中藥藥劑學(xué)課件：浸出藥劑

浸出藥劑第一節(jié)概述一、含義指采用適宜的浸出溶劑與方法浸提中藥中有效成分，而制成供內(nèi)服或外用一類制劑湯劑、藥酒、煎膏劑、酊劑、流浸膏劑顆粒劑、片劑、注射劑、氣霧劑、滴丸劑、膜劑、軟膏劑二、浸出藥劑的特點優(yōu)點：①體現(xiàn)綜合療效，符合中醫(yī)藥理論。②減少服用劑量，服用方便。③可用作其他制劑原料。缺點：水浸出制劑不適于久貯；酒浸出制劑溶媒易揮發(fā)，可產(chǎn)生渾濁或沉淀；浸膏劑易吸潮、結(jié)塊等。三、浸出藥劑的分類1水浸出劑型：湯劑、中藥合劑2含醇浸出劑型：藥酒、酊劑、流浸膏3含糖浸出劑型：糖漿劑、煎膏劑第二節(jié)湯劑（一）概述１、含義：

湯劑系指將藥材飲片或粗粒加水煎煮或浸泡，去渣取汁服用的液體劑型。應(yīng)用范圍：供內(nèi)服，也有供洗浴、熏蒸、含嗽灌腸等外用者。2、分類(制備方法)煮劑

煎劑沸水泡藥煮散

煮散以藥材顆?；蚍勰樵?，水煎煮去渣取汁或連同藥渣服用的液體藥劑。節(jié)省藥材、能源、人力、物力。但易吸濕、易糊化，不易辨認(rèn)。始于唐代，全盛于宋代。常用量一般9-15g之間。適用范圍：質(zhì)地比較松散、氣味清香的植物類藥材；主要適于解表健胃、理氣止咳、利水、清熱等方劑。含大量糖類、淀粉、質(zhì)地粘膩者不宜。中藥煮散的制法關(guān)鍵是選擇方藥適宜的顆粒粒徑。一般2-4mm。為粗末，如麻豆大。舉例丁香煮散處方：公丁香紅豆蔻陳皮炙甘草炙川烏青皮炮姜良姜益智仁白胡椒【來源】《太平惠民和劑局方》卷三。

3、湯劑的特點適應(yīng)中醫(yī)辨證施治需要，隨證加減處方；發(fā)揮綜合療效；為液體制劑，吸收快，奏效迅速；溶劑價廉易得；制備方法簡單易行等。久置易發(fā)霉變質(zhì)；不便攜帶；服用容積大；脂溶性和難溶性成分提取不完全等。（二）制備方法清朝徐靈胎：“煎藥之法，最宜深究，藥之效不效全在乎此?！泵鞒顣r珍：“而煎煮藥者，魯莽造次，水火不良，火候失度，則藥亦無功?！敝苽渥⒁馐马椝幉模浩贩N、炮制、粒徑硬件：煎藥用具、用火、用水軟件：用水量、次數(shù)、火候、時間注意：特殊中藥的處理特殊中藥的處理（1）先煎：質(zhì)地堅硬藥材（礦石、貝殼、鱉甲）、有毒藥材、需久煎起效的藥材：天竺黃、藏青果、火麻仁、石斛。（2） 后下：揮發(fā)油類藥材或避免有效成分分解。（3） 包煎：防止藥物浮于表面或沉于鍋底；或防止粘糊鍋底焦化；或避免絨毛脫落。特殊中藥的處理（4） 烊化：避免影響其他有效成分的溶出；或避免膠質(zhì)糊化損失。（5） 另煎：避免貴重藥損失。（6）榨汁：可保存鮮藥的固有性能。（7） 沖服：避免貴重藥損失。可沖服的情況①主要成分難溶于水：蟬蛻②成分不耐熱或含活性物質(zhì)：蟲草③含大量的粘液質(zhì)的：白芨④主要成分易揮發(fā)的：冰片、樟腦⑤劑量小的毒劇藥：蟾酥、紅娘子⑥貴重細料藥：牛黃、羚羊角、麝香、川貝（三）煎煮過程對藥效的影響成分增溶而增效成分揮發(fā)或沉淀而減效消除或降低副作用產(chǎn)生新的化合物（四）湯劑劑型改進的研究進展１、配方強度大、質(zhì)量不統(tǒng)一→配方顆粒２、飲片利用率不高→→煮散３、不宜久存→→合劑、口服液４、煎煮、攜帶、服用不便→→顆粒劑、糖漿劑中藥袋泡劑藥材超微飲片概念：是一種利用超微粉碎細胞破壁技術(shù)，使中藥材的核心細胞破壁而釋放出全部有效成分。然后按一定比例將粉碎后的藥粉換算為服用劑量，包裝后形成單藥材超微飲片。主要供中醫(yī)臨床配方使用。制劑原理：粉碎成1～75μm超微粉，有利于其有效成份的溶出，增加藥物的比表面積特點：保留了中藥的四氣五味；節(jié)省藥材；質(zhì)量可控方便服用。

