昆明理工大學2012年622藥物化學基礎(chǔ)綜合考研真題

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昆明理工大學2012年碩士研究生招生入學考試試題(A卷)

考試科目代碼：622考試科目名稱：藥物化學基礎(chǔ)綜合

試題適用招生專業(yè)：100701藥物化學

考生答題須知

1．所有題目（包括填空、選擇、圖表等類型題目）答題答案必須做在考點發(fā)給的答題紙上，做在本試題冊上無效。

請考生務(wù)必在答題紙上寫清題號。

2．評卷時不評閱本試題冊，答題如有做在本試題冊上而影響成績的，后果由考生自己負責。

3．答題時一律使用藍、黑色墨水筆或圓珠筆作答（畫圖可用鉛筆），用其它筆答題不給分。

4．答題時不準使用涂改液等具有明顯標記的涂改用品。

有機化學部分（共120分）

一、選擇題（每小題2分，共20分）備選答案中只有一個最佳答案。

1.酯的堿性水解反應(yīng)機理屬于（）

A.親電取代B.親核取代C.自由基取代D.親核加成-消除

2.以下化合物中pKa最小的是（）

A.CH3CNB.CH3CHOC.CH2(CO2CH3)2D.CH3NO2

3.以下化合物中堿性最小的是（）

N

NHNH2

A.B.C.D.NH3

4.以下縮寫代表二甲基甲酰胺的是（）

A.THFB.DMFC.NMPD.MTBE

5.下列化合物中能使溴水立即褪色的是（）

A.丙烯B.甲苯C.己烷D.乙醇

6.以下化合物中最易發(fā)生親電取代反應(yīng)的是（）

COCH3ClCH3NHCOCH3

A.B.C.D.

7.以下化合物中的非還原性糖是（）

A.蔗糖B.麥芽糖C.乳糖D.纖維二糖

8.在親核試劑進攻時，下列化合物中羰基活性最強的是（）

A.CH3COCHOB.CH3COCH2CH3C.CH3CHOD.(CH3)3CO(CH3)3

9.以下化合物的立體異構(gòu)體有（）

OH

A.2個B.3個C.4個D.8個

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10.以下化合物中SN1取代活性最高的是（）

Cl

Cl

A.B.

ClCl

C.D.

二、結(jié)構(gòu)命名或畫出結(jié)構(gòu)（每小題4分，共20分）

OH

CO2H

1.Cl2.3.

4.用紐曼式表示環(huán)己烷

5.2-溴-4-芐氧基-3,5-二甲氧基苯甲酸烯丙基酯

三、完成下列反應(yīng)式（每小題5分，30分）

O

H2,Ni

O+O??

1.O

OHOHCHO

dryHCl

+?

2.

1.BH31.TsCl

??

3.2.H2O2,NaOH2.NaI

Zn-Hg,濃鹽酸

?

O

4.HO加熱

AlCl3

+?

5.

O

H2NOH濃硫酸

??

6.

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四、推導結(jié)構(gòu)（20分）

一化合物分子式為C9H10O2，紅外譜和核磁共振氫譜數(shù)據(jù)如下，請推導該化合物結(jié)構(gòu)，并指

出核磁共振氫譜中各峰的歸屬。

IR(cm-1):2290,1680,1600,1560,1500,1480,870

1H-NMR(ppm):1.30(t,3H),4.00(q,2H),6.90(d,2H),7.80(d,2H),9.60(s,1H)

五、按要求合成指定化合物（每小題15分，共30分）

1.利用必要的有機和無機試劑，完成如下合成：

O

O

HOOH

2.由苯酚和甲苯為原料，利用不超過三碳的有機試劑和必要的無機試劑，合成下列化合物：

O

藥物化學部分（共90分）

一、選擇題（每題2分，共20分）備選答案中只有一個最佳答案。

1、下列敘述中哪條與磺胺類藥物不符（）

A苯環(huán)上的氨基與磺酰胺必須處在對位B苯環(huán)被其他取代則抑菌作用消失

CN’的一個氫被雜環(huán)取代時有較好的療效D為二氫葉酸還原酶的抑制劑

E抑菌作用與化合物的pKa有密切的關(guān)系

2、苯巴比妥鈉制成粉針劑的原因是（）

A．水溶性小B．水溶液不穩(wěn)定，放置易水解C．水溶液對熱敏感

D．水溶液易吸收空氣中的二氧化碳產(chǎn)生渾濁或沉淀E．水溶液對光敏感

3、化學名為2-（4-異丁基苯基）丙酸的藥物名稱是（）

A．芬布芬B．酮洛芬C．布洛芬D．萘普生E．萘丁美酮

4、下列哪種藥物沒有抗心律失常作用（）

A．維拉帕米B．鹽酸胺碘酮C．鹽酸普萘洛爾D．硝酸異山梨酯E．鹽酸普羅

帕酮

5、與硝苯地平性質(zhì)不符的是（）

A．化學名為2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

B．極易溶于丙酮，幾乎不溶于水

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C．對光不穩(wěn)定，易發(fā)生岐化反應(yīng)

D．可增加鈣離子的濃度

E．具有旋光性

6、磺胺嘧啶的化學名為（）

A．2-（4-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶B．4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

