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2016年9月6日抗過(guò)敏藥

1抗過(guò)敏藥

1主要內(nèi)容一、過(guò)敏性疾病二、抗過(guò)敏藥物的分類三、抗過(guò)敏藥物的合理選用四、使用過(guò)敏藥物的注意事項(xiàng)2主要內(nèi)容一、過(guò)敏性疾病2一、

過(guò)敏性疾病過(guò)敏性疾病是指由變態(tài)反應(yīng)機(jī)制引起的疾病。變態(tài)反應(yīng)又稱超敏反應(yīng),是免疫機(jī)體再次接觸相同變應(yīng)原時(shí)發(fā)生的反應(yīng)過(guò)渡劇烈而引起生理功能紊亂和(或)組織損傷的病理性免疫反應(yīng)。引起過(guò)敏反應(yīng)的物質(zhì)稱為致敏原。致敏原種類繁多,有植物(花粉、枯草等)、動(dòng)物(恙螨、蜂毒等)、藥物(青霉素、磺胺等)、食物(菌類、草莓、牡蠣等)

3一、

過(guò)敏性疾病過(guò)敏性疾病是指由變態(tài)反應(yīng)機(jī)制引起的疾病。變發(fā)病機(jī)理變態(tài)反應(yīng)產(chǎn)生的具備三個(gè)條件第一要有過(guò)敏原存在;第二要有致敏機(jī)體;第三要有上述兩者密切接觸,三者缺一不可。過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生包括三個(gè)過(guò)程:抗原抗體的相互作用活性介質(zhì)的釋放機(jī)體對(duì)這些物質(zhì)的反應(yīng)不同類型的過(guò)敏反應(yīng),三個(gè)過(guò)程的表現(xiàn)有所不同4發(fā)病機(jī)理變態(tài)反應(yīng)產(chǎn)生的具備三個(gè)條件4I型過(guò)敏反應(yīng)也稱為特異性或過(guò)敏反應(yīng)。是通常所說(shuō)的過(guò)敏反應(yīng)。主要參與抗體IgE。組織胺、緩激肽慢反應(yīng)物質(zhì)、5-羥色胺皮膚、呼吸道、消化道毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增高平滑肌收縮、腺體分泌釋放蕁麻疹、哮喘、呼吸困難、腹瀉、血壓下降、過(guò)敏性休克等致敏原再次初次機(jī)體致敏狀態(tài)(產(chǎn)生IgE附著于肥大細(xì)胞、嗜堿細(xì)胞表面)5I型過(guò)敏反應(yīng)也稱為特異性或過(guò)敏反應(yīng)。是通常所說(shuō)的過(guò)敏反應(yīng)。主Ⅱ型過(guò)敏反應(yīng)也稱細(xì)胞溶解型或細(xì)胞毒性型。致敏原可是細(xì)胞的成分,也可是吸附在細(xì)胞上的細(xì)菌產(chǎn)物或藥物。參與抗體主要是IgG。屬于本型的過(guò)敏反應(yīng)包括:藥物(如氨基比林)過(guò)敏性白細(xì)胞減少癥(如馬傳貧、邊蟲(chóng)病、沙門(mén)氏菌感染)、自身免疫性溶血性貧血、輸血反應(yīng)(釋放組織胺使血壓降低、紅細(xì)胞凝集成血栓阻塞)抗原(IgG)抗體復(fù)合物致敏原再次初次機(jī)體致敏狀態(tài)(產(chǎn)生IgG)IgG吸附趨化補(bǔ)體溶解細(xì)胞巨噬細(xì)胞吞噬裂解6Ⅱ型過(guò)敏反應(yīng)也稱細(xì)胞溶解型或細(xì)胞毒性型。致敏原可是細(xì)胞的成分Ⅲ型過(guò)敏反應(yīng)也稱免疫復(fù)合物反應(yīng)。