抗青光眼用藥

13.5青光眼及其用藥青光眼(glaucoma)是一類嚴(yán)重的致盲眼病。到目前為止，只有降低眼壓才能控制青光眼的病情。對于大多數(shù)原發(fā)性開角型青光眼患者來說，首選的是應(yīng)用藥物治療來降低眼壓。對于原發(fā)性閉角型青光眼，首要的問題是解除前房角關(guān)閉，可以進行激光或手術(shù)周邊虹膜切除術(shù)，使后房水經(jīng)過虹膜切除孔進入前房，消除或減輕周邊部虹膜向前膨隆，開放前房角。但在進行周邊部虹膜切除術(shù)之前，需要應(yīng)用藥物治療來降低眼壓和防止前房角關(guān)閉。一些原發(fā)性閉角型青光眼患者由于治療不及時或不合理，導(dǎo)致前房角粘連性關(guān)閉，單純施行周邊部虹膜切除術(shù)并不能降低眼壓，需要施行眼外濾過術(shù)。雖然大多數(shù)患者能在手術(shù)后能滿意地控制眼壓，但是仍然有相當(dāng)一部分患者需要加用藥物來控制眼壓。總之，通過藥物治療來降低眼壓是處理青光眼的主要措施。多種不同作用機制的藥物可以降低眼壓。眼部滴用的B腎上腺素受體拮抗劑或前列腺素類似物通常是首選的藥物。在一些病例中，有必要聯(lián)合應(yīng)用這些藥物，或者需要加用其他藥物，如縮瞳藥、交感神經(jīng)興奮劑及碳酸酐酶抑制劑等，以便控制眼壓。在一些高眼壓或需要手術(shù)的病例中，需要緊急地降低眼壓，可以應(yīng)用20%甘露醇靜脈滴注，用量可以大至500ml。13.5.1B腎上腺素受體拮抗藥眼部滴用B腎上腺素受體拮抗劑可以有效地降低眼壓?？诜﨎腎上腺素受體拮抗劑也可以降低眼壓，但是這種給藥方式有明顯的不良反應(yīng)，因此不再應(yīng)用這種方式給藥。用于青光眼的B腎上腺素受體拮抗劑有卡替洛爾、左布諾洛爾、美替洛爾、噻嗎洛爾和倍他洛爾。除了倍他洛爾是選擇性的B1腎上腺素受體拮抗劑外，其余幾種都是非選擇性B1和七腎上腺素受體拮抗劑，都有較好的降低眼壓的作用，可以根據(jù)患者的情況選用。注意事項、禁忌證和不良反應(yīng)眼部給藥后可以全身吸收，因此含有B腎上腺素受體拮抗劑的滴眼液禁用于心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或未控制的心衰患者。滴用B腎上腺素受體拮抗劑后眼部不良反應(yīng)包括眼部針刺感、燒灼感、疼痛、眼癢、紅斑、眼干及過敏反應(yīng)（包括過敏性結(jié)膜炎和瞼結(jié)膜炎）。偶有引起角膜病變的報道。B腎上腺素受體拮抗劑，或者即使是心臟選擇性的B1腎上腺素受體拮抗劑，也不能用于哮喘或有氣道阻塞性病史的患者，除非沒有其他藥物可供選擇。在可能誘發(fā)支氣管痙攣風(fēng)險的情況下，應(yīng)用B腎上腺素受體拮抗劑應(yīng)當(dāng)格外謹(jǐn)慎。0腎上腺受體拮抗劑可能掩蓋急性低血糖癥狀，因此糖尿病患者使用0腎上腺素受體拮抗劑要特別注意，尤其是原發(fā)性低血糖患者、正在接受胰島素治療或口服降糖藥物的患者。0腎上腺素受體拮抗劑會掩蓋甲狀腺功能亢進的臨床體征，如心動過速。妊娠及哺乳期婦女慎用0腎上腺素受體拮抗劑。卡替洛爾Carteolol【適應(yīng)證】用于青光眼、高眼壓癥?！咀⒁馐马棥?1)對B腎上腺素受體阻滯劑有禁忌及過敏者慎用。肝功能低下者慎用。自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者慎用。兒童慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用，在確有應(yīng)用指征時，應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否使用。對明顯心臟病患者，應(yīng)用本品應(yīng)檢測心率。本品不宜單獨用于治療閉角型青光眼。與其他滴眼液合用時宜隔10分鐘以上?！窘勺C】(1)本品過敏者。支氣管哮喘或有支氣管哮喘史，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。⑶竇性心動過緩、II或m度房室傳導(dǎo)阻滯、明顯心衰、心源性休克?！静涣挤磻?yīng)】(1)偶見局部不良反應(yīng)，視物模糊、畏光、角膜著色、出現(xiàn)暫時性眼燒灼刺痛及流淚、結(jié)膜充血。全身不良反應(yīng)心率減慢、呼吸困難、無力、頭痛頭暈。罕見不良反應(yīng)惡心。長期連續(xù)用于無晶體眼或眼底病變者時，偶可發(fā)生黃斑部水腫、渾濁，故需定期測定視力和檢查眼底?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮?滴，一日2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3?5分鐘。效果不明顯時，改用2%制劑，一次1滴，一日2次?