藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(二)_第1頁
藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(二)_第2頁
藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(二)_第3頁
藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(二)_第4頁
藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(二)_第5頁
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藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(單選題)1:Ca2+信使的靶分子或受體是:A:G蛋白耦聯(lián)受體B:離子通道受體C:鈣結(jié)合蛋白D:核受體E:DNA正確答案:(單選題)2:全反式維甲酸是哪類核受體的拮抗劑?A:PRB:ARC:RXRD:PPAR(gamma)E:VDR正確答案:(單選題)3:下列抗病毒藥物中,哪種屬于無環(huán)核苷磷酸酯類化合物?A:泛昔洛韋B:噴昔洛韋C:更昔洛韋D:阿昔洛韋E:西多福韋正確答案:(單選題)4:##是藥物治療最常見、也是最方便的方式。A:服給藥B:靜脈注射C:肌肉注射D:皮下注射正確答案:(單選題)5:哪種信號分子的受體屬于具有酶活性受體?A:EGFB:乙酰膽堿C:5-羥色胺D:維生素E:甾體激素正確答案:(單選題)6:下列說法錯誤的是:A:狹義的電子等排體是指原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子排列狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)。B:廣義的電子等排體是指具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團(tuán),不論其原子及電子總數(shù)是否相同。C:生物電子等排體指的是具有不同價電子數(shù),并且具有相近理化性質(zhì),能夠產(chǎn)生相似或者相反生理活性的分子或基團(tuán)。D:Langmuir認(rèn)為,原子、官能團(tuán)和分子由于類似的電子結(jié)構(gòu),其物理化學(xué)性質(zhì)也相似。E:Friedman提出了生物電子等排的概念是指外圍電子數(shù)目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu),為生物電子等排體。正確答案:(單選題)7:下列藥物中屬于前藥的是:A:阿糖腺苷B:氫化可的松C:甲硝唑酯D:氨芐西林E:維拉帕米正確答案:(單選題)8:cAMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)結(jié)物質(zhì)有:A:EGFB:乙酰膽堿C:胰島素D:腎上腺素正確答案:(單選題)9:分子文庫計(jì)劃得到哪個組織(或部門)的支持?A:美國FDAB:WHOC:中國SFDAD:美國NIHE:歐洲專利局正確答案:(單選題)10:下列物質(zhì)中,哪種物質(zhì)直接參與了核酸從頭合成中嘧啶堿基的形成?A:二氧化氮B:谷氨酸C:天冬氨酸D:甘氨酸E:丙氨酸正確答案:(單選題)11:哪種藥物是鈣拮抗劑?A:維拉帕米B:茶堿C:西地那非正確答案:(單選題)12:生物大分子的結(jié)構(gòu)特征之一是:A:多種單體的共聚物B:分子間的共價結(jié)合C:分子間的理自己結(jié)合D:多種單體的離子鍵結(jié)合正確答案:(單選題)13:NNRTIs是一類中藥的抗HIV感染藥物,具有半衰期長、吸收好、高效低毒、副作用小等優(yōu)點(diǎn),但不包括下列特點(diǎn)的哪一項(xiàng)?A:與酶的變構(gòu)區(qū)域作用,細(xì)胞毒性很小,RT的非競爭性抑制劑B:結(jié)構(gòu)上各不相同C:不易產(chǎn)生耐藥性D:對HIV-1顯示較高的特異性正確答案:(單選題)14:下列藥物中,哪種藥物在臨床上喲關(guān)于治療皰疹病毒感染?A:拉米夫定B:吉西他濱C:阿昔洛韋D:去羥肌苷E:阿巴卡韋正確答案:(單選題)15:下列藥物哪種屬于胸苷酸合成酶抑制劑?A:gemcitabineB:AMTC:tomudexD:EDXE:lometrexate正確答案:(單選題)16:母體藥物中可用于前藥設(shè)計(jì)的功能基不包括:A:-O-B:-COOHC:-OHD:-NH2E:上述所有功能基正確答案:(單選題)17:酸類原藥修飾成前藥時可制成:A:醚B:酯C:偶氮D:亞胺E:磷酸酯正確答案:(單選題)18:在肽鍵逆轉(zhuǎn)時,常常伴隨著下列哪些變化?A:氨基酸構(gòu)型的轉(zhuǎn)變B:氨基酸排列順序的轉(zhuǎn)變C:酸堿性的轉(zhuǎn)變D:分子量的增大或減小E:肽鏈長度的改變正確答案:(單選題)19:下列哪種氨基酸衍生物是苯丙氨酸的類似物?A:四氫異喹啉-3-羧酸B:2-哌啶酸C:二苯丙氨酸D:焦谷氨酸E:1-氮雜環(huán)丁烷-2-羧酸正確答案:(單選題)20:哪種信號分子的受體屬于核受體?A:EGFB:乙酰膽堿C:5-羥色胺D:腎上腺素E:甾體激素正確答案:(單選題)21:廣義來講,任何帶有##的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作為氫鍵受體。