2018年主管藥師考試藥物化學(xué)習(xí)題集及答案解析

藥物化學(xué)第一節(jié)緒論

一、A1

1、常用的藥物的名稱(chēng)類(lèi)型不包括

A、國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)(INN)

B、通用名

C、化學(xué)名

D、商品名

E、拉丁名

2、列入國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的藥品名稱(chēng)為

A、藥物的化學(xué)名

B、藥物的通用名

C、藥物的商品名

D、藥物的俗名

E、藥物的專(zhuān)利名

3、藥物化學(xué)被稱(chēng)為

A、化學(xué)與生命科學(xué)的交叉學(xué)科

B、化學(xué)與生物學(xué)的交叉學(xué)科

C、化學(xué)與生物化學(xué)的交叉學(xué)科

D、化學(xué)與生理學(xué)的交叉學(xué)科

E、化學(xué)與病理學(xué)的交叉學(xué)科

4、下列哪項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)

A、為臨床合理用藥奠定理論基礎(chǔ)

B、為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝

C、確定藥物的劑量和使用方法

D、探索新藥的途徑和方法

E、研究藥物的理化性質(zhì)

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】E

【答案解析】藥物的名稱(chēng)有國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)(INN)、通用名、化學(xué)名、商品名四大類(lèi)型。

【該題針對(duì)“藥物名稱(chēng)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】B

【答案解析】列入國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的藥品名稱(chēng)為藥品通用名稱(chēng)，又稱(chēng)為藥品法定名稱(chēng)，中國(guó)藥典收載的中文

藥品名稱(chēng)均為法定名稱(chēng)。

【該題針對(duì)“藥物名稱(chēng)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3、

【正確答案】A

【答案解析】藥物化學(xué)是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體

細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是連接化學(xué)與生命科學(xué)使其融合為一體的交叉學(xué)科。

【該題針對(duì)“藥物化學(xué)的定義及研究?jī)?nèi)容”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

4、

【正確答案】C

【答案解析】藥物化學(xué)的任務(wù)：

①為有效利用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)。研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系，為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

修飾、劑型選擇、藥品的分析檢測(cè)和正確使用及其保管貯藏等奠定化學(xué)基礎(chǔ)；研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物

活性間的關(guān)系即構(gòu)效關(guān)系，為臨床藥學(xué)研究中配伍禁忌和合理用藥，以及新藥研究和開(kāi)發(fā)過(guò)程中藥物的結(jié)

構(gòu)改造奠定理論基礎(chǔ)。

②為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝。

③為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法。

【該題針對(duì)“藥物化學(xué)的任務(wù)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

藥物化學(xué)第二節(jié)麻醉藥

一、A1

1、關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述正確的是

A、本品對(duì)酸不穩(wěn)定

B、本品對(duì)堿不穩(wěn)定

C、本品易水解

D、本品對(duì)熱不穩(wěn)定

E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

2、關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是

A、結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色

B、不易水解

C、本品最穩(wěn)定的pH是7.0

D、對(duì)紫外線(xiàn)和重金屬穩(wěn)定

E、為達(dá)到最好滅菌效果，可延長(zhǎng)滅菌時(shí)間

3、關(guān)于普魯卡因作用表述正確的是

A、為全身麻醉藥

B、可用于表面麻醉

C、穿透力較強(qiáng)

D、主要用于浸潤(rùn)麻醉

E、不用于傳導(dǎo)麻醉

4、下列藥物中化學(xué)穩(wěn)定性最差的麻醉藥是

A、鹽酸利多卡因

B、地塞米松二甲亞颯液（氟萬(wàn)）

C、鹽酸氯胺酮

D、鹽酸普魯卡因

E、羥丁酸鈉

5、屬于酰胺類(lèi)的麻醉藥是

A、利多卡因

B、鹽酸氯胺酮

C、普魯卡因

D、羥丁酸鈉

E、乙醛

6、以下關(guān)于丁卡因的敘述正確的是

A、結(jié)構(gòu)中含芳伯氨基

B、一般易氧化變色

C、可采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別

D、結(jié)構(gòu)中存在酯基

E、臨床常用的全身麻醉

7、鹽酸普魯卡因容易氧化變色的原因是含有

A、酯鍵

B、竣基

C、芳伯氨基

D、對(duì)氨基

E、苯環(huán)

