第六節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第六節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第1頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月1.掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用和作用機(jī)制

2.掌握阿司匹林的作用、用途和不良反應(yīng)3.了解其他常用藥的特點學(xué)習(xí)目標(biāo)第2頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月一、藥物分類（一）非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

按化學(xué)結(jié)構(gòu)不同可分為四類：

1、水楊酸類：阿司匹林等

2、苯胺類：對乙酰氨基酚等

3、吡唑酮類：羥基保泰松等

4、其他有機(jī)酸類：吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸等（二）選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥

塞來昔康、羅非昔布、尼美舒利等

第3頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用及作用機(jī)制

前列腺素（PG）生物合成抑制前列腺素合成酶（環(huán)氧酶COX）減少不良反應(yīng)抑制環(huán)氧酶-2治療作用抑制環(huán)氧酶-1產(chǎn)生產(chǎn)生第4頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月（一）解熱作用作用機(jī)制：抑制體溫調(diào)節(jié)中樞PG合成酶降溫特點：能使發(fā)熱病人體溫下降或恢復(fù)正常，但對正常人體溫幾無影響。藥物作用機(jī)制降溫特點臨床意義阿司匹林抑制體溫調(diào)節(jié)中樞PG合成酶發(fā)熱的體溫降到正常用于發(fā)熱氯丙嗪抑制體溫調(diào)節(jié)中樞

發(fā)熱或正常體溫降至正常以下（配合物理降溫）用于人工冬眠阿司匹林與氯丙嗪對體溫作用的比較

第5頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月磷脂不飽和脂肪酸PG溫度調(diào)節(jié)細(xì)胞發(fā)熱細(xì)菌毒素中性粒細(xì)胞內(nèi)熱原解熱鎮(zhèn)藥痛PG合成酶抑制體溫降低下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞解熱作用機(jī)制演示第6頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月（二）鎮(zhèn)痛作用作用機(jī)制：抑制外周炎癥部位PG合成酶作用特點：對慢性、中度鈍痛效果好，對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效阿司匹林與哌替啶鎮(zhèn)痛特點比較表藥物作用特點鎮(zhèn)痛作用機(jī)制和部位成癮性阿司匹林慢性、中度鈍痛效果好創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效抑制PG合成酶鎮(zhèn)痛作用部位在外周炎癥部位無哌替啶對急性銳痛及慢性鈍痛均有效激動阿片受體鎮(zhèn)痛作用部位在中樞有第7頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月局部產(chǎn)生和釋放解熱鎮(zhèn)痛藥組織損傷或發(fā)炎致痛化學(xué)物質(zhì)（PG等）疼痛抑制PG合成減輕或消失鎮(zhèn)痛作用機(jī)制演示第8頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月（三）抗炎抗風(fēng)濕作用

特點：只緩解癥狀，不能根治免疫反應(yīng)致炎化學(xué)物質(zhì)（PG等）局部產(chǎn)生和釋放紅腫熱痛解熱鎮(zhèn)痛藥抑制PG合成炎癥緩解抗炎抗風(fēng)濕作用機(jī)制演示第9頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月【作用和用途】1.解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕作用：

1）有較強(qiáng)的解熱作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥組成復(fù)方制劑，用于感冒發(fā)熱。三、常見解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

阿司匹林（aspirin）

第10頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月

2）較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，用于頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等慢性鈍痛第11頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月3）大劑量（每日3～4g）有較強(qiáng)的抗炎抗風(fēng)濕作用。適用于急性風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。也可用于急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷。阿司匹林目前仍為風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎對癥治療的首選藥。風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎第12頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月2.抑制血栓形成小劑量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（環(huán)氧酶），顯著減少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集及血栓形成。大劑量：阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，減少PGI2

合成，PGI2是TXA2的生理對抗劑，其合成減少可能促進(jìn)血栓形成。第13頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月

