抗生素的分類及合理應(yīng)用-課件

抗生素的分類及合理應(yīng)用2020/12/21抗生素的分類及合理應(yīng)用2020/12/21

抗生素的作用機(jī)制1.阻斷細(xì)胞壁的合成

3.損傷細(xì)胞漿膜影響通透性

如β-內(nèi)酰胺類、萬(wàn)古、如多粘菌素、兩性霉素和制桿菌肽霉菌素

5.阻斷RNA2.阻斷核糖體參與蛋白合成DNA的合成

4.影響葉酸代謝如氨基糖苷類、四環(huán)喹諾酮類、利福平、如磺胺類、異煙肼、素、紅霉素和氯霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇甲硝唑

2020/12/22

抗生素的作用機(jī)制1.阻斷細(xì)胞壁的合成精品資料2020/12/23精品資料2020/12/23你怎么稱呼老師？如果老師最后沒(méi)有總結(jié)一節(jié)課的重點(diǎn)的難點(diǎn)，你是否會(huì)認(rèn)為老師的教學(xué)方法需要改進(jìn)？你所經(jīng)歷的課堂，是講座式還是討論式？教師的教鞭“不怕太陽(yáng)曬，也不怕那風(fēng)雨狂，只怕先生罵我笨，沒(méi)有學(xué)問(wèn)無(wú)顏見爹娘……”“太陽(yáng)當(dāng)空照，花兒對(duì)我笑，小鳥說(shuō)早早早……”2020/12/242020/12/24抗生素的分類2020/12/25抗生素的分類2020/12/25-內(nèi)酰胺類2020/12/26-內(nèi)酰胺類2020/12/26青霉素類作用于革蘭陽(yáng)性球菌和陰性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林，氟氯西林）廣譜青霉素（氨芐西林，阿莫西林）抗假單胞菌廣譜青霉素（替卡西林，哌拉西林）作用于革蘭陰性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）抗生素的分類（一）-內(nèi)酰胺類2020/12/27抗生素的分類（一）-內(nèi)酰胺類2020/12/27表臨床常用青霉素類藥物的抗菌活性2020/12/28表臨床常用青霉素類藥物的抗菌活性2020/12/28頭孢菌素類一代：頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢羥氨芐二代：頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢孟多三代：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮四代：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢吡蘭-內(nèi)酰胺類各種頭孢菌素的抗菌譜比較2020/12/29頭孢菌素類-內(nèi)酰胺類各種頭孢菌素的抗菌譜比較2020/各代口服頭孢菌素用法與劑量2020/12/210各代口服頭孢菌素用法與劑量2020/12/210頭霉素類