8、以下關(guān)于丁卡因的敘述不正確的是

A、一般不易氧化變色

B、結(jié)構(gòu)中存在酯基

C、結(jié)構(gòu)中存在季錢(qián)結(jié)構(gòu)

D、臨床常用的局麻藥

E、不可采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別

9、關(guān)于鹽酸利多卡因性質(zhì)表述錯(cuò)誤的是

A、本品較難水解

B、本品對(duì)酸穩(wěn)定

C、本品對(duì)堿穩(wěn)定

D、本品對(duì)酸堿均不穩(wěn)定

E、本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

10、含芳伯氨基藥物的鑒別反應(yīng)是

A、與硝酸銀反應(yīng)

B、重氮化偶合反應(yīng)

C、與三氯化鐵反應(yīng)

D、銅口比咤反應(yīng)

E、Vitali反應(yīng)

11、下列敘述中與普魯卡因不符的是

A、分子中同時(shí)存在酯鍵和芳伯氨基

B、分子中同時(shí)存在酰胺鍵和芳伯氨基

C、分子易發(fā)生水解和氧化

D、可發(fā)生重氮化-耦合反應(yīng)

E、局麻藥，穿透性較差，不做表面麻醉

12、普魯卡因青霉素發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)分子中含有

A、酚羥基

B、竣基

C、芳伯氨基

D、酯鍵

E、仲胺基

13、以下關(guān)于氟烷敘述不正確的是

A、為黃色澄明易流動(dòng)的液體

B、不易燃、易爆

C、對(duì)肝臟有一定損害

D、遇光、熱和濕空氣能緩緩分解

E、用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉

14、以下屬于全身麻醉藥的是

A、鹽酸普魯卡因

B、氯胺酮

C、鹽酸丁卡因

D、鹽酸利多卡因

E、苯妥英鈉

15、關(guān)于Y-羥基丁酸鈉的敘述錯(cuò)誤的是

A、又名羥丁酸鈉

B、為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性

C、不易溶于水

D、無(wú)鎮(zhèn)痛和肌松作用

E、可與安定配合使用

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸利多卡因分子中含有酰胺健，其鄰位有兩個(gè)甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故

本品對(duì)酸和堿穩(wěn)定，一般條件下難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】A

【答案解析】鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴(yán)格控制滅菌時(shí)間。

結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易氧化變色。pH值增加、紫外線(xiàn)、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH值為

3~3.5。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3、

【正確答案】D

【答案解析】普魯卡因?yàn)榫植柯樽硭幬?，作用較強(qiáng)，毒性較小，時(shí)效較短。臨床主要用于浸潤(rùn)麻醉和傳導(dǎo)

麻醉。因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

4、

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸普魯卡因分子中所含的酯鍵易水解，芳伯氨基易氧化變色，所以穩(wěn)定性差。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

5、

【正確答案】A

【答案解析】利多卡因含酰胺結(jié)構(gòu)，屬于酰胺類(lèi)局麻藥。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

6、

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸丁卡因

與普魯卡因結(jié)構(gòu)相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺。由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一

般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別。但因結(jié)構(gòu)中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類(lèi)似，但

速度稍慢。

本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強(qiáng)10?15倍，穿透力強(qiáng)，作用迅速，但毒性也較大。多用

于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

7、

【正確答案】C

【答案解析】鹽酸普魯卡因有芳伯氨基，易被氧化變色，當(dāng)pH增大和溫度升高均可加速氧化，紫外線(xiàn)、

氧、重金屬離子和氧化劑可加速氧化變色。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

8、

【正確答案】C

【答案解析】鹽酸丁卡因

與普魯卡因結(jié)構(gòu)相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺。由于結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一

般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別。但因結(jié)構(gòu)中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類(lèi)似，但

速度稍慢。

本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強(qiáng)10?15倍，穿透力強(qiáng)，作用迅速，但毒性也較大。多用

于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

9、

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸利多卡因分子中含有酰胺健，其鄰位有兩個(gè)甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故

本品對(duì)酸和堿穩(wěn)定，一般條件下較難水解。如其注射液于1150c加熱滅菌3小時(shí)或室溫放置一年，水解率均

在0.1%以下。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

10、

【正確答案】B

【答案解析】含芳伯氨基藥物的鑒別反應(yīng)是重氮化偶合反應(yīng)

