2023年執(zhí)業(yè)藥師《西藥學專業(yè)知識（一）》押題卷

單選題（共110題，共110分）1.影響藥物腎臟排泄的因素不包括A.藥物的脂溶性B.血漿蛋白結(jié)合率C.基因多態(tài)性D.合并用藥E.尿液pH和尿量【答案】C【解析】本題考查影響藥物腎臟排泄的因素。影響藥物腎臟排泄的因素包括：藥物的脂溶性、尿液pH和尿量、血漿蛋白結(jié)合率、合并用藥及疾病。注意題干為“不包括”。C選項，基因多態(tài)性屬于影響藥物代謝的因素。2.藥物口服后的主要吸收部位是A.口腔B.胃C.小腸D.大腸E.直腸【答案】C【解析】本題考查藥物的吸收部位?？诜乃幬飫┬驮谖竷?nèi)的停留過程中大部分可被崩解、分散和溶解。胃黏膜表面吸收面積有限，除一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。大多數(shù)藥物的最佳吸收部位是十二指腸或小腸上部，藥物可以通過被動擴散途徑吸收，小腸也是藥物主動轉(zhuǎn)運吸收的特異性部位。大腸是由盲腸、結(jié)腸和直腸組成。大腸黏膜上沒有絨毛，有效吸收表面積比小腸小得多，藥物吸收也差。直腸血管豐富，是栓劑給藥的吸收部位。3.體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程是A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.轉(zhuǎn)化【答案】D【解析】本題考查藥物體內(nèi)過程的基本概念。吸收是藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程。藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。4.屬于胰島素分泌促進劑的是A.胰島素B.格列齊特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲雙胍【答案】B【解析】促胰島素分泌藥按化學結(jié)構(gòu)可分為磺酰脲類和非磺酰脲類?；酋ｋ孱惏ǎ杭妆交嵌‰濉⒏窳旋R特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；非磺酰脲類包括瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。5.含有磺酰脲結(jié)構(gòu)的藥物是A.胰島素B.格列齊特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲雙胍【答案】B【解析】促胰島素分泌藥按化學結(jié)構(gòu)可分為磺酰脲類和非磺酰脲類。磺酰脲類包括：甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；非磺酰脲類包括瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。6.有51個氨基酸組成的藥物是A.胰島素B.格列齊特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲雙胍【答案】A【解析】人胰島素為多肽類激素，由51個氨基酸殘基排列成A、B兩條肽鏈，A鏈有21個氨基酸，B鏈有30個氨基酸，其中，A7和B7、A20和B19的四個半胱氨酸中的巰基形成兩個二硫鍵相連。此外，A鏈中A6與A11之間也存在一個二硫鍵。7.中國藥典對藥品質(zhì)量標準中含量(效價)限度的說法，錯誤的是()A.原料藥的含量限度是指有效物質(zhì)所占的百分比B.制劑含量限度一般用含量占標示量的百分率表示C.制劑效價限度一般用效價占標示量的百分率表示D.抗生素效價限度一般用重量單位（mg）表示E.原料藥含量測定的百分比一般是指重量的百分比【答案】D【解析】本題考查的是《中國藥典》的含量（效價）規(guī)定。原料藥含量限度均用有效物質(zhì)所占的百分數(shù)（％）表示，一般是指重量百分數(shù)?？股鼗蛏幤罚浜肯薅扔眯r單位表示。制劑含量限度一般采用含量（化學藥）或效價（抗生素、生化藥品）占標示量的百分率表示。8.下列關(guān)于pA2的描述，正確的是A.在拮抗藥存在時，若2倍濃度的激動藥所產(chǎn)生的效應恰好等于未加入拮抗藥時激動藥的效應，則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的對數(shù)稱為pA2值B.pA2為親和力指數(shù)C.拮抗藥的pA2值越大，其拮抗作用越弱D.pA2值的大小反映競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度E.非競爭性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示【答案】D【解析】本題考查的是對pA2的理解。在拮抗藥存在時，若2倍濃度的激動藥所產(chǎn)生的效應恰好等于未加入拮抗藥時激動藥的效應，則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的負對數(shù)稱為pA2值。pA2為拮抗參數(shù)。pA2值的大小反映的是競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度。藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強。9.具有如下結(jié)構(gòu)的藥物的藥名是

A.索他洛爾B.胺碘酮C.伊布利特D.多非利特E.卡維地洛【答案】B【解析】本題考查的是胺碘酮的結(jié)構(gòu)特征。胺碘酮是唯一結(jié)構(gòu)中含有碘原子的藥物。10.對環(huán)丙沙星進行結(jié)構(gòu)修飾，5位和8位分別引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其對金葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強l6倍。司帕沙星藥效提高的主要影響因素是

A.立體效應B.電荷效應C.空間位阻效應D.代謝E.解離【答案】B【解析】本題考查的是電荷分布對藥效的影響。喹諾酮類抗菌藥的作用靶點是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，當羰基的氧電荷密度增加時，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合。喹諾酮藥物司帕沙星，其對金葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強16倍。原因是5位氨基是給電子基團，通過共軛效應增加了4位羰基氧上的電荷密度，使司帕沙星與DNA回旋酶的結(jié)合作用增強而增加了對酶的抑制作用。11.維生素A轉(zhuǎn)化為2，6一順式維生素A屬于A.水解B.氧化C.異構(gòu)化D.聚合E.脫羧【答案】C【解析】本題考查的是藥物制劑穩(wěn)定性中藥物降解的途徑。①維生素A除了易氧化外，還可能發(fā)生幾何異構(gòu)化，其活性形式是全反式，若轉(zhuǎn)化為2,6位順式異構(gòu)體，其生理活性會降低。維生素A轉(zhuǎn)化為2，6一順式維生素A為異構(gòu)化；②塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的藥物為?？嫉膬?nèi)容，如鹽酸普魯卡因、青霉素、氯霉素的水解，腎上腺素、嗎啡、維生素A、維生素D、維生素C的氧化等。12.塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止A.水解B.氧化C.異構(gòu)化D.聚合E.脫羧【答案】D【解析】本題考查的是藥物制劑穩(wěn)定性中藥物降解的途徑。①維生素A除了易氧化外，還可能發(fā)生幾何異構(gòu)化，其活性形式是全反式，若轉(zhuǎn)化為2,6位順式異構(gòu)體，其生理活性會降低。維生素A轉(zhuǎn)化為2，6一順式維生素A為異構(gòu)化；②塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的藥物為?？嫉膬?nèi)容，如鹽酸普魯卡因、青霉素、氯霉素的水解，腎上腺素、嗎啡、維生素A、維生素D、維生素C的氧化等。13.藥物被機體吸收后，在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除【答案】C【解析】本題考查藥物的分布、代謝、排泄。代謝，又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物被機體吸收后，在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)化。14.藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除【答案】B【解析】本題考查藥物的分布、代謝、排泄。分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織（包括靶組織）中的過程。15.體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除【答案】D【解析】本題考查藥物的分布、代謝、排泄。排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程；藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。16.