《藥物化學(xué)》課程實驗教學(xué)大綱

《藥物化學(xué)》課程實驗教學(xué)大綱[適用對象]藥學(xué)專業(yè)[實驗學(xué)時]45學(xué)時一、實驗教學(xué)任務(wù)和目的《藥物化學(xué)》是藥學(xué)等專業(yè)的專業(yè)課程之一。通過本課程的實驗教學(xué)，使學(xué)生掌握藥物制備和合成的基本知識、合成原理、合成方法、合成操作、產(chǎn)品精制、產(chǎn)品的理化鑒定等等。讓學(xué)生對藥品制備的基本過程有具體的了解，并培養(yǎng)學(xué)生分析解決藥物制備和合成反應(yīng)中實際問題的能力，為今后的制備藥物工作打下基礎(chǔ)。二、實驗教學(xué)基本要求通過實驗加深理解藥物化學(xué)的基本理論和基本知識，掌握合成藥物的基本方法；掌握對藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的基本方法，了解拼合原理在藥物化學(xué)中的應(yīng)用。了解分析藥物的原理；進(jìn)一步鞏固基礎(chǔ)化學(xué)實驗的操作技術(shù)及有關(guān)理論知識，培養(yǎng)學(xué)生理論聯(lián)系實際的作風(fēng)，實事求是，嚴(yán)格認(rèn)真的科學(xué)態(tài)度與良好的工作習(xí)慣。藥物化學(xué)的基本要求是課前作好預(yù)習(xí)，查閱有關(guān)文獻(xiàn)和數(shù)據(jù)，了解實驗的基本原理和方法，課后認(rèn)真書寫實驗報告。三、實驗教學(xué)內(nèi)容實驗一鹽酸普魯卡因的合成（procainihydrochloridum）1、目的要求通過局部麻醉藥鹽酸普魯卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和進(jìn)行酯化、脫水等操作。掌握減壓蒸餾的原理以及使用方法。了解和掌握有易于水解結(jié)構(gòu)的化合物，將其硝基還原成氨基的基本原理和操作。了解和掌握成鹽方法以及成品的精制操作。2、實驗內(nèi)容1)普魯卡因的酯化反應(yīng)。2）普魯卡因的蒸餾過程。3)普魯卡因的還原反應(yīng)。4)普魯卡因的成鹽反應(yīng)。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀等。4、實驗學(xué)時18學(xué)時實驗二對氯苯氧異丁酸（安妥明）的合成1、實驗?zāi)康暮鸵笳莆瞻餐酌骱铣芍锌s合反應(yīng)原理及產(chǎn)品精制操作方法。了解和掌握成鹽方法，原理以及基本操作。2、實驗內(nèi)容1）對氯苯氧異丁酸縮合反應(yīng)。2）對氯苯氧異丁酸精制操作。3）安妥明TLC反應(yīng)終點的判斷。4）安妥明成鋁鹽反應(yīng)。5）安妥明成鈣鹽反應(yīng)。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀、HPLC儀等4、實驗學(xué)時24學(xué)時實驗三磺胺醋酰鈉的制備1、實驗?zāi)康暮鸵罅私怩；磻?yīng)的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反應(yīng)過程的pH、溫度等條件及利用主產(chǎn)物與副產(chǎn)物不同的理化性質(zhì)來分離副產(chǎn)物。了解和掌握其成鹽方法和操作方法。2、實驗內(nèi)容1)磺胺醋酰鈉乙?；磻?yīng)。2)磺胺醋酰鈉精制過程。3)磺胺醋酰鈉成鹽反應(yīng)。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀等。4、實驗學(xué)時16學(xué)時實驗四安乃近的合成1、實驗?zāi)康暮鸵笳莆瞻材私詈笠徊娇s合反應(yīng)及其操作方法。2、實驗內(nèi)容1)安乃近的縮合反應(yīng)2)安乃近的含量測定。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀、HPLC儀等4、實驗學(xué)時16學(xué)時實驗五苯樂來（撲炎痛）的合成1、實驗?zāi)康暮鸵笸ㄟ^本實驗，了解酯化反應(yīng)的方法，以及酯化反應(yīng)在藥化結(jié)構(gòu)修飾中的應(yīng)用。通過酰氯的制備，掌握無水操作的技能。了解拼合原理在藥物化學(xué)中應(yīng)用。2、實驗內(nèi)容1)乙酰水楊酸氯的制備反應(yīng)。2)苯樂來（撲炎痛）的合成。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶等4、實驗學(xué)時16學(xué)時實驗六依達(dá)拉奉的合成1、實驗?zāi)康暮鸵笸ㄟ^本實驗，掌握依達(dá)拉奉的合成方法。2、實驗內(nèi)容1)依達(dá)拉奉縮合反應(yīng)。2)依達(dá)拉奉精制過程。