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

11、

【正確答案】B

【答案解析】普魯卡因中同時(shí)存在酯鍵和芳伯氨基，沒(méi)有酰胺鍵，所以B不正確。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

12、

【正確答案】C

【答案解析】普魯卡因青霉素中含有芳伯氨基，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。

【該題針對(duì)“局部麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

13、

【正確答案】A

【答案解析】氟烷：本品為無(wú)色澄明易流動(dòng)的液體，不易燃、易爆，遇光、熱和濕空氣能緩緩分解。

本品經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后以稀氫氧化鈉液為吸收劑進(jìn)行吸收，然后加茜素氟藍(lán)試液和醋酸鈉的稀醋酸液，

再加硝酸亞鈾試液，即顯藍(lán)紫色。這是含氟有機(jī)藥物的一般鑒別方法。

本品用于全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉，但對(duì)肝臟有一定損害。

【該題針對(duì)“全身麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

14、

【正確答案】B

【答案解析】A、C、D項(xiàng)都屬于局部麻醉藥物，E項(xiàng)苯妥英鈉屬于抗癲癇藥。

【該題針對(duì)“全身麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

15、

【正確答案】C

【答案解析】Y-羥基丁酸鈉

又名羥丁酸鈉。本品為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，極易溶于水。

本品麻醉作用較弱，但毒性小，無(wú)鎮(zhèn)痛和肌松作用?？膳浜掀渌樽硭幓虬捕ㄋ幨褂茫糜谡T導(dǎo)麻醉或維

持麻醉。

【該題針對(duì)“全身麻醉藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

藥物化學(xué)第三節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

一、A1

1、用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是

A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、苯巴比妥

E、地西泮

2、以下為廣譜抗癲癇藥的是

A、苯妥英鈉

B、丙戊酸鈉

C、卡馬西平

D、鹽酸氯丙嗪

E、地西泮

3,下列說(shuō)法正確的是

A、卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放

B、卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當(dāng)

C、卡馬西平在長(zhǎng)時(shí)間光照下，可部分形成二聚體

D、苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥

E、卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛

4、關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是

A、本品的水溶液呈酸性

B、對(duì)空氣比較穩(wěn)定

C、本品不易水解

D、具有酰亞胺結(jié)構(gòu)

E、為無(wú)色結(jié)晶

5、下列藥物分子中含有二苯并氮雜竹卓結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是

A、乙琥胺

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、硝西泮

E、地西泮

6,關(guān)于氯丙嗪的敘述正確的是

A、本品結(jié)構(gòu)中有噬口坐母核

B、氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色

D、在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素B

E、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色

7、關(guān)于氯丙嗪的敘述不正確的是

A、本品有引濕性

B、本品具有吩曝嗪環(huán)結(jié)構(gòu)，易被氧化

C、鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)樽丶t色

D、可用于人工冬眠

E、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色

8、鹽酸氯丙嗪屬于

A、全身麻醉藥

B、局部麻醉藥

C、鎮(zhèn)靜催眠藥

D、抗癲癇藥

E、抗精神失常藥

9、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是

A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性

B、代謝主要途徑是開(kāi)環(huán)化

C、用于治療急、慢性精神分裂癥

D、屬于三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥

E、主要在腎臟代謝

10、關(guān)于巴比妥類(lèi)藥物理化性質(zhì)表述正確的是

A、巴比妥類(lèi)藥物易溶于水

B、巴比妥類(lèi)藥物加熱易分解

C、含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適臭味

D、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定

E、通常對(duì)酸和氧化劑不穩(wěn)定

11、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類(lèi)型是

A、超長(zhǎng)效類(lèi)（＞8小時(shí)）

B、長(zhǎng)效類(lèi)（6?8小時(shí)）

C、中效類(lèi)（4?6小時(shí)）

D、短效類(lèi)（2?3小時(shí)）

E、超短效類(lèi)（1/4小時(shí)）

12、對(duì)硫噴妥鈉表述正確的是

A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物

B、本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物

C、藥物的脂溶性小，不能透過(guò)血腦屏障

D、本品為長(zhǎng)效巴比妥藥物

E、本品不能用于抗驚厥

13、對(duì)巴比妥類(lèi)藥物表述正確的是

A、為弱堿性藥物

B、溶于碳酸氫鈉溶液

C、該類(lèi)藥物的鈉鹽對(duì)空氣穩(wěn)定

D、本品對(duì)重金屬穩(wěn)定

E、本品易水解開(kāi)環(huán)