引起此型的過(guò)敏原有病毒、細(xì)菌、寄生蟲(chóng)、藥物和異種血清等。參與抗體主要為IgG。本類型過(guò)敏反應(yīng)常引起脈管炎、腎小球腎炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。抗原(IgG)抗體復(fù)合物血小板、嗜堿粒細(xì)胞組織胺、5-羥色胺血管通透性增高毛細(xì)血管基底膜或組織間隙補(bǔ)體趨化因子中性白細(xì)胞吞噬沉積激活釋放溶酶體酶釋放釋放水腫、浸潤(rùn)、出血、壞死等吸引致敏原再次初次機(jī)體致敏狀態(tài)(產(chǎn)生IgG)IgG7Ⅲ型過(guò)敏反應(yīng)也稱免疫復(fù)合物反應(yīng)。引起此型的過(guò)敏原有病毒、細(xì)菌Ⅳ型過(guò)敏反應(yīng)也稱遲發(fā)型反應(yīng)。由致敏T淋巴細(xì)胞引起,無(wú)抗體參加。本類型從接觸過(guò)敏原到出現(xiàn)癥狀約需2-3日,故稱遲發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。根據(jù)致敏原的來(lái)源,本類型還分為傳染性變態(tài)反應(yīng)(馬鼻疽、結(jié)核病、布病、血吸蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、病毒、真菌)和自身免疫性疾?。L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異體移植排斥反應(yīng))。淋巴因子單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞血管、皮膚血管通透性增高致敏原與淋巴細(xì)胞作用部位游走、聚集水腫、炎癥、血管栓塞、組織壞死等致敏原再次初次機(jī)體致敏狀態(tài)(T淋巴細(xì)胞致敏)致敏T淋巴細(xì)胞8Ⅳ型過(guò)敏反應(yīng)也稱遲發(fā)型反應(yīng)。由致敏T淋巴細(xì)胞引起,無(wú)抗體參加常見(jiàn)過(guò)敏性疾病過(guò)敏性鼻炎,過(guò)敏性哮喘過(guò)敏性結(jié)膜炎特應(yīng)性皮炎;濕疹等過(guò)敏性休克9常見(jiàn)過(guò)敏性疾病過(guò)敏性鼻炎,過(guò)敏性哮喘9二、抗過(guò)敏藥物的分類抗組胺藥:撲爾敏,西替利嗪,地氯雷他定。過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑:酮替芬擬腎上腺素藥鈣劑:葡萄糖酸鈣免疫抑制劑:強(qiáng)的松、地塞米松。中藥:甘草、柴胡其他。10二、抗過(guò)敏藥物的分類抗組胺藥:撲爾敏,西替利嗪,地氯雷他定。(一)抗組胺藥通過(guò)拮抗組胺的作用而減輕或消除過(guò)敏反應(yīng)的癥狀。對(duì)伴有組胺釋放的過(guò)敏反應(yīng)都有治療作用。主要適用于治療I型過(guò)敏反應(yīng)如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等。也可緩解伴有組胺釋放的Ⅱ型、Ⅲ型過(guò)敏反應(yīng)癥狀。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生多為幾種活性物質(zhì)的綜合作用結(jié)果,組胺僅是其中一種活性物質(zhì),因此抗組胺藥多不能完全消除過(guò)敏反應(yīng)的所有癥狀。。11(一)抗組胺藥通過(guò)拮抗組胺的作用而減輕或消除過(guò)敏反應(yīng)的癥狀。