A:正離子B:自由基C:孤對電子正確答案:(單選題)22:下列關(guān)于全新藥物設(shè)計(jì)的描述中哪些是錯誤的?A:該方法能產(chǎn)生一些新的結(jié)構(gòu)片段B:一般要求靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)已知情況下才能進(jìn)行C:設(shè)計(jì)的化合物親和力要高于已有的配體D:設(shè)計(jì)的化合物一般需要自己合成正確答案:(單選題)23:非甾類抗炎藥的作用機(jī)制是:A:二氫葉酸還原酶抑制劑B:磷酸二酯酶抑制劑C:前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑D:HMG-CoA還原酶抑制劑E:ACE抑制劑正確答案:(單選題)24:下列藥物屬于前藥的是:A:lovastatinB:lisinoprilC:losartanD:enalaprilE:epinephrine正確答案:(單選題)25:哪個藥物是非選擇性磷酸二酯酶抑制劑?A:arofyllineB:cGMPC:茶堿D:西地那非E:維拉帕米正確答案:(多選題)1:生物學(xué)和化學(xué)之間存在的三個主要的共同問題是:A:數(shù)據(jù)B:知識C:活性D:設(shè)計(jì)E:構(gòu)效關(guān)系正確答案:(多選題)2:G-蛋白偶聯(lián)受體的主要配體有:A:腎上腺素B:多巴胺C:趨化因子D:維生素E:胰島素正確答案:(多選題)3:作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抗腫瘤藥物是:A:多柔比星B:喜樹堿C:秋水仙堿D:依托泊苷E:長春堿正確答案:(多選題)4:成鹽修飾是前體藥物設(shè)計(jì)的主要方法之一,下列可用于成鹽修飾的藥物是:A:具羥基的藥物B:具氨基的藥物C:具羧基的藥物D:具烯醇基的藥物E:具酰亞胺基的藥物正確答案:(多選題)5:下列選項(xiàng)哪些不屬于分子力學(xué)計(jì)算的能量項(xiàng)?A:二面角扭轉(zhuǎn)能B:化合物電子能譜C:鍵伸縮能D:范德華力作用E:前線軌道能量正確答案:(多選題)6:化學(xué)基因組學(xué)主要的技術(shù)平臺有:A:核磁共振B:質(zhì)譜C:紅外光譜D:差熱分析E:毛細(xì)管電泳正確答案:(多選題)7:固相有機(jī)反應(yīng)包括:A:酰化反應(yīng)B:成環(huán)反應(yīng)C:多組分縮合D:分解反應(yīng)E:中和反應(yīng)正確答案:(多選題)8:ACE抑制劑可使血管舒張,血壓降低,其作用機(jī)制是:A:作用于離子通道B:抑制膜結(jié)合的Na(+)、K(+)-ATP酶C:阻斷由ACE介導(dǎo)的AngI轉(zhuǎn)化為AngIID:作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)E:減少緩激肽降解正確答案:(多選題)9:二氫吡啶類鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)特征為:A:具有吡啶母體結(jié)構(gòu)B:2位和6-位具有較小分子的烷基取代C:4-位具有鄰位或間位吸電子取代的苯基D:3位和5位為羧酸酯基正確答案:(多選題)10:下列屬于雌激素受體的拮抗劑或激動劑的藥物是:A:雷洛昔芬B:大豆黃素C:己烯雌酚D:依普黃酮E:他莫昔芬正確答案:(多選題)11:下列抗病毒藥物中,哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑?A:齊多夫定B:司他夫定C:拉米夫定D:阿巴卡韋E:去羥肌苷正確答案:(多選題)12:共價結(jié)合的酶抑制劑通過各種機(jī)制與活性位點(diǎn)的化學(xué)活性基團(tuán)發(fā)生反應(yīng),在酶與抑制劑之間形成共價鍵。