第19章 其它劑型

第十九章

其他劑型學(xué)習(xí)要求掌握膜劑的處方組成及制備方法。熟悉膜劑成膜材料的性質(zhì)與選用；熟悉海綿劑的特點(diǎn)與質(zhì)量要求。了解煙劑、煙熏劑、香囊（袋）劑、離子透入劑、淋浴劑、丹藥、錠劑、糕劑、釘劑、線劑、條劑、灸劑、慰劑與棒劑。

一、含義與特點(diǎn)

膜劑：藥物膜狀制劑適宜的成膜材料藥物分布：溶解或分散于膜材中第一節(jié)膜劑厚度：0.1～1mm面積：口服膜：l0×l0mm或l5×l5mm眼用膜：5×（10,15）mm(橢圓或長(zhǎng)方形)外用膜：50×50mm不等

工藝簡(jiǎn)單，無(wú)粉末飛揚(yáng)含量準(zhǔn)確；穩(wěn)定性好使用方便，適合多途徑給藥途徑制成不同釋藥速度的多層膜可控制釋藥多層膜避免干擾成膜材料用量少載藥量小不適用于劑量較大的藥物，應(yīng)用品種受到一定的限制膜劑特點(diǎn)1．按結(jié)構(gòu)類(lèi)型分

a.單層膜劑

b.多層膜劑（解決配伍禁忌）c.夾心膜劑（控釋給藥系統(tǒng)）2．按外觀分

a．透明膜

b．不透明膜二、膜劑的分類(lèi)

3．按給藥途徑分a.口服膜劑--丹參膜

b.口腔用膜劑--口含膜、舌下膜和口腔貼膜

c.眼用膜劑---眼結(jié)膜囊內(nèi)，治療眼瞼炎、眼結(jié)膜炎等

d.鼻用膜劑---白及及麻黃藥膜，復(fù)方辛夷花藥膜e.陰道用藥膜---復(fù)方黃連膜；博性康速溶膜

f.植入膜劑

g.皮膚外用膜劑---創(chuàng)傷、燒傷、炎癥表面覆蓋灼創(chuàng)貼成膜材料天然高分子材料明膠、阿拉伯膠、蟲(chóng)膠、淀粉、糊精等合成高分子材料聚乙烯醇（PVA）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、CMC-Na、聚乙烯醇縮乙醛、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等三、膜劑原輔料的要求與準(zhǔn)備PVA白色或淡黃色顆粒狀粉末無(wú)生理活性、體內(nèi)不降解PVA05-88/17-8805與17代表聚合度為500和1700，聚合度大則水溶性小，柔韌性較好88代表醇解度為88%，適當(dāng)比例混合應(yīng)用成膜性能、膜的抗拉強(qiáng)度、柔韌性、吸濕性和水溶性等較好國(guó)內(nèi)常用（一）膜劑的處方組成四、膜劑的制備輔料種類(lèi)常用輔料處方中所占比重成膜材料PVA、EVA30～100%增塑劑甘油、山梨醇0～20%表面活性劑十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯80、豆磷脂1～2%填充劑CaCO3、SiO2、淀粉0～20%著色劑色素、TiO20～2%(w/w)脫膜劑液體石蠟適量勻漿制模法（PVA）熱塑制模法（EVA）復(fù)合制模法（緩釋膜）（二）膜劑的制備大量生產(chǎn)流延法涂膜小量制備刮板法成膜材料漿液→加入藥物、著色劑等→脫泡→涂膜→干燥→脫膜→含量測(cè)定→包裝錫類(lèi)散口腔潰瘍雙層膜舉例聚乙烯醇5g17-88蒸餾水30ml膠漿水浴加溫研勻加入錫類(lèi)散0.5g甘油1.0ml吐溫-800.15ml研勻除泡涂膜(0.3mm)干燥含藥膜聚乙烯醇5g17-88蒸餾水30ml膠漿水浴加溫涂布0.2mm干燥脫膜切割包裝成品第二節(jié)

