2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》全國?？即筚悾ǖ诙荆?/h1>

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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》全國?？?/p>

一、單項(xiàng)選擇題

1.【題干】下列關(guān)于維生素C注射液敘述錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu)，故顯酸性

B,可采用依地酸二鈉絡(luò)合金屬離子

C.處方中加入碳酸氫鈉通過調(diào)節(jié)pH值使成偏堿性，避免肌注時(shí)疼痛

D.使用二氧化碳飽和的目的是驅(qū)除氧的干擾

E.滅菌溫度高、時(shí)間長會使藥物的降解增加

【答案】C

【解析】本題考查教材實(shí)例維生素C注射液配置注意事項(xiàng)，加入碳酸氫鈉，使維生素C部分地中和成

鈉鹽，以避免疼痛。同時(shí)碳酸氫鈉起調(diào)節(jié)pH的作用，以增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。

2.【題干】藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是（）。

【選項(xiàng)】

A.溶解度

B.分子量

C.制劑類型

D.血漿蛋白結(jié)合

E.給藥途徑

【答案】D

【解析】藥物向組織轉(zhuǎn)運(yùn)主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結(jié)合的程度。

3.【題干】為防止藥物氧化通常向溶液中通入（）。

【選項(xiàng)】

A.一氧化碳

B.二氧化碳

C.氯氣

D.氫氣

E.一氧化氮

［答案］B

【解析】溶液中和容器空間通入惰性氣體，如二氧化碳或氮?dú)?，可置換其中的氧防止藥物氧化。另外，

惰性氣體的通入充分與否，對成品的質(zhì)量影響很大，有時(shí)同一批號的注射液，色澤深淺不一，可能與

通入氣體的多少不同有關(guān)。

4.【題干】下列藥物制劑穩(wěn)定化的方法中不屬于改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝的的是（）。

【選項(xiàng)】

A.制成固體制劑

B.制成微囊

C.直接壓片

D,加入干燥劑

E.制成包合物

【答案】D

【解析】D選項(xiàng)涉及不到劑型和工藝的改進(jìn)不屬于改進(jìn)劑型的穩(wěn)定性方法。

5.【題干】水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第II相生物結(jié)合（）。

【選項(xiàng)】

A.葡萄糖醛酸

B.硫酸

C.氨基酸

D.谷胱甘肽

E.甲基

【答案】C

【解析】在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合

反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

6.【題干】以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合（）。

【選項(xiàng)】

A.對氨基水楊酸

B.腎上腺素

C.氯霉素

D,苯甲酸

E.白消安

【答案】E

【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和筑基生成硫酸

的結(jié)合物，然后生成的硫酸和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噫吩。

7.【題干】與吸入氣霧劑相比，吸入粉霧劑具有的優(yōu)點(diǎn)不包括（）。

【選項(xiàng)】

A.患者主動吸入藥粉，不存在給藥協(xié)同配合困難，但操作要求較高

B.有拋射劑

C.藥物可以膠囊或泡囊形式給藥，劑量準(zhǔn)確

D.一般不含防腐劑及乙醇等，對病變黏膜無刺激性

E.給藥劑量大，尤其適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的給藥

【答案】B

【解析】粉霧劑無拋射劑，可避免對環(huán)境的污染和呼吸道的刺激。

8.【題干】主要通過干擾M2蛋白離子通道活性，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，抑制病毒的增殖，

同時(shí)還能阻斷病毒的裝配，不能形成完整的病毒的藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A.噴昔洛韋

B.利巴韋林

C.金剛烷胺

D.干擾素

E.奧司他韋

［答案］c

【解析】鹽酸金剛烷胺是M2蛋白抑制藥，主要通過干擾M2蛋白離子通道活性，改變宿主細(xì)胞表面電

荷，抑制病毒穿入宿主細(xì)胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，干擾病毒的脫殼和成熟病毒的顆粒釋

放，從而抑制了病毒的增殖，同時(shí)還能阻斷病毒的裝配，不能形成完整的病毒。

9.【題干】某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465h，，分布容積為5L,靜脈注射給藥200mg,經(jīng)

過2小時(shí)后（已知e頡=0.5）體內(nèi)血藥濃度是多少（）。

【選項(xiàng)】

A.40ug/ml

B.30ug/ml

C.20ug/ml

D.15Ug/ml

E.10ug/ml

【答案】C

【解析】靜脈注射給藥，注射劑量即為X,本題X=200mg,V=5L,初始血藥濃度及靜脈注射瞬間的

03465x2

血藥濃度Co=X/V=200mg/5L=40mg/L=40口g/mloC=C（e=40ug/mlXe=20ug/mlo

10.【題干】某藥物單室模型靜脈注射經(jīng)4個(gè)半衰期后，其體內(nèi)藥量為原來的（）。

【選項(xiàng)】

A.1/2

B.1/4

C.1/8

D.1/16

E.1/32

【答案】D

【解析】此題較簡單，經(jīng)過一個(gè)半衰期剩余藥量為1/2,經(jīng)過兩個(gè)半衰期之后，剩余藥量為1/4,三

個(gè)半衰期之后剩余藥量為1/8。所以經(jīng)過4個(gè)半衰期后剩余藥量就是1/16。

11.【題干】因引發(fā)血管栓塞事件而撤出市場的藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A.羅非昔布

B.塞來昔布

C.特非那定

D.羅紅霉素

E.培口朵普利

［答案］A

【解析】選擇性的C0X-2抑制劑羅非昔布、伐地昔布等藥物強(qiáng)力抑制C0X-2而不抑制C0XT,導(dǎo)致與

C0X-2有關(guān)的前列腺素PGI2產(chǎn)生受阻而與C0X-1有關(guān)的血栓素TXA2合成不受影響，破壞了TXA2和

PGI2的平衡，從而增強(qiáng)了血小板聚集和血管收縮，引發(fā)血管栓塞事件。導(dǎo)致羅非昔布、伐地昔布等藥

物撤出市場。

12.【題干】因干擾心肌細(xì)胞K通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，導(dǎo)致藥源性心律失常，

