09抗腎上腺素藥-課件

09抗腎上腺素藥目的要求熟悉α受體阻斷藥及β受體阻斷藥的分類。掌握α受體阻斷藥和β受體阻斷藥對血流動力學的影響以及作用、作用機制、臨床用途和不良反應。江西中醫(yī)學院

第一節(jié)

α腎上腺受體阻斷藥

α腎上腺受體阻斷藥的特點

受體阻斷藥能選擇性與

受體結合，產(chǎn)生抗腎上腺素的作用.這類藥物可使腎上腺素的升壓翻轉為降壓，稱為“腎上腺素作用的翻轉”。因為AD可激動

受體和

2受體，阻斷了受體，而保留了

2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。江西中醫(yī)學院江西中醫(yī)學院江西中醫(yī)學院一、1、2受體阻斷藥

酚妥拉明(phetolamine)【藥理作用】能競爭性地、非選擇性地阻斷α1及α2腎上腺素受體血管和血壓：直接舒張血管作用。阻斷血管平滑肌的α1受體，血管舒張，血壓下降。外周阻力降低。

江西中醫(yī)學院江西中醫(yī)學院酚妥拉明心臟：（興奮）反射性興奮交感阻斷突觸前膜α2受體，促NE釋放，激動心臟的1受體，心輸出量增加。其他：擬膽堿作用：興奮胃腸道平滑肌，增加胃酸分泌。阻斷5-HT受體，釋放組胺阻滯鉀通道江西中醫(yī)學院酚妥拉明【臨床應用】外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈血管痙攣。用于靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏。用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷、術前準備及其驟發(fā)高血壓。其他：可樂定抗高壓久用突然停藥引起高血壓危象及感染、心源性、神經(jīng)源性休克。江西中醫(yī)學院酚妥拉明【不良反應】體位性低血壓胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。江西中醫(yī)學院【藥理作用】非競爭性、非選擇性α受體阻斷劑。作用特點：起效慢、作用強大而持久。

【臨床應用】

外周血管痙攣性疾病前列腺肥大尿阻塞嗜鉻細胞瘤術前準備【不良反應】體位性低血壓，心動過速，心律失常。酚芐明

（phenoxybenzamine）江西中醫(yī)學院哌唑嗪【藥理作用】阻斷小動脈、小靜脈α1受體，使血管擴張，外周阻力下降，回心量減少。作用于膀胱頸部和前列腺部位的α1受體，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌?！九R床應用】高血壓良性前列腺肥大江西中醫(yī)學院江西中醫(yī)學院第二節(jié)

腎上腺素受體阻斷藥

β受體阻斷作用膜穩(wěn)定作用內在擬交感活性其他江西中醫(yī)學院β受體阻斷作用江西中醫(yī)學院心臟對心臟具有抑制作用，實驗顯示β1受體阻斷藥可減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結傳導江西中醫(yī)學院血壓對正常人血壓影響不明顯，對高血壓患者具有降壓作用，且療效可靠。江西中醫(yī)學院支氣管使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。成為其主要的副作用。江西中醫(yī)學院β受體阻斷作用代謝糖：β受體阻斷藥和α受體阻斷藥合用可拮抗AD的升高血糖作用。脂肪：β受體阻斷藥減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。腎素阻斷球旁細胞的β1受體，能使腎素釋放減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)功能削弱。江西中醫(yī)學院膜穩(wěn)定作用某些β受體阻斷劑具有局麻藥樣的作用，但顯效時的用量已超過治療劑量。內在擬交感活性某些β受體阻斷劑具有部分激動β受體的作用，但在整體用藥時常被其阻斷作用所掩蓋其他減少房水生成，降低眼壓如噻嗎洛爾；抗血小板聚集；減少兒茶酚胺引起的震顫。江西中醫(yī)學院臨床應用抗心律失常速及擬腎上腺素藥引起的心律失常。抗高血壓抗心絞痛和心肌梗死充血性心力衰竭抗交感活性、降低心率等。其他甲亢及其危象江西中醫(yī)學院不良反應心血管反應抑制心功能，使心功能不全、傳導阻滯等加重；收縮外周血管，引起間隙跛行、雷諾癥。誘發(fā)或加重支氣管哮喘。反跳現(xiàn)象突然停藥，某些癥狀加重。

其他

幻覺、失眠、抑郁等?！窘勺C】嚴重心功能不全、傳導阻滯等。江西中醫(yī)學院

1、

2受體阻斷藥普萘洛爾【臨床應用】心律失常心肌梗死預激綜合征梗阻性肥厚型心肌病抗高血壓江西中醫(yī)學院普萘洛爾

【不良反應】竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、心力衰竭誘發(fā)哮喘江西中醫(yī)學院普萘洛爾【禁忌癥】病態(tài)竇房結綜合征、房室傳導阻滯支氣管哮喘或慢性肺部疾患者妊娠后期患者宜停用本藥高脂血癥、糖尿江西中醫(yī)學院選擇性

1受體阻斷藥阿替洛爾和美托洛爾具有很強的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作用較弱，屬長效心臟選擇性

1受體阻斷劑。用于高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進和特發(fā)性震顫等。江西中醫(yī)學院醋丁洛爾中長效有心臟選擇性

受體阻滯劑，同時具有膜穩(wěn)定作用及內在擬交感活性。用于高血壓、心絞痛、心律失常和甲狀腺機能亢進等。江西中醫(yī)學院兼有受體阻斷作用的

受體阻斷藥拉貝洛爾

可選擇性阻斷

1受體，同時阻斷

1、

2受體有

2受體部分激動作用和抑制NE重攝取過程?？诜蜢o注對高血壓患者都有降壓作用，對心率、心輸出量影響較小。【臨床應用】用于高血壓及心絞痛。江西中醫(yī)學院傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

臨床應用小結眼科疾病青光眼擬膽堿藥（毛果蕓香堿、新斯的明）β受體阻斷（噻嗎洛爾）眼底檢查和驗光配鏡M膽堿受體阻斷藥重癥肌無力新斯的明平滑肌痙攣M受體阻斷藥（阿托品）江西中醫(yī)學院支氣管哮喘β2選擇性激動藥（沙丁胺醇）

受體激動藥（NE、AD、isoprenaline)增加血流量擬腎上腺藥：NA，NE，DA，間羥胺、異丙腎改善微循環(huán)

受體阻斷藥：酚妥拉明

2受體部分激動：特布他林M受體阻斷藥物：阿托品江西中醫(yī)學院心血管系統(tǒng)疾病高血壓病α1受體阻斷藥、β受體阻斷藥心