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主管藥師-基礎(chǔ)知識-藥物化學-解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾類抗感染藥和抗痛風藥[單選題]1.下列敘述正確的是A.萘普生能溶于水,不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液B.萘普生適用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎(江南博哥)C.布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為R-(-)-異構(gòu)體D.布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較大E.布洛芬與萘普生的化學性質(zhì)不同正確答案:B參考解析:布洛芬與萘普生的化學性質(zhì)相同,不溶于水,溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體,其R-(-)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較小,可用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性,對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]2.下列說法正確的是A.R-(-)-布洛芬異構(gòu)體有活性,S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無活性B.R-(-)-萘普生異構(gòu)體活性強于S-(+)-萘普生異構(gòu)體C.吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,易被酸水解D.布洛芬屬于1,2-苯并噻嗪類E.美洛昔康對慢性風濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同正確答案:E參考解析:布洛芬以消旋體給藥,S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性,R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]5.萘普生屬于下列哪一類藥物A.吡唑酮類B.芬那酸類C.芳基乙酸類D.芳基丙酸類E.1,2-苯并噻嗪類正確答案:D參考解析:非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為:3,5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。一、3,5-吡唑烷二酮類:保泰松二、芬那酸類:甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風濕靈)、氟芬那酸三、芳基烷酸類(一)芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1,2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康五、選擇性COX-2抑制劑:塞來昔布掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]6.下面哪個藥物具有手性碳原子,臨床上用S(+)-異構(gòu)體A.安乃近B.吡羅昔康C.萘普生D.羥布宗E.雙氯芬酸鈉正確答案:C參考解析:臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的活性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,僅為其的1/300。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]7.布洛芬為A.鎮(zhèn)靜催眠藥B.抗癲癇藥C.中樞興奮藥D.非甾體抗炎藥E.麻醉藥正確答案:D參考解析:布洛芬為非甾體抗炎藥,可用于風濕性及類風濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]8.屬于非甾體類的藥物是A.雌二醇B.雙氯芬酸C.氫化可的松D.米非司酮E.潑尼松龍正確答案:B參考解析:屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸ACDE屬于甾體類藥物。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]9.在消化道經(jīng)過酶代謝使無效構(gòu)型轉(zhuǎn)化成有效構(gòu)型的藥物是A.吡羅昔康B.布洛芬C.貝諾酯D.普魯卡因胺E.諾氟沙星正確答案:B參考解析:布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無效,通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]10.不屬于吡羅昔康作用特點的是A.起效迅速B.作用持久C.副作用較小D.容易產(chǎn)生耐受性E.半衰期較長正確答案:D參考解析:吡羅昔康具有服用量小,療效顯著,起效迅速且作用持久等特點,長期服用耐受性較好,副作用較小,半衰期較長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]11.關(guān)于丙磺舒說法正確的是A.抗痛風藥物B.本品能促進尿酸在腎小管的再吸收C.適用于治療急性痛風和痛風性關(guān)節(jié)炎D.本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用E.能促進青霉素、對氨基水楊酸的排泄正確答案:A參考解析:本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收,故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風和痛風性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄,可延長療效。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]12.臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效,原因是A.在殺菌作用上有協(xié)同作用,B.對細菌有雙重阻斷作用C.延緩耐藥性產(chǎn)生D.兩者競爭腎小管的分泌通道E.以上都不對正確答案:D參考解析:丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄,能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄,延長藥效,故為其增效劑。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]13.具有如下化學結(jié)構(gòu)的藥物是A.別嘌醇B.丙磺舒C.苯溴馬隆D.秋水仙堿E.阿司匹林正確答案:B參考解析:此結(jié)構(gòu)是抗痛風藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)。掌握“非甾體抗炎藥、抗痛風藥”知識點。[單選題]14.關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述正確的是A.發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成紫色B.主要在腎臟代謝,在尿中排泄C.只生成葡萄糖醛酸代謝物D.會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌E.本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風濕正確答案:D參考解析:乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]15.下列敘述正確的是A.對乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氫氧化鈉溶液B.對乙酰氨基酚在酸性條件下水解,在堿性條件下穩(wěn)定C.對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺D.