被美國FDA從市場撤回，并建議修改說明書的藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A,羅非昔布

B.伐地昔布

C.特非那定

D.羅紅霉素

E.培培普利

【答案】C

【解析】抗過敏藥物特非那定、阿司咪嗖因干擾心肌細(xì)胞K通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過

速，導(dǎo)致藥源性心律失常，被美國FDA從市場撤回，并建議修改這類藥物的說明書，引起關(guān)注。

13.【題干】以下不屬于微球合成載體材料的是（）。

【選項(xiàng)】

A.聚乳酸

B.聚丙交酯已交酯

C,殼聚糖

D.聚己內(nèi)酯

E.聚羥丁酸

【答案】C

【解析】作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

（1）天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

（2）合成聚合物：如聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸（PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、

聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

14.【題干】下列屬于極性溶劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.丙二醇

B.乙醇

C.聚乙二醇

D,二甲基亞碉

E.液狀石蠟

【答案】D

【解析】二甲基亞碉屬于極性溶劑；而丙二醇、乙醇和聚乙二醇屬于半極性溶劑，而液體石蠟屬于非

極性溶劑。

15.【題干】微球質(zhì)量要求不包括（）。

【選項(xiàng)】

A.包封率

B.載藥量

C.體外釋放

D.粒子大小

E.有機(jī)溶劑殘留檢查

［答案］A

【解析】包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、

有機(jī)溶劑殘留檢查。

16.【題干】單室模型靜脈滴注和靜脈注射聯(lián)合用藥，首劑量（負(fù)荷劑量）的計(jì)算公式（）。

【選項(xiàng)】

?=A

A.G

p也

*1

E./=才。^

【答案】D

【解析】首劑量用齊球表示，所以在CD中選擇，且藥物固定后是一個(gè)固定的常數(shù)，C中有變量t不

對，所以應(yīng)選D。

17.【題干】下列與高分子溶液性質(zhì)無關(guān)的是（）。

【選項(xiàng)】

A.高分子溶液具有高黏度、高滲透壓

B.高分子溶液有陳化現(xiàn)象

C.又稱為疏水膠體

D.蛋白質(zhì)高分子溶液帶電性質(zhì)與pH有關(guān)

E.高分子溶液可產(chǎn)生膠凝

【答案】C

【解析】疏水膠體是溶膠劑，不是高分子溶液劑。

18.【題干】口服藥物經(jīng)過胃部可引起急性胃中毒，主要表現(xiàn)為嘔吐，嘔吐物的性狀可提示藥物中毒

的性質(zhì)，下列說法錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.綠色嘔吐物顯示含有從小腸反流的膽汁

B.亮綠色或黃色嘔吐物提示含有經(jīng)過消化的藥物或其他毒物

C.亮紅色或黑色、咖啡色嘔吐物顯示含有在胃部潴留的血液

D.異味可以協(xié)助判斷中毒藥物的種類

E.磷化鋅中毒導(dǎo)致蒜味

【答案】E

【解析】異味可以協(xié)助判斷中毒藥物的種類（如磷化鋅中毒所致磷化氫異味，碎等所致的蒜味）。

19.【題干】下列易通過血-腦屏障的是（）。

【選項(xiàng)】

A.水溶性高

B.脂溶性高

C.離子化程度高

D.堿性化合物

E.酸性化合物

【答案】B

【解析】脂溶性高、非離子型化合物可通過血-腦屏障。

20.【題干】關(guān)于藥品質(zhì)量檢驗(yàn)，下列說法錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.監(jiān)督抽檢是藥品監(jiān)督管理部門根據(jù)監(jiān)管需要對質(zhì)量可疑藥品進(jìn)行的抽查檢驗(yàn)

B.評價(jià)抽檢是藥品監(jiān)督管理部門為評價(jià)某類或一定區(qū)域藥品質(zhì)量狀況而開展的抽查檢驗(yàn)

C.在藥品質(zhì)量抽查檢驗(yàn)工作中，抽樣是檢驗(yàn)工作的開始

D.檢驗(yàn)結(jié)果或處于臨界邊緣的項(xiàng)目，均予復(fù)檢

E.檢驗(yàn)報(bào)告上必須有檢驗(yàn)者、復(fù)核者（或技術(shù)部門審核）和部門負(fù)責(zé)人（或管理部門）的簽章及檢

驗(yàn)機(jī)構(gòu)公章，簽章應(yīng)寫全名，否則該檢驗(yàn)報(bào)告無效

【答案】D

【解析】D選項(xiàng)說法過于絕對。檢驗(yàn)結(jié)果不合格或處于臨界值邊緣的項(xiàng)目，除規(guī)定以一次檢驗(yàn)結(jié)果為

準(zhǔn)不宜復(fù)檢的項(xiàng)目（如重量差異、裝量差異、無菌、熱原、細(xì)菌內(nèi)毒素等）外，一般應(yīng)予復(fù)檢。

21.【題干】以下藥物的母核為口即朵的是（）。

【選項(xiàng)】

［答案］c

【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫蔡，氟伐他汀的母核是口和朵，阿托伐他汀的母核是毗咯

環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是喀咤環(huán)。

22.【題干】下列藥物結(jié)構(gòu)中具有氨基酸基本結(jié)構(gòu)的是（）。

【選項(xiàng)】

二甲雙弧

【答案】B

【解析】那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)

為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

23.【題干】關(guān)于表觀分布容積說法錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.當(dāng)藥物的V遠(yuǎn)大于體總體積時(shí)，表示其血中藥物濃度很小，說明分布到組織中的藥物多

B.當(dāng)藥物的V遠(yuǎn)大于體總體積時(shí)，提示藥物在某些組織或器官可能存在蓄積，一般排泄較慢，在體

內(nèi)能保持較長時(shí)間

C.水溶性或極性大的藥物通常不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小

D.肥胖者脂肪多，親脂性藥物在其中分布亦多，血藥濃度降低，V值較大

E.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，V值較大

［答案］E

【解析】血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，在白蛋白血癥患者的血中藥物濃度升高，則V值減少。