二、中藥配方顆粒概念：指單味中藥飲片經(jīng)水提取濃縮而制成顆粒，但它與一般的中成藥顆粒劑或單味中藥顆粒劑和板藍根顆粒（劑）等不同，它不能單獨使用，只供中醫(yī)臨床配制處方用，故稱“配方顆?！?。曾用名：單味濃縮顆粒，免煎中藥討論

二、合劑（含口服液）（一）概述概念：合劑系指飲片用水或其他溶劑，采用適宜方法提取制成的內(nèi)服液體劑型。單劑量灌裝者又稱“口服液”。特點：與湯劑相比，濃度高，劑量小，便于攜帶和貯藏，適合于工業(yè)化生產(chǎn)可以加入防腐劑，并經(jīng)過滅菌處理，質(zhì)量較湯劑穩(wěn)定處方固定，不能隨證加減。（二）制備方法飲片浸提精制濃縮配液濾過分裝滅菌成品矯味劑、防腐劑等1浸提煎煮法有效成分能溶于水,且對濕、熱較穩(wěn)定蒸餾法揮發(fā)油的提取回流法不適用于受熱易破壞的藥材成分的浸出滲漉法貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑；也可用于有效成分含量較低的藥材2精制濾過、離心、水提醇沉加入吸附澄清劑（1）改進提取方法，優(yōu)選工藝盡可能減少雜質(zhì)成分的提出提取液控制浸出物、有效部位、有效成分的含量（2）高速離心分離能有效防止中藥有效成分損失，且使工藝流程大為縮短，成本降低。離心速度是主要影響因素。藿香正氣水采用離心沉淀法替代傳統(tǒng)自然沉淀法，離心速度1000r/min，離心20min可達到自然沉降15天所達到的各項質(zhì)量指標(biāo)，且不降低療效。（3）超濾法兼可除菌。如超濾法制備人參精口服液，成品質(zhì)量不受影響，產(chǎn)品澄清度、穩(wěn)定性和除菌效果等方面效果更好。超濾前后料液組分圖譜基本一致。（4）調(diào)整PH值一般調(diào)PH至4.5左右，外觀質(zhì)量和口感均較好。但酸性成分宜調(diào)至微堿性。（5）醇沉保存期間易發(fā)生沉淀和粘壁現(xiàn)象。成本高、工藝流程長。有效成分流失嚴(yán)重：麻黃堿達50%以上，黃芩苷15%以上，甘草酸10%以上，等。（6）酶處理法纖維素酶可水解細胞壁的纖維素為可溶性糖類，有利于胞內(nèi)物質(zhì)的溶出。金銀花中綠原酸的提取得率可提高25%。果膠酶可降解果膠為半乳糖醛酸和其他水溶性物質(zhì)，有利于有效成分的溶出。在分離中可有利于澄清。（7）加澄清劑法主要是通過“吸附橋梁”和“電荷中和”作用除去藥液中較大的懸浮顆粒，利用天然膠體保護作用使制劑澄清并較多地保留藥液中的成分。可縮短工藝流程，降低生產(chǎn)成本。①101果汁澄清劑正天成澄清劑天然多糖為原料制成的食品添加劑，澄清對象為蛋白質(zhì)、蠟質(zhì)、鞣質(zhì)等。3濃縮，4配液濃縮：每日服用量在30～60ml為宜。經(jīng)醇沉的，先回收乙醇，再濃縮到20～40ml配液：加入矯味劑和防腐劑。常用的矯味劑有蜂蜜、單糖漿、甘草甜素和甜菊苷等；防腐劑有山梨酸、苯甲酸等必要時可以加入少量的天然香料5分裝、6滅菌分裝：粗濾、精濾，分裝于無菌潔凈容器中滅菌：煮沸滅菌法或流通蒸氣滅菌法或熱壓滅菌法進行滅菌質(zhì)檢：相對密度、裝量差異、有效成分等（三）注意事項精制：膜分離、大孔樹脂揮發(fā)油：增溶；與含醇液體混合可加入適宜的附加劑，如需加入防腐劑，山梨酸和苯甲酸的用量不得超過0.3%，對羥基苯甲酸酯的用量不超過0.05%。必要時可加入適量乙醇。合劑若加蔗糖為含量，除另有規(guī)定外，含蔗糖量不高于20%（g/mL）