這些活性基團(tuán)包括:A:親核基團(tuán)B:親電基團(tuán)C:識別基團(tuán)D:有機(jī)輔助因子E:金屬輔助因子正確答案:(多選題)13:電子等排原理的含義包括:A:外電子數(shù)相同的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)B:分子組成相差CH2或其整數(shù)被的化合物C:電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學(xué)反應(yīng)、氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性D:電子等排置換后可降低藥物的毒性E:電子等排體置換后可降低藥物的毒性正確答案:(多選題)14:下列哪些藥物是前體藥物:A:氯霉素棕櫚酸酯B:睪丸素-17-丙酸酯C:氟奮乃靜庚酸酯D:鹽酸甲氯芬酯E:環(huán)磷酰胺正確答案:(多選題)15:具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的生物活性肽有:A:腦啡肽B:催產(chǎn)素C:加壓素D:心房肽E:內(nèi)皮素正確答案:(多選題)16:Lajiness提出了一套排除非類藥化合物的標(biāo)準(zhǔn),這些標(biāo)準(zhǔn)包括:A:分子中存在過渡金屬元素B:相對分子量小于1或大于10C:碳原子總數(shù)小于3D:分子中無氮原子、氧原子或硫原子E:分子中存在一個或多個預(yù)先確定的毒性或反應(yīng)活性子結(jié)構(gòu)正確答案:(多選題)17:下列哪些是化學(xué)信號分子?A:神經(jīng)遞質(zhì)類B:氨基酸類C:內(nèi)分泌激素類D:局部化學(xué)介導(dǎo)因子E:維生素類正確答案:(多選題)18:Hammett常數(shù)sigma反映了芳香環(huán)取代基的哪些效應(yīng)?A:立體效應(yīng)B:共軛效應(yīng)C:電性效應(yīng)D:疏水效應(yīng)E:誘導(dǎo)效應(yīng)正確答案:(多選題)19:下列屬于抗感染藥物作用靶點(diǎn)有:A:羊毛甾醇15alpha-脫甲基酶B:粘肽轉(zhuǎn)肽酶C:甾體5alpha-還原酶D:腺苷脫氨基酶E:拓?fù)洚悩?gòu)酶II正確答案:(多選題)20:用混分法合成化合物庫后,篩選方法有:A:逆推解析法B:高通量篩選C:質(zhì)譜技術(shù)D:熒光染色法E:HPLC正確答案:(多選題)21:天然產(chǎn)物化合物庫包括:A:糖類B:甾體類C:萜類D:維生素類E:前列腺素類正確答案:(多選題)22:固相上進(jìn)行的組合合成反應(yīng)需要的條件有:A:載體B:連接載體C:反應(yīng)底物的連接基團(tuán)D:相應(yīng)的從載體上解離產(chǎn)物的方法E:樹脂正確答案:(多選題)23:信號分子主要由哪些系統(tǒng)產(chǎn)生和釋放?A:心腦血管系統(tǒng)B:神經(jīng)系統(tǒng)C:免疫系統(tǒng)D:消化系統(tǒng)E:內(nèi)分泌系統(tǒng)正確答案:(多選題)24:下列受體哪些屬于細(xì)胞核受體?A:維甲酸受體B:過氧化物酶體增殖因子活化受體C:血管緊張素受體D:趨化因子受體正確答案:(多選題)25:對生物活性肽進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是:A:提高代謝穩(wěn)定性B:提高服生物利用度C:增加與受體作用的親和力和選擇性D:減少毒副作用E:增加水溶性正確答案:(單選題)1:Ca2+信使的靶分子或受體是:A:G蛋白耦聯(lián)受體B:離子通道受體C:鈣結(jié)合蛋白D:核受體E:DNA正確答案:(單選題)2:全反式維甲酸是哪類核受體的拮抗劑?A:PR藥物設(shè)計(jì)學(xué)試題(單選題)1:疏水基團(tuán)一般由##原子組成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯環(huán)等。A:極性B:非極性C:中性正確答案:(單選題)2:應(yīng)用同源模建法預(yù)測未知蛋白的三維結(jié)構(gòu)時,模板蛋白與預(yù)測蛋白的同源性一般不能低于:A:50%B:30%C:20%D:40%正確答案:(單選題)3:通過下列哪個庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)測到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)?A:天然組合化學(xué)庫B:合成組合化學(xué)庫C:定向庫D:初始庫E:虛擬組合化學(xué)庫正確答案:(單選題)4:母體藥物中可用于前藥設(shè)計(jì)的功能基不包括:A:-OB:-COOHC:-OHD:-NH2E:上述所有功能基正確答案:(單選題)5:最常有的鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型是:A:茶堿類B:二氫吡啶類C:膽堿類D:嘧啶類E:甾體類正確答案:(單選題)6:下列抗病毒藥物中,哪種屬于堿基修飾的核苷類似物?A:阿巴卡韋B:拉米