24.【題干】下列不屬于注射劑溶劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.注射用水

B.乙醇

C.乙酸乙酯

D.PEG

E.丙二醇

【答案】C

【解析】注射用溶劑包括注射用水、注射用油（大豆油、芝麻油、茶油等）、乙醇、甘油、丙二醇、聚

乙二醇，不包括乙酸乙酯。

25.【題干】具有咪嗖并毗咤結(jié)構(gòu)的藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A.地西泮

B.異戊巴比妥

C.哇毗坦

D.佐匹克隆

E.氯丙嗪

【答案】C

【解析】哇叱坦含有咪唾并毗嚏結(jié)構(gòu)，并可從藥名中“哇”、“毗”二字得到提示，故本題答案應(yīng)選

Co

26.【題干】下列不屬于劑型分類方法的是（）。

【選項(xiàng)】

A.按給藥途徑分類

B.按分散系統(tǒng)分類

C.按制法分類

D.按形態(tài)分類

E.按藥理作用分類

【答案】E

【解析】本題考查的知識點(diǎn)是劑型分類方法，包括按形態(tài)學(xué)分類、按給藥途徑分類、按分散體系分類、

按制法分類、按作用時(shí)間分類。

27.【題干】下列有關(guān)副作用的內(nèi)容，說法錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.在治療量出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)

B.服藥過程中出現(xiàn)副作用時(shí)必須立即停藥

C,是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的

D.當(dāng)某一效應(yīng)作為治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副作用

E.一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料，多數(shù)可以恢復(fù)

［答案］B

【解析】副作用：是指在治療量出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所

產(chǎn)生的，由于藥物作用的選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官，當(dāng)某一效應(yīng)作為治療目的時(shí)，其他效應(yīng)

就成為副作用。一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會引起

口干、心悸、便秘等副作用。用于麻醉前給藥時(shí)，其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌，可以防止

分泌物阻塞呼吸道及吸入肺炎的發(fā)生，從而成為治療作用，而減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。

28.【題干】關(guān)于凝膠劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求說法錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.具有良好的生物相容性，對藥物釋放具有緩釋、控釋作用

B.混懸型凝膠劑中膠粒應(yīng)分散均勻，不應(yīng)下沉、結(jié)塊

C.在常溫時(shí)保持膠狀，不干涸或液化

D.不得添加抑菌劑

E.除另有規(guī)定外，凝膠劑應(yīng)避光，密閉貯存，并應(yīng)防凍

【答案】D

【解析】凝膠劑根據(jù)需要可加入保濕劑、抑菌劑、抗氧劑、乳化劑、增稠劑和透皮促進(jìn)劑等。抑菌劑

的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢查法的規(guī)定。

29.【題干】胃溶型的薄膜衣材料是（）。

【選項(xiàng)】

A.丙烯酸樹脂II號

B.丙烯酸樹脂III號

C.CAP

D.HPMCP

E.HPMC

［答案］E

【解析】本題考查胃溶性的薄膜衣材料。胃溶性的薄膜衣材料是指在胃里能夠溶解的高分子材料，主

要有：羥丙基甲基纖維素HPMC、羥丙基纖維素HPC、聚乙烯此咯烷酮PVP、丙烯酸樹脂IV號。故本題

答案應(yīng)選E。

30.【題干】通過競爭性結(jié)合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，從而抑制其對GLP-1和GIP的降

解失活，增加患者的GLPT水平，進(jìn)而發(fā)揮降糖活性的是（）。

【選項(xiàng)】

A.格列齊特

B.瑞格列奈

C.阿卡波糖

D.維達(dá)列汀

E.瑞格列凈

【答案】D

【解析】二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制藥（也稱為列汀類藥物）通過競爭性結(jié)合DPP-4活化部位，降

低酶的催化活性，從而抑制其對GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLPT水平，進(jìn)而發(fā)揮降糖活

性。

31.【題干】下列口服散劑特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）。

【選項(xiàng)】

A.粒徑較小，較其他固體制劑更穩(wěn)定

B.制備工藝簡單，劑量易于控制，便于嬰幼兒服用

C.貯存，運(yùn)輸攜帶比較方便

D.比表面積大，易于分散，起效快

E.對于中藥散劑，其包含各種粗纖維和不能溶于水的成分，完整保存了藥材的藥性

［答案］A

【解析】口服散劑具有以下一些特點(diǎn)：

①一般為細(xì)粉，粒徑小，比表面大、易分散、起效快；

②制備工藝簡單，劑量易于控制，便于嬰幼兒與老人服用；

③包裝、貯存、運(yùn)輸、攜帶比較方便；

④對于中藥散劑，其包含各種粗纖維和不能溶于水的成分，完整保存了藥材的藥性。

32.【題干】關(guān)于熱原性質(zhì)的錯(cuò)誤表述是（）。

【選項(xiàng)】

A.熱原能溶于水

B.活性炭可以吸附熱原

C.熱原沒有揮發(fā)性

D.超聲波可以破壞熱原

E.在250C加熱1分鐘，可使熱原徹底破壞

【答案】E

【解析】250℃30~45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。

33.【題干】將原料藥物與適宜的基質(zhì)制成膏狀物、涂布于背襯材料上供皮膚貼敷，可產(chǎn)生全身性或

局部作用的一種薄片狀柔性制劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.軟膏劑

B.乳膏劑

C.糊劑

D.貼膏劑

E.貼劑

［答案］D

【解析】貼膏劑系指將原料藥物與適宜的基質(zhì)制成膏狀物、涂布于背襯材料上供皮膚貼敷，可產(chǎn)生全

身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼膏劑包括凝膠貼膏（原巴布膏劑或凝膠膏劑）和橡膠膏劑。

34.【題干】不屬于量反應(yīng)的藥理效應(yīng)指標(biāo)是（）。

【選項(xiàng)】

A.心率

B.驚厥

C.血壓

D.尿量

E.血糖

【答案】B

【解析】藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大

反應(yīng)的百分率表示，稱其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對象為單一的生物個(gè)

