

5.抗血小板藥四、升高白細(xì)胞藥物和造血生長因子

1.維生素B4：

作用：作為輔酶,參與體內(nèi)RNA和DNA的合成

——促進(jìn)白細(xì)胞生成。

應(yīng)用：放療、化療及某些藥物…引起的

——粒細(xì)胞下降及急性粒細(xì)胞減少癥。

2.重組人紅細(xì)胞生成素〔EPO：

作用：促進(jìn)骨髓紅細(xì)胞分化增殖

應(yīng)用：腎性貧血、再障…3.重組人粒細(xì)胞集落刺激因子〔非格司亭

作用：促進(jìn)造血干細(xì)胞從靜止期進(jìn)入細(xì)胞增殖周期

——特別是對中性粒細(xì)胞的作用尤為明顯。

應(yīng)用：各種血液系統(tǒng)疾病引起的…中性粒細(xì)胞減少癥。

4.重組人粒細(xì)胞／巨噬細(xì)胞集落刺激因子〔生白能,沙格司亭

作用：與白細(xì)胞介素3共同作用于多向干細(xì)胞和多向祖細(xì)胞等細(xì)胞分化較原始部位,刺激骨髓細(xì)胞的分化、增殖、成熟——使粒細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞增加,并使之活化,提高粒細(xì)胞的吞噬及免疫活性。

應(yīng)用：主要用于骨髓移植患者；

也用于化療、再障、艾滋病患者中性粒細(xì)胞減少癥的輔助治療。五、血容量擴(kuò)充藥

1.右旋糖酐

2.羥乙基淀粉

1.右旋糖酐

[作用及應(yīng)用]

靜注后可提高血液的膠體滲透壓

——擴(kuò)充血容量、維持血壓

——主要用于低血容量性休克〔中分子＞低分子＞小分子

覆蓋于紅細(xì)胞、血小板和膠原周圍,降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度

——阻止血栓形成和改善微循環(huán)

——用于DIC及預(yù)防手術(shù)后血栓栓塞〔小分子＞低分子小分子右旋糖酐——有強(qiáng)大的滲透性利尿作用——可用于腦水腫〔小分子2.羥乙基淀粉

[作用]

中葡萄糖單位的碳原子被羥乙基化——難于被淀粉酶水解,使其在血管內(nèi)的停留時(shí)間顯著延長。

產(chǎn)生滲透壓作用——維持并擴(kuò)張血漿容量

[應(yīng)用]

作為合成的血漿代用品——靜脈注射后可以補(bǔ)充血漿容量,預(yù)防和治療各種原因引起的血容量不足和休克,特別是創(chuàng)傷性休克和失血性休克。

[不良反應(yīng)]

大劑量輸注后能夠抑制凝血因子〔特別是Ⅷ因子的活性引起的凝血障礙。

個別病例可發(fā)生過敏反應(yīng)。

過敏者、嚴(yán)重心功能不全、嚴(yán)重腎功能障礙、嚴(yán)重凝血功能異常者禁用。[例題]華法林過量引起的出血應(yīng)選用的解救藥是〔

A.硫酸魚精蛋白

B.維生素K

C.尿激酶

D.維生素B12

E.肝素

『正確答案』B[例題]維生素K的拮抗劑是〔

A.鏈激酶

B.雙嘧達(dá)莫

C.華法林

D.噻氯匹定

E.肝素

『正確答案』C[例題]臨床上不能應(yīng)用肝素治療的疾病是〔

A.心肌梗死

B.產(chǎn)后出血

C.彌散性血管內(nèi)凝血

D.腦栓塞

E.肺梗塞

『正確答案』B[例題]具有抗血小板作用的藥物是〔

A.雙嘧達(dá)莫

B.維生素K

C.肝素

D.華法林

E.氨甲苯酸

『正確答案』A藥理學(xué)——第二十四節(jié)消化系統(tǒng)藥物一、抗消化性潰瘍藥

二、瀉藥與止瀉藥

三、止吐藥與促胃動力藥1.抗消化性潰瘍藥〔1抗酸藥、前列腺素類、抗膽堿藥的藥理作用和臨床應(yīng)用了解〔2H2受體阻滯劑雷尼替丁、法莫替丁的藥理作用和臨床應(yīng)用掌握〔3質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的藥理作用和臨床應(yīng)用熟練掌握〔4黏膜保護(hù)藥硫糖鋁的作用和用途掌握〔5抗幽門螺桿菌藥及三聯(lián)療法了解2.瀉藥與止瀉藥硫酸鎂、酚酞、液體石蠟、地芬諾酯的作用和用途掌握3.止吐藥甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握4.促動力藥多潘立酮、西沙必利的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握第一節(jié)抗酸藥及抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥類型：一、抗酸藥——中和胃酸[代表藥]