在治療疾病時，8：00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應少。這種時辰給藥適用于A.糖皮質(zhì)激素類藥物B.胰島素C.抗腫瘤藥物D.平喘藥物E.抗高血壓藥物【答案】A【解析】本題考查的是時辰藥理學與藥物應用。糖皮質(zhì)激素類藥物在治療疾病時，8：00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應少。17.在治療疾病時，采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制病情。這種時辰給藥適用于A.糖皮質(zhì)激素類藥物B.胰島素C.抗腫瘤藥物D.平喘藥物E.抗高血壓藥物【答案】D【解析】本題考查的是時辰藥理學與藥物應用。糖皮質(zhì)激素類藥物在治療疾病時，8：00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應少。胰島素飯前皮下注射給藥，但早晨藥量給予多一些，提倡以尿鉀排泄節(jié)律恢復正常作為治療的指標。抗腫瘤藥物采用起伏式給藥物比階梯式和平均式給藥效果好。平喘藥物采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制哮喘病人的夜間發(fā)作?？垢哐獕核幬飸苡行Э刂蒲獕旱臅円共▌樱惵鍫栐绯?點給藥，血壓、心率晝夜節(jié)律曲線平坦；硝苯地平明顯控制血壓的晝夜節(jié)律變化，不影響心率晝夜波動；維拉帕米控制血壓晝夜節(jié)律變動弱于硝苯地平，但能抑制心率晝夜的節(jié)律。18.具有酸性，可通過成酯增加脂溶性的基團是A.羧基B.巰基C.硫醚D.鹵原子E.酯鍵【答案】A【解析】本題考查的是藥物中的取代基對藥物活性的影響。羧基顯示酸性，極性大，成酯可減小酸性，增大脂溶性，易被吸收。19.阿苯達唑服用后在體內(nèi)可被氧化成亞砜和砜類化合物，具有驅(qū)腸蟲作用。代謝前該基團是A.羧基B.巰基C.硫醚D.鹵原子E.酯鍵【答案】C【解析】本題考查的是藥物中的取代基對藥物活性的影響。羧基顯示酸性，極性大，成酯可減小酸性，增大脂溶性。硫醚在體內(nèi)氧化成亞砜，進一步氧化成砜，極性增大。鹵素原子具有親脂性，吸電性，引入藥物結(jié)構(gòu)增大脂溶性，改變結(jié)構(gòu)電荷分布。20.屬于碳頭孢類，具有廣譜和長效的特點，該藥物是A.頭孢哌酮B.頭孢曲松C.拉氧頭孢D.氯碳頭孢E.頭孢吡肟【答案】D【解析】本題考查的是頭孢菌素類藥物結(jié)果特征及作用。本品為碳頭孢結(jié)構(gòu)，相當于頭孢克洛結(jié)構(gòu)中的一S-被一CH2一取代得到的化合物，藥物的穩(wěn)定性和對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增加，具有廣譜和長效的特點。21.屬于氧頭孢類，具有耐酶且較少發(fā)生耐藥性的特點，該藥物是A.頭孢哌酮B.頭孢曲松C.拉氧頭孢D.氯碳頭孢E.頭孢吡肟【答案】C【解析】本題考查的是頭孢菌素類藥物結(jié)果特征及作用。頭孢哌酮是3位引入哌嗪酮酸結(jié)構(gòu)得到，對銅綠假單胞菌高效的藥物；頭孢曲松是3位引入酸性的三嗪環(huán)得到，易透過血一腦屏障；拉氧頭孢屬于氧頭孢類，具有耐酶，較少發(fā)生耐藥性的特點；氯碳頭孢屬于碳頭孢類，具有廣譜和長效的特點；頭孢吡肟3位引入季銨基團，對細胞壁穿透能力強。22.鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結(jié)構(gòu)式如下

臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用制劑是A.抑制DNA拓撲異構(gòu)酶ⅡB.與DNA發(fā)生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氫葉酸還原酶E.干擾腫瘤細胞的有絲分裂【答案】A【解析】本題考查的是鹽酸多柔比星的藥物作用機制。多柔比星屬于蒽醌類抗生素，能夠抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，影響DNA的結(jié)構(gòu)和功能。23.鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結(jié)構(gòu)式如下

臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性，產(chǎn)生這一毒副作用的原因可能是A.在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應B.在體內(nèi)容易進一步氧化，生產(chǎn)的醛基代謝物具有較大毒性C.在體內(nèi)發(fā)生醌環(huán)還原成半醌自由基，誘發(fā)脂質(zhì)過氧反應D.在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開環(huán)反應，誘發(fā)脂質(zhì)過氧反應E.在體內(nèi)發(fā)生脫水反應，代謝物具有較大毒性【答案】C【解析】本題考查的是鹽酸多柔比星的藥物毒副作用。多柔比星的醌環(huán)被還原為半醌自由基，誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應，可能是引起心肌損傷的原因。24.鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結(jié)構(gòu)式如下

臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。脂質(zhì)體是一種具有多功能的藥物載體，不屬于其特點的是A.具有靶向性B.降低藥物毒性C.提高藥物穩(wěn)定性D.組織相容性差E.具有長效性【答案】D【解析】本題考查的是脂質(zhì)體。脂質(zhì)體的特點包括靶向性和淋巴定向性、緩釋和長效性、細胞親和性與組織相容性、降低毒性、提高穩(wěn)定性等。25.鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結(jié)構(gòu)式如下

臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。PEG—DSPE是一種PEG化脂質(zhì)材料，常用于對脂質(zhì)體進行PEG化，增強與單核一巨噬細胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG—DSPE為膜結(jié)合的脂質(zhì)體屬于A.前脂質(zhì)體B.pH敏感脂質(zhì)體C.免疫脂質(zhì)體D.熱敏脂質(zhì)體E.長循環(huán)脂質(zhì)體【答案】E【解析】本題考查的是脂質(zhì)體。PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低單核一巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間，屬于長循環(huán)脂質(zhì)體。26.某藥靜脈注射后經(jīng)過3個半衰期，此時體內(nèi)藥量為原來的A.1／2B.1／4C.1／8D.1／16E.2倍【答案】C【解析】本題考查的是半衰期與消除分數(shù)之間的關(guān)系。（1／2）3=1／8。27.由于橫紋肌溶解等副作用而撤出市場的HMG-CoA還原酶抑制藥是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.氟伐他汀E.西立伐他汀【答案】E【解析】本題考查的是他汀類藥物的副作用。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導致病人死亡的副作用而撤出市場后，更加引起人們的關(guān)注。實際上，所有他汀類藥物均可能有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告明顯比其他他汀類藥物更頻繁。28.對軟膏劑的質(zhì)量要求，錯誤的敘述是A.均勻細膩，無粗糙感B.軟膏劑是半固體制劑，藥物與基質(zhì)必須是互溶的C.軟膏劑稠度應適宜，易于涂布D.應符合衛(wèi)生學要求E.無不良刺激性【答案】B【解析】本題考查的是軟膏劑的特點和質(zhì)量要求。B選項，軟膏劑的質(zhì)量要求無此項，軟膏劑是半固體制劑，藥物與基質(zhì)不是必須互溶，可以以分散狀態(tài)存在。29.為前體藥物，經(jīng)肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產(chǎn)生活性，對環(huán)氧合酶一2有選擇性抑制作用的藥物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬【答案】D【解析】本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產(chǎn)物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物；其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性，萘丁美酮在體內(nèi)對環(huán)氧酶一2有選擇性的抑制作用。30.