14、于某藥物的Na2c。3溶液中滴加AgN（h試液，開(kāi)始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNOs試液,

生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應(yīng)是

A、鹽酸普魯卡因

B、異戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四環(huán)素

15、巴比妥類(lèi)藥物顯弱酸性，是由于分子中有

A、形成烯醇型的丙二酰胭結(jié)構(gòu)

B、酚羥基

C、醇羥基

D、鄰二酚羥基

E、烯胺

16、苯巴比妥表述正確的是

A、具有芳胺結(jié)構(gòu)

B、其鈉鹽對(duì)水穩(wěn)定

C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D、苯巴比妥鈉在60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性

E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

17、巴比妥類(lèi)藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短與以下哪項(xiàng)無(wú)關(guān)

A、藥物的理化性質(zhì)

B、藥物的解離常數(shù)

C、藥物包裝規(guī)格

D、藥物的脂水分配系數(shù)

E、藥物的代謝失活過(guò)程

18、苯巴比妥表述不正確的是

A、本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解

B、其飽和水溶液顯酸性

C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

D、其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰版沉淀

E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

19、地西泮的活性代謝物有

A、奧沙西泮

B、卡馬西平

C、丙戊酸鈉

D、氯硝西泮

E、氟西泮

20、苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時(shí)溶解的原因是

A、本品易氧化

B、難溶于水

C、本品易與銅鹽作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空氣中岫，易析出沉淀

21、關(guān)于巴比妥類(lèi)藥物理化性質(zhì)表述不正確的是

A、巴比妥類(lèi)藥物加熱都能升華

B、含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適之臭

C、該類(lèi)藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂

D、巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)

E、巴比妥類(lèi)藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)

22、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是

A、5位取代基小

B、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)

C、結(jié)構(gòu)中引入硫原子

D、分子量小

E、水溶性好

二、B

1、A.氟哌咤醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡馬西平

E.氯丙嗪

<1>、以下屬于二苯并氮甘卓類(lèi)抗精神失常藥的是

ABCDE

<2>、以下屬于吩隰嗪類(lèi)抗精神失常藥的是

ABCDE

<3>、以下屬于丁酰苯類(lèi)抗精神失常藥的是

ABCDE

2、A.巴比妥類(lèi)

B.氨基醛類(lèi)

C.氨基甲酸酯類(lèi)

D.苯二氮（什卓）類(lèi)

E.三環(huán)類(lèi)

<1>、苯巴比妥屬于

ABCDE

<2>、地西泮屬于

ABCDE

3、A.地西泮

B.卡馬西平

C.鹽酸氯丙嗪

D.苯妥英鈉

E.苯巴比妥

<1>、結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮（甘卓）環(huán)

ABCDE

<2>、結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮（甘卓）環(huán)

ABCDE

<3>、結(jié)構(gòu)中含有吩噬嗪環(huán)

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】E

［答案解析］地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

【該題針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】B

【答案解析】丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。

多用于治療其他抗癲癇藥無(wú)效的各型癲癇。

【該題針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3、

【正確答案】C

【答案解析】卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來(lái)的

l/3o長(zhǎng)時(shí)間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10,11-環(huán)氧化物。卡馬西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及

抗外周神經(jīng)痛的作用。

【該題針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

4、

【正確答案】D

【答案解析】本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出

游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。

【該題針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

5、

【正確答案】B

【答案解析】卡馬西平為二苯并氮雜（甘卓）結(jié)構(gòu)，地西泮為苯二氮（+*"卓）。

【該題針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

6、

【正確答案】C

【答案解析】氯丙嗪有吩哩嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其

注射液中加入維生素C、對(duì)氫醍、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。

【該題針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

7、

【正確答案】E

【答案解析】氯丙嗪有吩喔嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其

注射液中加入維生素C。對(duì)氫醒、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。

【該題針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

8、

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還

可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。

【該題針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

9、

【正確答案】D

【答案解析】鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉

可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，適用于

治療焦慮性或激動(dòng)性抑郁癥。

【該題針對(duì)“抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

10、

【正確答案】C

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑

和還原劑，其環(huán)不會(huì)裂解。含硫巴比妥類(lèi)藥物有不適臭味。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