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸卡替洛爾滴眼液：(1)5ml：50mg；(2)5ml：100mg。左布諾洛爾Levobunolol【適應(yīng)證】(1)用于原發(fā)性開角型青光眼。用于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果?！咀⒁馐马棥?1)已知是全身B腎上腺能阻斷劑禁忌的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者慎用。先天性心衰患者應(yīng)得到適當(dāng)控制后，才能使用本品。對有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測脈搏。對其他B腎上腺能阻斷劑過敏者慎用。⑸已有肺功能低下的患者慎用。自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者慎用。本品不宜單獨用于治療閉角型青光眼。與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上本品含氯化苯烷銨，戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時應(yīng)立即停藥。重癥肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫(yī)囑。定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。【禁忌證】(1)支氣管哮喘或有支氣管哮喘史、嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病患者禁用。⑵竇性心動過緩、II或m度房室傳導(dǎo)阻滯、明顯的心衰及心源性休克患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】(1)1/3的患者出現(xiàn)暫時性眼燒灼及眼刺痛；5%的患者出現(xiàn)結(jié)膜炎；一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。其他少見不良反應(yīng)，包括心律變化，呼吸困難，虹膜睫狀體炎，頭痛，頭暈，一過性共濟失調(diào)，嗜睡，瘙癢及蕁麻疹。罕見不良反應(yīng)，包括①全身癥狀：無力，胸痛：②心血管系統(tǒng)：心動過緩，心率失常，低血壓，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止；③消化系統(tǒng)：惡心，腹瀉；神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁，精神錯亂，加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常；皮膚：過敏反應(yīng)如瘙癢及蕁麻疹，脫發(fā)，Steven-Johnson綜合征；呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血；⑦內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀；⑧泌尿生殖器系統(tǒng)：陽萎?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮?滴，一日1?2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3?5分鐘?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸左布諾洛爾滴眼液：(1)5ml：25mg；(2)10ml：50mg。美替洛爾Metipranolol【適應(yīng)證】（1）用于高眼壓癥、慢性開角型青光眼、無晶體性青光眼。（2）用于囊性青光眼、色素型青光眼、先天性和出血性青光眼?！咀⒁馐马棥浚?）不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。（2）本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。（3）充血性心力衰竭病人（繼發(fā)于心動過速者除外），須等心衰得到控制后始可用本品。⑷不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用?！窘勺C】（1）竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥患者禁用。（2） 有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的患者禁用。