為前體藥物，體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后，才能產(chǎn)生生物活性的藥物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬【答案】C【解析】本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產(chǎn)物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物；其中舒林酸結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，代謝成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮結(jié)構(gòu)，代謝成芳基乙酸結(jié)構(gòu)才發(fā)揮活性，萘丁美酮在體內(nèi)對環(huán)氧酶一2有選擇性的抑制作用。31.在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有抑制血小板凝聚作用。根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用，該藥是A.布洛芬B.阿司匹林C.美洛昔康D.塞來昔布E.奧扎格雷【答案】B【解析】阿司匹林是水楊酸類藥物的代表，是優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物，同時還用于預防和治療心血管系統(tǒng)疾病等。32.在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有抑制血小板凝聚作用。該藥的主要不良反應是A.胃腸刺激B.過敏C.肝毒性D.腎毒性E.心臟毒性【答案】A【解析】根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用，該藥為阿司匹林；由于阿司匹林抑制前列腺素的合成，以及羧基對胃的刺激作用，可誘發(fā)或加重胃潰瘍，因此該藥禁用于胃潰瘍。主要不良反應為胃腸道刺激作用。故本題答案應選A。33.諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍會發(fā)生沉淀，是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應D.反應時間E.成分的純度【答案】B【解析】本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因。pH的變化可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5％葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會發(fā)生沉淀。34.當藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用，這種作用力稱為A.共價鍵B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用【答案】E【解析】本題考查的是化學鍵的定義。疏水性相互作用:當藥物結(jié)構(gòu)中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時，由于相互之間親脂能力比較相近，結(jié)合比較緊密導致兩者周圍圍繞的能量較高的水分子層破壞，形成無序狀態(tài)的水分子結(jié)構(gòu)，導致體系的能量降低。多數(shù)藥物分子中的烷基、苯基等非極性基團均易與作用靶點形成疏水鍵。35.當藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作用時，電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移，這種作用力被稱為A.電荷轉(zhuǎn)移復合物B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用【答案】A【解析】本題考查的是化學鍵的定義。電荷轉(zhuǎn)移復合物發(fā)生在缺電子的電子接受體和富電子的電子供給體之間，當這兩種分子相結(jié)合時，電子將在電子供給體和電子接受體之間轉(zhuǎn)移形成電荷轉(zhuǎn)移復合物。這種復合物其實質(zhì)是分子間的偶極-偶極相互作用。36.藥物安全范圍指的是A.ED50與LD50的比值B.LD50與ED50的比值C.LD5與ED95的比值D.ED95與LD5的比值E.ED95和LD5之間的距離【答案】E【解析】本題考查的是對安全范圍的理解。ED95和LD5之間的距離稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。37.化學結(jié)構(gòu)為的藥物屬于

A.ACE抑制藥B.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥C.質(zhì)子泵抑制藥D.鈣離子通道阻滯藥E.HMG-CoA抑制藥【答案】B【解析】本題考查的是血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)特征。多數(shù)該類藥物主要由聯(lián)苯、咪唑和四氮唑構(gòu)成。其中聯(lián)苯是必不可少的部分。38.下列引起慢性間質(zhì)性腎炎的藥物不包括A.非甾體類抗炎藥B.環(huán)孢素C.關(guān)木通D.卡托普利E.馬兜鈴【答案】D【解析】本題考查的是藥物的毒性作用。藥物引起的慢性間質(zhì)性腎炎的病理表現(xiàn)主要為腎間質(zhì)纖維化，腎小管萎縮和局灶性淋巴及單核細胞浸潤，嚴重者可伴有局灶或完全性腎小球硬化。引起慢性間質(zhì)性腎炎最為常見的藥物是非甾體類抗炎藥。某些金屬制劑（順鉑、鋰，鉛、汞、鎘等）、環(huán)孢素、甲氨蝶呤等也可引起。近年發(fā)現(xiàn)含馬兜鈴酸的中藥如關(guān)木通、馬兜鈴也可引起慢性間質(zhì)性腎炎。39.當藥物進入體循環(huán)以后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的屬于A.消除速率常數(shù)B.單室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積【答案】B【解析】本題考查的是藥物動力學參數(shù)，為?？純?nèi)容。當藥物進入體循環(huán)以后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的為單室模型。消除速率常數(shù)表示藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的快慢。藥物在體內(nèi)消除一半所需時間為半衰期。單位時間內(nèi)被清除含藥血漿的體積為清除率。40.表示藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程快慢（單位h-1）的是A.消除速率常數(shù)B.單室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積【答案】A【解析】本題考查的是藥物動力學參數(shù)，為常考內(nèi)容。當藥物進入體循環(huán)以后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的為單室模型。消除速率常數(shù)表示藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的快慢。藥物在體內(nèi)消除一半所需時間為半衰期。單位時間內(nèi)被清除含藥血漿的體積為清除率。41.吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)【答案】C【解析】本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)（藥名提示）；醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)（屬于甾類激素）；格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)（藥名提示答案）；格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)（藥名提示答案）。42.醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)【答案】A【解析】本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)（藥名提示）；醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)（屬于甾類激素）；格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)（藥名提示答案）；格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)（藥名提示答案）。43.格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)【答案】B【解析】本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)（藥名提示）；醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)（屬于甾類激素）；格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)（藥名提示答案）；格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)（藥名提示答案）。