11、

【正確答案】E

【答案解析】由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過(guò)血腦屏障。同時(shí)，在體內(nèi)容易被脫硫代

謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

12、

【正確答案】B

【答案解析】硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?，做成注射劑，用于

臨床。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

13、

【正確答案】E

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰胭的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸

性。巴比妥類(lèi)藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)，用于鑒別反應(yīng)0巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，

易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，故選E。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

14、

【正確答案】B

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過(guò)量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白

色二銀鹽沉淀。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

15>

【正確答案】A

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰胭，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺（烯醇式）內(nèi)酰胺（酮式）互變

異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

16、

【正確答案】C

【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰胭沉淀。苯巴

比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床

上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

17、

【正確答案】C

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短主要取決于藥物的

理化性質(zhì)，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過(guò)程有關(guān)。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

18、

【正確答案】E

【答案解析】苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳

酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為&5?10。mp.174.5~178℃?

本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰服沉淀。為避免水解失效，所

以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

19、

【正確答案】A

【答案解析】地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開(kāi)發(fā)為新的苯

二氮（什卓）類(lèi)藥物，如奧沙西泮和替馬西泮。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

20、

【正確答案】D

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中C0”易析出沉淀”。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

21、

【正確答案】C

【答案解析】巴比妥類(lèi)藥物理化通性

（1）巴比妥類(lèi)藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑，含硫巴比妥類(lèi)

藥物有不適之臭0此類(lèi)藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會(huì)破裂。

（2）弱酸性：巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰胭的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)

弱酸性。巴比妥類(lèi)藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類(lèi)，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可

供配制注射液及含量測(cè)定使用。由于巴比妥類(lèi)藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類(lèi)藥物的鈉鹽水溶液

遇CO2可析出沉淀。該類(lèi)藥物的鈉鹽配制注射液時(shí)要注意密閉，防止長(zhǎng)時(shí)間暴露于空氣中。其注射液不能與

酸性藥物配伍使用。

（3）水解性：巴比妥類(lèi)藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

（4）成鹽反應(yīng)：巴比妥類(lèi)藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)，可用于鑒別巴比妥類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

22、

【正確答案】C

【答案解析】硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過(guò)血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用：

但同時(shí)在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

二、B

1、

【正確答案】B

【答案解析】氯氮平化學(xué)名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b,e][l,4]二氮雜（什卓）。屬

于二苯并氮（書(shū)?卓）類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸氯丙嗪，化學(xué)名：N,N-二甲基-2-氯TOH-吩嚷嗪TO-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于

吩曝嗪類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】A

【答案解析】氟哌咤爵化學(xué)名：卜（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1-哌噬基]-1-丁酮，又名氟哌醇。

屬于丁酰苯類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】A

【答案解析】苯巴比妥屬于巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮革類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱(chēng)為

安定。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】D

【答案解析】苯巴比妥屬于巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮甘卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱(chēng)

為安定。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3、

【正確答案】A

【答案解析】結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(什卓)環(huán)的是地西泮。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】B

【答案解析】結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(H卓)環(huán)的是卡馬西平。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】C

【答案解析】結(jié)構(gòu)中含有吩嚷嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

藥物化學(xué)第四節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥、非留體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥

一、A1

1、下列敘述正確的是

A、蔡普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液

B、蔡普生適用于治療風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

C、布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為異構(gòu)體

D、布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大

E、布洛芬與蔡普生的化學(xué)性質(zhì)不同

2、下列說(shuō)法正確的是

A、R-(-)-布洛芬異構(gòu)體有活性，S-(+)-布洛芬異構(gòu)體無(wú)活性

B、R-(-)-蔡普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于S-(+)-蔡普生異構(gòu)體

C、吧噪美辛結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，易被酸水解

D、布洛芬屬于1,2-苯并睡嗪類(lèi)