組胺的藥理作用促進(jìn)腺體分泌組胺具有強(qiáng)大的刺激胃酸分泌作用。組胺還可促進(jìn)胃蛋白酶的分泌增加,也能促進(jìn)唾液腺、胰腺和支氣管腺體的分泌。興奮平滑肌激動(dòng)平滑肌上的H1受體,使支氣管平滑肌收縮,引起呼吸困難,哮喘患者尤為敏感;擴(kuò)張血管激動(dòng)血管平滑肌上的H1、H2受體,使小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張,外周阻力降低,回心血量減少,引起血壓下降。激動(dòng)H1受體可使毛細(xì)血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,引起局部水腫和全身血液濃縮。12組胺的藥理作用促進(jìn)腺體分泌12使肥大細(xì)胞生理功能變化的因子乙酰膽堿α受體激動(dòng)劑β受體拮抗劑等藥物。直接損傷肥大細(xì)胞膜的因子外源性物質(zhì)有:?jiǎn)岱?、多黏菌素類、多肽類。?nèi)源性化合物有:緩激肽、胰激肽、其他堿性多肽。毒物和毒素(如蛇毒)免疫介導(dǎo)的Ⅰ型過(guò)敏反應(yīng)。能引起組胺釋出的因素13使肥大細(xì)胞生理功能變化的因子能引起組胺釋出的因素13組胺受體靶細(xì)胞膜上的組胺受體有H1、H2、H3三種亞型。H1受體主要存在于皮膚、眼睛、血管、肺組織部位,產(chǎn)生支氣管及胃腸平滑肌興奮,毛細(xì)血管通透性增加和部分血管擴(kuò)張作用。H2受體存在于胃,組胺激活H2受體,產(chǎn)生胃酸分泌、部分血管擴(kuò)張和心臟的正性頻率作用。H3受體位于中樞及外周神經(jīng)末梢,參與組胺合成與釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)。14組胺受體靶細(xì)胞膜上的組胺受體有H1、H2、H3三種亞型。14第一代抗組胺藥苯海拉明氯馬斯汀撲爾敏曲普利啶賽庚啶酮替芬去氯羥嗪氯環(huán)利嗪非那根吡拉明15第一代抗組胺藥苯海拉明酮替芬15第一代抗組胺藥第一代抗組胺藥特點(diǎn)中樞抑制作用,令患者產(chǎn)生嗜睡鎮(zhèn)靜作用。H1受體選擇性差部分品種還有較弱的抗膽堿能作用,視力模糊,口干,心動(dòng)過(guò)速,胃腸道反應(yīng),視力模糊、便秘、尿潴留等癥狀,還可能誘發(fā)青光眼。因此,前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用16第一代抗組胺藥第一代抗組胺藥特點(diǎn)16第一代抗組胺藥受體阻斷及局麻作用:如異丙嗪,可致低血壓。作用時(shí)間短須每天多次服藥不良反應(yīng)有明顯的鎮(zhèn)靜作用和中樞神經(jīng),最常見(jiàn)的是嗜睡和乏力,反應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng)等,服用這類藥物后應(yīng)避免從事開(kāi)車、操作精密儀器等工作。17第一代抗組胺藥受體阻斷及局麻作用:如異丙嗪,可致低血壓。171.苯海拉明藥理作用:抗組胺作用中樞抑制作用鎮(zhèn)咳作用抗M-膽堿作用臨床應(yīng)用:各種皮膚過(guò)敏癥有較強(qiáng)鎮(zhèn)吐用,與氨茶堿組成暈海寧,主要治療暈車,暈船用于催眠和術(shù)前給藥用于鎮(zhèn)咳181.苯海拉明藥理作用:181.苯海拉明不良反應(yīng):較多見(jiàn)頭暈頭痛、嗜睡、口干、等。

少見(jiàn)呼吸困難、胸悶、咳嗽、肌張力障礙。偶有粒細(xì)胞減少。用法用量:成人劑量:口服25-50mg/次每天2-3次,飯后服用。

肌肉注射:20mg深部肌肉注射,1-2次/d。

局部注射:口腔手術(shù)麻醉時(shí),可用1%溶液局部浸潤(rùn)注射。禁忌癥:①妊娠早期②哺乳婦女③新生兒和早產(chǎn)兒④重癥肌無(wú)力患者⑤閉角型青光眼患者、前列腺肥大者特點(diǎn):為最早的抗組胺藥,口服易吸收,但持續(xù)時(shí)間較短,其鎮(zhèn)靜作用與異丙嗪類似,抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪。191.苯海拉明不良反應(yīng):較多見(jiàn)頭暈頭痛、嗜睡、口干、等。192.撲爾敏藥理作用:①抗組胺作用:

