藥劑學(xué)-第七章-浸出制劑+新劑型與制劑新技術(shù)概論-資料課件

第一節(jié)概述

概念、種類、特點(diǎn)：概念：浸出制劑系指采用適宜的溶劑和方法，從藥材中浸出有效成分所制成的制劑。主要供內(nèi)服，也可供制備其它制劑。

7/20/20231藥劑學(xué)常見浸出制的種類：

1.水浸出性浸出制劑：系指在一定條件下，以水為溶劑從藥材中浸出有效成分而制得的浸出制劑。2.醇浸出性浸出制劑：系指在一定條件下，以不同濃度的乙醇為溶劑，從藥材中浸出有效成分而制得的浸出制劑。3.其他浸出制劑：指以上浸出制劑為原料制成的各種制劑。如顆粒劑、片劑、膠囊劑、軟膏劑等。7/20/20232藥劑學(xué)浸出制劑的特點(diǎn)

優(yōu)點(diǎn)：1.處方中藥材的綜合成分體現(xiàn)出了藥物的綜合療效。2.浸出制劑中的復(fù)方應(yīng)用，適應(yīng)了中醫(yī)辨證論治的需要。3.服用量減少。4.藥效一般比較緩和，不良反應(yīng)小。缺點(diǎn)：浸出制劑中由于多種成分共存，有效成分會發(fā)生水解、氧化、沉淀、霉變等理化性質(zhì)的變化，有時(shí)會嚴(yán)重影響制劑的質(zhì)量和藥效。7/20/20233藥劑學(xué)浸出原理一、浸出過程1浸潤溶解擴(kuò)散置換二影響浸出的主要因素浸出溶劑藥材的粒度浸出溫度浸出方法時(shí)間壓力7/20/20234藥劑學(xué)浸出方法煎煮法浸漬法滲漉法7/20/20235藥劑學(xué)第二節(jié)常用浸出制劑及制備

一湯劑系指以中藥飲片或粗顆粒為原料加水煎煮、去渣取汁制成的液體制劑。湯劑的特點(diǎn)1.適應(yīng)中醫(yī)辯證論治的需要。2.吸收快，藥效迅速。3.制備方法簡便。4.多為臨用煎服，不利于危重病人應(yīng)用。5.服用量通常較大，味苦。攜帶服用均不方便。6.易霉敗變質(zhì)。7/20/20236藥劑學(xué)湯劑的制備

湯劑主要用煎煮法制備。一般加適量水浸泡中藥飲片或粗粒，然后加水覆蓋藥面。加熱沸騰后，保持微沸一定時(shí)間，濾取煎出液，藥渣再依法重復(fù)操作1～2次，合并煎出液，即得

7/20/20237藥劑學(xué)湯劑制備時(shí)注意事項(xiàng)

1.特殊中藥的處理處方中有些藥材性質(zhì)特殊，不能與其他藥同時(shí)共煎，應(yīng)分別對待，常用的有：先煎、后下、包煎、另煎、烊化、取汁兌服等。2.煎藥的用具應(yīng)不與藥材成分起化學(xué)變化一般用搪瓷、陶瓷、鋁質(zhì)及不銹鋼等制品的煎煮器為宜。禁用鐵器。7/20/20238藥劑學(xué)酒劑

酒劑又名藥酒，系用蒸餾酒浸出中藥飲片或粗粒中成分而制得的澄清液體制劑。藥酒多供內(nèi)服，為矯味著色可加適量糖或蜂蜜。7/20/20239藥劑學(xué)二、酒劑

又名藥酒，系用蒸餾酒浸出中藥飲片或粗顆粒成份而制成的澄明液體制劑。多供內(nèi)服?？杉映C味劑特點(diǎn)：酒辛甘大熱，易于散發(fā)，可促進(jìn)藥物吸收，提高療效。適用于祛風(fēng)活血、止痛散瘀。

7/20/202310藥劑學(xué)酒劑的制備1.冷浸法2.熱浸法3.滲漉法4.回流提取法7/20/202311藥劑學(xué)三酊劑

酊劑(tincture)系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成。酊劑多數(shù)供內(nèi)服，少數(shù)供外用。一般藥材制成酊劑的濃度為20%(g/ml)，即20克藥材制成100ml酊劑。含毒劇藥物酊劑的濃度為10%(g/ml)，即10克藥材制成100ml酊劑。采用不同濃度的乙醇對藥材中的成份有一定的選擇性。7/20/202312藥劑學(xué)酊劑的制備

1.溶解法：化學(xué)藥品或中藥提純品。2.稀釋法：流浸膏或浸膏3.浸漬法一般用冷浸法制酊劑。4.滲漉法該法是制備酊劑最常用的方法。7/20/202313藥劑學(xué)顛茄酊

