布洛芬的臨床應(yīng)用

布洛芬的臨床應(yīng)用

布洛芬是一種常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，在國(guó)外廣泛使用。布洛芬臨床主要用于:a.關(guān)節(jié)炎:該藥可緩解急慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、軟組織風(fēng)濕的發(fā)作,并可長(zhǎng)期服用。b.疼痛:用于緩解輕度或中度疼痛。如,牙科、產(chǎn)科、矯形手術(shù)后的疼痛以及軟組織運(yùn)動(dòng)損傷后的肌肉、骨骼引起的疼痛。c.痛風(fēng):該藥對(duì)痛風(fēng)具有鎮(zhèn)痛和抗炎作用。d.痛經(jīng),對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)及宮內(nèi)異物引起的繼發(fā)性痛經(jīng),除緩解疼痛外,還能減少月經(jīng)失血量。e.退熱:主要用于一般感冒或流行性感冒引起的高熱。布洛芬為非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是臨床經(jīng)常,其抗炎、鎮(zhèn)痛作用遠(yuǎn)比阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、保泰松強(qiáng),王津等發(fā)現(xiàn)“布洛芬生物半衰期短,欲保持有效治療濃度,患者須頻繁給藥;口服片劑生物利用度低;長(zhǎng)期服用對(duì)胃腸道刺激作用較大”。栓劑為非常古老劑型之一,在公元前1550年的《伊伯氏紙草本》中就有記載。中國(guó)使用栓劑也有很長(zhǎng)的歷史,后漢張仲景的《傷寒論》中載有蜜煎導(dǎo)方,就是一種肛門栓;栓劑指藥物和適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融逐漸釋放藥物產(chǎn)生作用。栓劑可通過(guò)直腸吸收藥物發(fā)揮全身作用,可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。1機(jī)器和藥物721紫外分光光度計(jì),布洛芬對(duì)照品(中國(guó)藥品生物制品檢定所),布洛芬、半合成脂肪酸,其余試劑為分析純。2布洛芬栓劑的制備布洛芬栓劑的處方將布洛芬10g,半合成脂肪酸酯92g,卡波姆0.4g,將半合成脂肪酸酯加熱融化后加入布洛芬及卡波姆,混勻,倒入涂有甘油的栓模中,防至室溫,刮去模具外的藥物,取出,獲得布洛芬栓劑。3對(duì)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究3.1屬性本品為白色或白色緊固件3.2分光光度法測(cè)定總吸收波長(zhǎng)13g于50ml容量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液適量,加熱使溶解,冷卻至室溫,用0.4%氫氧化鈉溶液定容,搖勻,過(guò)濾,用分光光度法測(cè)定濾液,在265nm和273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在245nm和271nm的波長(zhǎng)處有最小吸收,在259nm的波長(zhǎng)處有一肩峰,結(jié)果應(yīng)符合規(guī)定。3.3以離散度為基礎(chǔ)，測(cè)定了布洛芬20個(gè)舒松劑的總重量，計(jì)算了總重量，然后精確測(cè)定每個(gè)舒松劑的重量。應(yīng)每種成分的重量和相對(duì)誤差3.4根據(jù)《中國(guó)藥典》2005年版第二部分的規(guī)定，金融變革期必須符合規(guī)定3.5重量測(cè)定3.5.1通過(guò)紫外分光光度計(jì)掃描標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，在222nm處吸收最大吸收，因此222nm用作測(cè)量波長(zhǎng)3.5.2乙醇溶液的加標(biāo)精密量取標(biāo)準(zhǔn)貯備液0.2,0.3,0.5,0.6,0.7,0.8,1.0ml于10ml量瓶中,加95%的乙醇至刻度。在222nm下測(cè)定吸收度,吸收度和濃度回歸得標(biāo)準(zhǔn)曲線C(μg/ml)=22.0214A+0.7153,r=0.9998,n=7,線性范圍4~20μg·ml-1。3.5.3制備空白的制備稱取0.06g左右,精密稱定,于25ml量瓶中,加95%的乙醇15ml,在水浴中加熱溶解,充分振蕩后冷卻,以95%乙醇定容,濾過(guò)。取續(xù)濾液0.5ml于10ml量瓶中,用95%的乙醇定容,按照上述操作制作空白。在222nm處測(cè)定吸收度,用標(biāo)準(zhǔn)曲線求得含量,結(jié)果含量為標(biāo)示量的100.51%,RSD為1.85%,n為6。3.5.4加標(biāo)回收率及加標(biāo)回收率質(zhì)約100mg,于50ml量瓶中,其余操作同含量測(cè)定,結(jié)高、中、低濃度回收率分別為100.11%、99.99%、100.21%,RSD分別為1.75%,1.26%,1.45%,n為6。3.5.5在重建試驗(yàn)中，稱取相同數(shù)量的6份樣品，并在評(píng)估質(zhì)量參考含量的基礎(chǔ)上計(jì)算含量，以得出樣品的rd值。結(jié)果的srd為124%,此含量測(cè)定方法的重現(xiàn)性良好。3.5.6重復(fù)試驗(yàn)取同一樣品，按質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)含量測(cè)定參數(shù)品溶液制備方法制備供試品溶液,連續(xù)測(cè)定6次,結(jié)果RSD為1.03%,此含量測(cè)定方法的重復(fù)性良好。3.5.7對(duì)于穩(wěn)定試驗(yàn)，采集相同的試驗(yàn)材料，并在基于文本含量測(cè)定后進(jìn)行試驗(yàn)品置室溫下放置,每間隔2小時(shí)測(cè)定1次,連續(xù)測(cè)4次,測(cè)定結(jié)果的RSD=1.98%。證明供試品制備后10小時(shí)內(nèi)測(cè)定結(jié)果穩(wěn)定。3.6樣品穩(wěn)定性試驗(yàn)采用上述方法，對(duì)0、2、12、24和36個(gè)月內(nèi)的樣品進(jìn)行合格，表明樣品在36個(gè)月內(nèi)保持穩(wěn)定布洛芬栓劑的有效可定為24個(gè)月。4減少肝臟不良反應(yīng)實(shí)驗(yàn)表明制作布洛芬栓劑是可行的,其質(zhì)量可控、穩(wěn)定?？诜悸宸矣泻芏嗖涣挤磻?yīng)過(guò)敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感、惡心、嘔吐、膀胱炎、消化不良,胃腸道潰瘍及出血等。使用布洛芬栓劑可以減少上述不良反應(yīng),避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。對(duì)于口服布洛芬產(chǎn)生不良反應(yīng)的