軟膏劑和眼膏劑

軟膏劑和眼膏劑第1頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第2頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月半固體制劑半固體制劑共同特點(diǎn)是：能在較長時間內(nèi)緊貼、粘附或鋪展在用藥部位，主要用于局部疾病的治療。如抗感染、消毒、止癢、止痛和麻醉等這些作用要求藥物作用于表皮或經(jīng)過表皮滲入表皮下組織一般并不期望產(chǎn)生全身性作用亞微粒乳劑載體系統(tǒng)

第3頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月概述第一節(jié)第4頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月軟膏劑（ointments）:

系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的均勻的具有一定稠度的半固體外用制劑。組成：藥物＋基質(zhì)

第5頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月特點(diǎn)

熱敏性：反映遇熱熔化而流動

觸變性:反映施加外力時粘度降低，靜止時粘度升高，不利于流動。第6頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月軟膏劑的類型按分散系統(tǒng)可分為三類:溶液型混懸型乳劑型（乳膏劑）

第7頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分：油膏劑乳膏劑（霜劑）凝膠劑（Gels）糊劑(25%以上固體粉末）眼膏劑第8頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月糊劑糊劑（pasta）：指大量的固體粉末均勻的分散在適宜的基質(zhì)中所制成的外用制劑。主要用作保護(hù)劑。分為脂肪性和凝膠性，固體粉末的量以脂肪性為少些。第9頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月處方前研究活性成分和附加劑的穩(wěn)定性流變性、稠度、黏性和擠出性能水分及其它揮發(fā)性成分的損失均勻性、分散相的顆粒大小及粒度分布、涂展性等pH值微生物第10頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月軟膏劑的質(zhì)量要求

應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂在皮膚上無粗糙感。有適當(dāng)?shù)恼吵硇?，易涂布于皮膚或粘膜等部位。性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)等現(xiàn)象。

無刺激性、過敏性及其它不良反應(yīng)。用于創(chuàng)面的軟膏劑還應(yīng)無菌。

遮光密閉保存第11頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第二節(jié)軟膏劑的基質(zhì)

第12頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月基質(zhì)(bases):是軟膏劑形成和發(fā)揮藥效的重要組成部分。軟膏基質(zhì)的性質(zhì)對軟膏劑的質(zhì)量影響很大，如直接影響藥效、流變性質(zhì)、外觀等。第13頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月理想軟膏劑基質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定無刺激性和過敏性稠度適宜，容易涂布具有一定吸水性，能吸收傷口分泌物。具有良好的釋藥性。易于清洗，不污染皮膚和衣物等。第14頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月常用的基質(zhì)主要有：油脂性基質(zhì)乳劑型基質(zhì)親水或水溶性基質(zhì)第15頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月一、油脂性基質(zhì)

一大類強(qiáng)疏水性物質(zhì)。特點(diǎn)：潤滑、無刺激性涂于皮膚上能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合作用，對皮膚有保護(hù)、軟化作用不易長菌適用于表皮增厚、角化、龜裂等慢性皮損和某些感染性皮膚病的早期

第16頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月缺點(diǎn)：

油膩性及疏水性大藥物釋放性能差不易用水洗滌不適用于有滲出液的皮膚損傷，主要用于遇水不穩(wěn)定的藥物，一般不單獨(dú)使用。第17頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

烴類凡士林（軟石蠟）石蠟與液狀石蠟

類脂類羊毛脂蜂蠟與鯨蠟二甲基硅油油脂性基質(zhì)

第18頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月1．烴類

系從石油蒸餾后得到的多種高級烴的混合物，其中大部分屬于飽和烴。第19頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月凡士林（軟石蠟）性質(zhì)：熔點(diǎn)38－60℃，無嗅無刺激、不酸敗、性質(zhì)穩(wěn)定。適用：遇水不穩(wěn)定的藥物優(yōu)點(diǎn)：有適宜的粘稠度和涂展性，可單獨(dú)用作基質(zhì)。缺點(diǎn)：油脂性大，吸水性差，不適宜急性而且有多量滲出液的患處。第20頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

石蠟(paraffin)與

液狀石蠟(liquidparaffin)石蠟：固體，熔程為50-65℃液體石蠟：液體飽和烴，能與多數(shù)脂肪油或揮發(fā)油混合。最宜用于調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度。第21頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2、類脂類系由高級脂肪酸和高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，具有一定表面活性作用而具有一定的吸水性多與其它油脂性基質(zhì)合用第22頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