又名乙酰水楊酸E.對乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反應(yīng)鑒別正確答案:A參考解析:對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,微溶于冷水,可溶于熱水,易溶于氫氧化鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵,易水解生成對氨基酚,酸性及堿性條件下均能促進其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基,可發(fā)生重氮化耦合反應(yīng),生成橙紅色。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]16.阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過程產(chǎn)生了A.乙酰水楊酸B.水楊酸C.醋酸D.苯環(huán)E.苯甲酸正確答案:B參考解析:阿司匹林含酯鍵,遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸,之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]17.下列藥物中哪種藥物不具有旋光性A.阿司匹林(乙酰水楊酸)B.葡萄糖C.鹽酸麻黃堿D.青霉素E.四環(huán)素正確答案:A參考解析:阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子,因此沒有旋光性。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]18.既可以解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎,又有防止血栓形成作用的藥物是A.布洛芬B.阿司匹林C.雙氯芬酸D.對乙酰氨基酚E.酮洛芬正確答案:B參考解析:阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑,通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,也可減少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]19.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用,不具有消炎、抗風濕作用A.芬布芬B.阿司匹林C.對乙酰氨基酚D.萘普生E.吡羅昔康正確答案:C參考解析:本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用,對血小板及尿酸排泄無影響,對風濕痛及痛風病人除減輕癥狀外,無實質(zhì)性治療作用。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]20.阿司匹林性質(zhì)不穩(wěn)定的主要原因是A.脫羧B.水解C.消旋化D.異構(gòu)化E.聚合正確答案:B參考解析:阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應(yīng)在干燥處保存。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]21.應(yīng)用過量時可使用N-乙酰半胱氨酸作為解毒劑的藥物是A.吡羅昔康B.對乙酰氨基酚C.雙氯芬酸鈉D.阿司匹林E.吲哚美辛正確答案:B參考解析:若應(yīng)用對乙酰氨基酚過量時,因谷胱甘肽被耗盡,代謝物即與肝蛋白結(jié)合,引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]22.關(guān)于對乙酰氨基酚的敘述不正確的是A.結(jié)構(gòu)中含有游離的羧基B.又名撲熱息痛C.發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成橙紅色偶氮化合物D.會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌E.本品過量時,N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑正確答案:A參考解析:對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基,對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風濕作用。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]23.阿司匹林因易水解失效,應(yīng)采取的貯存方法是A.陰涼處貯存B.密封,干燥處貯存C.密閉貯存D.冷凍貯存E.遮光貯存正確答案:B參考解析:易水解的藥物應(yīng)該密封,干燥處貯存。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]24.對乙酰氨基酚又名A.撲熱息痛B.乙酰水楊酸C.消炎痛D.萘普生E.芬布芬正確答案:A參考解析:對乙酰氨基酚化學名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]25.對乙酰氨基酚容易發(fā)生水解反應(yīng),因其結(jié)構(gòu)中含有A.酰胺鍵B.芳伯氨基C.酚羥基D.羧基E.哌嗪基正確答案:A參考解析:對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解,生成對氨基酚,酸性及堿性條件均能促進其水解。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]26.具有酰胺類結(jié)構(gòu)的藥物A.普魯卡因B.撲熱息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.雙氯芬酸鈉正確答案:B參考解析:對乙酰氨基酚化學名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。[單選題]27.關(guān)于阿司匹林的敘述,不正確的是A.吸濕能水解成水楊酸和醋酸B.易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液C.其游離酸成鹽用于醫(yī)療D.有解熱和抗風濕作用E.堿性條件下不穩(wěn)定正確答案:C參考解析:阿司匹林本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,微溶于水。mp.135~140℃。本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。本品在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后,還會變成黃至紅棕色等,其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。本品為弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。共享答案題A.與葡萄糖醛酸結(jié)合B.D-25羥化酶催化C.與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合D.細胞色素p450酶催化E.黃嘌呤氧化酶催化[單選題]1.水楊酸代謝是A.與葡萄糖醛酸結(jié)合B.D-25羥化酶催化C.與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合D.細胞色素p450酶催化E.黃嘌呤氧化酶催化正確答案:A參考解析:水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。水楊酸代謝時主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。掌握“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識點。共享答案題A.與葡萄糖醛酸結(jié)合B.D-25羥化酶催化C.與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合D.細胞色素p450酶催化E.黃嘌呤氧化酶催化[單選題]2.解除對乙酰氨基酚中毒是通過A
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