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地高辛公道使用與注意事項(xiàng)之五兆芳芳創(chuàng)作地高辛為強(qiáng)心類藥物,主要用于治療各類急、慢性心功效不全及室上性心動(dòng)過速、心房哆嗦或撲動(dòng)等,由于其治療指數(shù)低、平安規(guī)模小、毒反作用大、藥動(dòng)學(xué)及藥效學(xué)個(gè)別差別大,常規(guī)劑量亦可導(dǎo)致中毒或達(dá)不到療效,治療濃度與中毒濃度問又存在重疊現(xiàn)象,使其有效治療劑量難以掌握.進(jìn)行地高辛血藥濃度監(jiān)測(cè)是臨床上調(diào)整給藥計(jì)劃、維持有效血藥濃度、預(yù)防藥物中毒的主要辦法,下面對(duì)地高辛的主要特點(diǎn)及注意事項(xiàng)做一扼要介紹.[地高辛血藥濃度規(guī)模]地高辛的治療藥物濃度參考規(guī)模為0.82.0ng/ml當(dāng)濃度超出2.0ng/ml后,病人易出現(xiàn)心律紊亂等毒性反響,取血時(shí)間一般在達(dá)到穩(wěn)態(tài)后取血,成人為711天,兒童為210天,于服藥后824hr取血.由于老年人對(duì)本品耐受低,血藥濃度最好調(diào)至正常規(guī)模的下限,但動(dòng)搖不宜太大,故以少量多次的用藥計(jì)劃為平安且有效.[地高辛的適應(yīng)癥]1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功效不全.尤其適用于伴隨快速心室率的心房哆嗦的心功效不全;對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、勾當(dāng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功效低下及維生素B1缺乏癥的心功效不全療效差;2.用于控制伴隨快速心室率的心房哆嗦、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速.[地高辛的用法用量]成人經(jīng)常使用量.經(jīng)常使用0.125—0.5mg,每日一次,7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度;若達(dá)快速負(fù)荷量,可每6—8小時(shí)給藥0.25嗎,總劑量0.751.25嗎/日;維持量,每日一次0.125—0.5mg.[地高辛的不良反響]罕有的不良反響包含:促心律失常作用、胃納欠安或惡心、嘔吐(刺.激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱..少見的反響包含:視力模糊或"色視",如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反響如精神抑郁或錯(cuò)亂.罕有的反響包含:嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反響)..[地高辛藥動(dòng)學(xué)進(jìn)程]本品吸收不完全,也不法則,片劑生物利用度為60%—80%,口服起效時(shí)間0.5—2小時(shí),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2—3小時(shí),獲最大效應(yīng)時(shí)間為4—6小時(shí).地高辛消除半衰期平均為36小時(shí).血漿蛋白結(jié)合率低,為20%—25%,表不雅散布容積為6—10L/kg.地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%—70%.[影響地高辛血藥濃度的生理因素]11年齡:70歲左右半衰期延長為75h,新生兒腎清除[.體重:地高辛主要散布在心肌、腎、肝、胰、血液及骨骼各肌中,幾近不散布于脂肪組織中,若按體重計(jì)較劑量,需依照尺度體重計(jì)較.疾病:本品主要經(jīng)腎排泄,腎功效不全時(shí),消除項(xiàng)半衰期可延長,若腎、肝功效均不全時(shí),消除項(xiàng)半衰期可明顯延長.4,電解質(zhì)及酸堿平衡失調(diào):血鉀人血鎂[易中毒,血鈣T毒性增加.5甲狀腺功效低下或亢進(jìn).甲亢患者對(duì)地高辛有一定耐受性.,[地高辛的藥物相互作用]抗心律失常藥胺碘酮、奎尼丁、普羅帕酮、鈣拮抗劑維拉帕米、尼群地平、地爾硫卓、硝當(dāng)?shù)仄健⒔笛獕核幙ㄍ衅绽?、哌唑嗪、利血平,利尿劑安體舒通、氨苯喋啶等均有不合程度的削減地高辛排泄或增加地高辛血藥濃度的作用.2抗生素:四環(huán)素、紅霉素、兩性霉素B均可改動(dòng)腸道菌群種類,導(dǎo).