羊毛脂性質(zhì)：淡棕黃色粘稠半固體，熔點(diǎn)36－42℃，吸水性強(qiáng)，可吸收約2倍其重量的水分，形成W／O型乳劑基質(zhì)。用途：凡士林+羊毛脂改善凡士林的吸水性與滲透性。第23頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

蜂蠟與鯨蠟性質(zhì)：有較強(qiáng)的潤滑性，較弱的吸水性，含有少量游離高級脂肪醇而具有一定的表面活性作用，屬較弱的W/O型乳化劑。

用途：常用于增加基質(zhì)的稠度。第24頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月二甲基硅油(dimethicone):性質(zhì)：無色或淡黃色的透明油狀液體，無臭，無味，在應(yīng)用溫度范圍內(nèi)粘度變化極小。有優(yōu)良的疏水性和較小的表面張力，潤滑作用好且易于涂布，對皮膚無刺激。用途：常用于乳膏中作潤滑劑，也常與其他油脂性原料合用制成防護(hù)性軟膏。第25頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月二、乳劑型基質(zhì)

組成：水相＋油相＋乳化劑適用：急、慢性、無滲出液的皮膚損傷和搔癢癥。忌用：糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。第26頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月乳劑型基質(zhì)分類(依據(jù)乳化劑性質(zhì)決定）：

W/O型：冷霜

O/W型：雪花膏第27頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月O/W型較W/O型基質(zhì)中藥物的釋放和透皮吸收較快。當(dāng)O/W型基質(zhì)用于分泌物較多的皮膚病時，其所吸收的分泌物可重新進(jìn)入皮膚而使炎癥惡化。

O/W型基質(zhì)常需加入防腐劑，保濕劑，遇水不穩(wěn)定的藥物不宜用乳劑型基質(zhì)制備軟膏。特點(diǎn)：第28頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月肥皂類

乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑一價皂多價皂脂肪醇硫酸(酯)鈉類高級脂肪酸及多元醇酯類十六醇及十八醇硬脂酸甘油酯脂肪酸山梨坦聚山梨酯類聚氧乙烯醚的衍生物類平平加O乳化劑OP十二烷基硫酸酯鈉第29頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月肥皂類1、一價皂特點(diǎn)：O/W型乳劑基質(zhì)用于皮膚不顯油膩感。缺點(diǎn)：易被酸、堿、Ca2＋、Mg2＋或其他電解質(zhì)破壞，忌與陽離子藥物配伍。制備乳劑基質(zhì)的水不宜用硬水。第30頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含有機(jī)銨皂的乳劑型基質(zhì)：[處方]

硬脂酸100g蓖麻油(調(diào)節(jié)稠度)100g液體石蠟(調(diào)節(jié)稠度)100g三乙醇胺8g甘油(保濕劑)40g羥苯乙酯(防腐劑)0.8g蒸餾水452g第31頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2.多價皂

Ca2＋、Mg2＋、Al3＋的氧化物＋脂肪酸特點(diǎn)：在水中解離度小，親水性小于一價皂，其親油性強(qiáng)于親水性。HLB＜6，形成W/O基質(zhì)。易形成，穩(wěn)定性高。

第32頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含多價皂的乳劑型基質(zhì)[處方]

硬脂酸12.5g單硬脂酸甘油酯17g蜂蠟5g地蠟75g液體石蠟(調(diào)節(jié)稠度)410g白凡士林67g雙硬脂酸鋁(乳化劑)10g氫氧化鈣1g羥苯乙酯(防腐劑)1.0g蒸餾水401.5g第33頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月脂肪醇硫酸(酯)鈉類常用的有十二烷基硫酸(酯)鈉。性質(zhì)：陰離子表面活性劑，常用量0.52%，適宜pH6－7，不應(yīng)<4或>8。陽離子表面活性劑作用形成沉淀失效，加入1.5－2%氯化鈉使之喪失乳化作用。配伍：常與其他W/O型乳化劑合用。

第34頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含有十二烷基硫酸鈉的乳劑型基質(zhì)：[處方]硬脂醇220g十二烷基硫酸鈉15g白凡士林250g羥苯甲酯(防腐劑）0.25g羥苯丙酯（同上）1.0g丙二醇（保濕劑）120g蒸餾水加至1000g第35頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月高級脂肪酸及多元醇酯類

1.十六醇及十八醇(弱乳化劑）

十六醇（鯨蠟醇）：熔點(diǎn)45-50℃十八醇（硬脂醇）：熔點(diǎn)56-60℃。均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳劑型基質(zhì)的油相，可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