取顛茄草粗粉1000g，按滲濾法用85％乙醇作溶劑，浸漬48小時(shí)后，以每分鐘1～3ml的速度緩緩滲漉，收集初濾液約3000ml，另器保存，繼續(xù)滲漉，俟生物堿完全滲出，續(xù)漉液作下次滲漉的溶劑用。7/20/202314藥劑學(xué)將初濾液在60℃減壓回收乙醇，放冷至室溫，分離除去葉綠素、濾過，濾液在60-70℃蒸發(fā)至稠膏狀，加10倍量的乙醇，攪拌均勻，靜置，俟沉淀完全，吸取上清液，在60℃減壓回收乙醇后，濃縮至稠膏狀。測定生物堿的含量后，加85％乙醇適量，并用水稀釋，使含生物堿和乙醇量均符合規(guī)定，靜置，俟澄清，濾過，即得。

7/20/202315藥劑學(xué)[注解]

在制備過程中，溫度的控制極為重要，如溫度過高、時(shí)間過久，由于顛茄草的茛菪堿是左旋體，其中部分會發(fā)生消旋作用，變?yōu)楹械攘康淖笮坝倚幕旌衔铮ㄍ庀w即阿托品），使原有的藥效降低。易發(fā)生消旋作用的溫度為60℃以上，因此工藝中乙醇回收等操作，宜控制在60℃左右。顛茄酊的制備，是用顛茄草的浸膏，測定含量后，直接稀釋成成品的方法。該方法的應(yīng)用較好地控制了成品的含量和澄明度。7/20/202316藥劑學(xué)初濾液中的葉綠素在除醇后去除，使制得的酊劑用水稀釋時(shí)能得到較澄清的液體。除葉綠素后的濃縮液已不含乙醇，此時(shí)水中難溶性雜質(zhì)可大部分沉淀濾除，可突出生物堿的作用，也減輕了含量測定時(shí)乳化現(xiàn)象，利于含量測定。

7/20/202317藥劑學(xué)四、流浸膏劑與浸膏劑

一、流浸膏劑(fluidextracts)系指藥材用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的液體制劑。除另有規(guī)定外，流浸膏劑每1ml相當(dāng)于原有藥材1g。制備流浸膏常用不同濃度的乙醇為溶劑，少數(shù)以水為溶劑。若以水為溶劑，成品應(yīng)酌加20～25%的乙醇作防腐劑。7/20/202318藥劑學(xué)流浸膏劑很少作為制劑服用，一般常用于配制合劑、酊劑、糖漿劑、丸劑等?？梢沧髌渌苿┑脑?。流浸膏劑，一般用滲漉法制備。其制備過程主要有浸漬、滲漉、濃縮及調(diào)整含量4個(gè)步驟。所用溶劑的數(shù)量，一般為藥材量的4～8倍。若原料含有油脂應(yīng)先脫脂，再進(jìn)行浸提

7/20/202319藥劑學(xué)遠(yuǎn)志流浸膏

取遠(yuǎn)志中粉，照滲漉法，用60％乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)，以每分鐘1-3ml的速度緩緩滲漉，收集初漉液850ml，另器保存，繼續(xù)滲漉，俟有效成分完全漉出，收集續(xù)漉液，在60℃以下濃縮至稠膏狀，加入初漉液，混合后滴加濃氨試液適量使微顯堿性，并有氨臭，用60%乙醇稀釋使成1000ml，靜置，俟澄清，濾過，即得

7/20/202320藥劑學(xué)二、浸膏劑(extracts)

系指藥材用適宜溶劑提取，蒸去全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)所制成的膏狀或粉狀的固體制劑。除另有規(guī)定外，浸膏劑每1g相當(dāng)于原藥材2～5g。7/20/202321藥劑學(xué)浸膏劑可用于制備酊劑、流浸膏劑、丸劑、片劑、軟膏劑、栓劑等。按干燥程度浸膏劑可分為稠浸膏和干浸膏。稠浸膏含水量約為15～20%，干浸膏含量約為5%。浸膏劑可用煎煮法和滲漉法制備。浸膏劑應(yīng)密閉于陰涼處保存。7/20/202322藥劑學(xué)甘草浸膏

取甘草，潤透，切片，加水煎煮三次，每次2小時(shí)，合并煎液，放置過夜使沉淀取上清液濃縮至稠膏狀，取出適量，測定甘草酸含量調(diào)節(jié)使符合規(guī)定，即得。

