藥理學(xué)-N膽堿受體阻斷藥課件

藥理學(xué)濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室膽堿受體阻斷藥（Ⅱ）-N膽堿受體阻斷藥藥理學(xué)濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室第一節(jié) 神經(jīng)節(jié)阻斷藥藥理學(xué)3對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用 交感神經(jīng)----血管副交感神經(jīng)----內(nèi)臟、眼平滑肌及腺體應(yīng)用：1.麻醉時(shí)的控制性降壓、2.主動(dòng)脈瘤手術(shù)，減少交感神經(jīng)反射常用藥物有：美卡拉明mecamylamine樟磺咪芬trimetaphan濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)第二節(jié) 骨骼肌松弛藥skeletal

muscular

relaxants概念：作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜Nm受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用，故又稱神經(jīng)肌肉阻滯藥（neuromuscular

blocking

agents）分類：據(jù)機(jī)制分為除極化型肌松藥：琥珀膽堿

非除極化型肌松藥：筒箭毒堿濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)5一、去極化型肌松藥

概念：除極化型肌松藥能和神經(jīng)肌肉接頭后膜

Nm受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似的持久除極化，使后膜的N膽堿受體不能對(duì)ACh引起反應(yīng)，而引起骨骼肌松弛。Ⅰ相阻斷→Ⅱ相阻斷濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)琥珀膽堿藥理作用起效快，維持短，iv.10~30mg后，1min

肌肉松弛

2min達(dá)高峰,5

min作用消失。為延長(zhǎng)作用時(shí)間可采用靜脈滴注法。松弛骨骼肌的順序：頸部→肩胛→腹部→四肢骨骼肌松弛強(qiáng)弱順序：頸部、四肢→面、舌、咽喉、咀嚼肌→呼吸肌作用機(jī)理琥珀膽堿與N2

受體結(jié)合并激活N2受體→終板膜去極化濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)7特點(diǎn)①起效快，維持短②先有短期肌束顫動(dòng)，而后肌肉麻痹③快速耐受性④抗AChE藥，如新斯的明，不能拮抗其作用⑤治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室臨床應(yīng)用：氣管插管氣管鏡胃鏡檢查持續(xù)靜脈輸注：長(zhǎng)時(shí)間的手術(shù)藥理學(xué)不良反應(yīng)窒息---呼吸肌麻痹肌束顫動(dòng)---肩胛、胸部肌肉疼痛，3~5天可自愈高鉀血癥：持久去極化釋放鉀離子↑眼內(nèi)壓增高：眼外骨骼肌短暫收縮IV后1min開始↑，2-4min達(dá)高峰，5-

10min↓，會(huì)引起 眼內(nèi)容脫出濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室心血管反應(yīng)：心動(dòng)過緩、心跳驟停等惡性高熱：遺傳病，鈣通道基因異常，骨骼肌代謝增強(qiáng)，橫紋肌溶解其他：腺體分泌↑，組胺釋放↑Adverse

Reactions藥理學(xué)藥物相互作用在堿性溶液中易分解，不宜和硫噴妥鈉混合配制環(huán)磷酰胺、氮芥、普魯卡因、可卡因等降低假性chE活性，可增強(qiáng)琥珀膽堿作用卡那霉素、多粘菌素B可致肌肉松弛，不宜合用濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)競(jìng)爭(zhēng)性骨骼肌松弛藥，與ACh競(jìng)爭(zhēng)N受體筒箭毒堿（d-tubocuratine）來源與性質(zhì)：天然生物堿及其類似物，口服不吸收，主要經(jīng)靜脈給藥。二、非去極化型肌松藥濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)藥理作用肌松2分起效，5分達(dá)高峰，40分恢復(fù)正常肌松順序：眼→頭部→頸→四肢→軀干→膈肌藥物作用消失后，其恢復(fù)順序相反，膈肌首先恢復(fù)若劑量加大，可引起肋間肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止肌松以外的作用： 促進(jìn)體內(nèi)組胺釋放↘神經(jīng)阻滯作用

→

二者均可導(dǎo)致血壓下降↓濰坊醫(yī)學(xué)院藥理教研室藥理學(xué)14臨床應(yīng)用全麻輔助用藥，胸腹手術(shù)和氣管插管禁忌癥：重癥肌無力、支氣管哮喘、休克泮庫溴銨（pancuronium），阿曲庫銨，多庫銨米庫銨，哌庫銨濰坊醫(yī)學(xué)