頭孢美唑、頭孢西丁碳青霉烯類

亞胺培南、美諾培南單環(huán)-內(nèi)酰胺類

氨曲南-內(nèi)酰胺酶抑制劑

克拉維酸、舒巴坦-內(nèi)酰胺類2020/12/211頭霉素類-內(nèi)酰胺類2020/12/211氨基糖甙類鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星喹諾酮類諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星、左氟沙星、曲氟沙星大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素多肽類多粘菌素、萬(wàn)古霉素、替考拉寧、桿菌肽抗生素的分類（二）2020/12/212氨基糖甙類抗生素的分類（二）2020/12/212四環(huán)素類多西環(huán)素、米諾環(huán)素氯霉素類氯霉素、甲砜霉素磺胺類磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、柳氮磺吡啶(SASP)利福霉素利福平、利福噴丁、利福定其他莫匹羅星抗生素的分類（三）2020/12/213四環(huán)素類抗生素的分類（三）2020/12/213抗生素的抗菌譜2020/12/214抗生素的抗菌譜2020/12/214-內(nèi)酰胺類青霉素類青霉素G 主要針對(duì)革蘭陽(yáng)性菌苯唑青霉素 主要對(duì)產(chǎn)酶金葡菌氨芐青霉素 對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均有效氧哌嗪青霉素 對(duì)綠膿桿菌和厭氧菌有效替卡西林 主要對(duì)革蘭陰性菌有效對(duì)假單胞菌有良好的抗菌活性2020/12/215-內(nèi)酰胺類青霉素類2020/12/215-內(nèi)酰胺類頭孢菌素類一代頭孢菌素主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽(yáng)性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用相當(dāng)于或略遜于第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強(qiáng)，而遜于三代頭孢菌素2020/12/216-內(nèi)酰胺類頭孢菌素類2020/12/216-內(nèi)酰胺類頭孢菌素類三代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性腸桿菌科有強(qiáng)大抗菌活性對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定四代頭孢菌素對(duì)酶穩(wěn)定，不易被破壞對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性更強(qiáng)，和PBP（青霉素結(jié)合蛋白）的親和力更高對(duì)染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的-內(nèi)酰胺酶的耐受性好殺菌作用更迅速粘肽三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）細(xì)胞壁-內(nèi)酰胺類抗生素2020/12/217-內(nèi)酰胺類頭孢菌素類粘肽三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)青霉素結(jié)合蛋白（PBP-內(nèi)酰胺類頭霉素類有A，B和C三型，以頭霉素C的抗菌作用最強(qiáng)頭霉素C的抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌的活性較強(qiáng)，對(duì)-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較多數(shù)頭孢菌素為強(qiáng)碳青霉烯類對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)抗菌活性對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素氨曲南抗菌譜窄，僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性2020/12/218-內(nèi)酰胺類頭霉素類2020/12/218-內(nèi)酰胺類-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸廣譜抗生素，穩(wěn)定性較差對(duì)金葡菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶和廣泛存在于腸桿菌科細(xì)菌、流感桿菌、奇異變形桿菌等所產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的-內(nèi)酰胺酶有快速抑酶作用舒巴坦半合成-內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)金葡菌和多數(shù)革蘭陰性菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用2020/12/219-內(nèi)酰胺類-內(nèi)酰胺酶抑制劑2020/12/219氨基糖甙類對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性部分品種對(duì)綠膿桿菌有效對(duì)革蘭陰性球菌作用較差對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌，不產(chǎn)酶金葡菌有作用具有抗菌后效應(yīng)（PAE）：PAE是指停藥后，抗生素在機(jī)體內(nèi)的濃度低于最低抑菌濃度MIC或者被機(jī)體完全清除，細(xì)菌在一段時(shí)間內(nèi)仍處于持續(xù)受抑制狀態(tài)。2020/12/220氨基糖甙類對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性2020/12/2喹諾酮類抗生素對(duì)革蘭陰性菌、陽(yáng)性菌、支原體、沙眼衣原體及分支桿菌均有效第一代 主要用于泌尿道感染 如：萘丁酸、吡哌酸第二代 適用于腸道的革蘭陰性菌感染 如：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星第三代 對(duì)肺炎球菌等革蘭陽(yáng)性菌活性加強(qiáng) 如：司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星第四代 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌有強(qiáng)大活性 