體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之

為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研

究對象為一個(gè)群體。

35.【題干】對于半數(shù)有效量敘述正確的是（）。

【選項(xiàng)】

A.常用治療量的一半

B.產(chǎn)生最大效應(yīng)所需劑量的一半

C.一半動物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的劑量

D.產(chǎn)生等效反應(yīng)所需劑量的一半

E.引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量

【答案】E

【解析】半數(shù)有效量（ED）是指引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。

50

36.【題干】下列對治療指數(shù)的敘述正確的是（）。

【選項(xiàng)】

A.值越小則表示藥物越安全

B.評價(jià)藥物安全性比安全指數(shù)更加可靠

C.英文縮寫為TI,可用LDso/EDs。表示

D.質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念一樣

E,需用臨床實(shí)驗(yàn)獲得

【答案】C

【解析】治療指數(shù)（TD用LD/ED表示?？捎肨I來估計(jì)藥物的安全性，通常此數(shù)值越大表示藥物越

安全。半數(shù)有效量（ED5。）：質(zhì)反應(yīng)的ED5。是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和

量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。

37.【題干】不存在吸收過程的給藥途徑是（）。

【選項(xiàng)】

A.靜脈注射

B.腹腔注射

C.口服給藥

D.肌內(nèi)注射

E.肺部給藥

［答案］A

【解析】本題考查藥物的吸收。吸收是指藥物從給藥部位到達(dá)全身體循環(huán)的過程。因此腹腔注射、肌

內(nèi)注射、口服給藥、肺部給藥都有吸收過程，靜脈注射則沒有。故本題答案應(yīng)選A。

38.【題干】關(guān)于注射部位的吸收，錯(cuò)誤的表述是（）。

【選項(xiàng)】

A.一般水溶液型注射劑中藥物的吸收為一級動力學(xué)過程

B.血流加速，吸收加快

C.合并使用腎上腺素可使吸收減緩

D.脂溶性藥物可以通過淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E.腹腔注射沒有吸收過程

［答案］E

【解析】除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

39.【題干】不屬于第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是（）。

【選項(xiàng)】

A.苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

B.保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗

C.卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

D,苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

E.普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

【答案】D

【解析】AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項(xiàng)為酯類

的水解，均屬于第I相生物轉(zhuǎn)化。D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第II相生物轉(zhuǎn)化。

40.【題干】臨床上被用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的是（）。

【選項(xiàng)】

A.嗎啡

B.哌替替

C.納洛酮

D.美沙酮

E.布桂嗪

［答案］D

【解析】美沙酮的鎮(zhèn)痛作用比嗎啡、哌替咤稍強(qiáng)，成癮性等副作用也相對較小，適用于各種原因引起

的劇痛。與嗎啡比較，具有作用時(shí)間較長、不易產(chǎn)生耐受性、藥物依賴性低的特點(diǎn)。臨床上美沙酮被

用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。常作為依賴阿片病人的維持治療藥。但長期應(yīng)

用也能成癮。

二、配伍選擇題

41.【題干】關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化，酯和酰胺類藥物（）。

【選項(xiàng)】

A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

【答案】C

【解析】酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解，?烯燃含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化；硝基類藥物易被還原成胺。

42.【題干】關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化，烯燒類藥物（）。

【選項(xiàng)】

A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

［答案］A

【解析】酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解，?烯燃含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化；硝基類藥物易被還原成胺。

43.【題干】關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化，硝基類藥物（）。

【選項(xiàng)】

A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

【答案】B

【解析】酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解；烯燃含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化；硝基類藥物易被還原成胺。

44.【題干】氨烷基酸類的代表藥，能競爭性阻斷組胺H受體，具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，臨床主要用于

尊麻疹、過敏性鼻炎和皮膚瘙癢等皮膚.黏膜變態(tài)反應(yīng)畦疾病的藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A.鹽酸苯海拉明

B.茶苯海明

C.司他斯汀

D.馬來酸氯苯那敏

E.異丙嗪

［答案］A

【解析】鹽酸苯海拉明是氨烷基酸類的代表藥，能競爭性阻斷組胺H受體而產(chǎn)生抗組胺作用苯海拉明

具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身代謝；24小時(shí)內(nèi)幾乎全部排出。臨床上主要用于尊麻疹、過敏性鼻炎

和皮膚瘙癢等皮膚、黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。

茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽,

用于防治暈動癥：如暈車、暈船、暈機(jī)所致的惡心、嘔吐；對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。

45.【題干】為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，

用于防治暈動癥的是（）。

【選項(xiàng)】

A.鹽酸苯海拉明

B.茶苯海明

C.司他斯汀

D.馬來酸氯苯那敏

E.異丙嗪

［答案］B

【解析】鹽酸苯海拉明是氨烷基酸類的代表藥，能競爭性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用苯海拉

明具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身代謝；24小時(shí)內(nèi)幾乎全部排出。臨床上主要用于尊麻疹、過敏性鼻

炎和皮膚瘙癢等皮膚、黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。

茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽,

用于防治暈動癥：如暈車、暈船、暈機(jī)所致的惡心、嘔吐；對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。

46.【題干】可氧化成亞碉或碉，使極性增加的官能團(tuán)是（）。

【選項(xiàng)】

A.羥基

B.硫酰

C.竣酸

D.鹵素

E.酰胺

［答案］B

【解析】硫酸的硫原子具有兩對孤對電子，容易被氧化為亞碉、碉，使藥物極性增大。鹵素是很強(qiáng)的

吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布、脂溶性和作用時(shí)間?？⑺峥梢耘c醇縮合生成酯基，酯基具

有很強(qiáng)的脂溶性，增強(qiáng)藥物的吸收。

47.【題干】有較強(qiáng)的吸電子性，可增強(qiáng)脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是（）。