本類藥多屬弱堿的鎂鹽或鋁鹽：碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂。

[作用與應(yīng)用]

口服后中和過多的胃酸,解除胃酸對胃、十二指腸黏膜的侵蝕和刺激,使胃蛋白酶失活

具有促進(jìn)潰瘍愈合和緩解疼痛的作用。二、胃酸分泌抑制藥——抑酸藥[抑酸機(jī)制]

如下圖：

胃酸分泌抑制藥考點(diǎn)歸納：藥物機(jī)制藥理作用不良反應(yīng)臨床應(yīng)用1.西咪替丁阻斷

胃壁細(xì)胞

H2受體①抑制胃酸分泌

②增強(qiáng)免疫●輕度腹瀉、眩暈；

●粒細(xì)胞減少、再障

●男性乳腺增生、女性泌乳●胃十二指腸潰瘍

●胃酸分泌過多癥：

如：反流性食道炎

卓-艾綜合征2.雷尼替丁3.法莫替丁4.奧美拉唑

5.蘭索拉唑阻斷

胃壁細(xì)胞

H＋泵①抑制胃酸分泌

②保護(hù)胃黏膜

③抗幽門螺桿菌頭痛、嗜睡

胃腸道癥狀6.哌侖西平阻斷

M1受體抑制胃酸分泌口干、視力模糊等三、黏膜保護(hù)藥

1.米索前列醇〔吸收作用

2.硫糖鋁〔局部作用

3.枸櫞酸鉍鉀〔局部作用藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1.米索前列醇

〔吸收作用■促進(jìn)：黏液和HC03－分泌,增強(qiáng)黏膜屏障

■抑制：胃酸和胃蛋白酶分泌■增加：局部血流量,促進(jìn)胃黏膜受損上皮的增殖和修復(fù)?！耦A(yù)防非甾體抗炎藥引起的慢性胃出血●潰瘍等引起的消化道出血→稀便或腹瀉

→因能引起子宮收縮,孕婦禁用藥物藥理作用臨床應(yīng)用2.硫糖鋁

〔局部作用■黏附于潰瘍面→保護(hù)屏障；

■吸附胃蛋白酶→酶活性↓；

■增強(qiáng)細(xì)胞屏障和黏液－碳酸氫鹽屏障；

■生長因子↑→促進(jìn)潰瘍的愈合；

■抑制幽門螺桿菌繁殖●消化道潰瘍、

●反流性食管炎

●幽門螺桿菌感染3.枸櫞酸鉍鉀

〔局部作用■與潰瘍基底膜的壞死組織結(jié)合,形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物——覆蓋于潰瘍表面起到黏膜保護(hù)作用

■抑制幽門螺桿菌●潰瘍病

→服藥期間舌、糞黑染

→腎功能不良者禁用四、抗幽門螺桿菌藥[分類]第一類：抗?jié)儾∷?/p>

如：含鉍制劑、H＋－K＋·ATP酶抑制藥、硫糖鋁等

——抗Hp作用較弱,單用療效差。

第二類：抗菌藥

如：阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。[臨床應(yīng)用]——常用三聯(lián)療法：

蘭索拉唑＋阿莫西林＋甲硝唑；

蘭索拉唑＋克拉霉素＋甲硝唑；

蘭索拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素；

四環(huán)素＋甲硝唑＋鉍鹽。

——推薦療法〔四聯(lián)