第36頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2.硬脂酸甘油酯性質(zhì)：較弱的W/O型乳化劑，與較強(qiáng)的O/W型乳化劑合用時，制得的乳劑型基質(zhì)穩(wěn)定，且產(chǎn)品細(xì)膩潤滑。用途：用作乳劑基質(zhì)的穩(wěn)定劑或增稠劑，并使產(chǎn)品潤滑。第37頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含硬脂酸甘油酯的乳劑型基質(zhì)[處方]硬脂酸甘油酯35g硬脂酸120g白凡士林10g羊毛脂50g三乙醇胺4ml羥苯乙酯1g蒸餾水加至1000g第38頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月3、脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類非離子型表面活性劑司盤類：HLB值4.3-8.6，W/O型乳化劑。吐溫類：HLB值在10.5-16.7，O/W型乳化劑。用途：均可單獨(dú)制成乳劑型基質(zhì)，但為調(diào)節(jié)HLB值而常與其他乳化劑合用。第39頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含聚山梨酯類的乳劑型基[處方]硬脂酸60g聚山梨酯8044g油酸山梨坦16g硬脂醇60g液狀石蠟90g白凡士林60g甘油100g山梨酸2g蒸餾水加至1000g第40頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含油酸山梨坦為主要乳化劑的乳化型基質(zhì)[處方]單硬脂酸甘油酯120g蜂蠟50g石蠟50g白凡士林50g液狀石蠟250g油酸山梨坦20g聚山梨酯8010g羥苯乙酯1g蒸餾水加至1000g

第41頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月聚氧乙烯醚的衍生物類

1、平平加O(perrgolO)

非離子型表面型活性劑HLB值為15.9，O/W型乳化劑，良好的乳化性能。用途：單用不能制成乳劑型基質(zhì)，為提高其乳化效率，增加基質(zhì)穩(wěn)定性，可用不同輔助乳化劑，按不同配比制成乳劑型基質(zhì)。第42頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含平平加O的乳化型基質(zhì)[處方]

平平加O

25-40g十六醇50-120g凡士林125g液狀石蠟125g甘油50g羥苯乙酯1g蒸餾水加至1000g第43頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2、乳化劑OP

非離子O/W型乳化劑，可溶于水，常與其他乳化劑合用。耐酸、堿、還原劑及氧化劑，性質(zhì)穩(wěn)定。不宜與羥基類化合物，以免形成絡(luò)合物，破壞乳劑型基質(zhì)。第44頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含乳化劑OP的乳劑型基質(zhì)[處方]

硬脂酸114g蓖麻油100g液體石蠟114g三乙醇胺8ml乳化劑OP

3ml羥苯乙酯1g甘油160ml蒸餾水500ml第45頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月三、水溶性基質(zhì)

特點(diǎn)：釋放藥物較快，無油膩感，易涂展，能吸收組織滲出物。耐高溫，不易霉敗。

用途：用于濕潤、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的吸收和促進(jìn)干燥。

缺點(diǎn)：潤滑作用差，有較強(qiáng)的吸水性，對皮膚有刺激感。第46頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月含聚乙二醇的水溶性基質(zhì)[處方]聚乙二醇3350400g聚乙二醇400600g[制法]將兩種聚乙二醇混合后，在水浴上加熱至65℃，攪拌至冷凝，即得。若需較硬基質(zhì)，則可取等量混合后制備。

第47頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第三節(jié)軟膏劑的附加劑第48頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月在藥劑及化妝品局部外用制劑中常用的附加劑主要有抗氧劑、防腐劑等?？寡鮿┛寡鮿┻€原劑抗氧劑的輔助劑防腐劑第49頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

抗氧劑主要用來保護(hù)軟膏劑的化學(xué)穩(wěn)定性。常用的抗氧劑分為三種：

抗氧劑，它能與自由基反應(yīng)，抑制氧化反應(yīng)（VE、沒食子酸烷酯、丁羥基茴香醚和丁羥基甲苯)等。第50頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

還原劑，其還原勢能小于活性成分，更易被氧化從而能保護(hù)該物質(zhì)，它們通常和自由基反應(yīng)（抗壞血酸，異抗壞血酸和亞硫酸鹽）。第51頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月抗氧劑的輔助劑，它們通常是螯合劑，本身抗氧效果較小，但可通過優(yōu)先與金屬離子反應(yīng)，從而加強(qiáng)抗氧劑作用（枸櫞酸、酒石酸、EDTA和巰基二丙酸）。第52頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月防腐劑1、抑菌劑的要求：和處方中組成藥物沒有配伍禁忌；有熱穩(wěn)定性；在較長的貯藏時間及使用環(huán)境中穩(wěn)定對皮膚組織無刺激性、無毒性、無過敏性。第53頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2、軟膏劑中常用的抑菌劑