【選項(xiàng)】

A.羥基

B.硫酸

C.竣酸

D.鹵素

E.酰胺

【答案】D

【解析】硫酸的硫原子具有兩對孤對電子，容易被氧化為亞碉、碉，使藥物極性增大。鹵素是很強(qiáng)的

吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布、脂溶性和作用時(shí)間?？⑺峥梢耘c醇縮合生成酯基，酯基具

有很強(qiáng)的脂溶性，增強(qiáng)藥物的吸收。

48.【題干】可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能團(tuán)是（）。

【選項(xiàng)】

A.羥基

B.硫酸

C.竣酸

D.鹵素

E.酰胺

【答案】C

【解析】硫酸的硫原子具有兩對孤對電子，容易被氧化為亞碉、颯，使藥物極性增大。鹵素是很強(qiáng)的

吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布、脂溶性和作用時(shí)間。酸酸可以與醇縮合生成酯基，酯基具

有很強(qiáng)的脂溶性，增強(qiáng)藥物的吸收。

49.【題干】制備留體激素類藥物溶液時(shí)，加入的表面活性劑是作為（）o

【選項(xiàng)】

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

E.助溶劑

［答案］B

【解析】增溶劑是在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程，制備留體激素類藥物溶液時(shí)，加入的表面

活性劑應(yīng)該為增溶劑，助溶劑是難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合

物、締合物或復(fù)鹽，苯甲酸鈉是咖啡因的助溶劑，潛溶劑能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合

溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油，因此苯巴比妥中的乙醇是潛溶劑。

50.【題干】苯甲酸鈉的存在下，咖啡因溶解度顯著增加，加入的苯甲酸鈉是作為（）。

【選項(xiàng)】

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

E.助溶劑

［答案］E

【解析】增溶劑是在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程，制備留體激素類藥物溶液時(shí)，加入的表面

活性劑應(yīng)該為增溶劑，助溶劑是難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合

物、締合物或復(fù)鹽，苯甲酸鈉是咖啡因的助溶劑，潛溶劑能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合

溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油，因此苯巴比妥中的乙醇是潛溶劑。

51.【題干】苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90類的乙醇溶液是作為（）。

【選項(xiàng)】

A.潛溶劑

B.增溶劑

C.絮凝劑

D.消泡劑

E.助溶劑

［答案］A

【解析】增溶劑是在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程，制備留體激素類藥物溶液時(shí)，加入的表面

活性劑應(yīng)該為增溶劑，助溶劑是難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合

物、締合物或復(fù)鹽，苯甲酸鈉是咖啡因的助溶劑，潛溶劑能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合

溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油，因此苯巴比妥中的乙醇是潛溶劑。

52.【題干】藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后，在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象稱為（）o

【選項(xiàng)】

A.首過效應(yīng)

B.酶誘導(dǎo)作用

C.酶抑制作用

D.肝腸循環(huán)

E.漏槽狀態(tài)

【答案】D

【解析】考察定義，記憶性考點(diǎn)。

53.【題干】從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟被代謝后，使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱為

（）O

【選項(xiàng)】

A.首過效應(yīng)

B.酶誘導(dǎo)作用

C.酶抑制作用

D.肝腸循環(huán)

E.漏槽狀態(tài)

【答案】A

【解析】考察定義，記憶性考點(diǎn)。

54.【題干】藥物使自身或其他合用的藥物代謝加快的現(xiàn)象稱為（）。

【選項(xiàng)】

A.首過效應(yīng)

B.酶誘導(dǎo)作用

C.酶抑制作用

D.肝腸循環(huán)

E.漏槽狀態(tài)

【答案】B

【解析】考察定義，記憶性考點(diǎn)。

55.【題干】使激動藥與受體的最大效應(yīng)降低的是（）。

【選項(xiàng)】

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分拮抗藥

D.非競爭性拮抗藥

E.部分激動藥

［答案］D

【解析】根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親

和力和內(nèi)在活性（a=1）,后者對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（a<1）0拮抗藥分為競爭性

拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競

爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥

時(shí)的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢

固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受

體正常結(jié)合。因此，增加激動藥的劑量也不能使量一效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使E下降。

max

56.【題干】使激動藥與受體結(jié)合的量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變的是（）。

【選項(xiàng)】

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分拮抗藥

D,非競爭性拮抗藥

E.部分激動藥

［答案］B

【解析】根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親

和力和內(nèi)在活性（a=1）,后者對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（a<l）o拮抗藥分為競爭性

拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競

爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥

時(shí)的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢

固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受

體正常結(jié)合。因此，增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使E下降。

max

57.【題干】與受體有很高的親和力，很強(qiáng)的內(nèi)在活性的是（）。

【選項(xiàng)】

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分拮抗藥

D.非競爭性拮抗藥

E.部分激動藥

［答案］A

【解析】根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親

和力和內(nèi)在活性（a=1）,后者對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（a<l）o拮抗藥分為競爭性

拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競

爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥

時(shí)的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢

固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受

體正常結(jié)合。因此，增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使E下降。

max

58.【題干】毒性較大的是（）。

【選項(xiàng)】

A.LD較大的藥物

B.LD'■較小的藥物

C.ED'。較大的藥物

D.ED較小的藥物

E.LD/ED比值較大的藥物

［答案］

【解析】毒性大小可通過LD來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動物死亡的劑量越大，說明毒性越

小。相反，數(shù)值越小毒性越關(guān)。療效可通過ED來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動物有效的劑量

越大，療效越差，數(shù)值越小療效越好。安全性用安全指數(shù)（LD/ED）來表示，數(shù)值越大說明越安全。

5050

59.【題干】療效較強(qiáng)的是（）。

【選項(xiàng)】

A.LD較大的藥物

B.L屋較小的藥物

c.ED：”較大的藥物

D.ED較小的藥物

E.LD/ED比值較大的藥物

【答圜D50

【解析】毒性大小可通過LD來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動物死亡的劑量越大，說明毒性越

小。相反，數(shù)值越小毒性越關(guān)。療效可通過ED來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動物有效的劑量