三、質(zhì)量要求與檢查除另有規(guī)定外，合劑應(yīng)澄清，在儲存期間不得有發(fā)霉、酸敗、異物、變色、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象，允許有少量搖之易散的沉淀相對密度PH值裝量微生物限度四、合劑舉例小青龍合劑處方：麻黃125g，桂枝125g，白芍125g，干姜125，細辛62g，甘草（蜜炙）125g，法半夏188g，五味子125g功能主治：解表化飲，止咳平喘我們做過的合劑世界第一合劑：王老吉OR加多寶廣東涼茶顆粒：崗梅、淡竹葉、五指柑；配以山芝麻、布渣葉、金沙藤、金櫻根、木蝴蝶；再加廣金錢草、火炭母、夏枯草

王老吉的配料：水，白砂糖，仙草，蛋花，布渣葉，菊花，金銀花，夏枯草，甘草。

第四節(jié)、糖漿劑一、概述概念：糖漿劑系指含有（藥材）提取物的濃蔗糖水溶液。中藥糖漿劑一般含糖量應(yīng)不低于45%（g/ml)分類單糖漿蔗糖的近飽和水溶液，濃度為85%（g/ml）或64.72%（g/g）藥用糖漿含藥材提取物的濃蔗糖水溶液芳香糖漿含芳香性物質(zhì)或果汁的濃蔗糖水溶液。用作液體藥劑的矯味劑，如橙皮糖漿特點可掩蓋某些藥物的不良氣味，改善口感易霉敗變質(zhì)（二）制備飲片浸提精制濃縮配液濾過分裝滅菌成品矯味劑、防腐劑等蔗糖或單糖漿制法蔗糖附加劑配制方法蔗糖：轉(zhuǎn)化糖：蔗糖在加熱時特別在酸性條件下，易水解轉(zhuǎn)化為葡萄糖和果糖，此兩種單糖的等分子混合物特點：甜度比蔗糖高具還原性，可以延緩某些容易氧化藥物的變質(zhì)較高濃度的轉(zhuǎn)化糖在糖漿中能防止在低溫中析出蔗糖結(jié)晶防腐劑1.對羥基苯甲酸酯類：<0.05%2.苯甲酸或山梨酸：<0.3%3.適當(dāng)濃度的乙醇與甘油4.揮發(fā)油：桂皮醛、橘子油、八角茴香油熱溶法方法：將蔗糖加入沸蒸餾水或中藥浸提濃縮液中，加熱使溶解，再加入其他藥物，攪拌溶解、過濾，再通過濾器加蒸餾水到全量，即得。特點蔗糖易于溶解，趁熱容易過濾，可以凝固蛋白，殺死微生物。但加熱過久或超過100℃時，使轉(zhuǎn)化糖的含量增加，糖漿劑顏色容易變深。適用適用于單糖漿、不含揮發(fā)性成分的糖漿、受熱較穩(wěn)定的藥物糖漿和有色糖漿的制備。冷溶法在室溫下將蔗糖溶解于冷蒸餾水或含藥的溶液中制備糖漿劑的方法特點制備的糖漿劑顏色較淺，轉(zhuǎn)化糖較少，但蔗糖溶解時間較長并容易污染微生物。適用適用于單糖漿和不宜用熱溶法制備（含揮發(fā)油）的糖漿劑?；旌戏▽⑺幬锱c單糖漿直接混合制得糖漿劑。（１）水溶性固體，以水制成濃溶液（２）可溶性液體直接混勻，揮發(fā)油類先溶解再混合（３）含乙醇制劑，加適量助溶劑（甘油）（４）水浸出制劑，加熱或醇沉除蛋白質(zhì)類（５）干浸膏，粉細加甘油等研勻（三）注意事項長霉發(fā)酵：應(yīng)注意原輔材料、用具、環(huán)境及容器的清潔衛(wèi)生酌加防腐劑調(diào)PH值。（三）注意事項產(chǎn)生沉淀凈化不夠高分子膠?！瓣惢蔽龀龃胧崽幚砝洳匚匠吻錚H生藥量控制40-80%三、質(zhì)量要求性狀：除另有規(guī)定外，合劑應(yīng)澄清，在儲存期間不得有發(fā)霉、酸敗、異物、變色、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象，允許有少量搖之易散的沉淀相對密度PH值裝量微生物限度四、糖漿劑舉例單糖漿處方：蔗糖850g，蒸餾水加至1000mL制法：取水450mL，煮沸，加入蔗糖，攪拌使溶解，繼續(xù)加熱至100℃，用脫脂棉濾過，自濾器上添加適量熱水，使其冷至室溫時為1000mL，攪勻，即得含蔗糖85％(g／ml)，或64．7％(g／g)本品的相對密度（附錄ⅥA）應(yīng)不低于1.30。治咳川貝枇杷露【處方】