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀等4、實驗學(xué)時12學(xué)時實驗七解熱鎮(zhèn)痛藥類的鑒別1、實驗?zāi)康暮鸵笳莆战鉄徭?zhèn)痛藥類的鑒別方法。2、實驗內(nèi)容1)乙酰水楊酸的鑒別。2)撲熱息痛（對乙酰氨基酚）（Paracetamol）的鑒別。3)安乃近MetamizoleSodium的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學(xué)時4學(xué)時實驗八磺胺類藥物的鑒別1、實驗?zāi)康暮鸵笳莆栈前奉愃幬锏蔫b別方法。2、實驗內(nèi)容1)磺胺嘧啶Sulfadiazine的鑒別。2)磺胺醋酰鈉SulfacetamideSodium的鑒別。3)磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學(xué)時4學(xué)時實驗九抗結(jié)核病藥的鑒別1、實驗?zāi)康暮鸵笳莆湛菇Y(jié)核病藥的鑒別方法。2、實驗內(nèi)容1)對氨基水楊酸鈉SodiumAminosalicylate的鑒別。2)異煙肼Isoniazid的鑒別。3)呋喃妥因Nitrofurantoin的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學(xué)時4學(xué)時實驗十抗生素類藥物的鑒別1、實驗?zāi)康暮鸵笳莆湛股仡愃幬锏蔫b別方法。2、實驗內(nèi)容1)頭孢氨芐Cefalexin的鑒別。2)氯霉素Chloramphenicol的鑒別。3)紅霉素Erythromycin的鑒別。3、實驗儀器基本分析用試管、酒精燈等。4、實驗學(xué)時4學(xué)時實驗十一苦杏仁酸的合成1、實驗?zāi)康暮鸵髮W(xué)習(xí)相轉(zhuǎn)移催化合成基本原理，掌握季銨鹽在多相反應(yīng)中的催化機(jī)理和應(yīng)用技術(shù)。熟悉季銨鹽的制備和處理方法。鞏固萃取及重結(jié)晶操作技術(shù)。2、實驗內(nèi)容1)三乙基芐基氯化銨TEBA的合成。2)苦杏仁酸的合成。3)苦杏仁酸重結(jié)晶。4)苦杏仁酸鑒別：mp測定、IR圖譜。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、IR分析儀等4、實驗學(xué)時6學(xué)時實驗十二苦杏仁酸的拆分1、實驗?zāi)康暮鸵髮W(xué)習(xí)光學(xué)活性體的拆分方法和旋光度的測定。了解光學(xué)活性體拆分在藥物合成中的作用和意義通過對外消旋苦杏仁酸的拆分，了解化學(xué)拆分法拆分外消旋體的具體做法。2、實驗內(nèi)容1)麻黃素溶液的制備。2)(-)麻黃素(-)-苦杏仁酸鹽的制備。3)(-)-苦杏仁酸的制備。4)(+)-苦杏仁酸的制備。3、實驗儀器攪拌器、溫度計、冷凝管、三口瓶、紫外分析儀、HPLC儀等4、實驗學(xué)時6學(xué)時四、實驗項目與學(xué)時分配實驗項目與學(xué)時分配表序號項目名稱學(xué)時實驗要求實驗類型主要儀器設(shè)備1鹽酸普魯卡因的合成18選做驗證性實驗攪拌器、分水器及冷凝管、紫外分析儀、HPLC儀2對氯苯氧異丁酸的合成24必做綜合性實驗攪拌器、冷凝管、紫外分析儀、HPLC儀3磺胺醋酰鈉的制備16選做綜合性實驗攪拌器、冷凝管4安乃近的合成16選做驗證性實驗攪拌器、冷凝管5苯樂來的合成16選做驗證性實驗攪拌器、冷凝管6依達(dá)拉奉的合成12必做綜合性實驗攪拌器、冷凝管7解熱鎮(zhèn)痛藥類的鑒別4必做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等8磺胺類藥物的鑒別4選做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等9抗結(jié)核病藥的鑒別4選做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等10抗生素類藥物的鑒別4選做驗證性實驗基本分析用試管、酒精燈等11苦杏仁酸的合成6選做驗證性實驗攪拌器、冷凝管12苦杏仁酸的拆分6選做驗證性實驗紫外分析儀、HPLC儀五、實驗考核辦法與成績評定本門實驗課程考核成績占課程總成績的20%，。凡考核不及格者，應(yīng)參加補(bǔ)考或重修。六、實驗教材及參考書1、實驗教材《藥物化學(xué)實驗》熊儉、劉燕華主編江西中醫(yī)學(xué)院2005年2、參考書《藥物化學(xué)》鄭虎主編人民衛(wèi)生出版社第五版2004年七、說明結(jié)合《藥物化學(xué)》理論課程的教學(xué)要求和學(xué)科實驗教學(xué)改革新思路，根據(jù)我校現(xiàn)有實驗教學(xué)條件和教育部對實驗教學(xué)的要求，對原開出實驗項目進(jìn)行整合，積極創(chuàng)設(shè)綜合性實驗，以提高學(xué)生的實驗操作技能和創(chuàng)新能力。整個實驗教學(xué)過程由預(yù)習(xí)準(zhǔn)備、實驗操作、完成實驗報告的指導(dǎo)和實驗技能考核等四個環(huán)節(jié)組成。