越大，療效越差，數(shù)值越小療效越好。安全性用安全指數(shù)（LD/ED）來表示，數(shù)值越大說明越安全。

5050

60.【題干】安全性較大的是（）。

【選項(xiàng)】

A.較大的藥物

B.LD較小的藥物

c.EV較大的藥物

D.ED"較小的藥物

50

E.LD/ED比值較大的藥物

【答剽E50

【解析】毒性大小可通過LD來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動物死亡的劑量越大，說明毒性越

小。相反，數(shù)值越小毒性越關(guān)。療效可通過ED來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動物有效的劑量

越大，療效越差，數(shù)值越小療效越好。安全性甫安全指數(shù)（LD/ED）來表示，數(shù)值越大說明越安全。

5050

61.【題干】借助載體，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是（）。

【選項(xiàng)】

A.濾過

B.簡單擴(kuò)散

C,易化擴(kuò)散

D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

E.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】C

【解析】易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度

一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征，對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似

物競爭性抑制；也有飽和現(xiàn)象。簡單擴(kuò)散：藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂

水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。

主動轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：

①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；

②需要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；

③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；

④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；

⑤受抑制劑的影響；

⑥具有結(jié)構(gòu)特異性；

⑦主動轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

62.【題干】擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的

藥物轉(zhuǎn)動方式是（）。

【選項(xiàng)】

A.濾過

B.簡單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

E.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

［答案］B

【解析】易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度

一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征，對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似

物競爭性抑制；也有飽和現(xiàn)象。簡單擴(kuò)散：藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂

水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。

主動轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：

①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)?

②需靠諭耗或體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；

③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；

④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；

⑤受抑制劑的影響；

⑥具有結(jié)構(gòu)特異性；

⑦主動轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

63.【題干】借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機(jī)體能量，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)

方式是（）。

【選項(xiàng)】

A.濾過

B.簡單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

E.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】D

【解析】易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度

一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征，對轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似

物競爭性抑制；也有飽和現(xiàn)象。簡單擴(kuò)散：藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂

水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。

主動轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：

①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；

②需要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；

③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；

④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；

⑤受抑制劑的影響；

⑥具有結(jié)構(gòu)特異性；

⑦主動轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

64.【題干】滴眼劑中加入硼酸鹽緩沖溶液，其作用是（）。

【選項(xiàng)】

A.穩(wěn)定劑

B.調(diào)節(jié)pH

C.調(diào)節(jié)黏度

D.抑菌劑

E.調(diào)節(jié)滲透壓

【答案】B

【解析】本題考查滴眼劑的各個(gè)附加劑的作用；硼酸緩沖液常用于調(diào)節(jié)PH；氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓；三氯

叔丁醇屬于抑菌防腐劑；聚乙烯醇調(diào)節(jié)黏度。

65.【題干】滴眼劑中加入氯化鈉，其作用是（）。

【選項(xiàng)】

A.穩(wěn)定劑

B.調(diào)節(jié)pH

C.調(diào)節(jié)黏度

D.抑菌劑

E.調(diào)節(jié)滲透壓

［答案］E

【解析】本題考查滴眼劑的各個(gè)附加劑的作用；硼酸緩沖液常用于調(diào)節(jié)PH；氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓；三氯

叔丁醇屬于抑菌防腐劑；聚乙烯醇調(diào)節(jié)黏度。

66.【題干】滴眼劑中加入三氯叔丁醇，其作用是（）。

【選項(xiàng)】

A.穩(wěn)定劑

B.調(diào)節(jié)pH

C.調(diào)節(jié)黏度

D.抑菌劑

E.調(diào)節(jié)滲透壓

【答案】D

【解析】本題考查滴眼劑的各個(gè)附加劑的作用；硼酸緩沖液常用于調(diào)節(jié)pH；氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓；三氯

叔丁醇屬于抑菌防腐劑；聚乙烯醇調(diào)節(jié)黏度。

67.【題干】單室模型靜脈注射給藥的參數(shù)求算，清除率（）。

【選項(xiàng)】

A.C膽-kt

B.0.693/k

C.C/k

0,

D.X/C

0.o

E.X/AUC

【答麋】E

【解析】Cl=Xo/AUC；3〃=0.693/k；AUC=C0/ko

68.【題干】單室模型靜脈注射給藥的參數(shù)求算，半衰期（）。

【選項(xiàng)】

A.C?kt

B.0.693/k

C.C/k

D.X?Co

E.X/AUC

【答集】B

【解析】Cl=Xo/AUC；t1/2=0.693/k；AUC=C0/ko

69.【題干】單室模型靜脈注射給藥的參數(shù)求算，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（）。

【選項(xiàng)】

A.C?-kt

B.0.693/k

C.C/k

0,

D.X/Co

E.Xo/AUC

［答案］c

【解析】ci=X0/AUC；t1/2=0.693/k；AUC=C0/ko

70.【題干】青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是（）。

【選項(xiàng)】

A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.肌肉注射

D.靜脈注射

E.靜脈滴注

［答案］A

【解析】本題考查的是注射給藥部位與吸收途徑，皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且

小，吸收差，只用于診斷和過敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)，青霉素過敏試驗(yàn)的給藥途徑是皮內(nèi)注射。

一般需要延長作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射，其吸收較肌注速度慢，短效胰島素的常用給藥途徑是

皮下注射。

71.【題干】短效胰島素的常用給藥途徑是（）。

【選項(xiàng)】

A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.肌肉注射

D.靜脈注射

E.靜脈滴注

【答案】B

【解析】本題考查的是注射給藥部位與吸收途徑，皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且

小，吸收差，只用于診斷和過敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)，青霉素過敏試驗(yàn)的給藥途徑是皮內(nèi)注射。

一般需要延長作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射，其吸收較肌注速度慢，短效胰島素的常用給藥途徑是

