枳實中藥藥理學(xué)研究

枳實南京中醫(yī)藥大學(xué)中藥藥理學(xué)學(xué)習(xí)匯報THESTUDYPRESENTATION第四組延時符枳實為蕓香科植物酸橙(CitrusaurantiumL.)及其栽培變種或甜橙(CitrussinensisOsbeck)的枯燥幼果。枳實味苦、辛、酸，微寒。歸脾胃經(jīng)。具有破氣消積，化痰除痞成效，可用于積滯內(nèi)停，痞滿脹痛，瀉痢后重，大便不通，痰滯氣阻，胸痹，結(jié)胸，臟器下垂等。序言02延時符語出?傷寒論?。指邪氣結(jié)於胸中的病癥。01.藥效物質(zhì)根底生物堿類黃酮類成分揮發(fā)油類其他成分0304藥效物質(zhì)根底4.其他成分

3.揮發(fā)油類2.黃酮類成分1.生物堿類腺苷、檸檬苦素、去甲腎上腺素、脂肪、蛋白質(zhì)、碳水化合物、胡蘿卜素、核黃素、γ-氨基丁酸等。以單萜為主，包括α-水茴香萜、α-蒎烯、檜烯、β-蒎烯、β-香葉烯、α-松油烯、檸檬烯、芳樟醇、α-松油醇等，占揮發(fā)油總量93.81%,檸檬烯、芳樟醇含量較高。含量較高,約占5%~28%，主要為橙皮苷、橙皮素、柚皮苷、柚皮素、新橙皮苷、柚皮蕓香苷、紅橘素、異櫻花素7-O-β-D-新橙皮糖苷、8-四甲氧基黃酮、野漆樹苷、忍冬苷等。生物堿成分有辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林等,為其強心升壓的主要有效成分。05核心成員介紹生物堿部經(jīng)理辛弗林理化性質(zhì)：分子式：C9H13NO2

熔點151-152℃,堿性條件下不穩(wěn)定.易溶于水，難溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿。枳實中的一種生物堿，是枳實中起主要藥理作用的有效成分。具有收縮血管、升高血壓和較強的擴張氣管和支氣管的作用。06核心成員介紹生物堿部副經(jīng)理N-甲基酪胺理化性質(zhì)：分子式：C9H13NO

熔點130～131℃,白色棱柱結(jié)晶鹽酸鹽為白色片狀或針狀結(jié)晶(乙醇-乙醚)，熔點149～150.5℃?？稍黾庸诿}流量和腎血流量，降低心肌氧耗量和明顯的利尿；有很強的誘發(fā)心肌節(jié)律的作用。具有一定的毒性。臨床與對羥弗林合用，抗休克療效顯著。比辛弗林少一個羥基02.藥理作用、機制及臨床應(yīng)用胃腸道平滑肌心血管系統(tǒng)抗氧化其它0910對胃腸道平滑肌作用藥理作用作用機制臨床應(yīng)用對動物在體和離體平滑肌作用差異較大，對在體平滑肌主要呈興奮作用，對離體平滑肌呈抑制作用。0102用于因胃腸積滯而引起的大便秘結(jié)不通之癥，消化系統(tǒng)疾病，如功能性消化不良、胃下垂、慢性胃炎、習(xí)慣性便秘。例如大承氣湯(枳實、厚樸、大黃、芒硝),小承氣湯(枳實、厚樸、大黃)。03雙向調(diào)節(jié)作用----興奮、抑制11雙向調(diào)節(jié)作用興奮抑制對胃腸道平滑肌的興奮作用枳實可使胃底平滑肌的張力明顯升高,有促進胃運動、加速胃排空的作用,且能提高小腸峰電活動,加強平滑肌的收縮強度,其機制可能與胃竇組織P物質(zhì)、胃動素的分布增加及血管活性腸肽的減少或者下丘腦內(nèi)的CCK、SS及H1受體有關(guān)對胃腸道平滑肌的抑制作用微量枳實煎劑可明顯降低腸平滑肌的活動,小量對腸平滑肌有抑制作用。其作用機理可能與選擇性阻斷腸平滑肌M受體有關(guān)。枳實對乙酰膽堿(Ach)及高鉀離子去極化后鈣離子所引起的小鼠離體小腸收縮均有比較明顯的抑制作用,與氯化鈣呈非競爭性拮抗,對Ach所致的細(xì)胞外鈣離子的收縮反響有較強的抑制作用12抗?jié)兛節(jié)兯幚碜饔描讓崜]發(fā)油能夠減少大鼠胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，預(yù)防潰瘍形成；對幽門螺桿菌也有一定的殺滅作用。作用機制臨床應(yīng)用胃及十二指腸潰瘍13對子宮平滑肌作用藥理作用枳實總提取物有興奮家兔子宮平滑肌的作用，能誘發(fā)平滑肌條的節(jié)律性收縮及加快收縮頻率，或加強原有的自發(fā)性收縮平滑肌條的收縮力及收縮頻率01作用機制02臨床應(yīng)用0314對心血管系統(tǒng)作用藥物作用枳實注射液對對離體和在體動物心臟均有興奮作用,表現(xiàn)為升壓、強心、利尿和增加心、腦、腎血流量的作用。01作用機制與生物堿類成分辛弗林、N-甲基酪胺有關(guān)，辛弗林對α受體和β受體均有興奮作用；N-甲基酪胺那么主要通過釋放體內(nèi)兒茶酚胺的間接機制發(fā)揮作用。02臨床應(yīng)用枳實注射液可通過升血壓，改善心肌代謝，增加心肌收縮力等機制在急性心肌堵塞心源性休克、感染性休克等休克搶救中均獲得較好療效。0315抗氧化藥理作用01枳實醇提物具有抑制脂質(zhì)過氧化作用，并且能增強肝臟的抗氧化能力，減輕肝細(xì)胞損傷作用機制02能有效去除羥自由基、超氧陰離子自由基、DP-PH自由基,具有抑制脂質(zhì)過氧化作用,增強肝臟的抗氧化能力，減輕肝細(xì)胞損傷。