（3） 哮喘及過敏性鼻炎患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】（1）瞼結(jié)膜炎，一過性眼燒灼、刺激感、心率下降，偶有報道降低血壓。（2）罕見不良反應(yīng)，包括呼吸困難、虹膜睫狀體炎、額痛、頭痛、肝酶活性升高、曖氣、一過性共濟失調(diào)、嗜睡、頭暈、瘙癢及蕁麻疹?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮?滴，一日2次。從低濃度開始使用，如未能達到療效或維持治療，可改用較高濃度滴眼液。僅在0.3%濃度滴眼液治療無效時，方可改用0.6%濃度滴眼液。【制劑與規(guī)格】美替洛爾滴眼液：（1）5ml：5mg；（2）5ml：15mg；（3）5ml：噻嗎洛爾：用于：（1）用于原發(fā)性開角型青光眼。（2）用于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。滴眼一次1滴，一日1?2次，如眼壓已控制，可改為一日1次。如原用其他藥物，在改用本品治療時，原藥物不宜突然停用，應(yīng)自滴用本品的第二天起逐漸停用。（其他見第4章-心血管系統(tǒng)疾病用藥）倍他洛爾Betaxolol【適應(yīng)證】用于慢性開角型青光眼和高眼壓癥?！咀⒁馐马棥刻悄虿　⒓卓?、肌無力、肺功能不全患者慎用。【禁忌證】竇性心動過緩、I度以上房室傳導(dǎo)阻滯、有明顯心衰患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】（1）視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、癢、干燥、紅斑、發(fā)炎、分泌物增多、視力敏銳度降低、過敏反應(yīng)、水腫、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一。（2） 心動過緩、心臟傳導(dǎo)阻滯及充血性心力衰竭。（3） 可能會有因呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、氣喘或呼吸衰竭而產(chǎn)生肺壓迫感、失眠、眩暈、頭昏、頭痛、憂郁、嗜睡、蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛、舌炎等?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮??2滴，一日2次。如本品尚不足以控制患者眼內(nèi)壓時，可并用毛果蕓香堿、腎上腺素或服用碳酸酐酶抑制劑(如乙酰唑胺)等。【制劑與規(guī)格】鹽酸倍他洛爾滴眼液：5ml：12.5mg。13.5.2前列腺素類似藥拉坦前列素和曲伏前列素是前列腺素類似藥物，可以增加房水經(jīng)脈絡(luò)膜鞏膜途徑外流。比馬前列素也是前列腺素類相關(guān)的藥物。這些藥物可以降低高眼壓癥或開角型青光眼患者的眼壓，作用比B腎上腺受體拮抗劑要強，而且用藥次數(shù)少，應(yīng)用方便。拉坦前列素Latanoprost【適應(yīng)證】用于治療青光眼和高眼壓癥，以及各種眼內(nèi)壓增高的情況?！咀⒁馐马棥?1)使用含硫柳汞制劑后5分鐘之內(nèi)者不得使用本品。治療前，告知患者用藥后虹膜顏色可能會加深，在用藥過程中應(yīng)當(dāng)注意虹膜顏色的改變。在無晶體眼、伴有晶狀體后囊膜撕裂的人工晶狀體眼或前房型人工晶狀體眼、具有發(fā)生葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫危險因素的患者慎用。哮喘患者慎用。孕婦不宜使用；哺乳期婦女不宜使用，或停止哺乳。兒童不宜使用?！窘勺C】角膜接觸鏡佩戴者禁用。【不良反應(yīng)】(1)虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結(jié)膜充血、暫時點狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。罕見呼吸障礙、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。極罕見胸痛、咽炎?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮?滴，一日1次。晚間使用效果較好。【制劑與規(guī)格】拉坦前列素滴眼液：(1)1ml：50瞄；(2)2.5ml：125瞄。曲伏前列素Travoprost【適應(yīng)證】用于降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓?！咀⒁馐马棥?1)患者虹膜棕色素可能逐步增加，這些改變可能在幾個月或幾年都不被發(fā)現(xiàn)(警告)。通常棕色素從受影響眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但整個虹膜或部分虹膜顏色會變深。