皮下注射。

72.【題干】與青霉素合用可延緩青霉素排泄的是（）。

【選項(xiàng)】

A,丙磺舒

B.克拉維酸

C.甲氧節(jié)咤

D.氨曲南

E.亞葉酸鈣

［答案］A

【解析】丙磺舒：其作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺

舒與青霉素合用時(shí)，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。

克拉維酸：具有抑制B-內(nèi)酰胺酶的作用，與B-內(nèi)酰胺抗生素合用時(shí)，可以保護(hù)其免受內(nèi)酰胺

酶的作用。

甲氧節(jié)咤：通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，通常與磺胺類藥物，如磺胺甲嗯唾或磺胺嚏咤合

用，磺胺類藥物通過阻斷二氫蝶酸合酶而發(fā)揮作用。

73.【題干】屬于P內(nèi)酰胺酶抑制劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A,丙磺舒

B.克拉維酸

C.甲氧節(jié)咤

D.氨曲南

E.亞葉酸鈣

【答案】B

【解析】丙磺舒：其作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺

舒與青霉素合用時(shí)，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。

克拉維酸：具有抑制B-內(nèi)酰胺酶的作用，與B-內(nèi)酰胺抗生素合用時(shí)，可以保護(hù)其免受內(nèi)酰胺

酶的作用。

甲氧節(jié)口定：通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，通常與磺胺類藥物，如磺胺甲嗯哇或磺胺嚏咤合

用，磺胺類藥物通過阻斷二氫蝶酸合酶而發(fā)揮作用。

74.【題干】靜脈滴注硫酸鎂可用于（）。

【選項(xiàng)】

A.鎮(zhèn)靜、抗驚厥

B.預(yù)防心絞痛

C.抗心律失常

D.阻滯麻醉

E.導(dǎo)瀉

【答案】A

【解析】藥物劑型可改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服劑型用作瀉藥，但5粉主射液靜脈滴注，能抑

制大腦中樞神經(jīng)，具有鎮(zhèn)靜.解痙作用；又如依沙片咤1%注射液用于中期弓|產(chǎn)，但0.設(shè)~0.2粉容液局

部涂敷有殺菌作用。

75.【題干】口服硫酸鎂可用于()。

【選項(xiàng)】

A.鎮(zhèn)靜、抗驚厥

B.預(yù)防心絞痛

C.抗心律失常

D.阻滯麻醉

E.導(dǎo)瀉

【答案】E

【解析】藥物劑型可改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服劑型用作瀉藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑

制大腦中樞神經(jīng)，具有鎮(zhèn)靜.解痙作用；又如依沙片口定1%注射液用于中期引產(chǎn)，但0.1%~0.2%溶液局

部涂敷有殺菌作用。

76.【題干】影響藥物作用的因素包括藥物因素和機(jī)體因素，在機(jī)體因素中，有生理因素、精神因素、

疾病因素、遺傳因素、時(shí)辰因素等，直接或間接影響藥物療效和不良反應(yīng)。CYP2c19弱代謝型人服用

奧美拉哇不良反應(yīng)發(fā)生率高，產(chǎn)生這種現(xiàn)象的原因是()O

【選項(xiàng)】

A.藥物因素

B.精神因素

C.疾病因素

D.遺傳因素

E.時(shí)辰因素

【答案】D

【解析】本題考查的影響藥物的因素，正常人服用奧美拉哇不良反應(yīng)發(fā)生率較低，但是CYP2c19弱帶

些型人服用奧美拉哇不良反應(yīng)發(fā)生率高，因此是遺傳因素。腎功能不全患者是由于本身的疾病因素,

在使用阿米卡星需要減少藥量。

77.【題干】影響藥物作用的因素包括藥物因素和機(jī)體因素，在機(jī)體因素中，有生理因素、精神因素、

疾病因素、遺傳因素、時(shí)辰因素等，直接或間接影響藥物療效和不良反應(yīng)。腎功能不全患者使用阿米

卡星需減量慎用，這種影響藥物作用的因素是0O

【選項(xiàng)】

A.藥物因素

B.精神因素

C.疾病因素

D.遺傳因素

E.時(shí)辰因素

【答案】C

【解析】本題考查的影響藥物的因素，正常人服用奧美拉哇不良反應(yīng)發(fā)生率較低，但是CYP2c19弱帶

些型人服用奧美拉哇不良反應(yīng)發(fā)生率高，因此是遺傳因素。腎功能不全患者是由于本身的疾病因素,

在使用阿米卡星需要減少藥量。

78.【題干】關(guān)于藥物的作用機(jī)制，口奎諾酮類抗菌藥物（）。

【選項(xiàng)】

A.作用于受體

B.影響酶的活性

C.影響離子通道

D.干擾核酸代謝

E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

【答案】D

【解析】本題考察藥物的作用機(jī)制，注意掌握。局麻藥利多卡因抑制Na*通道，阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，

產(chǎn)生局麻作用。

79.【題干】關(guān)于藥物的作用機(jī)制，鐵劑治療缺鐵性貧血（）。

【選項(xiàng)】

A.作用于受體

B.影響酶的活性

C.影響離子通道

D.干擾核酸代謝

E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

［答案］E

【解析】本題考察藥物的作用機(jī)制，注意掌握。局麻藥利多卡因抑制Na一通道，阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，

產(chǎn)生局麻作用。

80.【題干】關(guān)于藥物的作用機(jī)制，利多卡因發(fā)揮局麻作用（）。

【選項(xiàng)】

A.作用于受體

B.影響酶的活性

C.影響離子通道

D.干擾核酸代謝

E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

［答案］c

【解析】本題考察藥物的作用機(jī)制，注意掌握。局麻藥利多卡因抑制Na,通道，阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，

產(chǎn)生局麻作用。

81.【題干】長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦停藥，腎上腺皮質(zhì)功能低下，

數(shù)月難以恢復(fù)（）。

【選項(xiàng)】

A.后遺效應(yīng)

B.特殊毒性

C.繼發(fā)性反應(yīng)

D.特異質(zhì)反應(yīng)

E.停藥反應(yīng)

［答案］A

【解析】本題考察不良反應(yīng)的定義和分類，長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦

停藥，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月難以恢復(fù)屬于后遺效應(yīng)；使用四環(huán)素引起的二重感染屬于繼發(fā)性反