44.格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)【答案】E【解析】本題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)（藥名提示）；醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)（屬于甾類激素）；格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)（藥名提示答案）；格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)（藥名提示答案）。45.下述處方亦稱朵貝爾溶液，采用化學反應法制備。硼砂與甘油反應生成硼酸甘油（酸性）；硼酸甘油再與碳酸氫鈉反應生成甘油硼酸鈉。該制劑為【處方】硼砂15g碳酸氫鈉15g液化苯酚3ml甘油35ml蒸餾水加至1000mlA.漱口液B.口腔用噴霧劑C.搽劑D.洗劑E.滴鼻液【答案】A【解析】本題考查的是復方硼砂漱口液的處方。本制劑甘油硼酸鈉與液化苯酚具有消毒作用，為消毒防腐藥。用于口腔炎、咽喉炎及扁桃體炎等。46.由難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中形成的非均相分散體系是A.混懸劑B.溶膠劑C.乳劑D.低分子溶液劑E.高分子溶液劑【答案】A【解析】本題考查的是口服液體制劑的分類?；鞈覄┦枪腆w微粒分散形成多相體系，動力學和熱力學均不穩(wěn)定體系；有界面，顯微鏡下可見；為非均相系統(tǒng)。溶膠劑是膠態(tài)分散形成多相體系。乳劑是液體微粒分散形成多相體系。低分子溶液劑和高分子溶液劑為均相液體制劑。47.結(jié)構(gòu)如下的藥物是

A.納洛酮B.芬太尼C.布桂嗪D.曲馬多E.烯丙嗎啡【答案】B【解析】本題考查的是鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)特點。選項中納洛酮為將嗎啡的N-甲基用烯丙基替代，且結(jié)構(gòu)中引入酮羰基而得到的為阿片受體阻斷藥；布桂嗪結(jié)構(gòu)中含丁?；ú迹?、苯丙烯基（桂）、哌嗪環(huán)（嗪）；曲馬多為環(huán)己烷2位的二甲氨基甲基與1位的甲氧基苯基呈反式構(gòu)型；烯丙嗎啡是將嗎啡的N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶類結(jié)構(gòu)。48.對制劑進行崩解時限檢查時，取供試品6片（粒），分別置吊籃的玻璃管中，啟動崩解儀進行檢查。在鹽酸溶液（9→1000）中2小時不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象；在磷酸鹽緩沖液（pH6.8）中1小時內(nèi)應全部崩解。如有1片不能完全崩解，應另取6片復試，均應符合規(guī)定，采用上述方法測定的藥品劑型是A.軟膠囊B.硬膠囊C.腸溶片D.胃溶片E.緩釋片【答案】C【解析】本題考查的是藥品的崩解時限檢查。腸溶片不能在胃中溶解，故先采用鹽酸溶液（9→1000）模擬胃酸，2小時內(nèi)不得出現(xiàn)軟化等變化。腸溶片進入腸道崩解釋放藥物、吸收，所以再用磷酸鹽緩沖液（pH6.8）模擬腸道環(huán)境，應在1小時內(nèi)崩解。49.關(guān)于皮膚給藥制劑特點錯誤的是A.皮膚給藥制劑能避免口服給藥的首關(guān)效應B.皮膚給藥制劑起效快，特別適宜要求起效快的藥物C.皮膚給藥制劑作用時間長，有利于改善患者用藥順應性D.皮膚給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度E.大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和變態(tài)反應【答案】B【解析】本題考查的是皮膚給藥制劑的特點。①可直接作用于疾病部位，發(fā)揮局部治療作用。②避免肝臟的首關(guān)效應和胃腸因素的干擾。③避免藥物對胃腸道的副作用。④長時間維持恒定的血藥濃度，避免峰-谷現(xiàn)象，降低藥物的不良反應。⑤減少給藥次數(shù)，患者可自主用藥，特別適合于兒童、老人及不易口服給藥的患者，提高患者的用藥依從性。⑥發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。⑦可通過給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，提高治療劑量的準確性。50.單室靜脈滴注給藥，達穩(wěn)態(tài)時穩(wěn)態(tài)血藥濃度為A.Css=Ⅹ／CkB.Css=Ⅹ／kVtC.Css=k0／kVD.Css=k0／kVτE.Css=X／Ck【答案】C【解析】本題考查的是靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度。單室模型靜脈滴注給藥達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度為Css=k0／Vk。51.在酸性和堿性溶液中相當不穩(wěn)定，分解時可放出氮氣和二氧化碳的烷化劑抗腫瘤藥是A.環(huán)磷酰胺B.洛莫司汀C.卡鉑D.鹽酸阿糖胞苷E.硫鳥嘌呤【答案】B【解析】本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。亞硝基脲藥物在酸性和堿性溶液中相當不穩(wěn)定，分解時可放出氮氣和二氧化碳，該類藥物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。52.屬于氧頭孢類，對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，較少發(fā)生耐藥性的抗菌藥物是A.B.C.D.E.【答案】A【解析】本題考查的是頭孢菌素類藥物。A選項是拉氧頭孢結(jié)構(gòu)式，屬于氧頭孢類，是4位的一S一被一O一取代得到的化合物。53.加入非競爭性拮抗藥后，可使激動藥的量-效曲線A.最大效應不變B.最大效應降低C.最大效應升高D.增加激動藥的劑量，可以使量-效曲線最大效應恢復到原來水平E.減小激動藥的劑量，可以使量-效曲線最大效應恢復到原來水平【答案】B【解析】本題考查的是對非競爭性拮抗藥的理解。加入非競爭性拮抗藥后，最大效應降低。非競爭性拮抗藥的特點為增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達到原來水平。54.磺胺類合成抗菌藥磺胺甲噁唑的化學骨架是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E【答案】E【解析】本題考查的是藥物的基本骨架結(jié)構(gòu)。A選項是吩噻嗪環(huán)，為精神病治療藥物吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)骨架，如氯丙嗪、奮乃靜等；B選項是芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)，為β受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)骨架，如普萘洛爾、阿替洛爾等；C選項是孕甾烷母環(huán)，孕激素和皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)骨架，如黃體酮、可的松等；D選項是喹啉酮環(huán)，為喹諾酮類合成抗菌藥物的結(jié)構(gòu)骨架，如環(huán)丙沙星等；E選項是對氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)，為磺胺類合成抗菌藥物的結(jié)構(gòu)骨架，如磺胺甲噁唑等。55.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是A.胰島素B.格列齊特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲雙胍【答案】D【解析】α-葡萄糖苷酶抑制藥的化學結(jié)構(gòu)均為單糖或多糖類似物，主要有阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。56.油性藥液的抗氧劑可選用A.焦亞硫酸鈉B.維生素C.亞硫酸鈉D.硫代硫酸鈉E.維生素E【答案】E【解析】本題考查的是藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素。常用油溶性抗氧劑包括有叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基對甲酚（BHT）、維生素E等。常用水溶性抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲、維生素C等。57.進行仿制藥生物等效性評價，最常采用的研究手段是A.藥效學研究B.藥物動力學研究C.臨床研究D.臨床前研究E.上市后研究【答案】B【解析】本題考查的是仿制藥生物等效性評價。生物等效性研究著重考察藥物自制劑釋放進入體循環(huán)的過程，通常將受試制劑在機體內(nèi)的暴露情況與參比制劑進行比較，故采用藥物動力學研究可直接測出藥物血藥濃度，從而分析出藥物的吸收速度、吸收程度。58.屬于均相液體制劑的是A.納米銀溶膠B.復方硫黃洗劑C.魚肝油乳劑D.磷酸可待因糖漿E.石灰搽劑【答案】D【解析】本題考點是均相液體制劑，即真溶液類的分類，包括溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等。