致地高辛腸道細(xì)菌降解削減.吲哚美辛、心得安、阿托品、普魯本辛、胃瘍平、甲氰咪呱、阿普唑侖、虎魄膽堿、甲狀腺制劑、麻黃堿、腎上腺素等藥物也有一定增洼地高辛血藥濃度的作用.利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普鈉、依那普利、制酸劑、各類抗癌藥、消心痛、苯妥英鈉、苯巴比妥、異煙肼、胃舒平、胃復(fù)安、新霉素、保泰松、苯乙雙呱、阿司西林、酚妥拉明、對(duì)氨基水楊酸、西沙必利等藥物有不合程度的下降地高辛血藥濃度的作用.地高辛與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴銨、蘿芙木堿、虎魄膽堿或擬腎上腺素類藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常F受體阻滯劑如普萘洛爾與本品同用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯與肝素同用,可部分抵消肝素的抗凝作用.[地高辛使用注意事項(xiàng)]地高辛治療濃度與中毒濃度存在穿插,敏感病人正常濃度便可出現(xiàn)中毒癥狀.應(yīng)用時(shí)需注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度,應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)別化.腎功效不全、老年及虛弱者在經(jīng)常使用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反響.嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒,要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量.老年人肝腎功效不全、表示散布容積減小或電解質(zhì)失平衡者對(duì)本品耐受低,須用較小劑量.下例情況禁用:任何強(qiáng)心苷中毒;室性心動(dòng)過速、心室哆嗦;阻塞.型肥厚性心肌病(若伴心衰或心房哆嗦仍可考慮);預(yù)激綜合征伴房顫或房撲,與鈣注射劑適用;下例情況慎用:低血鉀;不全性房室傳導(dǎo)阻滯;高血鈣;甲狀腺功.效低下;缺血性心肌?。患毙孕募《氯?;心肌炎;腎功效損害.用藥期間注意監(jiān)測(cè)血藥濃度;心電圖;血壓;心率及心律;心功.效;電解質(zhì)(尤其鉀、鈣和鎂);腎功效.本品可透過胎盤,故妊娠前期母體用量可能增加,臨蓐后6周劑量須漸減.本品可排入乳汁、哺乳婦女須權(quán)衡利弊.[地高辛中毒的表示]胃腸道反響:納差、惡心、嘔吐等...心臟反響:各類心律失常,在洋地黃的中毒表示中,促心律失常最重要,最罕有者為室性早搏,約占促心律失常不良反響的33%.其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加快性交壤性心動(dòng)過速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室哆嗦等.神經(jīng)系統(tǒng)表示:頭痛、失眠、憂郁、眩暈、甚至神志錯(cuò)亂..視覺改動(dòng):可出現(xiàn)黃視或綠視..[地高辛過量及毒性反響的處理]輕度中毒者,需停用本品及利尿治療,如有低鉀血癥而腎功效尚好,可賜與鉀鹽.產(chǎn)生促心律失常者可用:(1)氯化鉀靜脈滴注,對(duì)消除異位心律往往有效.(2)苯妥英鈉,該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na+K+ATP酶,因而有解毒效應(yīng).成人用100—200嗎加注射用水20ml遲緩靜注,如情況不緊急,亦可口服,每次0.1mg,每日3—4次.⑶利多卡因,對(duì)消除室性心律失常有效,成人用50—100嗎參加葡萄糖注射液中靜脈注射,需要時(shí)可重復(fù).(4)阿托品,對(duì)遲緩性心律失常者可用.成人用0.5—2嗎皮下或靜脈注射.(5)心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有產(chǎn)生阿斯綜合癥的可能時(shí),可植入臨時(shí)起搏器.應(yīng)用異丙腎上腺素,可以提高遲緩的心率.(6)依地酸鈣鈉(CalciumDisodiumEdetate),以其與鈣螯合的作用,也可用于治療洋地黃所致的心律失常.(7)對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器
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