枇杷葉68g；桔梗6g；水半夏20g平貝母流浸膏7ml；薄荷腦0.15g【制法】以上五味，取枇杷葉、桔梗、水半夏加水煎煮二次，濾過，合并濾液，濃縮至適量加入防腐劑，濾過加入蔗糖682g依次加入平貝母流浸膏及薄荷腦加水調(diào)至1000ml，搖勻，即得。第五節(jié)煎膏劑(膏滋)念慈庵川貝枇杷膏京都念慈菴蜜煉川貝枇杷膏自清代開始已流傳民間，成為止咳潤肺的良藥。清代楊太夫人積勞成疾，多年來肺弱痰多，咳嗽不止。后楊孝廉得名醫(yī)葉天士傳授川貝枇杷膏真方，其母病得以痊愈。楊太夫人臨終時囑咐楊孝廉廣制此膏，造福世人。為紀(jì)念母親，遂以“念慈菴”為此膏命名。而商標(biāo)孝親圖正引證此段母慈子孝的故事。楊氏后人于北京設(shè)廠生產(chǎn)枇杷膏，所以在“念慈菴”前加“京都”兩字，成為現(xiàn)時廣受歡迎的“京都念慈菴蜜煉川貝枇杷膏”后于1946年遷廠香港繼續(xù)生產(chǎn)，至今已有近五十年的歷史一、概述（一）概念系指飲片加水煎煮，取煎煮液濃縮后，加煉蜜或（轉(zhuǎn)化糖）制成的半流體劑型。別名：膏滋:以滋補為主，兼有緩和的藥性作用，藥性滋潤糖膏:加糖的稱糖膏蜜膏:加蜜的稱蜜膏（二）特點:經(jīng)濃縮，藥物濃度高，體積小穩(wěn)定性好，便于服用多用于慢性疾病受熱易變質(zhì)及以揮發(fā)性成分為主的中藥不宜制成煎膏劑二、煎膏劑的制法（一）輔料的選擇與處理

1、蜂蜜2、蔗糖（1）標(biāo)準(zhǔn)【性狀】本品為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性的松散粉末；無臭，味甜。本品在水中極易溶解，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。

冰糖:結(jié)晶型的蔗糖白糖:種類：綿白糖（含有部分果糖，較甜）白砂糖性味功用：味甘，性寒，潤肺生津、和中益肺、舒緩肝氣（2）種類紅糖:營養(yǎng)價值比白糖高含鈣、鐵、維生素A、B1、B2等多種維生素及錳、鋅、鉻等微量元素。補血、破瘀、舒肝、祛寒尤其適于產(chǎn)婦、兒童及貧血者食用矯味，營養(yǎng)和輔助治療作用飴糖：麥芽糖，系由淀粉或谷物經(jīng)大麥芽漿作催化劑，使淀粉水解、轉(zhuǎn)化，然后濃縮而制得的一種稠厚液態(tài)糖。用前要煉制目的:使糖的晶粒熔融，去除水分，凈化雜質(zhì)和殺死微生物。煉糖時，使糖部分轉(zhuǎn)化，控制糖的適宜轉(zhuǎn)化率，還可防止煎膏劑產(chǎn)生“返砂”現(xiàn)象。方法白砂糖可加水50%左右，用高壓蒸氣或直火加熱熬煉，并不斷攪拌至糖液開始顯金黃色，泡發(fā)亮光及微有青煙發(fā)生時，停止加熱冰糖含水分較少，煉制時間宜短，且應(yīng)在開始煉制時加適量水，以免燒焦；注意：飴糖含水量較多，煉制時可不加水，且煉制時間較長。為促使糖轉(zhuǎn)化，可加適量枸櫞酸或酒石酸（一般為糖量的0.1%～0.3%）紅糖含雜質(zhì)較多，轉(zhuǎn)化后一般加糖量2倍的水稀釋，靜置適當(dāng)時間，除去沉淀備用(3)煉糖（二）煎膏劑的制法煎煮濃縮收膏分裝成品