夫定C:去羥肌苷D:利巴韋林E:阿昔洛韋正確答案:(單選題)7:在肽鍵逆轉(zhuǎn)時,常常伴隨著下列哪些變化?A:氨基酸構(gòu)型的轉(zhuǎn)變B:氨基酸排列順序的轉(zhuǎn)變C:酸堿性的轉(zhuǎn)變D:分子量的增大或減小E:肽鏈長度的改變正確答案:(單選題)8:哪個藥物是選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑?A:arofyllineB:己酮可可堿C:茶堿D:西地那非E:維拉帕米正確答案:(單選題)9:哪種信號分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體?A:gamma-氨基丁酸B:乙酰膽堿C:5-羥色胺D:甲狀腺素正確答案:(單選題)10:##是藥物治療最常見、也是最方便的方式。A:服給藥B:靜脈注射C:肌肉注射D:皮下注射正確答案:(單選題)11:抗腫瘤藥物噴司他?。╬entostatin)的作用靶點(diǎn)是:A:黃嘌吟氧化酶B:單胺氧化酶C:腺苷脫氨基酶D:芳香酶正確答案:(單選題)12:氨芐西林服生物利用度查,克服此缺點(diǎn)的主要方法有:A:側(cè)鏈氨基酯化B:芳環(huán)引入疏水性基團(tuán)C:2-位羧基酯化D:芳環(huán)引入親脂性基團(tuán)E:上述方法均可正確答案:(單選題)13:根據(jù)堿基配對的規(guī)律(互補(bǔ)原則),與腺嘌吟(A)配對的是:A:鳥嘌吟B:胞嘧啶C:胸腺嘧啶正確答案:(單選題)14:125D是哪類核受體的拮抗劑?A:PRB:ARC:RXRD:PPAR(gamma)E:VDR正確答案:(單選題)15:哪種信號分子的受體屬于具有酶活性受體?A:EGFB:乙酰膽堿C:5-羥色胺D:維生素E:甾體激素正確答案:(單選題)16:Lovastatin屬于下列酶抑制劑中的哪一種??A:基態(tài)類似物抑制劑B:多底物類似物抑制劑C:過渡態(tài)類似物抑制劑D:偽不可逆抑制劑E:親核標(biāo)記抑制劑正確答案:(單選題)17:組合化學(xué)是利用一些基本的小分子單元通過化學(xué)或生物合成的方法,反復(fù)以什么鍵合方式裝配成不同的組合?A:離子鍵B:共價鍵C:分子間作用力D:氫鍵E:水合正確答案:(單選題)18:被譽(yù)為生命“登月計(jì)劃”的國際人類基因組計(jì)劃,我國作為繪制人類基因圖譜的六個國家之一,承擔(dān)了多少測序任務(wù)?A:2%B:10%C:1%D:5%E:20%正確答案:(單選題)19:根據(jù)化合物庫的來源不同,發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的方法主要分為幾類?A:3類B:4類C:4類D:6類E:2類正確答案:(單選題)20:非甾類抗炎藥的作用機(jī)制是:A:二氫葉酸還原酶抑制劑B:磷酸二酯酶抑制劑C:前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑D:HMG-CoA還原酶抑制劑E:ACE抑制劑正確答案:(單選題)21:降壓藥captopril屬于下列藥物類型的哪一種?A:PDEinhibitorB:ACEinhibitorC:HMG-CoAreductaseinhibitorD:CalciumantagonistE:NOsynthase正確答案:(單選題)22:cAMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)結(jié)物質(zhì)有:A:EGFB:乙酰膽堿C:胰島素D:腎上腺素正確答案:(單選題)23:胞內(nèi)信使cAMP和cGMP是由哪種酶分解滅活的?A:ACEB:膽堿酯酶C:單胺氧化酶D:磷酸二酯酶正確答案:(單選題)24:下列藥物中,哪種藥物在臨床上喲關(guān)于治療皰疹病毒感染?A:拉米夫定B:吉西他濱C:阿昔洛韋D:去羥肌苷E:阿巴卡韋正確答案:(單選題)25:下列哪種計(jì)算程序可進(jìn)行半經(jīng)驗(yàn)量化計(jì)算?A:DOCKB:MM2C:CVFFD:MOPAC正確答案:(多選題)1:對生物活性肽進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是:A:提高代謝穩(wěn)定性B:提高服生物利用度C:增加與受體作用的親和力和選擇性D:減少毒副作用E:增加水溶性正確答案:(多選題)2:下列位點(diǎn)哪些是反義核酸藥物的作用靶點(diǎn)?A:前體RNA的內(nèi)含子與外顯子結(jié)合區(qū)B:mRNA的5'-末端核糖體結(jié)合位點(diǎn)C:mRNA的5'-末端編碼區(qū)D:mRNA的polyA形成位點(diǎn)E:與DNA雙鏈結(jié)合正確答案:(多選題)3:中藥化學(xué)數(shù)據(jù)庫(TCMD)收錄中草藥所含產(chǎn)物的哪些信息?A:化學(xué)結(jié)構(gòu)B