患者應(yīng)根據(jù)情況定期進行檢查，直到加深逐漸明顯。如果色素沉著發(fā)生應(yīng)停止治療。具有眼部感染史(虹膜炎/葡萄膜炎)患者慎用。無晶體患者，晶體后囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險因素的患者慎用。在佩戴接觸性鏡片期間禁止使用。使用本品前應(yīng)將接觸性鏡片摘除。在滴入本品15分鐘后再重新戴入鏡片。本品的降眼壓作用大約在用藥2小時后開始出現(xiàn)，在12小時達到最大。本品可以和其它眼局部用藥一起用于降眼壓。同時使用不止一種眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。【禁忌證】急性眼部感染的患者禁用。【不良反應(yīng)】(1)35%?50%的患者眼充血。大約3%的患者因結(jié)膜充血停止用藥。5%?10%的眼部不良反應(yīng)包括視力下降，眼部不適，異物感，疼痛，瘙癢。1%?4%的眼部不良反應(yīng)包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內(nèi)障、炎性細胞、結(jié)膜炎、干眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎、瞼緣結(jié)痂、畏光、結(jié)膜下出血和流淚。非眼部不良反應(yīng)占1~5%，包括外傷、心絞痛、焦慮、關(guān)節(jié)炎、背痛、心動過緩、氣管炎、胸痛、感冒綜合征、抑郁、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血癥、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁和尿道感染?！居梅ê陀昧俊康稳牖佳勖客?次，每次1滴。劑量不能超過每天1次，因為頻繁使用會降低藥物的降眼壓效應(yīng)?！局苿┡c規(guī)格】曲伏前列素滴眼液：2.5ml：0.1mg。比馬前列素Bimatoprost【適應(yīng)證】(1)用于開角型青光眼。(2)用于其他降眼壓藥物無效(多次測量后不能達到預(yù)定的眼內(nèi)壓水平)或不能耐受的眼壓升高患者。【注意事項】(1)使用含硫柳汞制劑后5分鐘之內(nèi)者不得使用本品。治療前，告知患者用藥后虹膜顏色可能會加深，在用藥過程中應(yīng)當(dāng)注意虹膜顏色的改變。在無晶體眼、伴有晶狀體后囊膜撕裂的人工晶狀體眼或前房型人工晶狀體眼、具有發(fā)生葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫危險因素的患者慎用。哮喘患者慎用。孕婦不宜使用；哺乳期婦女不宜使用，或停止哺乳。兒童和18歲以下青少年不宜使用。每晚于病眼內(nèi)滴入本品l滴。頻繁使用可降低本品的降眼壓作用。首次用藥約4小時后眼壓開始降低，最大效果出現(xiàn)在8?12小時內(nèi)。如不慎過量使用本品，應(yīng)進行對癥治療。(8)本品可與其他降眼壓的局部眼用藥聯(lián)用。如使用1種以上的降眼壓藥，應(yīng)至少間隔5分鐘使用?！窘勺C】對本品中任何成分過敏者。【不良反應(yīng)】(1)虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結(jié)膜充血、暫時點狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。罕見呼吸障礙、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。極罕見胸痛、咽炎。眼癢、過敏性結(jié)膜炎、白內(nèi)障、結(jié)膜水腫、分泌物、畏光、淺層點狀角膜炎，頭痛，高血壓?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮?滴，一日1次，夜間使用?！局苿┡c規(guī)格】比馬前列素滴眼液：1ml：0.3mg。13.5.3腎上腺素受體激動藥腎上腺素通過減少房水生成和增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)的外流來發(fā)揮藥效。由于腎上腺素具有散瞳作用，因此在有發(fā)生原發(fā)性閉角型青光眼傾向的人中應(yīng)用時必須謹(jǐn)慎，除非這些人已經(jīng)做過周邊虹膜切除術(shù)。腎上腺素的不良反應(yīng)包括眼部劇烈刺痛、眼紅。腎上腺素用于高血壓和心臟病患者時應(yīng)當(dāng)格外小心。滴入藥物后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3?5分鐘。地匹福林是腎上腺素的前體藥，它比腎上腺素更快速地透過角膜，然后轉(zhuǎn)化為活性成分而發(fā)揮藥物作用。漠莫尼定為選擇性a2腎上腺素受體興奮劑。