E、美洛昔康對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與毗羅昔康相同

3、第一個(gè)在臨床上使用的1,2-苯并曝嗪類(lèi)藥物是

A、口引味美辛

B、雙氯芬酸鈉

C、毗羅昔康

D、阿司匹林

E、對(duì)乙酰氨基酚

4、下列描述與弓I喙美辛結(jié)構(gòu)不符的是

A、結(jié)構(gòu)中含有段基

B、結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲?；?/p>

C、結(jié)構(gòu)中含有甲氧基

D、結(jié)構(gòu)中含有咪哇雜環(huán)

E、遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時(shí)易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)

5、蔡普生屬于下列哪一類(lèi)藥物

A、毗口坐酮類(lèi)

B、芬那酸類(lèi)

C、芳基乙酸類(lèi)

D、芳基丙酸類(lèi)

E、1,2-苯并嚷嗪類(lèi)

6、下面哪個(gè)藥物具有手性碳原子，臨床上用S(+)-異構(gòu)體

A、安乃近

B、毗羅昔康

C、蔡普生

D、羥布宗

E、雙氯芬酸鈉

7、布洛芬為

A、鎮(zhèn)靜催眠藥

B、抗癲癇藥

C、中樞興奮藥

D、非眼體抗炎藥

E、麻醉藥

8、屬于非留體類(lèi)的藥物是

A、雌二醇

B、雙氯芬酸

C、氫化可的松

D、米非司酮

E、潑尼松龍

9、在消化道經(jīng)過(guò)酶代謝使無(wú)效構(gòu)型轉(zhuǎn)化成有效構(gòu)型的藥物是

A、毗羅昔康

B、布洛芬

C、貝諾酯

D、普魯卡因胺

E、諾氟沙星

10、不屬于毗羅昔康作用特點(diǎn)的是

A、起效迅速

B、作用持久

C、副作用較小

D、容易產(chǎn)生耐受性

E、半衰期較長(zhǎng)

11、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的敘述正確的是

A、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成紫色

B、主要在腎臟代謝，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代謝物

D、會(huì)生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醍

E、本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風(fēng)濕

12、阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質(zhì)基礎(chǔ)是存放過(guò)程產(chǎn)生了

A、乙酰水楊酸

B、水楊酸

C、醋酸

D、苯環(huán)