＝PPI+〔阿/克/甲,三選二+鉍劑第二節(jié)瀉藥和止瀉藥一、瀉藥分類代表藥導(dǎo)瀉機(jī)制容積性瀉藥〔滲透性瀉藥■硫酸鎂

■硫酸鈉

■乳果糖●這類物質(zhì)在腸道里不被吸收,使得腸腔里的滲透壓升高

——腸腔中聚集大量的水分,導(dǎo)致瀉下作用。刺激性瀉藥■酚酞

■比沙可啶

■蒽醌類

〔大黃、潘瀉葉●刺激腸壁,導(dǎo)致腸蠕動加快,產(chǎn)生明顯的瀉下作用。潤滑性瀉藥■液狀石蠟

甘油●潤滑腸壁、軟化腸內(nèi)容物膨脹性瀉藥■聚乙二醇4000

■羧甲基纖維素●在腸內(nèi)吸收水分后膨脹形成膠體,反射性增加腸蠕動而刺激排便。二、止瀉藥代表藥物：地芬諾酯

藥理作用：提高腸肌張力,抑制腸道蠕動,產(chǎn)生止瀉作用。

臨床應(yīng)用：主要是用在急慢性功能性的腹瀉。

不良反應(yīng)：本品為人工合成品,是哌替啶衍生物,大劑量長期服用可產(chǎn)生成癮性。

注意事項(xiàng)：不用于感染性腹瀉

藥物：洛哌丁胺〔易蒙停

作用：

顯著抑制霍亂等腸毒素引起的腸過度分泌；

增加肛門括約肌的張力,抑制大便失禁和便急。

對腸壁高親和力及首關(guān)效應(yīng),幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。第三節(jié)止吐藥與促胃動力藥藥物機(jī)制與作用甲氧氯普胺①阻斷中樞D受體→中樞止吐作用；

②阻斷胃腸D受體→增強(qiáng)胃腸運(yùn)動,促進(jìn)胃排空多潘立酮阻斷胃腸道D受體

→促進(jìn)胃排空,協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動,增加食道括約肌張力,防止食物反流西沙比利選擇性激動上消化道5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿釋放

→促胃腸道動力作用,改善功能性消化不良的胃腸道癥狀。昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體

→產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用藥物臨床應(yīng)用不良反應(yīng)甲氧氯普胺●胃腸功能障礙

——引起的惡心、嘔吐●錐體外系反應(yīng)

●尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常

●泌乳、月經(jīng)失調(diào)多潘立酮●功能性消化不良

●反流性食管炎

●化療嘔吐●對中樞無影響,不易導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)西沙比利●功能性消化不良

●反流性食管炎

●胃輕癱、便秘等●不引起錐體外系反應(yīng)昂丹司瓊

格拉司瓊

托烷司瓊●化、放療引起的嘔吐；

●對強(qiáng)致吐作用的化療藥〔阿、順、環(huán)引起的嘔吐有效●哺乳期婦女禁用。藥物代表藥物藥理作用和臨床應(yīng)用1.H1受體阻斷藥苯海拉明

茶苯海明

美克洛嗪●中樞鎮(zhèn)靜和止吐

●用于預(yù)防和治療暈動病、內(nèi)耳眩暈病等2.M受體

阻斷藥東莨菪堿

阿托品

苯海索●阻斷嘔吐反射中的中樞M受體

●阻斷內(nèi)臟、內(nèi)耳沖動的傳導(dǎo)

——東莨菪堿對暈動病引起的惡心嘔吐效果最好下述藥物用于消化性潰瘍的治療時(shí),不屬于抑制胃酸分泌的藥物是

A.奧美拉唑

B.雷尼替丁

C.泮托拉唑

D.氫氧化鋁

E.法莫替丁

『正確答案』D蘭索拉唑用于治療胃及十二指腸潰瘍的機(jī)制是

A.中和胃酸,升高胃內(nèi)pH值

B.保護(hù)胃黏膜

C.阻斷H2受體受體

D.抑制H+,K+-ATP酶

E.阻斷膽堿M受體

『正確答案』D長期使用質(zhì)子泵抑制劑可導(dǎo)致的不良反應(yīng)是

A.精神障礙

B.血漿泌乳素升高

C.呃逆、腹脹

D.骨折

E.便秘

『正確答案』D具有阿片樣作用,長期大量服用可產(chǎn)生欣快感,并可能出現(xiàn)藥物依賴性的止瀉藥是

A.地芬諾酯

B.洛哌丁胺

C.蒙脫石散

D.乳果糖

E.西沙必利

『正確答案』AA.胃復(fù)安

B.多潘立酮

C.山莨菪堿

D.莫沙必利

E.苯海拉明

1.具有中樞和周圍抗多巴胺雙重作用

2.屬于外周性多巴胺D2受體阻斷劑,神經(jīng)系統(tǒng)副作用罕見

3.高效選擇性5-HT4受體激動劑

4.主要不良反應(yīng)為錐體外系反應(yīng)