醇類，使用濃度7%。

如乙醇、異丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基-對-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇。

酸類，使用濃度0.1－0.2%。

如苯甲酸、脫氫乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。

芳香酸類，使用濃度0.001－0.002%。如茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香蘭酸酯。第54頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第四節(jié)軟膏劑的制備及舉例第55頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

軟膏劑的制備，按照形成的軟膏類型、制備量及設(shè)備條件不同、采用的方法也不同。研磨法溶液型或混懸型軟膏熔融法溶液型或混懸型軟膏乳化法乳劑型軟膏第56頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

制備軟膏的基本要求：必須使藥物在基質(zhì)中分布均勻、細(xì)膩，以保證藥物劑量與藥效，這與制備方法和加入藥物的方法正確與否密切相關(guān)。第57頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月一、制備方法及設(shè)備1、研磨法

半固體＋藥物粉末藥物＋部分基質(zhì)細(xì)膩糊狀再遞加其余基質(zhì)，檢查無顆粒感覺為止。第58頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2、熔融法大量制備或熔點(diǎn)較高的基質(zhì)基質(zhì)過濾熔化藥物攪勻冷凝第59頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月3、乳化法見版書第60頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月三、舉例1、水楊酸乳膏

[處方]水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g蒸餾水480ml第61頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月[制法]

將水楊酸研細(xì)后通過60目篩，備用。取硬脂酸甘油脂，硬脂酸，白凡士林及液狀石蠟加熱熔化為油相。另將甘油及蒸餾水加熱至90℃，再加入十二烷基硫酸鈉及羥苯乙酯溶液為水相，然后將水相緩緩倒入油相中，邊加邊攪，直至冷凝，即得乳劑型基質(zhì)；將過篩的水楊酸加入上述基質(zhì)中，攪拌均勻即得。本品用于治療手足癬及體股癬，忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位第62頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月處方舉例2.復(fù)方水楊酸軟膏水楊酸（九號粉）6g苯甲酸（九號粉）12g羊毛脂5g凡士林77g第63頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月處方舉例3.樟腦軟膏樟腦10g羊毛脂30g凡士林60g第64頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月處方舉例

4.雪花膏的制備硬脂酸19g碳酸鈉0.7g甘油5g蒸餾水76ml第65頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第五節(jié)軟膏劑的質(zhì)量檢查第66頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月軟膏劑的質(zhì)量檢查主要包括：藥物的含量物理性質(zhì)的檢測刺激性穩(wěn)定性藥物釋放度及吸收的測定

第67頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月一、主藥含量測定

軟膏劑采用適宜的溶劑將藥物溶液提取，再進(jìn)行含量測定，測定方法必須考慮和排除基質(zhì)對提取物含量測定的干擾和影響，測定方法的回收率要符合要求。含量測定第68頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月二、物理性質(zhì)的檢測1、熔程

以接近凡士林的熔程為宜。顯微熔點(diǎn)儀第69頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2、粘度和流變性測定

流變性是軟膏基質(zhì)的最基本的物理性質(zhì)，測定流變性主要是考察半固體制劑的物理性質(zhì)。錐入度儀第70頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月三、刺激性軟膏劑涂于皮膚或粘膜時，不得引起疼痛、紅腫或產(chǎn)生斑疹等不良反應(yīng)。藥物和基質(zhì)引起過敏反應(yīng)者不宜采用。若軟膏的酸堿度不適而引起刺激時，應(yīng)在基質(zhì)的精制過程中進(jìn)行酸堿度處理，使軟膏的酸堿度近似中性。第71頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月四、穩(wěn)定性根據(jù)《中國藥典》2000年版二部有關(guān)穩(wěn)定性的規(guī)定，軟膏劑應(yīng)進(jìn)行性狀(酸敗、異臭、變色、分層、涂展性)、鑒別、含量測、衛(wèi)生學(xué)檢查、皮膚刺激性試驗(yàn)等方面的檢查，在一定的貯存期內(nèi)應(yīng)符合規(guī)定要求。第72頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月五、藥物釋放度及吸收的測定方法1、體外試驗(yàn)法

離體皮膚法凝膠擴(kuò)散法半透膜擴(kuò)散法微生物法等2、體內(nèi)試驗(yàn)法3、釋放度檢查法第73頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月小結(jié)：掌握軟膏劑的概念和質(zhì)量要求。掌握軟膏劑的常用基質(zhì)、制備方法、質(zhì)量評價。第74頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月栓劑南方醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院第75頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月教學(xué)內(nèi)容第一節(jié)概述第二節(jié)栓劑的處方組成第三節(jié)栓劑的制備及處方舉例第四節(jié)栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用第五節(jié)栓劑的質(zhì)量評價第76頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