在單用B腎上腺素受體拮抗藥不能滿意地降低眼壓的開角型青光眼或高眼壓癥患者中，應(yīng)用漠莫尼定降低眼壓是合理的。當(dāng)其他降眼壓藥物不能滿意地控制眼壓時，漠莫尼定可以作為輔助治療。漠莫尼定Brimonidine【適應(yīng)證】用于降低開角型青光眼和高眼壓癥患者的眼壓?！咀⒁馐马棥浚?）用藥后困倦會影響到熟練工作的完成，例如駕駛車輛。滴用本品至少15分鐘后才可配戴接觸鏡。同時使用其他滴眼液時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘?！窘勺C】(1)嚴(yán)重心血管疾病、腦或冠狀動脈供血不足、肢端動脈痙攣綜合征、直立性低血壓、抑郁癥、肝腎功能不全患者禁用。(2)孕婦及哺乳期婦女禁用。(2)使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】眼部反應(yīng)包括結(jié)膜充血、灼燒、刺痛、眼癢、過敏、結(jié)膜濾泡增生、視覺障礙、瞼緣炎、流淚、角膜糜爛、淺層點狀角膜炎、眼痛、分泌物、眼干、眼部刺激、眼瞼炎癥、結(jié)膜炎、畏光。此外還有高血壓、頭痛、抑郁、口干、疲勞、困倦。較少見的不良反應(yīng)有味覺障礙、心悸、頭昏、暈厥、鼻炎、鼻干?！居梅ê陀昧俊康窝垡淮?滴，一日2次。對眼內(nèi)壓在下午達高峰的患者或需要額外控制眼壓者，下午可增加1滴?！局苿┡c規(guī)格】漠莫尼定滴眼液：5ml：10mg。地匹福林Dipivefrine【適應(yīng)證】(1)用于降低開角型青光眼和高眼壓癥患者的眼壓。(2)用于對閉角型青光眼虹膜切除后的殘余性青光眼?！咀⒁馐马棥?1)孕婦及哺乳期婦女慎用，在確有應(yīng)用指征時，應(yīng)權(quán)衡利弊后決定是否使用。(2)無晶狀體青光眼、高血壓、心功能不全、甲狀腺機能亢進患者慎用?！窘勺C】未經(jīng)手術(shù)的閉角型青光眼、甲狀腺機能亢進、高血壓、冠狀動脈供血不全、心律失常及糖尿病等患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】(1)滴眼后可出現(xiàn)輕微眼部灼燒、刺痛感，結(jié)膜濾泡增生、結(jié)膜充血、視物模糊、額痛、結(jié)膜角膜色素沉著。偶有枕部疼痛、心律失常、心率增快、血壓增高、臉色蒼白、發(fā)抖和出汗等。有引起散大瞳孔和無晶狀體黃斑病變的可能。【用法和用量】滴眼一次1滴，一日1?2次。【制劑與規(guī)格】地匹福林滴眼液：(1)5ml：5mg；(2)8ml：8mg。13.5.4碳酸酐酶抑制藥碳酸酊酶抑制劑，如乙酰唑胺、布林佐胺可以通過減少房水生成來降低眼壓。當(dāng)全身使用碳酸酊酶抑制劑時可以減少尿量。乙酰唑胺可以通過口服和靜脈注射給藥，可作為降眼壓治療的輔助用藥。乙酰唑胺是硫胺類藥，偶爾能引起血液病、皮疹及與硫胺類藥物有關(guān)的不良反應(yīng)。一般不推薦長期使用。布林佐胺是眼部滴用的碳酸酊酶抑制劑，應(yīng)用于B腎上腺素受體拮抗藥療效差的患者或那些禁用B腎上腺素受體拮抗藥的患者。它可以單獨使用或作為眼部滴用B受體阻滯藥的輔助用藥。使用后很少全身吸收，因此很少會引起磺胺藥的不良反應(yīng)。但如果發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，則需要停藥。乙酰唑胺Acetazolamide【適應(yīng)證】(1)用于治療各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物：①開角型(慢性單純性)青光眼，如用藥物不能控制眼壓，并用本品治療可使其中大部分病例的眼壓得到控制，作為術(shù)前短期輔助藥物；②閉角型青光眼，急性期應(yīng)用本品降壓后，原則上應(yīng)根據(jù)房角及眼壓描記情況選擇適宜的抗青光眼手術(shù)；③本品也用于抗青光眼及某些內(nèi)眼手術(shù)前降低眼壓，抗青光眼術(shù)后眼壓控制不滿意者，仍可應(yīng)用本品控制眼壓。⑵用于繼發(fā)性青光眼降低眼壓。【注意事項】(1)肺功能障礙(酸中毒危險)、糖尿病、肝功能不全及腎功能不全患者慎用。老年患者慎用。孕婦慎用。一般不推薦長期使用。如要長期使用，則需要監(jiān)控血細胞數(shù)、血漿電解質(zhì)濃度。避免注射部位外滲，否則會發(fā)生組織壞死的危險。【禁忌證】(1)對本品或磺胺藥過敏者禁用。肝腎功能不全所致低鉀血癥、低鈉血癥、高氯性酸中毒者禁用；肝昏迷者禁用。腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機能減退(阿狄森病)者禁用?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、腹瀉、味覺失調(diào)、食欲缺乏、感覺異常、面部潮紅、頭痛、眩暈、疲勞、易激動、抑郁、性欲降低、代謝性酸中毒和電解質(zhì)紊亂、嗜睡、意識模糊、聽力障礙、蕁麻疹、皸裂、尿糖增加、血尿、腎結(jié)石、血液?。