C．4-（2-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶D．4-氨基-2-嘧啶基-苯磺酰胺

E．4-氨基-N-4-嘧啶基-苯磺酰胺

7、．與氟康唑結(jié)構(gòu)特點不符的是（）

A．含有兩個三氮唑環(huán)B．含有兩個咪唑環(huán)C．含有異丙醇結(jié)構(gòu)

D．含有二氟苯基E．不含手性中心

8、下列哪個藥物用于癌癥患者的化療止吐（）

A．苯海拉明B．阿司咪唑C．昂丹司瓊D．氯丙嗪E．東莨菪堿

9、青霉素在堿性條件下的最終分解產(chǎn)物是（）

A．青霉素B．青霉二酸C．青霉醛酸D．青霉醛和青霉胺

E．6-氨基青霉烷酸

10、環(huán)磷酰胺為前體藥物，在體內(nèi)代謝活化，生成具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是（）

A．4-羥基環(huán)磷環(huán)酰B．4-羰基環(huán)磷酰胺C．磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛

D．異環(huán)磷酰胺E．醛基磷酰胺

二、填空題（每空2分，共20分）

1.卡托普利的化學結(jié)構(gòu)式為_____，其抗高血壓的藥理作用機制

為。

2.鎮(zhèn)靜催眠藥按化學結(jié)構(gòu)的不同，可分為_____類、_____類和其他類型。

3.對乙酰氨基酚的化學結(jié)構(gòu)式是_____。

4.磺胺分子結(jié)構(gòu)中因具有_____及_____，因而顯酸堿兩性。

5.環(huán)磷酰胺的化學結(jié)構(gòu)式為_____，該藥在體外實驗中不顯示藥理活性，只

有進入體內(nèi)后經(jīng)細胞代謝活化后才顯示前述藥理治療作用。

6.6-APA的化學結(jié)構(gòu)式是：。

三、名詞解釋（5分）

抗生素：

四、問答題（每題15分，共45分）

1.簡述影響巴比妥類藥物的作用強弱與快慢、作用時間長短的主要因素。

2.β-內(nèi)酰胺類抗生素按結(jié)構(gòu)類型可分為哪幾類？每一類各舉一具體藥物。

3.寫出藥物布洛芬的合成路線，并注明反應(yīng)條件。

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天然藥物化學部分（共90分）

一、選擇題（每題2分，共20分）備選答案中只有一個最佳答案。

1、極性最小的溶劑是（）

A丙酮B乙醇C乙酸乙酯D水E正丁醇

2、在大孔吸附樹脂色譜柱上被水最先洗脫下來的成分是()

A皂苷類B糖類C生物堿類D強心苷類E黃酮苷類

3、香豆素和木脂素的生合成途徑是（）

A.AA-MA途徑B.MVA途徑C.桂皮酸途徑D.氨基酸途徑E.復(fù)合途徑

4、一般說來不適宜用氧化鋁為吸附劑進行分離的化合物是（）

Ａ.生物堿Ｂ.堿性氨基酸Ｃ.黃酮類Ｄ.萜類E.糖苷類

5、糖的端基碳原子的化學位移一般為（）。

Aδppm<50Bδppm60~90Cδppm90~110Dδppm120~160

Eδppm>160

6、黃酮類化合物中酸性最弱的是（）

A.7,4’-二羥黃酮B.5,7-二羥基黃酮C.4’-羥基黃酮

D.5-羥基黃酮E.8-羥基黃酮

7、高壓液相色譜的縮寫符號為()

A.TLCB.GC-MSC.PCD.HPLCE.DCCC

8、DEPT譜中，出現(xiàn)倒峰的是(θ=135o)

A季碳（C）B叔碳(CH)C仲碳（CH2）D伯碳（CH3）E全部

9、屬于甲基五碳糖的是（）

A.D-葡萄糖B.D-果糖C.L-阿拉伯糖D.L-鼠李糖E.D-半乳糖

10、下列不能溶于水的生物堿是（）

Ａ莨菪堿Ｂ小檗堿Ｃ麻黃堿Ｄ氧化苦參堿Ｅ咖啡堿

二、結(jié)構(gòu)類型（每題4分，共20分。）指出下列化合物的名稱及結(jié)構(gòu)類型或畫出結(jié)構(gòu)式

1、2、3、

化合物名稱（）化合物名稱（）化合物名稱（）

結(jié)構(gòu)類型（）結(jié)構(gòu)類型（）結(jié)構(gòu)類型（）

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4、-D-葡萄糖5、七葉內(nèi)酯（秦皮乙素）

（Haworth式）（6,7-二羥基-香豆素）

三、區(qū)別比較（每題5分，共20分。）

1、比較下列A、B、C化合物的酸性大小，并簡要說明。

ABC

2、下列西洋參中原人參二醇型皂苷，如果采用硅膠薄層色譜檢測，以氯仿-甲醇-水展開，顯色后，

各成分Rf值可能的順序是什么，請以薄層色譜圖表示,并簡要說明。

A人參皂苷Rb1R=Glc-Glc

B人參皂苷RdR=Glc