栓劑(suppositories)

系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成、專供腔道給藥的一種固體制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化、熔融或溶解于體液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。

第77頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

起局部作用:

如起滑潤、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢、局麻等作用。

起全身作用:

如起鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血管、抗菌等作用。

所以栓劑給藥除治療局部疾病外，也是起全身作用的重要途徑之一。按其作用分類：第78頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月按其應(yīng)用部位分類：

肛門栓，其形狀有圓錐形、圓柱形、魚雷形等，此形狀的栓劑塞入肛門后，由于括約肌的收縮容易壓入直腸內(nèi)。

陰道栓，亦稱陰道彈劑，其形狀有球形、卵形、鴨嘴形等，其中以鴨嘴形較好，因相同重量的栓劑，鴨嘴形的表面積較大。第79頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月肛門栓外形陰道栓外形第80頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月栓劑給藥的特點(diǎn)

可部分避免或全部避免口服藥物的首過效應(yīng),降低副作用、發(fā)揮療效；不受胃腸PH或酶的影響；可避免藥物對胃腸粘腹的刺激；對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑；不能口服的藥物可制成此類栓劑第81頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月PS:栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用第82頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

局部作用：收斂、殺菌、潤滑、局麻等

全身作用吸收途徑:兩條途徑

第83頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月藥物吸收途徑

栓劑直腸給藥后的吸收途徑有兩條：通過直腸上靜脈進(jìn)入肝，進(jìn)行代謝后再進(jìn)入大循環(huán)；通過直腸中、下靜脈和肛管靜脈，進(jìn)入下腔大靜脈,繞過肝臟而進(jìn)入大循環(huán)。第84頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月避免肝臟首過效應(yīng)的給藥方式：

塞入肛門約2cm處，藥物經(jīng)直腸中、下靜脈和肛管靜脈進(jìn)入血液大循環(huán)。第85頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月一、全身作用的栓劑

要求迅速釋放藥物，特別是解熱鎮(zhèn)痛藥物宜迅速釋放、吸收。應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收。第86頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月二、局部作用的栓劑

只在腔道局部起作用，應(yīng)盡量減少吸收，故應(yīng)選擇融化、或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)

水溶性基質(zhì)栓劑因腔道中的液體量有限，使其溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效。

局部作用通常在半小時內(nèi)開始，要持續(xù)約4h。第87頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月栓劑給藥的主要缺點(diǎn)

使用不如口服方便栓劑生產(chǎn)成本比片劑、膠囊劑高生產(chǎn)效率低第88頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第二節(jié)栓劑的處方組成第89頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月一、藥物

栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中。供制栓劑用的固體藥物,除另有規(guī)定外，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉，并全部通過六號篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。第90頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月硬度,在體溫下易軟化、融化，具有濕潤和乳化能力，水值較高對粘膜”三無“刺激、毒性、過敏性；性質(zhì)穩(wěn)定，不影響測定不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型；酸值、碘值、皂化值、熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)差距適用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模。二、基質(zhì)第91頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月基質(zhì)分類

油溶性基質(zhì)可可豆脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯

水溶性基質(zhì)甘油明膠

PEG

聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類第92頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月1.油脂性基質(zhì)

可可豆脂（cocoabutter）：白色或淡黃色、脆性蠟狀固體脂肪。

熔點(diǎn)29－34℃，10－12℃脆而容易粉碎目前仍然是較理想的基質(zhì)，我國生產(chǎn)很少無刺激性，能與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌第93頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月第94頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月半合成脂肪酸甘油酯

稱半合成脂肪酸酯?；瘜W(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，成形性能好，具有保濕性和適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗。為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。第95頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月2.水溶性和親水性基質(zhì)

甘油明膠（gelatinglecerin）水、明膠、甘油（10：20：70）組成

優(yōu)點(diǎn)：有彈性，不易折斷，且在體溫下不融化，但能軟化并緩慢地溶于分泌液中,故藥效緩慢,持久。

第96頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月

聚乙二醇

為難溶性藥物的常用載體。于體溫不熔化，能緩緩溶于體液中而釋放藥物。吸濕性較強(qiáng)，對粘膜有一定的刺激性，加入約20%的水，則可減輕刺激性。

PEG基質(zhì)不宜與銀鹽、鞣酸、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。第97頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月三、添加劑

硬化劑增稠劑乳化劑吸收促進(jìn)劑著色劑抗氧劑防腐劑第98頁，課件共113頁，創(chuàng)作于2023年2月吸收促進(jìn)劑