臨床用途：小劑量阿司匹林用于防止血栓形成，以預(yù)防心肌梗死和腦血栓形成。第14頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月【不良反應(yīng)及注意事項】1、胃腸道反應(yīng)

1）飯后服藥

2）同服抗酸藥

3）用腸溶制劑2、凝血障礙

1）維生素Ｋ可以預(yù)防。

2）用藥期間應(yīng)注意查血。

3）嚴(yán)重肝病、維生素缺乏癥、產(chǎn)婦和孕婦禁用。

4）如需手術(shù)者，術(shù)前1周應(yīng)停用阿司匹林。第15頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月3、過敏反應(yīng)：蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、“阿司匹林哮喘”。

1）用藥前詢問用藥過敏史

2）有過敏性疾病病人禁用阿司匹林。

3）出現(xiàn)“阿司匹林哮喘”，應(yīng)立即停藥，并應(yīng)用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥治療。4、水楊酸反應(yīng)

1）立即停藥

2）靜注碳酸氫鈉溶液以堿化尿液，加速藥物排泄

3）給予對癥治療。5、瑞夷綜合征病毒感染患兒不宜用阿司匹林，可用對乙酰氨基酚代替。第16頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥比較表

藥物作用和用途不良反應(yīng)對乙酰氨基酚(acetaminophen撲熱息痛)有良好的解熱、鎮(zhèn)痛作用，幾無抗炎抗風(fēng)濕作用。優(yōu)點是胃腸刺激小，當(dāng)患者有潰瘍病或少年兒童病毒感染時，是取代阿司匹林的最佳藥物。治療量不良反應(yīng)很少，胃腸刺激較輕，偶見過敏反應(yīng)。過量可致高鐵血紅蛋白血癥、溶血性貧血、肝、腎損害。吲哚美辛(indomethacin消炎痛)作用比阿司匹林強(qiáng)，但不良反應(yīng)多，不作為首選，用于治療風(fēng)濕性疾病，急性痛風(fēng)和癌癥發(fā)熱。不良反應(yīng)多且較重,有胃腸反應(yīng)、中樞神經(jīng)癥狀、血小板及白細(xì)胞減少、過敏反應(yīng)及肝、腎損害。布洛芬（ibuprofen異丁苯丙酸）作用與阿司匹林相當(dāng)，用于各種急性疼痛，也用于慢性風(fēng)濕性疾病和骨關(guān)節(jié)炎等。胃腸反應(yīng)較阿司匹林輕，皮疹、哮喘、氨基轉(zhuǎn)移酶升高和腎功能損害.哮喘史和對Asp過敏者禁用.雙氯芬酸（diclofenac）抗炎作用較好，具解熱鎮(zhèn)痛作用，用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)小，偶可致肝功能異常和白細(xì)胞減少。塞來昔康（celecoxib）選擇性COX-2抑制藥，抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療，手術(shù)后疼痛、牙痛、痛經(jīng)。胃腸道不良反應(yīng)、出血和消化性潰瘍發(fā)生率低。第17頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月三、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的使用原則1．發(fā)熱是機(jī)體的一種防御反應(yīng)，同時熱型也是診斷疾病的重要依據(jù)，故對一般發(fā)熱病人可不急于使用解熱藥。在體溫過高時則有必要應(yīng)用，以防高熱引起并發(fā)癥。連續(xù)用藥3天仍不退熱者，應(yīng)進(jìn)一步尋找病因。此外，解熱僅為對癥治療，應(yīng)注意配合病因治療。2．嚴(yán)格按醫(yī)囑用藥，小兒、老人和體弱者尤應(yīng)注意。劑量過大可致大量出汗、體液喪失過多易引起虛脫，要告誡病人多飲水。解熱時療程不宜超過一周。3.用于鎮(zhèn)痛時宜小量多次給藥，服用5日仍不見癥狀緩解或消失，不應(yīng)加大劑量，而應(yīng)進(jìn)一步查找致痛原因。4、有過敏史者，不宜再用同類其他解熱鎮(zhèn)痛藥，本類藥物中大多數(shù)之間有交叉過敏反應(yīng)。