E、苯甲酸

13、下列藥物中哪種藥物不具有旋光性

A、阿司匹林（乙酰水楊酸）

B、葡萄糖

C、鹽酸麻黃堿

D、青霉素

E、四環(huán)素

14、既可以解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的藥物是

A、布洛芬

B、阿司匹林

C、雙氯芬酸

D、對(duì)乙酰氨基酚

E、酮洛芬

15、下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用

A、芬布芬

B、阿司匹林

C、對(duì)乙酰氨基酚

D、蔡普生

E、毗羅昔康

16、阿司匹林性質(zhì)不穩(wěn)定的主要原因是

A、脫竣

B、水解

C、消旋化

D、異構(gòu)化

E^聚合

17、應(yīng)用過(guò)量時(shí)可使用N-乙酰半胱氨酸作為解毒劑的藥物是

A、毗羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色

B、對(duì)乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生紅色

C、雙氯芬酸鈉可通過(guò)重氮化耦合反應(yīng)進(jìn)行鑒別

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化鐵顯紅色

E、口引躲美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，顯紫堇色

18、關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的敘述不正確的是

A、結(jié)構(gòu)中含有游離的竣基

B、又名撲熱息痛

C、發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色偶氮化合物

D、會(huì)生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醒

E、本品過(guò)量時(shí)，N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑

19、阿司匹林因易水解失效，應(yīng)采取的貯存方法是

A、陰涼處貯存

B、密封，干燥處貯存

C、密閉貯存

D、冷凍貯存

E、遮光貯存

20、對(duì)乙酰氨基酚又名

A、撲熱息痛

乙酰水楊酸

C、消炎痛

D、蔡普生

E、芬布芬

21、對(duì)乙酰氨基酚容易發(fā)生水解反應(yīng)，因其結(jié)構(gòu)中含有

A、酰胺鍵

B、芳伯氨基

C、酚羥基

D、竣基

E、哌嗪基

22、具有酰胺類(lèi)結(jié)構(gòu)的藥物

A、普魯卡因

B、撲熱息痛

C、阿司匹林

D、布洛芬

E、雙氯芬酸鈉

23、關(guān)于阿司匹林的敘述，不正確的是

A、吸濕能水解成水楊酸和醋酸

B、易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液

C、其游離酸成鹽用于醫(yī)療

D、有解熱和抗風(fēng)濕作用

E、堿性條件下不穩(wěn)定

24、關(guān)于丙磺舒說(shuō)法正確的是

A、抗痛風(fēng)藥物

B、本品能促進(jìn)尿酸在腎小管的再吸收

C、適用于治療急性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

D、本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用

E、能促進(jìn)青霉素、對(duì)氨基水楊酸的排泄

25、臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是

A、在殺菌作用上有協(xié)同作用，

B、對(duì)細(xì)菌有雙重阻斷作用

C、延緩耐藥性產(chǎn)生

D、兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道

E、以上都不對(duì)

26、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

0

A、別噪醇

B、丙磺舒

C、苯溟馬隆

D、秋水仙堿

E、阿司匹林

二、B

<1>、?美辛

ABCDE

<2>、蔡普生

ABCDE

2、A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

B.D-25羥化酶催化

C.與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合

D.細(xì)胞色素p450酶催化

E.黃嚓吟氧化酶催化

<1>、水楊酸代謝是

ABCDE

<2>、對(duì)乙酰氨基酚中毒是通過(guò)

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】B

【答案解析】布洛芬與蔡普生的化學(xué)性質(zhì)相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體

給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體，其R-(-)-異構(gòu)體無(wú)活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作

用較小，可用于風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。蔡普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對(duì)關(guān)節(jié)炎

疼痛、腫脹和活動(dòng)受限有緩解作用。

【該題針對(duì)“非雷體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】E

【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，SY+)-布洛芬異構(gòu)體有活性，R-G)-布洛芬異構(gòu)體無(wú)活性。S-(+)-

蔡普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于R-(-)-蔡普生異構(gòu)體?？谝迕佬两Y(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于

芳基烷酸類(lèi)。美洛昔康對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吐羅昔康相同。

【該題針對(duì)“非留體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3,

【正確答案】C

【答案解析】1,2-苯并睡嗪類(lèi)也稱(chēng)為昔康類(lèi)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有烯醇型結(jié)構(gòu)，半衰期較長(zhǎng)，為長(zhǎng)效消炎

鎮(zhèn)痛藥。該類(lèi)藥物中第一個(gè)在臨床上使用的是吐羅昔康，具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久

等特點(diǎn)，長(zhǎng)期服用耐受性較好，副作用較小。

【該題針對(duì)“非留體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

4、

【正確答案】D

哼I繁吳*Indometacin［典、基］

【答案解析】

【該題針對(duì)“非留體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

5、

【正確答案】D

【答案解析】非留體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類(lèi)型可分為：3,5-毗嚏烷二酮類(lèi)藥物、芬那酸類(lèi)藥物、芳基烷酸類(lèi)

藥物、1,2-苯并嚷嗪類(lèi)藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。

一、3,5--嗖烷二酮類(lèi):保泰松

二、芬那酸類(lèi)：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸

三、芳基烷酸類(lèi)

(一)芳基乙酸類(lèi)：口引睬美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸類(lèi)：布洛芬、蔡普生、酮洛芬

四、1,2-苯并曝嗪類(lèi)舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、毗羅昔康、美洛昔康

五、選擇性C0X-2抑制劑：塞來(lái)昔布

【該題針對(duì)“非備體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

6、

【正確答案】C

【答案解析】臨床上蔡普生用s-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。蔡普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司

匹林的12倍，布洛芬的3?4倍，但比吧跺美辛低，僅為其的1/300o

【該題針對(duì)“非留體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

7、

【正確答案】D

【答案解析】布洛芬為非雷體抗炎藥，可用于風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

【該題針對(duì)“非笛體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

8、

【正確答案】B

【答案解析】屬于非雷體類(lèi)的藥物是一雙氯芬酸

ACDE屬于留體類(lèi)藥物。

【該題針對(duì)“非常體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

9、

【正確答案】B

【答案解析】布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。RY-)-異構(gòu)體無(wú)效，通常在消化吸收

過(guò)程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。

【該題針對(duì)“非留體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

10、

【正確答案】D

【答案解析】毗羅昔康具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點(diǎn)，長(zhǎng)期服用耐受性較好，副