7/20/202323藥劑學(xué)五、煎膏劑

煎膏劑系指藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的半流體狀制劑。也稱膏滋。煎膏劑是中藥傳統(tǒng)劑型之一。煎膏劑藥效以滋補(bǔ)為主，兼有緩慢的治療作用(如調(diào)經(jīng)、止咳等)。煎膏劑應(yīng)無焦臭、異味，無糖的結(jié)晶析出。7/20/202324藥劑學(xué)煎膏劑的制備煎膏劑用煎煮法制備，將中藥材加水煎者2～3次，每次煎煮2～3小時(shí)，濾過，靜置取上清液濃縮至規(guī)定比重，得清膏，按規(guī)定量加入糖或煉蜜，加量一般不超過清膏量的3倍，收膏即得。7/20/202325藥劑學(xué)第三節(jié)浸出制劑的質(zhì)量控制

一、控制藥材的質(zhì)量浸出制劑所用藥材質(zhì)量好壞，會影響浸出制劑的質(zhì)量與藥效。對藥材的來源、產(chǎn)地、采收、炮制、所含成分、藥材的外形、質(zhì)地、色、味等特征要加以鑒別。鑒別時(shí)，常把把傳統(tǒng)的經(jīng)驗(yàn)鑒別與顯微、理化鑒別相結(jié)合。7/20/202326藥劑學(xué)二、控制藥材的提取過程浸出制劑的制備，要根據(jù)浸出制劑的種類，選擇適宜的提取方法，使有效成分充分浸出。藥材提取時(shí)，必須嚴(yán)格控制提取工藝條件的一致性，如溶劑的種類和用量、提取的時(shí)間、蒸發(fā)濃縮的溫度、精制方法與條件等。7/20/202327藥劑學(xué)

三、控制浸出制劑的理化指標(biāo)

（一）鑒別有些浸出制劑無含量測定方法，可用無干擾、專屬性強(qiáng)、靈敏、快速、簡捷的特殊反應(yīng)進(jìn)行鑒別，以控制浸出制劑的質(zhì)量。目前多采用TLC法鑒別。7/20/202328藥劑學(xué)

（二）含量控制

1.化學(xué)測定法：凡有效成分為已知，盡量采用含量測定方法控制浸出制劑的質(zhì)量。2.生物測定法：生物測定法是利用藥物成分在動(dòng)物體和離體組織上所產(chǎn)生的生理效應(yīng)，建立浸出制劑含量測定的方法。3.藥材比量法：凡不能化學(xué)和生物測定法控制含量的浸出制劑，一般可采用藥材比量法。如一定量浸出制劑相當(dāng)于多少原藥材的浸出成分。7/20/202329藥劑學(xué)（三）乙醇含量測定酒劑、酊劑、流浸膏需進(jìn)行含醇量測定，測定方法按《中國藥典》2000年版一部（附錄IXM）乙醇量測定法。（四）微生物限度檢查按中國藥典2000版一部(附錄XIIIC)檢查，應(yīng)符合規(guī)定。7/20/202330藥劑學(xué)

（五）甲醇量檢查酊劑、酒劑要進(jìn)行甲醇量檢查，按中國藥典2000版一部（附錄IXT）檢查，應(yīng)符合規(guī)定。（六）最低裝量檢查照中國藥典2000版一部(附錄XIIC)檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

7/20/202331藥劑學(xué)第八章新劑型與制劑新技術(shù)一、新劑型1、緩釋制劑：用藥后能在較長的時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋藥，以達(dá)到長效作用的制劑，釋藥速度為一級速度過程。2、控釋制劑：指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)以預(yù)定的速度釋放，使藥物濃度長時(shí)間的維持在有效濃度范圍的制劑。釋藥速度以零級或接近零級的速度釋藥。7/20/202332藥劑學(xué)特點(diǎn)：減少給藥次數(shù)血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，毒副作用降低減少用藥總量7/20/202333藥劑學(xué)種類骨架型膜控型滲透泵型植入型透皮給藥系統(tǒng)脈沖式自調(diào)式給藥系統(tǒng)7/20/202334藥劑學(xué)新技術(shù)一、固體分散體藥物與適宜的載體混合制成的藥物高度分散的固體分散體系特點(diǎn)：增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率，提高生物利用度。延緩或控釋藥物釋放提高藥物穩(wěn)定性掩蓋不良?xì)馕逗痛碳ば砸后w藥物固體化7/20/202335藥劑學(xué)二、包合物包合物：一種分子的空間結(jié)構(gòu)全部或部分包入另一分子而成。又稱分子膠囊種類：環(huán)糊精及其衍生物包合物7/20/202336藥劑學(xué)特點(diǎn)：增加溶解度提高藥物的穩(wěn)定性；液體藥物固體化；防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)掩蓋藥物不良嗅味調(diào)節(jié)釋藥速度提高藥物生物利用度7/20/202337藥劑學(xué)微囊微囊：是利用天然或合成的高分子材料將固體的或液體的藥物包裹而成