第18頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月四、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的復(fù)方制劑解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥常與同類藥物、咖啡因（可收縮腦小動脈，增強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛藥治療頭痛的作用）、巴比妥類（對抗咖啡因引起的失眠）、抗組胺藥（苯海拉明，以收縮鼻黏膜血管，緩解鼻塞流涕）等配伍制成復(fù)方制劑，以提高療效和減少不良反應(yīng)。

第19頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月常用制劑第20頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的復(fù)方制劑表

復(fù)方阿司匹林片去痛片白加黑（白片）白加黑（黑片）安痛定注射液2ml/支阿司匹林0.2268非那西丁0.1620.15撲熱息痛0.3250.325氨基比林0.1氨替比林0.150.04咖啡因0.0350.05右美沙芬0.0150.015苯巴比妥0.0150.015苯海拉明0.025偽麻黃堿0.030.03第21頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月前列腺素（PG）生物合成抑制前列腺素合成酶（環(huán)氧酶COX）減少1解熱作用2鎮(zhèn)痛作用3抗炎抗風(fēng)濕作用歸納總結(jié)第22頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月阿司匹林的作用、用途和不良反應(yīng)

作用用途不良反應(yīng)1.解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕作用用于感冒發(fā)熱及頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等慢性鈍痛；適用于急性風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，目前仍為風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎對癥治療的首選藥。

1.胃腸道反應(yīng)2.凝血障礙3.過敏反應(yīng)4.水楊酸反應(yīng)5.瑞夷綜合征

2.防止血栓形成

預(yù)防心肌梗死和腦血栓形成；治療缺血性心臟病

第23頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月一、填空題1、阿司匹林的不良反應(yīng)有＿＿＿＿＿、＿＿＿＿、＿＿＿＿＿、＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿。2、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制

，使體內(nèi)

合成減少。

胃腸道反應(yīng)瑞夷綜合征凝血障礙過敏反應(yīng)水楊酸反應(yīng)PGPG合成酶(COX)目標(biāo)檢測第24頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月二、單項選擇題1.下列哪些藥物幾乎無抗炎作用（）

A阿司匹林B吲哚美辛C吲哚美辛

D對乙酰氨基酚E布洛芬2.阿司匹林的解熱作用機(jī)制是（）

A直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞B刺激下丘腦PG合成和釋放

C抑制下丘腦PG合成和釋放D抑制外周PG合成

E促進(jìn)外周PG合成3.阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用原理是（）

A直接抑制感覺神經(jīng)末稍B促進(jìn)外周PG的合成

C抑制外周PG的合成D抑制痛覺中樞

E激活中樞的阿片受體

DCC第25頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月4.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱特點是（）

A使發(fā)熱病人的體溫降至正常水平以下

B使正常人體溫度降至正常水平降水以下

C配合物理降溫，使體溫降至正常水平以下

D使發(fā)熱病人的體溫降至正常水平

E對細(xì)菌感染所致的發(fā)熱效果最好5.阿司匹林不宜用于（）

A預(yù)防血栓形成B治療風(fēng)濕熱

C治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎D治療胃腸絞痛

E治療慢性鈍痛

DD第26頁，課件共29頁，創(chuàng)作于2023年2月6.阿司匹林抑制血栓形成的機(jī)制是（）

A直接抑制血小板凝集

B激活纖溶酶，迅速溶解血栓

C對抗維生素K，抑制凝血因子的形成

D抑制前列腺素合成酶（COX），減少TXA2生成

E以上皆否7.發(fā)熱伴潰瘍患者宜選用的解熱鎮(zhèn)痛藥物是（）

A吲哚美辛B阿司匹林C雙氯芬酸

D布洛芬E對乙酰氨基酚8.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥是（）