如：莫西沙星、克林沙星2020/12/221喹諾酮類抗生素對(duì)革蘭陰性菌、陽(yáng)性菌、支原體、沙眼衣原體及分支大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等具有強(qiáng)大抗菌活性對(duì)革蘭陰性菌如流感桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌等敏感，對(duì)軍團(tuán)菌和彎曲菌高度敏感2020/12/222大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球多肽類多粘菌素B、E對(duì)革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌作用對(duì)陽(yáng)性菌無(wú)作用萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素窄譜殺菌劑對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌有強(qiáng)大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首選藥物替考拉寧（壁霉素）抗菌譜與萬(wàn)古霉素相似，抗菌活性強(qiáng)于萬(wàn)古霉素2020/12/223多肽類多粘菌素B、E2020/12/223甲硝唑?qū)Ω锾m陽(yáng)性和陰性厭氧菌有極強(qiáng)的殺菌活抗厭氧菌作用僅次于亞胺培南厭氧菌對(duì)該品不易產(chǎn)生耐藥性2020/12/224甲硝唑?qū)Ω锾m陽(yáng)性和陰性厭氧菌有極強(qiáng)的殺菌活2020/12/2四環(huán)素類對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌有效包括：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、布氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌對(duì)立克次體、支原體、衣原體等敏感2020/12/225四環(huán)素類對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌有效2020/12/225氯霉素廣譜抑菌劑對(duì)革蘭陰性菌作用較陽(yáng)性菌強(qiáng)腸桿菌科細(xì)菌均對(duì)氯霉素較為敏感革蘭陽(yáng)性菌如白喉?xiàng)U菌、李斯德菌屬等大多敏感而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相當(dāng)耐藥。2020/12/226氯霉素廣譜抑菌劑2020/12/226林可霉素和克林霉素抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似對(duì)各種厭氧菌包括消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌等具良好抗菌活性對(duì)人型支原體和沙眼衣原體敏感2020/12/227林可霉素和克林霉素抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似2020/12/22抗生素在特殊狀態(tài)患者中的應(yīng)用2020/12/228抗生素在特殊狀態(tài)患者中的應(yīng)用2020/12/228強(qiáng)調(diào)個(gè)體化給藥特殊生理狀態(tài)老年人新生兒兒童孕婦哺乳婦女特殊病理狀態(tài)肝功能不全腎功能不全免疫功能缺陷2020/12/229強(qiáng)調(diào)個(gè)體化給藥2020/12/229老年人抗菌藥物藥理特點(diǎn)腎功能減退，半衰期長(zhǎng)，血濃度高肝解毒功能降低，藥物代謝減慢組織退化，胃液、腸液、膽汁等常影響藥物代謝，或吸收增多，或吸收減少體液減少，藥物在脂肪中濃度高白蛋白減少，游離藥物多常需服用多種藥物，可能產(chǎn)生相互作用2020/12/230老年人抗菌藥物藥理特點(diǎn)腎功能減退，半衰期長(zhǎng)，血濃度高2020老年人感染特點(diǎn)易發(fā)生細(xì)菌感染或耐藥菌感染常見感染菌有G－桿菌、金葡、肺鏈、腸球、真菌常見有肺部感染、慢支、尿感、膽道感染、敗血癥自身免疫差，感染控制相對(duì)困難2020/12/231老年人感染特點(diǎn)易發(fā)生細(xì)菌感染或耐藥菌感染2020/12/23老年人抗菌治療宜用毒性低、副作用少的殺菌劑避免腎毒性藥物有條件的做血藥濃度監(jiān)測(cè)經(jīng)腎排泄的藥物，按輕度腎功減退給予，常規(guī)治療量的2/3－1/2注意全身狀態(tài)，心功能、水鹽平衡，密切觀察不良反應(yīng)2020/12/232老年人抗菌治療宜用毒性低、副作用少的殺菌劑2020/12/2小兒患者抗菌藥物藥理特點(diǎn)小兒的生理特點(diǎn)藥物酶系不成熟，血濃度偏高腎發(fā)育不全，藥物排泄減少細(xì)胞外液量大，藥物消除慢藥物與血漿蛋白結(jié)合少，游離藥物多小兒患者用藥特點(diǎn)劑量宜低，按體重計(jì)算用量避免應(yīng)用毒性明顯的藥物： 氨基糖甙、多粘、磺胺、呋喃、四環(huán)素類、喹諾酮類避免肌注2020/12/233小兒患者抗菌藥物藥理特點(diǎn)小兒的生理特點(diǎn)2020/12/233孕婦抗菌藥物藥理特點(diǎn)血容積大，腎血流量大，分布容積大劑量相對(duì)宜增加對(duì)藥物毒性敏感藥物通過(guò)胎盤，能影響胎兒一般應(yīng)避免使用2020/12/234孕婦抗菌藥物藥理特點(diǎn)血容積大，腎血流量大，分布容積大一般應(yīng)避哺乳婦女抗菌藥物用藥特點(diǎn)授乳影響胎兒：磺胺、異煙肼、四環(huán)素、喹諾酮、紅霉素類、甲硝唑安全：β-內(nèi)酰胺類哺乳期應(yīng)用抗菌藥物，原則上應(yīng)停哺乳2020/12/235哺乳婦女抗菌藥物用藥特點(diǎn)授乳影響胎兒：2020/12/235肝功能障礙時(shí)抗生素的選擇某些藥物雖然主要由肝臟清除，但肝功能減退時(shí)，并無(wú)明顯毒性反應(yīng)發(fā)生，這些藥物仍可應(yīng)用，必要時(shí)減量，如紅霉素、林可霉素。某些藥物主要經(jīng)肝清除，肝功能減退時(shí)，有明顯毒性反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)避免使用這類藥物，如氯霉素、利福平、異煙肼、磺胺類、兩性霉素B、四環(huán)素類。藥物經(jīng)肝、腎雙途徑排泄，同時(shí)有腎功能損害時(shí)，需減量應(yīng)用，如哌拉西林、頭孢曲松。藥物主要由腎排泄，肝功能減退時(shí)不需調(diào)整劑量。如氨基糖甙類、青霉素、萬(wàn)古霉素。2020/12/236肝功能障礙時(shí)抗生素的選擇某些藥物雖然主要由肝臟清除，但肝功能肝功能減退感染患者抗菌藥物的應(yīng)用注：*活動(dòng)性肝病時(shí)避免應(yīng)用。2020/12/237肝功能減退感染患者抗菌藥物的應(yīng)用注：*活動(dòng)性肝病時(shí)避免應(yīng)肝功能減退時(shí)適用的抗菌藥b-內(nèi)酰胺類 多粘菌類氨基糖苷類 磷霉素萬(wàn)古霉素類比較安全2020/12/238肝功能減退時(shí)適用的抗菌藥b-內(nèi)酰胺類 多粘菌類比較安全202腎功能損害時(shí)抗生素的選擇主要經(jīng)腎排泄的藥物宜減量或延長(zhǎng)給藥時(shí)間。對(duì)腎有毒的藥物，如兩性霉素B、萬(wàn)古霉素及氨基甙類等，宜避免使用。對(duì)腎功能無(wú)損害或損害不大的藥物在一般情況下，可按常規(guī)給藥，但要求肝功能必須正常。腎功能輕、中和重度減退的給藥量分別為正常劑量的

2/3～1/2，1/2～1/5和1/5～1/10。2020/12/239腎功能損害時(shí)抗生素的選擇主要經(jīng)腎排泄的藥物宜減量或延長(zhǎng)給藥時(shí)腎功能減退感染患者抗菌藥物的應(yīng)用注：*需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，或按內(nèi)生肌酐清除率(也可從血肌酐值計(jì)算獲得)調(diào)整給藥劑量或給藥間期。2020/12/240腎功能減退感染患者抗菌藥物的應(yīng)用注：*需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)CAP&HAP1.社區(qū)獲得性肺炎（communityacquiredpneumonia，CAP）是指在醫(yī)院外罹患的感染性肺實(shí)質(zhì)炎癥，包括具有明確潛伏期的病原體感染而在入院后平