故本題選D。59.適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是A.離子型藥物B.熔點高的藥物C.每日劑量大于1000mg的藥物D.相對分子質(zhì)量大于1000的藥物E.脂溶性藥物【答案】E【解析】本題考查藥物的非胃腸道吸收。脂溶性、藥物分子量小、分子型、劑量低、低熔點的藥物有利于滲透通過皮膚，易于制成經(jīng)皮吸收制劑。60.治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是A.皮下注射B.皮內(nèi)注射C.霧化吸入D.肌內(nèi)注射E.肺黏膜給藥【答案】A【解析】本題考查的是皮下注射的特點和臨床應用。藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。一些需延長作用時間的藥物可采用皮下注射，如治療糖尿病的胰島素。61.《中國藥典》中收載考查藥品質(zhì)量、符合藥品標準所制定的指導性規(guī)定的部分是A.前言B.凡例C.二部正文品種D.通則E.藥用輔料正文品種【答案】D【解析】本題考查的是《中國藥典》通則內(nèi)容。通則收載制劑通則與其他通則、通用分析與檢測方法和指導原則。62.藥物或Ⅰ相的代謝物與體內(nèi)的生物物質(zhì)可發(fā)生結(jié)合反應，結(jié)合物通常水溶性增大，易于排出體外，但個別藥物代謝后生成的結(jié)合物反而是降低了水溶性，易導致結(jié)合物在腎臟析出結(jié)晶。下列結(jié)合物的溶解性降低的是A.葡萄糖醛酸結(jié)合物B.硫酸結(jié)合物C.氨基酸結(jié)合物D.乙?；Y(jié)合物E.谷胱甘肽結(jié)合物【答案】D【解析】本題考查的是藥物Ⅱ相代謝的特點。藥物及其代謝物與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽結(jié)合后水溶性提高。藥物及其代謝物發(fā)生乙?；?，代謝物水溶性降低。藥物及其代謝物發(fā)生甲基化后。如果甲基化產(chǎn)物是季銨鹽，則水溶性提高，如果不是季銨鹽，則水溶性降低。63.因抑制心臟快速延遲整流鉀離子通道（bERG），導致心臟Q—T間期延長，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，因此被美國FDA撤市的藥物是A.阿司咪唑B.西替利嗪C.地氯雷他定D.咪唑斯汀E.苯海拉明【答案】A【解析】本題考查的是藥物的毒副作用原因及案例。特非那定、阿司咪唑是抗組胺藥，但因為對hERG有明顯抑制作用導致較多的心臟風險，被美國FDA撤市并修改說明書。64.影響胃腸道吸收的藥物因素有A.胃腸道pHB.溶出速度C.胃排空速率D.血液循環(huán)E.胃腸道分泌物【答案】B【解析】本題考查影響胃腸道吸收的藥物因素。B選項，影響胃腸道吸收的藥物物理化學因素包括藥物的脂溶性和解離度、溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性，藥物的劑型及制劑因素也會影響藥物的胃腸道吸收。胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道運動（包括胃蠕動和胃排空）、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運、食物、胃腸道代謝作用等屬于影響藥物吸收的生理因素。ACDE選項均屬于生理因素。65.關(guān)于單硝酸異山梨酯性質(zhì)的說法，錯誤的是A.以原型排泄的大部分可經(jīng)重吸收至血液B.比硝酸異山梨酯的半衰期長C.水溶性增大，生物利用度高D.是硝酸異山梨酯的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物5-單硝酸異山梨酯開發(fā)得到的藥物E.比硝酸異山梨醇酯更易進入中樞系統(tǒng)【答案】E【解析】本題考查的是單硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、代謝及臨床用途。單硝酸異山梨酯與硝酸異山梨酯相比少了一個硝酸酯的結(jié)構(gòu)，而多了一個羥基，致使其極性增強，中樞作用減弱。66.下列處方的制劑類型屬于【處方】貯庫層：可樂定2.9％聚異丁烯MML-1005.2％聚異丁烯LM-MS6.5％液狀石蠟10.4％庚烷75％液態(tài)二氧化硅適量膠黏層：可樂定0.9％聚異丁烯MML-105.7％聚異丁烯LM-MS7％液狀石蠟11.4％庚烷75％液態(tài)二氧化硅適量A.軟膏劑B.凝膠劑C.貼劑D.乳膏劑E.糊劑【答案】C【解析】本題考查的是貼劑的典型處方。本品為貯庫型透皮貼劑。可樂定為主藥，聚異丁烯為壓敏膠和貯庫材料，液狀石蠟與液態(tài)二氧化硅為貯庫材料，庚烷為溶劑。壓敏膠是貼劑的重要組成部分，可實現(xiàn)粘貼同時又容易剝離的膠黏材料。壓敏膠有聚異丁烯類、聚丙烯酸類和硅橡膠類三類。67.具有不對稱碳原子的藥物，具有的特征性物理常數(shù)是A.凝點B.旋光度C.折光率D.吸收系數(shù)E.相對密度【答案】B【解析】本題考查的是旋光度的定義。備選項均為物理常數(shù)。其中當平面偏振光通過含有某些光學活性物質(zhì)（如具有不對稱碳原子的化合物）的液體或溶液時，能引起旋光現(xiàn)象，使偏振光的振動平面向左或向右旋轉(zhuǎn)。偏振光旋轉(zhuǎn)的度數(shù)稱為旋光度（α）。68.阿司匹林遇濕氣即緩慢水解，《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1％，適宜的包裝與貯藏條件是A.密封，在陰涼處貯存B.密閉，在陰涼處貯存C.密閉，在干燥處貯存D.密封，在干燥處貯存E.熔封，在涼暗處貯存【答案】D【解析】本題考查的是藥品貯存條件?！懊荛]”系指可防止塵土及異物進入的容器包裝，“密封”系指可防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解，貯存時應避開水分，故阿司匹林應選擇密封、干燥處貯存。69.為黃體酮的17α-己酰氧基物，是脂溶性強的前藥，肌內(nèi)注射后緩慢釋放，藥效持續(xù)可達1個月，臨床作長效避孕藥的是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E【答案】A【解析】本題考查的是孕激素類藥物。黃體酮17一羥基與乙酸成酯得到乙酸羥孕酮，即黃體酮的17α一乙酰氧基物。70.艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S型異構(gòu)體，其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是A.具有不同類型的藥理活性B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間C.在體內(nèi)經(jīng)不同細胞色素酶代謝D.一個有活性，另一個無活性E.一個有藥理活性，另一個有毒性作用【答案】C【解析】本題考點是對映異構(gòu)體的不同點，一般互為對映異構(gòu)體的兩個化合物具有相同或類似的理化性質(zhì)，但其旋光性有差別，代謝也可能具有立體依賴性，在體內(nèi)也可能呈現(xiàn)不同類型的生物活性。本題選C。71.阿米替林的結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.【答案】E【解析】本題考查抑郁藥的結(jié)構(gòu)式。A為丙米嗪的結(jié)構(gòu)式；B為多塞平的結(jié)構(gòu)式；C為去甲替林結(jié)構(gòu)，為阿米替林活性代謝產(chǎn)物；D為氯米帕明結(jié)構(gòu)；E為阿米替林的結(jié)構(gòu)式。72.多塞平的結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.【答案】B【解析】本題考查抑郁藥的結(jié)構(gòu)式。A為丙米嗪的結(jié)構(gòu)式；B為多塞平的結(jié)構(gòu)式；C為去甲替林結(jié)構(gòu)，為阿米替林活性代謝產(chǎn)物；D為氯米帕明結(jié)構(gòu)；E為阿米替林的結(jié)構(gòu)式。73.氯米帕明的結(jié)構(gòu)式是A.B.C.D.E.【答案】D【解析】本題考查抑郁藥的結(jié)構(gòu)式。A為丙米嗪的結(jié)構(gòu)式；B為多塞平的結(jié)構(gòu)式；C為去甲替林結(jié)構(gòu)，為阿米替林活性代謝產(chǎn)物；D為氯米帕明結(jié)構(gòu)；E為阿米替林的結(jié)構(gòu)式。74.喹諾酮類合成抗菌藥環(huán)丙沙星的化學骨架是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E【答案】D【解析】本題考查的是藥物的基本骨架結(jié)構(gòu)。A選項是吩噻嗪環(huán)，為精神病治療藥物吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)骨架，如氯丙嗪、奮乃靜等；B選項是芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)，為β受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)骨架，如普萘洛爾、阿替洛爾等；C選項是孕甾烷母環(huán)，孕激素和皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)骨架，如黃體酮、可的松等；D選項是喹啉酮環(huán)，為喹諾酮類合成抗菌藥物的結(jié)構(gòu)骨架，如環(huán)丙沙星等；E選項是對氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)，為磺胺類合成抗菌藥物的結(jié)構(gòu)骨架，如磺胺甲噁唑等。