②中樞抑制和抗膽堿作用:較輕。臨床應(yīng)用:⑴各種皮膚過(guò)敏癥,也可用于藥物和食物過(guò)敏⑵鼻竇炎;與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配合治療感冒特點(diǎn):該藥服用后吸收迅速而完全,排泄緩慢,作用持久??菇M胺作用較強(qiáng),用量少,副作用小,適用于小兒202.撲爾敏藥理作用:①抗組胺作用:202.撲爾敏不良反應(yīng):少見(jiàn)胸悶、心悸、咽喉痛、疲勞、皮膚瘀斑、出血傾向。可出現(xiàn)嗜睡、痰液粘稠及鼻腔黏膜干燥

個(gè)別出現(xiàn)失眠、煩躁等中樞興奮癥狀,甚至誘發(fā)癲癇。

注射給藥有一過(guò)性低血壓。用法用量:成人:普通片劑4-8mg/次,3次/d

控釋膠囊:8mg/次,2次/d;

注射用藥:5-20mg,1-2次/d.

皮下注射:0.35mg/kg,分4次禁忌癥:癲癇患者212.撲爾敏不良反應(yīng):少見(jiàn)胸悶、心悸、咽喉痛、疲勞、皮膚瘀斑、3、曲普利啶(克敏、刻免)藥理作用::抗組胺作用臨床應(yīng)用:各種過(guò)敏性疾患,包括蕁麻疹,過(guò)敏性鼻炎,過(guò)敏性結(jié)膜炎、支氣管哮喘、皮炎及皮膚瘙癢癥不良反應(yīng):少,偶有口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘、腹痛、腹瀉、疲乏、輕微嗜睡等,減量或停用后可自行消失。用法用量:成人:2.5-5mg/次,2次/d。

兒童:1—6歲0.8mg,2次/d;7-12歲:1.25mg,2次/d。禁忌癥:①哮喘發(fā)作②哺乳婦女③新生兒和早產(chǎn)兒④閉角型青光眼患者特點(diǎn):長(zhǎng)效、低毒、對(duì)中樞抑制弱223、曲普利啶(克敏、刻免)藥理作用::抗組胺作用224、異丙嗪(非那根)藥理作用:①抗組胺作用②止吐作用③抗暈動(dòng)癥作用④鎮(zhèn)靜催眠作用臨床應(yīng)用:⑴各種皮膚過(guò)敏癥⑵有較強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用,與氨茶堿組成暈海寧,主要治療暈車,暈船⑶用于催眠和術(shù)前給藥⑷用于鎮(zhèn)咳

234、異丙嗪(非那根)藥理作用:①抗組胺作用234、異丙嗪(非那根)不良反應(yīng):較多見(jiàn)嗜睡,少見(jiàn)口干、口苦、皮膚光敏性增加等。用法用量:成人劑量:1、抗過(guò)敏:一次12.5mg,一日4次;2、止吐:首次25mg,必要時(shí)可每4-6小時(shí)服12.5-25mg;3.抗眩暈:一次25mg,必要時(shí)一日2次。4、鎮(zhèn)靜催眠:一次25-50mg禁忌癥:2歲以下兒童禁用特點(diǎn):作用較苯海拉明持久,比氯丙嗪弱,具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用。能增強(qiáng)麻醉藥、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的作用,并可降低人體溫度(冬眠合劑)。244、異丙嗪(非那根)不良反應(yīng):較多見(jiàn)嗜睡,少見(jiàn)口干、口苦、皮第二代抗組胺藥西替利嗪特非那定阿斯咪唑氯雷他定非索那啶、咪唑斯汀依巴斯汀阿伐斯汀25第二代抗組胺藥西替利嗪25第二代抗組胺藥第二代抗組胺藥與第一代相比脂溶性差,不易透過(guò)血腦屏障,中樞副反應(yīng)小