ò＜毎狈ΠY和血小板減少癥）、皮疹（包括多形性紅斑和中毒性表皮壞死松解癥）、光過敏、肝功能損害、遲緩性癱瘓、驚厥、暫時性近視。【用法和用量】口服成人常用量（1）開角型青光眼，首量250mg,每日l?3次，維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制；一般一次250mg,一日2次，就可使眼壓控制在正常范圍。（2）繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓，一次250mg，每4?8小時1次，一般每日2?3次。（3）急性病例，首次藥量500mg，以后用維持量，一次125?2501^，一日2?3次?！局苿┡c規(guī)格】乙酰唑胺片：250mg。乙酰唑胺膠囊：250mg。布林佐胺Brinzolamide【適應(yīng)證】用于開角型青光眼和高眼壓癥。可以作為對B腎上腺素受體阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為B腎上腺素受體阻滯劑的協(xié)同治療藥物?！咀⒁馐马棥浚?）肝損傷、妊娠者應(yīng)慎用。（2） 不推薦兒童使用。（3） 滴用后應(yīng)當(dāng)注意有無全身不良反應(yīng)?！窘勺C】（1）對本品或磺胺過敏者禁用。(2)嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率低于30ml/min)和高氯性酸中毒者禁用。(3)婦女哺乳期禁用。【不良反應(yīng)】滴藥后可有局部刺激癥狀、味覺障礙、異物感和眼部充血；少見眼干、眼疼、眼分泌物增多、角膜炎、流淚、眼疲勞、視力異常、角膜糜爛等。【用法和用量】滴眼一次1滴，一日2次，必要時一日3次。與其他抗青光眼藥物合用時，至少間隔5分鐘。【制劑與規(guī)格】布林佐胺滴眼液：5ml：50mg。13.5.5擬M膽堿藥滴用縮瞳劑后可使瞳孔縮小。對于閉角型青光眼來說，瞳孔縮小可以拉緊虹膜，使周邊部虹膜從房角前壁拉開，從而使前房角開放而降低眼壓。對于開角型青光眼來說，縮瞳劑通過收縮睫狀肌而引起小梁網(wǎng)眼張開，促使房水外流管道開放，增加房水外流，從而降低眼壓。毛果蕓香堿Pilocarpine【適應(yīng)證】(1)用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、B受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼。(2)用于檢眼鏡檢查后，用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴瞳藥的作用?；咀⒁馐马棥?1)瞳孔縮小常引起暗適應(yīng)困難，應(yīng)告知需在夜間開車或從事照明不好的危險職業(yè)的患者特別小心。定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。為避免吸收過多引起全身不良反應(yīng)，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1?2分鐘。JVS、用(4)如意外服用，需給予催吐或洗胃；如過多吸收出現(xiàn)全身中毒反應(yīng)，應(yīng)使用阿托品類抗膽堿藥進行對抗治療。哮喘，急性角膜炎患者慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童慎用。因患兒體重輕，易用藥過量引起全身中毒?！窘勺C】任何不應(yīng)縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎和繼發(fā)性青光眼等患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】(1)縮瞳劑引起的睫狀肌痙攣會導(dǎo)致頭痛和偏頭痛，在滴用縮瞳劑的最初2?4周較為嚴(yán)重。眼部不良反應(yīng)包括眼部灼燒感、眼癢、刺痛、視力模糊、結(jié)膜充血、近視、晶狀體變化、玻璃體積血、瞳孔阻滯。流涎、出汗、胃腸道反應(yīng)和支氣管痙攣等全身性不良反應(yīng)罕見?！居梅ê陀昧俊?1)滴眼液滴眼。①慢性青光眼：0.5%?4%溶液，一次1滴，一日1?4次。②急性閉角型青光眼急性發(fā)作期：1%?2%溶液，一次1滴，每5?10分鐘1次，3?6次后每1?3小時1次，直至眼壓下降(注意：對側(cè)眼每6?8小時滴眼1次，以防對側(cè)眼閉角型青光的發(fā)作）。③縮瞳：對抗散瞳作用，1%溶液滴眼1滴，2?3次;先天性青光眼房角切開或外路小梁切開術(shù)前，1%溶液，一般滴眼1?2次；虹膜切除術(shù)前，2%溶液，一次1滴。（2）眼膏點眼，每晚涂擦1次?！局苿┡c規(guī)格】硝