第18章 合成抗菌藥_第1頁
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第18章:合成抗菌藥第1節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑（一）、發(fā)現(xiàn)和發(fā)展（二）、作用機制

（三）、磺胺類藥物（四）、構效關系（五）、抗菌增效劑

推斷Prontosil在體內代謝成sulfanilamide而產生抗菌作用1.有且只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗鏈球菌的作用2.無論是Prontosil還是Prontosilsoluble在體外均無效，只有在動物體內顯效3.從服該藥病人尿中分離得到對乙酰氨基苯磺酰胺作用機制作用機制－磺胺類藥物能和PABA競爭性拮抗－分子大小和電荷分布極為相似的緣故代謝拮抗:就是設計與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成了偽生物大分子，這樣就抑制了酶或合成了偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長?；前奉愃幬颪-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺（磺胺嘧啶）4-氨基-N-（5-甲基異噁唑-3-基）-苯磺酰胺

（磺胺甲噁唑）SMZSD構效關系抗菌增效劑－甲氧芐啶5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]－2，4－嘧啶二胺

抗菌增效劑是指抗菌藥物和其他藥物在一起使用時，所產生的治療作用大于二個藥物分別給藥的總和。作

用

機

制同類藥物合

成第2節(jié)喹諾酮類抗菌藥（一）、喹諾酮類抗菌藥的發(fā)現(xiàn)

（二）、喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展（三）、喹諾酮的作用機理（四）、喹諾酮類藥物（五）、喹諾酮藥物的構效關系發(fā)現(xiàn)氯喹奈啶酸發(fā)展1、剛剛發(fā)現(xiàn)階段(1962-1969)：

如萘啶酸，吡咯酸，抗菌譜比較窄，僅對G-有中等活性，對G+和綠膿桿菌無活性，而且也較易產生耐藥性。2．第二階段（1970－1977）：如西諾沙星，吡哌酸，對G-有強效，對G+和綠膿桿菌也有效。而且不易產生耐藥。3．第三階段（1978年以后）：如諾氟沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星抗菌譜更廣，不僅對G+和G-有作用，而且對支原體、衣原體和軍團菌及分枝菌有作用，不易產生耐藥性，毒副作用較小。Pipemidicacid8-乙基-5-氧-5，8-二氫-2-（1-哌嗪基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物喹諾酮藥物的作用機理作用機理喹諾酮類藥物1-乙基

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