H1受體選擇性強(qiáng)患者順應(yīng)性好26第二代抗組胺藥第二代抗組胺藥與第一代相比26第二代抗組胺藥缺點(diǎn)西替利嗪:中樞不良反應(yīng)阿斯咪唑,氮卓斯汀:刺激食欲引起體重增加特非那定,阿斯咪唑:可能導(dǎo)致少見(jiàn)的、嚴(yán)重的心臟毒性,會(huì)引起致命性心律失常。當(dāng)與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng),故應(yīng)避免同時(shí)使用。有嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應(yīng)慎用。27第二代抗組胺藥缺點(diǎn)271、鹽酸西替利嗪:藥理作用::特異性拮抗H1受體,并能抑制過(guò)敏反應(yīng)中嗜酸細(xì)胞的活化及趨化。體內(nèi)代謝慢,療效穩(wěn)定。不易透過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞H1受體的親和力低,服用后無(wú)困倦或嗜睡等不良反應(yīng)。臨床應(yīng)用:⑴各種皮膚過(guò)敏癥⑵支氣管哮喘發(fā)作期的輔助治療。不良反應(yīng):少數(shù)患者可出現(xiàn)頭暈頭痛、嗜睡、口干

偶有谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高;用法用量:成人劑量:10mg,1次/d。兒童:12歲以上同成人。作用特點(diǎn):本藥較阿司咪唑起效快;較特非那定選擇性高、作用更強(qiáng),且抑制組胺及支氣管收縮、痙攣所需的血藥濃度更低,本藥10mg與特非那定60mg作用相當(dāng)。281、鹽酸西替利嗪:藥理作用::特異性拮抗H1受體,并能抑制過(guò)2、氯雷他定臨床應(yīng)用:⑴緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)癥狀⑵緩解過(guò)敏性皮膚病的癥狀和體征。⑶治療過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥、食、藥物、昆蟲(chóng)變態(tài)反應(yīng)、過(guò)敏性咳嗽等。⑷對(duì)支氣管哮喘的延緩反應(yīng)也有一定的輔助治療作用。用法用量:成人劑量:10mg,1次/d。特點(diǎn):氯雷他定對(duì)受體選擇性強(qiáng),故沒(méi)有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用,口服起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司咪唑和特非那定強(qiáng)。

292、氯雷他定臨床應(yīng)用:293、咪唑斯汀藥效學(xué):為長(zhǎng)效抗組胺藥,具有抗組胺和抗過(guò)敏性炎癥的雙重作用。臨床應(yīng)用:適用于急慢性、季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹及其他皮膚過(guò)敏癥。不良反應(yīng):比其他第二代抗組胺藥少而輕。偶見(jiàn)嗜睡、乏力等癥狀,

