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文檔簡(jiǎn)介

第十三章莨菪烷抗膽堿藥物的分析

一、典型藥物第一節(jié)莨菪烷類藥物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)1.水解性

本類藥物分子結(jié)構(gòu)中具有酯的結(jié)構(gòu)，易水解。以阿托品為例，水解生成莨菪醇(Ⅰ)和莨菪酸(Ⅱ)。二、主要理化性質(zhì)2.堿性

阿托品和東莨菪堿的結(jié)構(gòu)中，五元脂環(huán)上含有叔胺氮原子,具有較強(qiáng)的堿性,易與酸成鹽。如阿托品的pKb1為4.35。二、主要理化性質(zhì)3.旋光性

氫溴酸東莨菪堿結(jié)構(gòu)中含有不對(duì)稱碳原子，呈左旋體，比旋度為-24ο至-27ο，而阿托品結(jié)構(gòu)中雖然也含有不對(duì)稱碳原子，但因外消旋化而為外消旋體，無(wú)旋光性。利用此性質(zhì)可區(qū)別阿托品與東莨菪堿。

一、托烷生物堿的Vitaili鑒別反應(yīng)第二節(jié)鑒別試驗(yàn)托烷生物堿水解莨菪酸發(fā)煙硝酸

三硝基衍生物KOH（C2H5OH）固體KOH有色的醌型產(chǎn)物深紫色二、與硫酸-重鉻酸鉀的反應(yīng)（氧化反應(yīng)）苦杏仁的臭味三、沉淀反應(yīng)

本類藥物具有堿性，可與生物堿沉淀劑生成沉淀。見書P336表13-2.如：阿托品+氯化汞醇試液黃色沉淀東莨菪堿+氯化汞醇試液白色復(fù)鹽沉淀四、光譜鑒別法1、紫外光譜法2、紅外光譜法五、色譜法包括：TLC、PHLC、GC、PC等六、硫酸鹽與溴化物反應(yīng)阿托品+氯化鋇溶液白色沉淀氫溴酸東莨菪堿+硝酸銀溶液淡黃色沉淀第三節(jié)特殊雜質(zhì)與檢查一、氫溴酸東莨菪中有關(guān)物質(zhì)的檢查1.酸度

東莨菪堿堿性很弱，對(duì)石蕊試紙幾乎不顯堿性反應(yīng)。氫溴酸東莨菪堿為強(qiáng)酸弱堿形成的鹽，通過其5%水溶液的pH值為4.0～5.5，來控制本品中的酸性雜質(zhì)。一、氫溴酸東莨菪中有關(guān)物質(zhì)的檢查一、氫溴酸東莨菪中有關(guān)物質(zhì)的檢查主要是檢查本品在生產(chǎn)中可能引入的阿撲阿托品及其它含有雙鍵的有機(jī)物質(zhì)，可使KMnO4溶液褪色。

2.易氧化物

本品水溶液+氨試液不混濁合格混濁存在其他生物堿+KOH試液混濁（東莨菪堿）一、氫溴酸東莨菪中有關(guān)物質(zhì)的檢查3

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