應(yīng)。

82.【題干】使用四環(huán)素引起的二重感染（）。

【選項(xiàng)】

A.后遺效應(yīng)

B.特殊毒性

C.繼發(fā)性反應(yīng)

D.特異質(zhì)反應(yīng)

E.停藥反應(yīng)

【答案】C

【解析】本題考察不良反應(yīng)的定義和分類，長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦

停藥，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月難以恢復(fù)屬于后遺效應(yīng)；使用四環(huán)素引起的二重感染屬于繼發(fā)性反

應(yīng)。

83.【題干】口服吸收好，生物利用度高，屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是（）。

【選項(xiàng)】

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司座侖

D.齊拉西酮

E.美沙酮

［答案］A

【解析】本題考查的是精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥，齊拉西酮屬于抗精神病藥，氟西汀屬于5-羥色

胺重?cái)z取抑制劑抗抑郁藥，艾司佐匹克隆和艾司嚶侖均屬于鎮(zhèn)靜催眠藥，佐匹克隆結(jié)構(gòu)含有一個(gè)手性

中心，右旋異構(gòu)體為艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋體無活性易引起毒副作用。美

沙酮屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥，藥用其外消旋體，主要用于阿片類成癮替代治療。

84.【題干】因左旋體引起不良反應(yīng)，而以右旋體上市，具有短效催眠作用的藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司理侖

D.齊拉西酮

E.美沙酮

【答案】B

【解析】本題考查的是精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥，齊拉西酮屬于抗精神病藥，氟西汀屬于5-羥色

胺重?cái)z取抑制劑抗抑郁藥，艾司佐匹克隆和艾司睫侖均屬于鎮(zhèn)靜催眠藥，佐匹克隆結(jié)構(gòu)含有一個(gè)手性

中心，右旋異構(gòu)體為艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋體無活性易引起毒副作用。美

沙酮屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥，藥用其外消旋體，主要用于阿片類成癮替代治療。

85.【題干】可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是（）。

【選項(xiàng)】

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司理侖

D.齊拉西酮

E.美沙酮

【答案】E

【解析】本題考查的是精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥，齊拉西酮屬于抗精神病藥，氟西汀屬于5-羥色

胺重?cái)z取抑制劑抗抑郁藥，艾司佐匹克隆和艾司座侖均屬于鎮(zhèn)靜催眠藥，佐匹克隆結(jié)構(gòu)含有一個(gè)手性

中心，右旋異構(gòu)體為艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋體無活性易引起毒副作用。美

沙酮屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥，藥用其外消旋體，主要用于阿片類成癮替代治療。

86.【題干】體內(nèi)吸收取決于胃排空速率（）。

【選項(xiàng)】

A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

［答案］A

【解析】生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高

水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普蔡洛爾、依那普利、地

爾硫（升卓）等；第II類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，

如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第HI類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸

收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性

分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、口夫塞米等。

87.【題干】體內(nèi)吸收取決于溶解速度（）。

【選項(xiàng)】

A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

【答案】B

【解析】生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高

水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普蔡洛爾、依那普利、地

爾硫（升卓）等；第II類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，

如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第HI類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸

收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性

分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、口夫塞米等。

88.【題干】體內(nèi)吸收受滲透效率影響（）。

【選項(xiàng)】

A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

【答案】C

【解析】生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高

水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普蔡洛爾、依那普利、地

爾硫（升卓）等；第n類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，

如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第ni類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸

收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第w類是低水溶解性、低滲透性的疏水性

分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、口夫塞米等。

89.【題干】在氣霧劑處方中，作潤濕劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.甘油

B.蒸儲水

C.壓縮空氣

D.四氟乙烷

E.吐溫

【答案】B

【解析】潤濕劑有蒸餛水、乙醇；常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等；拋射劑

一般可分為氯氟烷燒、氫氟烷燃、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類，壓縮空氣不可以作為拋射劑使用。

90.【題干】在氣霧劑處方中，作潛溶劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.甘油

B.蒸儲水

C.壓縮空氣

D.四氟乙烷

E.吐溫

［答案］A

【解析】潤濕劑有蒸僧水、乙醇；常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等；拋射劑

一般可分為氯氟烷燒、氫氟烷燃、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類，壓縮空氣不可以作為拋射劑使用。

91.【題干】屬于乳膏劑脂溶性基質(zhì)的是（）。

【選項(xiàng)】

A.石蠟

B.鈉皂

C.司盤80

D.甘油

E.羥苯乙酯

［答案］A

【解析】乳膏劑主要組分為水相、油相和乳化劑。常用的油相基質(zhì)有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂

肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。常用的乳化劑可分為水包油型和油包水型。水包油型乳化劑有

鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）和聚山梨酯類；油包水型乳化劑有

鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇等。

92.【題干】屬于O/W乳膏劑基質(zhì)乳化劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.石蠟

B.鈉皂

C.司盤80

D.甘油

E.羥苯乙酯

【答案】B

【解析】乳膏劑主要組分為水相、油相和乳化劑。常用的油相基質(zhì)有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂

肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。常用的乳化劑可分為水包油型和油包水型。水包油型乳化劑有

鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）和聚山梨酯類；油包水型乳化劑有

鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇等。

93.【題干】屬于乳膏劑防腐劑的是（）。

【選項(xiàng)】

A.石蠟

B.鈉皂

C.司盤80

D.甘油

E.羥苯乙酯

【答案】E

【解析】乳膏劑主要組分為水相、油相和乳化劑。常用的油相基質(zhì)有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂

肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。常用的乳化劑可分為水包油型和油包水型。水包油型乳化劑有

鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）和聚山梨酯類；油包水型乳化劑有

鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇等。

94.【題干】生物可降解性合成高分子囊材（）。

【選項(xiàng)】

A.明膠

B.乙基纖維素

C.聚氨基酸

D.聚乙二醇

E.枸檬酸

［答案］c

【解析】本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰

胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物