:分離方法C:理化性質(zhì)D:生物和藥理活性E:文獻(xiàn)來源正確答案:(多選題)4:下列選項(xiàng)關(guān)于三維藥效團(tuán)模型的說法正確的是:A:構(gòu)建三維藥效團(tuán)可預(yù)測新化合物是否有活性B:可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能C:能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫搜索進(jìn)行虛擬篩選D:芳香環(huán)一般不能作為藥效團(tuán)元素正確答案:(多選題)5:下列寡核苷酸的修飾方式中,哪些具有激活RNaseH的能力?A:PNAB:LNAC:MOE-NAD:PSE:LNA-PS雜合體正確答案:(多選題)6:ACE抑制劑可使血管舒張,血壓降低,其作用機(jī)制是:A:作用于離子通道B:抑制膜結(jié)合的Na(+)、K(+)-ATP酶C:阻斷由ACE介導(dǎo)的AngI轉(zhuǎn)化為AngllD:作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)E:減少緩激肽降解正確答案:(多選題)7:下列屬于抗感染藥物作用靶點(diǎn)有:A:羊毛甾醇15alpha-脫甲基酶B:粘肽轉(zhuǎn)肽酶C:甾體5alpha-還原酶D:腺苷脫氨基酶E:拓?fù)洚悩?gòu)酶II正確答案:(多選題)8:底物或抑制劑與酶活性位點(diǎn)的作用包括:A:靜電作用B:范德華力C:疏水作用D:氫鍵E:陽離子-pi鍵正確答案:(多選題)9:下列抗病毒藥物中,哪些屬于無環(huán)核苷類化合物?A:恩替卡韋B:更昔洛韋C:西多福韋D:去羥肌苷E:阿昔洛韋正確答案:(多選題)10:臨床上鈣拮抗劑主要用于治療:A:高血壓B:心絞痛C:心律失常正確答案:(多選題)11:下列說法正確的是:A:CoMFA—般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進(jìn)行定量構(gòu)效關(guān)系研究B:Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法C:分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法D:CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示正確答案:(多選題)12:通過對反義核酸進(jìn)行化學(xué)修飾,可以提高它哪方面的性質(zhì)?A:酶穩(wěn)定性B:化學(xué)穩(wěn)定性C:降低合成成本D:透膜能力E:靶向性正確答案:(多選題)13:按前藥原理常用的結(jié)構(gòu)修飾方法有:A:酰胺化B:成鹽C:環(huán)合D:酯化E:電子等排正確答案:(多選題)14:下列抗病毒藥物中,哪些屬于前藥?A:阿德福韋酯B:纈昔洛韋C:纈更昔洛韋D:泛昔洛韋E:阿昔洛韋正確答案:(多選題)15:下列說法錯誤的是:A:進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象B:構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象C:找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象D:蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法正確答案:(多選題)16:下列哪些說法是正確的?A:可以用-O-N=CH-基團(tuán)取代苯環(huán),得到活性很好的化合物B:基團(tuán)反轉(zhuǎn)是常見的一種非經(jīng)典電子等排類型,是不同功能基團(tuán)鍵進(jìn)行的電子等排置換C:“MeToo藥物”具有投入少、成功率高、風(fēng)險(xiǎn)低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟(jì)效益客觀、周期短等特點(diǎn)D:電子等排體不可用來證明化合物的必需基團(tuán)E:在生物電子等排的運(yùn)用中,四價基團(tuán)的取代并不常見,但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。正確答案:(多選題)17:下列關(guān)于分子模型技術(shù)說法不正確的是:A:也被稱為分子模擬技術(shù)B:是在計(jì)算機(jī)分子圖形學(xué)基礎(chǔ)上誕生的C:主要用于顯示分子三維結(jié)構(gòu)D:—般不能研究分子的動力學(xué)行為E:可預(yù)測化合物的三維結(jié)構(gòu)正確答案

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