75.屬于吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是A.B.C.D.E.【答案】A【解析】本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。①含吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克隆。②1，4一苯二氮卓結(jié)構(gòu)并合三氮唑環(huán)，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是三唑侖。③咪唑吡啶結(jié)構(gòu)，口服吸收迅速的藥物是唑吡坦。④奧沙西泮是地西泮的體內(nèi)活性代謝物，極性大，更安全。⑤依替唑侖是苯二氮卓類母環(huán)的苯環(huán)用噻吩環(huán)代替得到的藥物。76.屬于咪唑吡啶結(jié)構(gòu)，口服吸收迅速的藥物是A.B.C.D.E.【答案】E【解析】本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。①含吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克隆。②1，4一苯二氮卓結(jié)構(gòu)并合三氮唑環(huán)，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是三唑侖。③咪唑吡啶結(jié)構(gòu)，口服吸收迅速的藥物是唑吡坦。④奧沙西泮是地西泮的體內(nèi)活性代謝物，極性大，更安全。⑤依替唑侖是苯二氮卓類母環(huán)的苯環(huán)用噻吩環(huán)代替得到的藥物。77.1，4一苯二氮卓結(jié)構(gòu)并合三氮唑環(huán)，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是A.B.C.D.E.【答案】C【解析】本題考查的是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征與作用。①含吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克隆。②1，4一苯二氮卓結(jié)構(gòu)并合三氮唑環(huán)，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是三唑侖。③咪唑吡啶結(jié)構(gòu)，口服吸收迅速的藥物是唑吡坦。④奧沙西泮是地西泮的體內(nèi)活性代謝物，極性大，更安全。⑤依替唑侖是苯二氮卓類母環(huán)的苯環(huán)用噻吩環(huán)代替得到的藥物。78.原料藥溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑為A.涂膜劑B.氣霧劑C.軟膏劑D.栓劑E.緩釋片【答案】A【解析】本題考查不同劑型的特點。經(jīng)肺部吸收的是氣霧劑。氣霧劑系指原料藥物或原料藥和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚的制劑。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑。栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓、尿道栓。直腸栓為圓錐形或圓柱形等；陰道栓為鴨嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般為棒狀。涂膜劑系指原料藥溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。79.經(jīng)肺部吸收的劑型為A.涂膜劑B.氣霧劑C.軟膏劑D.栓劑E.緩釋片【答案】B【解析】本題考查不同劑型的特點。經(jīng)肺部吸收的是氣霧劑。氣霧劑系指原料藥物或原料藥和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚的制劑。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑。栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓、尿道栓。直腸栓為圓錐形或圓柱形等；陰道栓為鴨嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般為棒狀。涂膜劑系指原料藥溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。80.藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑為A.涂膜劑B.氣霧劑C.軟膏劑D.栓劑E.緩釋片【答案】D【解析】本題考查不同劑型的特點。經(jīng)肺部吸收的是氣霧劑。氣霧劑系指原料藥物或原料藥和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚的制劑。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑。栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓、尿道栓。直腸栓為圓錐形或圓柱形等；陰道栓為鴨嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般為棒狀。涂膜劑系指原料藥溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。81.羅替戈汀長效混懸型注射劑處方如下：【處方】羅替戈汀10g吐溫207.5gPEG400060g磷酸二氫鈉0.4g甘露醇2g檸檬酸1g注射用水加至1000mlpH調(diào)節(jié)劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸【答案】C【解析】本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中，羅替戈汀為主藥，吐溫20為潤濕劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性；PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；甘露醇為等滲調(diào)節(jié)劑；檸檬酸為螯合劑，用于提高注射劑穩(wěn)定性。82.羅替戈汀長效混懸型注射劑處方如下：【處方】羅替戈汀10g吐溫207.5gPEG400060g磷酸二氫鈉0.4g甘露醇2g檸檬酸1g注射用水加至1000ml螯合劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸【答案】E【解析】本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中，羅替戈汀為主藥，吐溫20為潤濕劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性；PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；甘露醇為等滲調(diào)節(jié)劑；檸檬酸為螯合劑，用于提高注射劑穩(wěn)定性。83.羅替戈汀長效混懸型注射劑處方如下：【處方】羅替戈汀10g吐溫207.5gPEG400060g磷酸二氫鈉0.4g甘露醇2g檸檬酸1g注射用水加至1000ml等滲調(diào)節(jié)劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸【答案】D【解析】本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中，羅替戈汀為主藥，吐溫20為潤濕劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性；PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；甘露醇為等滲調(diào)節(jié)劑；檸檬酸為螯合劑，用于提高注射劑穩(wěn)定性。84.羅替戈汀長效混懸型注射劑處方如下：【處方】羅替戈汀10g吐溫207.5gPEG400060g磷酸二氫鈉0.4g甘露醇2g檸檬酸1g注射用水加至1000ml潤濕劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸【答案】A【解析】本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中，羅替戈汀為主藥，吐溫20為潤濕劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性；PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；甘露醇為等滲調(diào)節(jié)劑；檸檬酸為螯合劑，用于提高注射劑穩(wěn)定性。85.可作為油包水型乳劑的乳化劑的非離子型表面活性劑是A.吐溫類B.司盤類C.卵磷脂D.季銨化物E.肥皂類【答案】B【解析】本題考查的是表面活性劑的應用。