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第六章芳酸類非甾體抗炎藥物的分析第六章芳酸類非留體抗炎藥物的分析口典型藥沏的構(gòu)與性鳳2別試驗3特殊雜質(zhì)及其檢查法4含量測足5囚沏分析概述非甾體抗炎藥(NSAIDS)是一類不含有甾體骨架的抗炎藥,是目前臨床使用最多的藥物種類之藥物特點(diǎn)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)→理化特性→分析方法作用基本基本鑒別,檢查結(jié)構(gòu)性質(zhì)含量測定體內(nèi)分析●抗炎,抗風(fēng)濕,●芳基取代羧酸●酸性:;水解性;·Fe3r;UV,IR,LC止痛,退熱●游離羧基和苯環(huán)光譜特性●中間體或水解產(chǎn)物●關(guān)節(jié)炎,發(fā)熱●基團(tuán)(酚)元素●酸堿滴定;UV;慢性疼痛(硫)特性HPLCCOO●體內(nèi)過程與分析第一節(jié)典型藥物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)典型藥物與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)主要理化性質(zhì)典型藥物與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)具有苯環(huán)和羧基羧基狀態(tài)OOR游離:水楊酸阿司匹林,雙水楊酯,二氟尼柳,甲芬那酸布洛芬,酮洛芬萘普生,吲哚美辛鹽/酯:雙氯芬酸鈉,雙水楊酯酰胺:吡羅昔康,美洛昔康水楊酸阿司匹林雙水楊酯二氟尼柳典型藥物與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)苯環(huán)結(jié)構(gòu)特在鄰羥基苯甲酸:水楊酸,阿司匹林,雙水楊酯,二氟尼柳鄰胺基苯甲酸:甲芬那酸二苯甲酮:酮洛芬羥基不飽和酮:吡羅昔康,美洛昔康雜環(huán):吲哚美辛,吡羅昔康,美洛昔康特殊元素:二氟尼柳(氟雙氯芬酸鈉吲哚美辛(氯)吡羅/美洛昔康(硫?qū)σ阴０被幽崦朗胬饕砘再|(zhì)()酸性●較強(qiáng)酸性:原料藥可在中性乙醇或甲醇,丙酮等水溶性有機(jī)溶劑中,用氫氧化鈉直接滴定●雙氯芬酸布洛芬酮洛芬萘普生美辛羧基不與苯環(huán)直接相連,酸性較弱吡羅苔康,美洛昔康,尼美舒利,對乙酰氨基酚:酰胺結(jié)構(gòu),無明顯酸性Ka=3492.954.26美洛昔康二、主要理化性質(zhì)(二)水解性■●鍵阿司匹林雙水楊酯●酰胺鍵:吲哚美辛,吡羅昔康,美洛昔康,尼美舒利,對乙酰氨基酚●水解反應(yīng)及其產(chǎn)物的特性反應(yīng)——鑒別●水解可快速定量—一含量測定(剩余堿量法)●美洛昔康——定過量的氫氧化鈉水解剩余的氫氧化鈉用鹽酸回滴定酮洛芬主要理化性質(zhì)(三)吸收光譜特性●紫外特征光譜:鑒別;含量均勻度,溶出度釋放度●紅外特征光譜:鑒別(四)基團(tuán)/元素特性●酚羥基:對乙酰氨基酚水楊酸與Fe3+顯色——鑒別)二苯甲

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