5.中樞鎮(zhèn)靜和止吐,用于預(yù)防和治療暈動病、內(nèi)耳眩暈病的

『正確答案』A、B、D、A、E藥理學(xué)——第二十五節(jié)呼吸系統(tǒng)藥一、平喘藥

二、祛痰藥

三、鎮(zhèn)咳藥

考情分析二十五、呼吸系統(tǒng)藥1.平喘藥〔1β受體激動劑的作用和用途掌握〔2茶堿類的作用和用途掌握〔3M膽堿受體阻滯劑的作用和用途了解〔4糖皮質(zhì)激素的作用和用途掌握〔5過敏介質(zhì)釋放抑制劑的作用和用途掌握2.祛痰藥氯化銨、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途掌握3.鎮(zhèn)咳藥可待因、右美沙芬的作用和用途掌握一、平喘藥預(yù)防的——"粉色"色甘酸鈉、酮替芬抗炎的——"白糖"糖皮質(zhì)激素〔ICS白三烯受體阻斷劑擴(kuò)管的——β激、M阻、茶堿β受體激動劑抗膽堿類茶堿類β2受體激動劑,沙特最快特羅久；

M受體阻斷劑；托塔天王擴(kuò)管腔；

茶堿制劑一大堆；緩釋控釋和靜脈；

白三烯受體阻斷劑,扎魯孟魯各司特；

激素也有好多種,吸的吃的打針的；

都是哮喘治療藥,選對藥物是關(guān)鍵！〔一支氣管平滑肌松弛藥[擴(kuò)管機(jī)制]1.β腎上腺素受體激動藥〔1非選擇性β受體激動藥：藥物：腎上腺素,麻黃堿,異丙腎上腺素〔喘息定

特點(diǎn)：作用迅速、強(qiáng)大而短暫,不良反應(yīng)多〔心臟興奮

應(yīng)用：腎上腺素——皮下注射用于哮喘急性發(fā)作；

麻黃堿——作用緩慢、溫和、持久；

口服用于輕癥及預(yù)防發(fā)作；

異丙腎上腺素——吸入控制哮喘急性發(fā)作；〔2選擇性β2受體激動藥藥物：沙丁胺醇〔舒喘靈、特布他林

沙美特羅、克侖特羅

①沙丁胺醇〔舒喘靈作用：選擇性興奮支氣管平滑肌β2受體,對心臟β1受體作用弱〔為異丙腎上腺素的1/10,治療量基本上不出現(xiàn)心悸；

應(yīng)用：氣霧吸入——迅速緩解哮喘癥狀——哮喘急性發(fā)作首選

口服——控制頻發(fā)性或慢性哮喘

②沙美特羅作用：長效β2受體激動藥,吸入給藥可產(chǎn)生12小時(shí)的支氣管擴(kuò)張作用；

應(yīng)用：控制夜間和運(yùn)動誘發(fā)的哮喘,不適合于急性哮喘發(fā)作。2.茶堿類

氨茶堿

膽茶堿

二羥丙茶堿

哆嗦茶堿

茶堿緩釋劑

強(qiáng)心利尿擴(kuò)氣管中樞興奮最討厭3.抗膽堿藥〔M1-受體阻斷劑——異丙托溴銨[藥物]異丙托溴銨〔速效、短效

噻托溴銨〔長效

[機(jī)制]

阻斷支氣管平滑肌M受體,降低迷走神經(jīng)興奮性,松弛支氣管平滑肌,并減少痰液分泌。

[作用]

比β2受體激動劑弱,起效也較慢,但不易產(chǎn)生耐藥性；

對老年患者的療效不低于年輕患者；

較適宜用于有吸煙史的老年哮喘患者。[不良反應(yīng)]

1.過敏

2.口腔干燥與苦味。

3.視物模糊、青光眼?！捕寡灼酱帯瞧べ|(zhì)激素[藥物]吸入制劑：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松