司盤類為HLB3～8的非離子型表面活性劑，可作為W／O型乳劑；吐溫類為HLB8～16的非離子型表面活性劑，可作為O／W型乳劑；季銨化物為陽離子型表面活性劑，可用于殺菌和防腐；肥皂類為陰離子型表面活性劑，可用于外用去垢劑；卵磷脂是制備注射用乳劑的主要乳化劑。86.可用于制備注射用乳劑的主要乳化劑是A.吐溫類B.司盤類C.卵磷脂D.季銨化物E.肥皂類【答案】C【解析】本題考查的是表面活性劑的應用。司盤類為HLB3～8的非離子型表面活性劑，可作為W／O型乳劑；吐溫類為HLB8～16的非離子型表面活性劑，可作為O／W型乳劑；季銨化物為陽離子型表面活性劑，可用于殺菌和防腐；肥皂類為陰離子型表面活性劑，可用于外用去垢劑；卵磷脂是制備注射用乳劑的主要乳化劑。87.可作為水包油型乳劑的乳化劑的非離子型表面活性劑是A.吐溫類B.司盤類C.卵磷脂D.季銨化物E.肥皂類【答案】A【解析】本題考查的是表面活性劑的應用。司盤類為HLB3～8的非離子型表面活性劑，可作為W／O型乳劑；吐溫類為HLB8～16的非離子型表面活性劑，可作為O／W型乳劑；季銨化物為陽離子型表面活性劑，可用于殺菌和防腐；肥皂類為陰離子型表面活性劑，可用于外用去垢劑；卵磷脂是制備注射用乳劑的主要乳化劑。88.主要用于殺菌和防腐的陽離子型表面活性劑是A.吐溫類B.司盤類C.卵磷脂D.季銨化物E.肥皂類【答案】D【解析】本題考查的是表面活性劑的應用。司盤類為HLB3～8的非離子型表面活性劑，可作為W／O型乳劑；吐溫類為HLB8～16的非離子型表面活性劑，可作為O／W型乳劑；季銨化物為陽離子型表面活性劑，可用于殺菌和防腐；肥皂類為陰離子型表面活性劑，可用于外用去垢劑；卵磷脂是制備注射用乳劑的主要乳化劑。89.一般只用于皮膚用制劑的陰離子型表面活性劑是A.吐溫類B.司盤類C.卵磷脂D.季銨化物E.肥皂類【答案】E【解析】本題考查的是表面活性劑的應用。司盤類為HLB3～8的非離子型表面活性劑，可作為W／O型乳劑；吐溫類為HLB8～16的非離子型表面活性劑，可作為O／W型乳劑；季銨化物為陽離子型表面活性劑，可用于殺菌和防腐；肥皂類為陰離子型表面活性劑，可用于外用去垢劑；卵磷脂是制備注射用乳劑的主要乳化劑。90.與受體有很高親和力，但內(nèi)在活性不強（α＜1）的藥物是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.負性激動藥【答案】C【解析】本題考點是激動藥與拮抗藥的特點：（1）激動藥：與受體既有親和力，又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，并激活受體而產(chǎn)生效應。完全激動藥：親和力和內(nèi)在活性（α=1）都很高；部分激動藥：親和力高，內(nèi)在活性不強（α<1）；反向激動藥：有些藥物（如苯二氮卓類）對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)。（2）拮抗藥：雖具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），故不能產(chǎn)生效應；但由于占據(jù)一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動藥的作用。拮抗藥分競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。激動藥與受體的結(jié)合可逆，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用；增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應不變，這是競爭性抑制的重要特征。91.與受體有很高親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），與激動藥合用，在增強激動藥的劑量或濃度使激動藥的量－效曲線平行右移，但最大效應不變的藥物是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.負性激動藥【答案】B【解析】本題考點是激動藥與拮抗藥的特點：（1）激動藥：與受體既有親和力，又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，并激活受體而產(chǎn)生效應。完全激動藥：親和力和內(nèi)在活性（α=1）都很高；部分激動藥：親和力高，內(nèi)在活性不強（α<1）；反向激動藥：有些藥物（如苯二氮卓類）對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)。（2）拮抗藥：雖具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），故不能產(chǎn)生效應；但由于占據(jù)一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動藥的作用。拮抗藥分競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。激動藥與受體的結(jié)合可逆，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用；增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應不變，這是競爭性抑制的重要特征。92.與受體有很高親和力和內(nèi)在活性（α=1）的藥物是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.負性激動藥【答案】A【解析】本題考點是激動藥與拮抗藥的特點：（1）激動藥：與受體既有親和力，又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，并激活受體而產(chǎn)生效應。完全激動藥：親和力和內(nèi)在活性（α=1）都很高；部分激動藥：親和力高，內(nèi)在活性不強（α<1）；反向激動藥：有些藥物（如苯二氮卓類）對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)。（2）拮抗藥：雖具有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），故不能產(chǎn)生效應；但由于占據(jù)一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動藥的作用。拮抗藥分競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。激動藥與受體的結(jié)合可逆，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用；增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應不變，這是競爭性抑制的重要特征。93.分子內(nèi)含有二甲氨基甲基取代呋喃環(huán)的抗?jié)兯幬餅锳.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.雷尼替丁E.羅沙替丁【答案】D【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥代表藥物的結(jié)構(gòu)特點。西咪替丁分子內(nèi)含有咪唑環(huán)（94.分子內(nèi)含有甲基取代咪唑環(huán)的抗?jié)兯幬餅锳.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.雷尼替丁E.羅沙替丁【答案】A【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥代表藥物的結(jié)構(gòu)特點。西咪替丁分子內(nèi)含有咪唑環(huán)（95.將采集的全血置內(nèi)含抗凝劑（如肝素）的試管中，混勻后，以約1500×g離心力離心5～10分鐘，分取上清液即得到A.血漿B.血清C.紅細胞D.血小板E.白細胞【答案】A【解析】本題考查的是血漿、血清區(qū)別。血漿含有抗凝劑，制備方便，最為常用；抗凝劑如果對測試結(jié)果有影響時，則不能使用血漿作為樣本；血漿不易凝固，故樣本保留時問相對長，可重復測試。血清不含抗凝劑，但制備比血漿復雜，適用于抗凝劑對測試有影響的藥品；血清易凝固，不方便反復測試，制備后應盡快測試。所有的血樣都應該盡快測試，防止藥物變質(zhì)。96.將采集的全血置不含抗凝劑的試管中，在室溫或37℃下放置0.5～1小時，待血液凝固后，再以約1500×g離心力離心5～10分鐘，分取上清液即得到A.血漿B.血清C.紅細胞D.血小板E.白細胞【答案】B【解析】本題考查的是血漿、血清區(qū)別。血漿含有抗凝劑，制備方便，最為常用；抗凝劑如果對測試結(jié)果有影響時，則不能使用血漿作為樣本；血漿不易凝固，故樣本保留時問相對長，可重復測試。血清不含抗凝劑，但制備比血漿復雜，適用于抗凝劑對測試有影響的藥品；血清易凝固，不方便反復測試，制備后應盡快測試。所有的血樣都應該盡快測試，防止藥物變質(zhì)。97.影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運，可使藥物免肝臟首關(guān)效應而影響藥物分布的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血腦屏障C.腸肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障【答案】D【解析】本題考點是藥物體內(nèi)過程的概念，血漿蛋白結(jié)合率可決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄。淋巴循環(huán)可影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運，可使藥物免肝臟首關(guān)效應而影響藥物分布。腸肝循環(huán)可減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。98.決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血腦屏障C.腸肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障【答案】A【解析】本題考點是藥物體內(nèi)過程的概念，血漿蛋白結(jié)合率可決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄。淋巴循環(huán)可影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運，可使藥物免肝臟首關(guān)效應而影響藥物分布。腸肝循環(huán)可減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。99.減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血腦屏障C.腸肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障【答案】C【解析】本題考點是藥物體內(nèi)過程的概念，血漿蛋白結(jié)合率可決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄。淋巴循環(huán)可影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運，可使藥物免肝臟首關(guān)效應而影響藥物分布。腸肝循環(huán)可減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。100.可用作眼用液體制劑抑菌劑的是A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮【答案】D【解析】本題考查眼用液體制劑的抑菌劑。眼用液體制劑常用的抑菌劑包括：三氯叔丁醇、對羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇。101.栓劑為增加藥物的親水性可在基質(zhì)中加入的是A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮【答案】B【解析】本題考查栓劑的基質(zhì)。栓劑在基質(zhì)中加入適量的表面活性劑（如吐溫80），往往能增加藥物的親水性。102.可用作凝膠劑水性基質(zhì)的是A.硬脂酸B.吐溫80C.西黃蓍膠D.苯乙醇E.聚維酮【答案】C【解析】本題考查凝膠劑的基質(zhì)。凝膠劑水性凝膠基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成。103.檢查注射劑中降壓物質(zhì)時，試驗條件選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內(nèi)試驗或離體實驗，并根據(jù)動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官。【答案】C【解析】本題考查安全性檢查方法。A選項，家兔對發(fā)熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。B選項，細菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法，根據(jù)細菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應的原理來定量內(nèi)毒素，成本更低。C選項，貓對降壓物質(zhì)更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。DE選項，豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質(zhì)檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。104.檢查注射劑的過敏反應時，試驗條件應選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內(nèi)試驗或離體實驗，并根據(jù)動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官。【答案】E【解析】本題考查安全性檢查方法。A選項，家兔對發(fā)熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。B選項，細菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法，根據(jù)細菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應的原理來定量內(nèi)毒素，成本更低。C選項，貓對降壓物質(zhì)更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。DE選項，豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質(zhì)檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。105.檢查注射劑中組胺類物質(zhì)時，試驗條件應選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內(nèi)試驗或離體實驗，并根據(jù)動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官?！敬鸢浮緿【解析】本題考查安全性檢查方法。A選項，家兔對發(fā)熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。B選項，細菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法，根據(jù)細菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應的原理來定量內(nèi)毒素，成本更低。C選項，貓對降壓物質(zhì)更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。DE選項，豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質(zhì)檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。106.檢查注射劑中細菌內(nèi)毒素時，試驗條件應選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內(nèi)試驗或離體實驗，并根據(jù)動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官?！敬鸢浮緽【解析】本題考查安全性檢查方法。A選項，家兔對發(fā)熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。B選項，細菌內(nèi)毒素采用體外鱟試劑法，根據(jù)細菌內(nèi)毒素與鱟試劑產(chǎn)生凝集反應的原理來定量內(nèi)毒素，成本更低。C選項，貓對降壓物質(zhì)更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。DE選項，豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質(zhì)含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質(zhì)一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質(zhì)檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。107.一般多肽類藥物由于半衰期短，臨床上需要頻繁注射給藥給患者帶來痛苦，為了提高患者的順應性目前有多種新劑型出現(xiàn)。對于這種劑型闡述正確的是A.該劑型載藥量比較高，用藥量大的藥物容易制備B.該劑型易于產(chǎn)業(yè)化C.該劑型易于滅菌D.可以作為疫苗的載體E.該劑型成本較高【答案】D【解析】本題考查微球。疫苗載體：采用微球技術(shù)將疫苗或佐劑包裹在可生物降解的聚合物中，通過一次接種疫苗，使疫苗在體內(nèi)連續(xù)釋放數(shù)周甚至數(shù)月，由此產(chǎn)生持續(xù)的高抗體水平，或相當于疫苗多次注射的脈沖模式釋藥，以達到完全免疫、提高接種率、減少接種費用。108.一般多肽類藥物由于半衰期短，臨床上需要頻繁注射給藥給患者帶來痛苦，為了提高患者的順應性目前有多種新劑型出現(xiàn)。臨床上一個月給藥一次的亮丙瑞林注射劑是下列何種劑型A.微乳B.微球C.微囊D.包合物E.微?！敬鸢浮緽【解析】本題考查微球。多肽載體采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