第11章 腎上腺素受體阻斷藥-liu

第十章腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥受體阻斷藥、

受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥:與腎上腺素受體結(jié)合，妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動藥的作用,受體受體分型外周分布與功能亞型組織分布功能1虹膜輻射肌、皮膚內(nèi)臟骨骼肌血管，胃腸及泌尿生殖道括約肌，子宮平滑肌興奮收縮2突觸前膜反饋抑制1心臟、腎小球旁細胞（分泌腎素，升高血壓）興奮、增加分泌2血管、支氣管、胃腸及尿道等平滑肌，骨骼肌，肝臟舒張，興奮糖代謝3脂肪組織脂肪分解壓力感受器頸動脈竇(舌咽神經(jīng))主動脈弓(迷走神經(jīng))減壓反射升壓反射容量感受器朋氏反射(迷走神經(jīng))心房心室肺血管心血管的神經(jīng)支配與反射調(diào)節(jié)第一節(jié)受體阻斷藥選擇性地與受體結(jié)合拮抗NE和Adr的升壓作用Adr升壓作用“翻轉(zhuǎn)”非選擇性

受體阻斷藥短效：酚妥拉明妥拉唑啉長效：酚芐明選擇性

1受體阻斷藥：哌唑嗪選擇性

2受體阻斷藥：育亨賓腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)1.血管：血管舒張,血壓下降阻斷血管平滑肌的受體直接舒張血管平滑肌2.心臟:收縮力加強,心率加快,排出量增加反射性興奮交感神經(jīng)阻斷突觸前膜2受體,促進NE釋放內(nèi)在擬交感活性,興奮心臟

1受體3.其他擬膽堿作用,使胃腸道平滑肌興奮組胺樣作用,胃酸分泌增加(Ach胃泌素)一非選擇性受體阻斷劑酚妥拉明：競爭性受體阻斷劑臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病預(yù)防NA所致組織壞死：皮下浸潤注射交感胺藥物過量所致高血壓腎上腺嗜鉻細胞瘤鑒別診斷，高血壓危象及術(shù)前準備抗休克:舒張血管,增加心排出量,改善休克時的內(nèi)臟血液灌注,解除微循環(huán)障礙；使用前補足血容量急性心力衰竭:擴張血管,降低心臟前后負荷,心排出量增加,心力衰竭和肺水腫減輕治療男性勃起功能障礙腎上腺素/去甲腎上腺素(4:1)嗜鉻細胞瘤釋放大量擬交感胺，升高血壓腎上腺素:腎上腺髓質(zhì)去甲腎上腺素:神經(jīng)末梢血液中嗜鉻細胞瘤鑒別診斷不良反應(yīng)擬膽堿作用和組胺樣作用：腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐誘發(fā)消化性潰瘍：激動膽堿作用心率加快、心率失常、心絞痛低血壓體內(nèi)過程口服生物利用度低（20%）作用時間3-6h（口服）或30-45min(注射)主要以無活性代謝物尿排泄競爭性

1，2阻斷劑副作用較多，常見為體位性低血壓、心動過速、惡心、腹痛等與酚妥拉明相似，也是短效藥物其它受體阻斷劑妥拉蘇林局部刺激強，不做注射用藥代謝活化后與受體牢固結(jié)合起效慢，作用強大；作用持久合成新的受體才能使藥效減弱或消失脂肪組織積蓄，緩慢釋放酚芐明：非競爭性1，2阻斷劑藥理作用降低血壓，加快心率，高濃度抗組胺臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病抗休克：感染性休克（改善灌注，先補充血容量）治療嗜鉻細胞瘤：持續(xù)應(yīng)用或術(shù)前準備良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困難：阻斷前列腺和膀胱底的受體酚芐明哌唑嗪特拉唑嗪選擇性

1受體競爭性阻斷藥,拮抗交感胺升壓作用無反射性加快心率作用（不影響

2受體）二選擇性1受體阻斷劑原發(fā)性高血壓：舒張動脈靜脈血管良性前列腺增生：降低前列腺、腺包膜、膀胱頸平滑肌張力，減小尿道阻力，緩解，減輕尿道阻塞癥狀臨床應(yīng)用三選擇性2受體阻斷劑作用于中樞和外周阻斷前膜

2受體，提高交感張力；血壓升高，心率加快高選擇性

2受體阻斷劑治療抑郁癥主要作為科研工具藥育亨賓第二節(jié)β受體阻斷藥1A類無內(nèi)在活性β1β2阻斷藥普萘洛爾1B類有內(nèi)在活性β1β2阻斷藥吲哚洛爾2A類無內(nèi)在活性β1