口服制劑：潑尼松和潑尼松龍

靜脈制劑：氫化可的松琥珀酸鈉

甲潑尼龍〔1吸入型糖皮質(zhì)激素

適應(yīng)癥：

由于其局部抗炎作用強(qiáng)、全身不良反應(yīng)少,已成為目前哮喘長期治療的首選藥物。

通常需規(guī)律吸入3～7天以上方能起效。

不良反應(yīng)：

肺內(nèi)吸入后,迅速被滅活,幾無全身性副作用；

局部可出現(xiàn)口咽白色念珠菌感染、聲音嘶啞。

用藥后用清水漱口可減輕局部反應(yīng)和胃腸吸收。〔2口服糖皮質(zhì)激素

適應(yīng)癥：

用于吸入激素?zé)o效或需要短期加強(qiáng)治療的患者。癥狀好轉(zhuǎn)后停用或改用吸入劑。

注意：

不主張長期口服激素用于延長哮喘緩解期。

〔3靜脈糖皮質(zhì)激素

適應(yīng)癥：重度或嚴(yán)重哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)及早靜脈給予激素?！踩惯^敏平喘藥——過敏介質(zhì)阻釋劑1.色甘酸鈉[作用特點(diǎn)]

抑制致敏介質(zhì)的釋放,避免其引起支氣管痙攣。

無直接擴(kuò)張支氣管平滑肌作用。

在接觸抗原前7～10天給藥,可預(yù)防哮喘發(fā)作；

[臨床應(yīng)用]

〔1僅用于預(yù)防哮喘發(fā)作,對正在發(fā)作的哮喘無效。

〔2其他過敏性疾?。哼^敏性鼻炎、胃腸道過敏性疾病。

[不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護(hù)須知]

口服無效,只能噴霧吸入。

少數(shù)病人吸入引起咽癢、嗆咳,甚至誘發(fā)哮喘。

異丙腎上腺素同時(shí)吸入可預(yù)防。2.酮替芬〔噻哌酮[作用]與色甘酸鈉相同,抑制過敏介質(zhì)釋放；

[機(jī)制]新型H1受體阻斷藥,抑制過敏介質(zhì)釋放

[特點(diǎn)]平喘作用時(shí)間長

中樞作用時(shí)間短〔鎮(zhèn)靜催眠作用弱。

[應(yīng)用]預(yù)防哮喘發(fā)作,療效優(yōu)于色甘酸鈉；

對兒童哮喘的療效優(yōu)于成人。二、祛痰藥1.氯化銨惡心性祛痰藥；

口服后刺激胃黏膜,反射地興奮迷走神經(jīng)

——引起惡心

——使支氣管腺分泌增加,黏痰變稀,易于咳出。

——祛痰作用較弱,較少單用,常與其他藥物合用。2.乙酰半胱氨酸〔痰易凈,易咳凈

結(jié)構(gòu)中的巰基〔-SH能與黏蛋白的二硫鍵〔-S-S-結(jié)合,使黏蛋白分子裂解。

——直接分解痰液的黏蛋白

——有特殊臭味,對呼吸道有刺激性,易致支氣管痙攣。3.氨溴索——黏液調(diào)節(jié)藥[作用]①直接作用于支氣管腺體,促進(jìn)小分子黏蛋白釋放；

②裂解痰液中的黏多糖,從而使痰黏度降低易于咯出。

③增加氣管纖毛運(yùn)動,促進(jìn)痰液排出；

④咳嗽及痰量顯著減少

[臨床應(yīng)用]

適用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系統(tǒng)疾病

三、鎮(zhèn)咳藥作用于咳嗽反射的中樞或外周部位,抑制咳嗽反射的藥物〔一中樞性鎮(zhèn)咳藥1.可待因[作用]能直接抑制延髓的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,兼鎮(zhèn)痛作用；

[應(yīng)用]適用于無痰劇烈干咳,對胸膜炎干咳伴胸痛者尤為適用,多痰者禁用；

[不良反應(yīng)]反復(fù)應(yīng)用易成癮。

2.右美沙芬[作用]直接抑制延髓的咳嗽中樞；

無鎮(zhèn)痛、成癮和便秘；

治療量不抑制呼吸；

[應(yīng)用]適用無痰干咳；

[不良反應(yīng)]抗膽堿作用：頭暈、嗜睡、惡心等；

青光眼禁用