個(gè)別出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、ALT升高。用法用量:成人劑量:10mg,1次/d。(不得嚼碎服用)特點(diǎn):作用時(shí)間長(zhǎng),副作用不良反應(yīng)輕303、咪唑斯汀藥效學(xué):為長(zhǎng)效抗組胺藥,具有抗組胺和抗過(guò)敏性炎癥4、阿斯咪唑藥效學(xué):為長(zhǎng)效抗組胺藥。臨床應(yīng)用:用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎及其他皮膚過(guò)敏癥。不良反應(yīng):極少數(shù)病人服藥時(shí)出現(xiàn)心律失常、頭暈頭痛等;連續(xù)用藥1月以上者,可能出現(xiàn)體重輕度增加。用法用量:成人劑量:3mg,1次/d。(不宜超過(guò)該推薦劑量服用。)特點(diǎn):是第二個(gè)合成的第二代抗組胺藥,作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),為多種抗組胺藥物中最長(zhǎng)者,且在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)須數(shù)天時(shí)間,不適用于迅速改變蕁麻疹的癥狀;不易透過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞H1受體無(wú)作用。314、阿斯咪唑藥效學(xué):為長(zhǎng)效抗組胺藥。31第三代抗組胺藥優(yōu)點(diǎn)副作用更輕,對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯無(wú)影響,與紅霉素、酮康唑合用也不會(huì)產(chǎn)生心臟毒性。左旋西替利嗪地氯雷他定非索非那丁32第三代抗組胺藥優(yōu)點(diǎn)副作用更輕,對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯無(wú)影響,與紅霉第三代抗組胺藥優(yōu)點(diǎn)對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯無(wú)影響如在治療以瘙癢為主要癥狀的過(guò)敏性皮膚病方面,傳統(tǒng)的抗組胺藥可能比新型的抗組胺藥止癢效果更好,傳統(tǒng)的抗組胺藥的嗜睡作用能提高患者的癢感閾值,并有療效確切、安全可靠、價(jià)格便宜等優(yōu)點(diǎn)。33第三代抗組胺藥優(yōu)點(diǎn)對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯無(wú)影響331、左西替利嗪藥效學(xué):為口服選擇性組胺H1受體拮抗藥。無(wú)明顯抗膽堿和抗5—HT作用,中樞抑制作用較小。臨床應(yīng)用:用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹的過(guò)敏相關(guān)癥狀。不良反應(yīng):個(gè)別患者可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、疲倦、衰弱、口干、腹痛。用法用量:成人劑量:5mg,1次/d。禁忌癥:CCr小于10ml/min的腎病晚期;特殊遺傳性疾病特點(diǎn):無(wú)鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,但抗組胺活性仍相當(dāng)于西替利嗪。341、左西替利嗪藥效學(xué):為口服選擇性組胺H1受體拮抗藥。無(wú)明顯2、非索非那定藥效學(xué)::是特非那定在人體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,選擇性組胺H1受體拮抗藥。無(wú)明顯抗膽堿和抗5—HT作用及抗腎上腺素作用,不能穿過(guò)血腦屏障,鎮(zhèn)靜及其他中樞系統(tǒng)作用不明顯。臨床應(yīng)用:用于緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎相關(guān)癥狀,如打噴嚏、流涕等及減輕慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。不良反應(yīng):最常見(jiàn)頭痛、嗜睡、惡心、頭暈、疲倦。352、非索非那定藥效學(xué)::是特非那定在人體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,選2、非索非那定用法用量:成人劑量:120mg,1次/d?;?0mg,一日2次特點(diǎn):①臨床療效好,作用選擇性強(qiáng),非索非那定比氯雷他定能更好地改善病人的生活質(zhì)量②作用迅速,作用時(shí)間持久,一天服用1次,提高了病人的依從性③副作用小,無(wú)心臟毒性作用,無(wú)鎮(zhèn)靜作用;④直接使用非索非那定可減輕藥物對(duì)肝臟的損傷,適用于肝衰患者。362、非索非那定用法用量:成人劑量:120mg,1次/d?;?3、地氯雷他定藥效學(xué):為非鎮(zhèn)靜性三環(huán)類長(zhǎng)效抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物。具有有可選擇性地拮抗外周H1受體的作用。除抗組胺作用外,還有抗過(guò)敏和抗炎作用臨床應(yīng)用:用于緩解過(guò)敏性鼻炎的全身和局部癥狀,如打噴嚏、流涕等及緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的瘙癢癥狀及減少蕁麻疹的數(shù)量和大小。不良反應(yīng):疲倦、口干、頭痛等。用法用量:成人劑量:5mg,1次/d。禁忌癥:嚴(yán)重高血壓或冠心??;甲亢特點(diǎn):是氯雷他定的活性代謝物,半衰期長(zhǎng),副作用小。食物對(duì)藥物的代謝沒(méi)有影響,在口腔中迅速崩解,故口服時(shí)無(wú)需用水或用少量的水即可。373、地氯雷他定藥效學(xué):為非鎮(zhèn)靜性三環(huán)類長(zhǎng)效抗組胺藥,是氯雷他(二)過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑主要用于治療過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘、潰瘍性結(jié)腸炎以及過(guò)敏性皮炎等。酮替芬色甘酸鈉色羥丙鈉等38(二)過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑主要用于治療過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘、1.酮替芬藥效學(xué):具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜,使之在變應(yīng)原攻擊下,減少膜變構(gòu),減少釋放過(guò)敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱。具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用,有抑制白三烯的功能,對(duì)于由免疫復(fù)合物引起的血管炎型病變?nèi)邕^(guò)敏性紫癜等亦有一定療效。臨床應(yīng)用:支氣管哮喘,喘息性支氣管炎,過(guò)敏性咳嗽,過(guò)敏性鼻炎,過(guò)敏性花粉癥,過(guò)敏性結(jié)膜炎,急性或慢性蕁麻疹,異位性皮炎,光敏性皮炎,食物變態(tài)反應(yīng),藥物變態(tài)反應(yīng),昆蟲(chóng)變態(tài)反應(yīng)等。391.酮替芬藥效學(xué):具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜,使1.酮替芬不良反應(yīng):