海綿劑含義：系指采用親水膠體溶液經(jīng)發(fā)泡、固化、冷凍、干燥制成的一種吸水性能很強(qiáng)的海綿狀固體滅菌制劑。一、海綿劑的特點(diǎn)和應(yīng)用具有強(qiáng)吸水性，多用作外科輔助止血，消炎，止痛劑分類(lèi)＊蛋白質(zhì)為原料：明膠海綿、血漿海綿、纖維蛋白海綿、含藥明膠海綿＊碳水化合物為原料：淀粉海綿淀粉海綿質(zhì)地松脆易碎；明膠海綿質(zhì)地柔軟，止血效果好，臨床多用海綿劑止血的原理海綿劑多半屬膠原物質(zhì)，用于血管破損處即可堵塞血液外流，促進(jìn)血栓形成，加速血液凝固。大量吸收水分后體積膨脹，對(duì)出血?jiǎng)?chuàng)面起相當(dāng)大的均勻的機(jī)械壓迫作用。含藥明膠海綿在明膠海綿中加入具有止血、消炎及止痛作用的藥物提高止血效果，并產(chǎn)生消炎止痛綜合藥效※在制備明膠的過(guò)程中加入※將藥物與明膠海綿粉末拌勻制成第三節(jié)丹藥一、丹藥的特點(diǎn)與應(yīng)用概念（狹義）丹藥系指汞與某些礦物藥，在高溫條件下煉制而成的不同結(jié)晶形狀的無(wú)機(jī)汞化合物。Hg廣義通常以療效較好藥物稱為丹，如大活絡(luò)丹以藥劑色赤者為丹，如紅靈丹這種廣義的丹包括的劑型多而紊亂，并不屬于丹劑如有以丸為丹的，如大活絡(luò)丹、女金丹等以散為丹的，如九一丹，紫雪丹等以錠為丹的，如辟瘟丹等有以液為丹的，如化針丹等等丹藥的分類(lèi)——按制法分升丹：紅升丹(三仙丹、紅粉HgO)黃升丹降丹：白降丹(HgCl2)丹藥的分類(lèi)-按色澤分紅丹：氧化汞HgO白丹：汞的氯化物白升丹——氯化亞汞Hg2Cl2，是正一價(jià)的亞汞（Hg+）與氯的化合物，俗稱甘汞。在中藥里稱為「輕粉」白降丹——氯化汞HgCl2，是正二價(jià)的汞（Hg2+）與氯的化合物，俗稱升汞。丹藥的毒性：一般不可內(nèi)服主要成分成人中毒量（g）致死量（g）種類(lèi)氧化汞0.1-0.20.3-0.5紅升丹、紅粉、黃升丹氯化汞0.5-0.81.0-1.5白升丹、輕粉、甘汞氯化亞汞1-1.52-3白降丹、升汞二、丹藥的制備有升法、降法和半升半降法等升法系---藥料經(jīng)高溫反應(yīng)，生成物凝附在上覆蓋物內(nèi)側(cè)面而得到的結(jié)晶狀化合物的煉制法降法系---藥料經(jīng)高溫反應(yīng)，生成物降至下罐中，冷卻析出結(jié)晶狀化合物的煉制法半升半降法---藥料經(jīng)高溫反應(yīng)，生成的氣態(tài)化合物，一部分上升凝結(jié)在覆蓋物內(nèi)，另一部分散落在鍋內(nèi)的煉制法。中國(guó)煉丹術(shù)的發(fā)明源自古代神話傳說(shuō)中的長(zhǎng)生不老的觀念。如后羿從西王母處得到不死之藥，嫦娥偷吃后便飛奔到月宮，成為月中仙子。三、簡(jiǎn)史（一）中國(guó)的煉丹術(shù)中國(guó)的煉丹術(shù)起始時(shí)間：公元前3世紀(jì)（戰(zhàn)國(guó)時(shí)期）到清師宗雍正（1678－1735）逝世為止興盛時(shí)期：秦漢時(shí)期煉丹術(shù)的中心目標(biāo)是用人工方法制作既可使人“長(zhǎng)生”，又能用以“點(diǎn)金”的萬(wàn)應(yīng)靈丹“神丹”。所謂“丹”，原指丹砂，即硫化汞，后來(lái)泛指“長(zhǎng)生藥”或“點(diǎn)金藥”。東漢前煉丹術(shù)有兩個(gè)不同目的：一是尋找長(zhǎng)生不老藥；二則試造黃金東漢時(shí)匯合為一，煉丹術(shù)家嘗制長(zhǎng)生不老藥，促成兩個(gè)傳統(tǒng)結(jié)合的因素實(shí)與醫(yī)藥發(fā)展有關(guān)，因此許多著名煉丹家如葛洪、陶弘景等同時(shí)是大醫(yī)藥家硫化汞的變化

"丹砂燒之成水銀。積變，又還成丹砂"鉛的化學(xué)變化

"钅公（鉛）性白也，而赤之以為丹。丹性赤也，而白之以為钅公"

葛洪的《抱樸子》（二）阿拉伯的煉金術(shù)古敘利亞和阿拉伯文本中的一些化學(xué)裝置插圖阿拉伯著名煉金術(shù)家賈比爾·伊本·海揚(yáng)（JabiribnHayyan，721-815），拉丁語(yǔ)文獻(xiàn)中寫(xiě)作賈伯（Geber）?！段镄源蟮洹?、《七十書(shū)》、《爐火術(shù)》等。最早應(yīng)用蒸餾方法制出硝酸、硫酸，并將硝酸和鹽酸混合制成王水“誰(shuí)不作研究和實(shí)驗(yàn)，則他就一事無(wú)成?！g(shù)士們感到高興的不是因?yàn)橛辛舜笈牧希鴥H僅是因?yàn)榈玫搅送晟频膶?shí)驗(yàn)方法?！?/p>

(三)歐洲的煉金術(shù)基本金屬通過(guò)死亡和復(fù)活的程序可以變成高貴金屬金屬的產(chǎn)生是硫磺的雄性本質(zhì)和水銀的雌性本質(zhì)所致，把硫磺和水銀提高到萬(wàn)物之本的位置代表作：大阿爾伯特《論煉金術(shù)》培根《煉金水反射鏡》呂律《煉金術(shù)指南》、《偉大的藝術(shù)》瓦侖丁《銻的凱旋車(chē)》煉金術(shù)中各金屬元素的符號(hào)煉丹術(shù)成了歐洲近代化學(xué)產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ)，從而由alchemia和alchimia等代表煉丹術(shù)的名詞演變?yōu)榇砘瘜W(xué)的Chemie(德文）、chimie（法文）和chemistry（英文）。

煉金術(shù)是化學(xué)的原始形式

——恩格斯

古人在煉丹實(shí)踐中，積累大量化學(xué)知識(shí)，盡管理論不完善，但煉丹實(shí)踐所記錄的過(guò)程卻有重要的價(jià)值。煉丹活動(dòng)對(duì)火藥的發(fā)明起著重要的作用。所用原料種類(lèi)很多，其中