臨床應(yīng)用0316其他藥理作用抗菌抗病毒鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)咳祛痰抗血栓、降血脂作用其他01枳實揮發(fā)油對耐藥金黃色葡萄球菌具有抑制作用，檸檬烯具有抗菌作用，芳樟醇具有抗菌抗病毒作用。02枳實揮發(fā)油能減少乙酸引起的小鼠扭體反響次數(shù)及小鼠自發(fā)活動次數(shù)，表現(xiàn)出一定的鎮(zhèn)痛作用和中樞抑制作用，檸檬烯具有鎮(zhèn)咳祛痰作用，芳樟醇有鎮(zhèn)靜作用。03枳實對健康大鼠及血瘀模型大鼠均具有明顯的抗血小板聚集及抑制紅細(xì)胞聚集的作用，所含的橙皮苷、柚皮苷等黃酮類成分，可降低血脂并抑制骨流失。04枳實還具有利膽作用、利尿作用、抗過敏作用等。其利尿作用可能是通過抑制腎小管重吸收等其他作用產(chǎn)生。亦有研究認(rèn)為可能是強心收縮血管，增高濾過壓而發(fā)揮利尿作用。03.藥代動力學(xué)17腸道菌群代謝，水解腸道II相代謝酶代謝外排進入血液由于橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷等膜通透性較差，水解成苷元，增加脂溶性形成葡萄糖醛酸結(jié)合物或硫酸化結(jié)合物II相代謝產(chǎn)物大局部被外排轉(zhuǎn)運體再次外排至腸腔在血液中主要以苷元和葡萄糖醛酸化或硫酸化II相代謝產(chǎn)物形式存在。18方案實施步驟大鼠灌服枳實提取液后：19參考文獻國家藥典委員會·中華人民共和國藥典[S]·一部·北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2021:172·張永勇,倪麗,范春林,等·枳實中一個新的酚苷成分[J]·中草藥,2006,37(9):1295-1297·高學(xué)敏·中藥學(xué)[M]·北京:中國中醫(yī)藥出版社,2004:291·彭國平,牛賀明,徐麗華·枳實活性成分的研究[J]·南京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版),2001,17(2):91-92廖鳳霞,孫冠蕓,楊致邦,等·枳實揮發(fā)油的化學(xué)成分分析及其抗菌活性的研究[J]·中草藥,2004,35(1):20-22·張啟榮,朱克剛,彭吉霞,等·枳實煎劑對兔離體腸平滑肌活動的影響[J]·中國中醫(yī)藥科技,2006,13(5):335-336·張啟榮,李莉,陳德森,等·厚樸、枳實、大黃、陳皮對兔離體胃底平滑肌運動的影響[J]·中國中醫(yī)藥科技,2021,15(4):279-280·梁水庭,巫山,林進令,等·枳實對綿羊小腸電活動的影響[J]·中醫(yī)藥研究,1997,13(3):49-50·王翠芬,楊德治,魏義全,等·枳實對大鼠胃腸電活動影響的初步研究[J]·東南大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版),2001,0(3):153-154·朱金照,張志堅,張捷·中藥枳實對功能性消化不良大鼠胃排空的影響[J]·中國臨床藥學(xué)雜志,2005,14(5):291-294·宋婷婷,尋慶英,魏義全,等·枳實對大鼠小腸電活動影響的下丘腦作用機制研究[J]·中國中西醫(yī)結(jié)合雜志,2006,26(6):55-58·張惠勤,張榮斌,龐劍鋒,等·枳實對經(jīng)產(chǎn)家兔離體陰道和子宮平滑肌收縮作用的實驗研究[J]·華夏醫(yī)學(xué),2007,20(1):8-9·湯容·枳實和苦參對離體家兔陰道平滑肌收縮作用的研究[J]·時珍國醫(yī)國藥,2001,12(11):973-974·李紅芳,李丹明,瞿頌義,等·枳實和陳皮對兔離體主動脈平滑肌條作用機理探討[J]·中成藥,2001,23(9):658-660.焦士蓉,馬力,黃承鈺,等·枳實提取物的體外抗氧化作用