1.可出現(xiàn)困倦感、乏力感等。在程度上比大多數(shù)傳統(tǒng)的抗組胺藥為輕。2.少數(shù)病人于服藥后有口干、惡心、胃腸不適等反應(yīng),3.個(gè)別病人于服藥后可出現(xiàn)過(guò)敏癥狀,主要表現(xiàn)為皮疹瘙癢、局部皮膚水腫等。用法用量:口服,一次1片1mg,一日2次,早晚服特點(diǎn):

.本藥起效緩慢,對(duì)于支氣管哮喘的緩解作用一般需連續(xù)用藥2-4周后方漸出現(xiàn)401.酮替芬不良反應(yīng):402.色甘酸鈉藥效學(xué):穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止細(xì)胞膜裂解和脫顆粒,從而抑制組胺、5-HT及慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放。主要用于預(yù)防季節(jié)性哮喘發(fā)作,臨床應(yīng)用:用于過(guò)敏性鼻炎性和季節(jié)枯草熱,能迅速控制癥狀。外用于濕疹及某些皮膚騷癢也有顯著療效。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘的療效較好。用法用量:本藥口服無(wú)效,只能噴霧吸入不良反應(yīng):不良反應(yīng)少,少數(shù)病人可有咽痛,氣管刺激癥狀,甚至誘發(fā)哮喘,與少量異丙腎上腺素同時(shí)吸入可預(yù)防。特點(diǎn):本藥奏效慢,數(shù)日甚至數(shù)周后才收到防治效果,對(duì)正在發(fā)作哮喘者無(wú)效。412.色甘酸鈉藥效學(xué):穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止細(xì)胞膜裂解和脫顆粒,(三)擬腎上腺素藥

可抑制組胺釋放和慢反應(yīng)物質(zhì)的生成。對(duì)伴有組胺釋放、慢反應(yīng)物質(zhì)生成的過(guò)敏反應(yīng),擬腎上腺素藥物都有一定療效。擬腎上腺素藥對(duì)心臟有強(qiáng)烈作用,可致心動(dòng)過(guò)速或心律紊亂,一般只用于過(guò)敏性休克、急性支氣管哮喘、喉頭水腫等的急救。42(三)擬腎上腺素藥

可抑制組胺釋放和慢反應(yīng)物質(zhì)的生成。對(duì)伴有1.腎上腺素藥理作用:具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管平滑肌等作用,可緩解過(guò)敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。臨床應(yīng)用:常用于搶救過(guò)敏性休克,如青霉素引起的過(guò)敏性休克。不良反應(yīng):有時(shí)可見(jiàn)眩暈、頭痛、嘔吐、震顫、無(wú)力、心悸、血壓升高、支氣管及肺水腫,短時(shí)的血乳酸或血糖升高等。大劑量興奮中樞,引起激動(dòng)、嘔吐及肌強(qiáng)直,甚至驚厥用法用量:皮下注射或靜脈注射0.5~1mg,禁忌癥:器質(zhì)性心臟病,高血壓病、冠狀動(dòng)脈病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊亂、尤其是室性心律紊亂、甲亢及糖尿病患者,以及腦組織挫傷、分娩患者禁用。431.腎上腺素藥理作用:具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管平滑(四)鈣劑鈣劑能能增加毛細(xì)血管的致密度,降低毛細(xì)血管通透性,減少滲出,減輕炎癥和水腫,達(dá)到治療過(guò)敏反應(yīng)的效果,常作為血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏性疾病的輔助治療。主要有葡萄糖酸鈣、維丁膠性鈣等。鈣劑對(duì)心臟功能有加強(qiáng)作用,對(duì)在過(guò)敏性休克過(guò)程中出現(xiàn)的心臟停搏(收縮停止或室性心動(dòng)過(guò)速)有良好作用,如過(guò)敏性休克中確診存在室性心動(dòng)過(guò)速,則不能采用腎上腺素,而使用鈣劑與抗組胺藥。44(四)鈣劑鈣劑能能增加毛細(xì)血管的致密度,降低毛細(xì)血管通透性葡萄糖酸鈣藥理作用:鈣是體內(nèi)含量最大的無(wú)機(jī)物,為維持人體神經(jīng),肌肉,骨骼系統(tǒng),細(xì)胞膜和毛細(xì)血管通透性正常功能所必需。鈣離子是許多酶促反應(yīng)的重要激活劑,對(duì)許多生理過(guò)程是必需的,如神經(jīng)沖動(dòng)傳遞,平滑肌和骨骼肌的收縮,腎功能,呼吸和血液凝固等。臨床應(yīng)用:用于低血Ca2+,以控制手足搐搦病的發(fā)作,用于蕁麻疹、急性濕疹、皮炎等的止癢。不良反應(yīng):口服鈣劑一般無(wú)不良反應(yīng),靜脈給藥時(shí)可能出現(xiàn)全身發(fā)熱感,靜脈速度過(guò)快時(shí),可產(chǎn)生心律失常,惡心和嘔吐。嚴(yán)重的可致心室纖顫或心臟停搏45葡萄糖酸鈣藥理作用:鈣是體內(nèi)含量最大的無(wú)機(jī)物,為維持人體神經(jīng)

(五)免疫抑制劑對(duì)免疫反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)產(chǎn)生抑制作用,如抑制抗原的攝取和處理、破壞免疫活性淋巴細(xì)胞、抑制抗體的合成等皮質(zhì)激素還有消炎、抗毒素、抗休克等作用。所以用于各型過(guò)敏反應(yīng),均可獲得較好的療效。但主要用于治療頑固性外源性性過(guò)敏反應(yīng)性疾病、自身免疫病和器官移植等。這類藥物主要有腎上腺皮質(zhì)激素,如強(qiáng)的松、地塞米松,以及環(huán)磷酰胺、硫脞嘌呤等。臨床可用于治療支氣管哮喘、藥物過(guò)敏、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性濕疹、枯草熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。46(五)免疫抑制劑對(duì)免疫反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)產(chǎn)生抑制作用,如抑制抗地塞米松藥理作用:藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕,臨床應(yīng)用:主要適用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病,如結(jié)締組織病,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮炎等過(guò)敏性疾病,潰瘍性結(jié)腸炎,急性白血病,惡性淋巴瘤等。不良反應(yīng):本品較大劑量易引起糖尿病、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍和類庫(kù)欣綜合征癥狀,對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。禁忌:1.對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過(guò)敏史患者禁用。

2.高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權(quán)衡利弊使用,但應(yīng)注意病情惡化的可能。47地塞米松藥理作用:藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗風(fēng)濕,(六)中藥類藥甘草、五味子、麻黃、柴胡、熊膽、辛荑、黃柏、黃連、苦參通過(guò)抑制肥大細(xì)胞脫顆粒和毛細(xì)血管通透性增加等作用抗過(guò)敏。

48(六)中藥類藥甘草、五味子、麻黃、柴胡、熊膽、辛荑、黃柏、黃(七)其他抗過(guò)敏藥1.1、賽庚啶藥效學(xué):除抗組胺H1受體外,尚有輕至中度的抗5

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