作用較小，半衰期較長(zhǎng)，為長(zhǎng)效消炎鎮(zhèn)痛藥。

【該題針對(duì)“非笛體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

11、

【正確答案】D

【答案解析】乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及

硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醍。用于治療發(fā)熱疼痛，但無(wú)抗感染抗風(fēng)濕作用。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

12、

【正確答案】B

【答案解析】阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至

紅棕色等。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

13、

【正確答案】A

【答案解析】阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子，因此沒(méi)有旋光性。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

14、

【正確答案】B

【答案解析】阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑，通過(guò)阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎

的作用，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

15、

【正確答案】C

【答案解析】本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無(wú)抗炎作用，對(duì)血小板及尿酸排泄無(wú)

影響，對(duì)風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無(wú)實(shí)質(zhì)性治療作用。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

16、

【正確答案】B

【答案解析】阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊

酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

17、

【正確答案】B

【答案解析】若應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量時(shí)，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死。

此時(shí)N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

18、

【正確答案】A

【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚中沒(méi)有游離的歿基，對(duì)乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生

成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺

醍。用于治療發(fā)熱疼痛，但無(wú)抗感染抗風(fēng)濕作用。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

19、

【正確答案】B

【答案解析】易水解的藥物應(yīng)該密封，干燥處貯存.

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

20、

【正確答案】A

【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）-乙酰胺，又名撲熱息痛。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

21、

【正確答案】A

【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對(duì)氨基酚，酸性及堿性條

件均能促進(jìn)其水解。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

22、

【正確答案】B

【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）-乙酰胺，又名撲熱息痛。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

23、

【正確答案】C

【答案解析】阿司匹林

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，微溶于水。mp.135?140℃。

本品結(jié)構(gòu)中有游離的竣基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。

本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在

干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時(shí)間后，還會(huì)變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化

變色。

本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細(xì)胞中的

酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時(shí)主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

24、

【正確答案】A

【答案解析】本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)

節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸的排泄，可延長(zhǎng)療效。

【該題針對(duì)“抗痛風(fēng)藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

25、

【正確答案】D

【答案解析】丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸類(lèi)藥物排泄，能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸等藥物的排泄，延

長(zhǎng)藥效，故為其增效劑。

【該題針對(duì)“抗痛風(fēng)藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

26、

【正確答案】B

【答案解析】此結(jié)構(gòu)是抗痛風(fēng)藥物丙磺舒的基本結(jié)構(gòu)。

【該題針對(duì)“抗痛風(fēng)藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

二、B

1、

【正確答案】D

【該題針對(duì)“非幽體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】E

【答案解析】呼I跺美辛中有用I噪環(huán)，蔡普生中有蔡環(huán)，根據(jù)結(jié)構(gòu)特征進(jìn)行選擇。

【該題針對(duì)“非笛體抗炎藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】A

【答案解析】水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結(jié)合。

水楊酸代謝時(shí)主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】C

【答案解析】解除對(duì)乙酰氨基酚中毒是通過(guò)與N-乙酰半胱氨酸結(jié)合。

本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚,

進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醵。在正常情況下，它可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒。若應(yīng)用本品過(guò)

量時(shí)，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結(jié)合，引起肝組織壞死。此時(shí)N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒

劑。

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

藥物化學(xué)第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥

一、A1

1、關(guān)于磷酸可待因作用敘述正確的是

A、本品為弱的u受體激動(dòng)劑

B、本品為強(qiáng)的u受體激動(dòng)劑

C、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)

D、臨床上用于重度止痛

E、適用于各種劇烈干咳的治療，沒(méi)有成癮性

2、關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是

A、易溶于水，水溶液顯堿性

B、本品具有右旋性

C、本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質(zhì)

D、主要在腎臟代謝

E、屬于合成鎮(zhèn)痛藥

3、屬麻醉藥品應(yīng)控制使用的鎮(zhèn)咳藥是

A、氯哌斯汀（咳平）

B、噴托維林（咳必清，維靜寧）

C、可待因

D、右美沙芬

E、苯佐那酯

4、關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱排列順序正確是

A、美沙酮最強(qiáng)，哌替咤次之，嗎啡最弱

B、美沙酮最強(qiáng)，嗎啡次之，哌替噬最弱

C、嗎啡最強(qiáng)，哌替喔次之，美沙酮最弱

D、嗎啡最強(qiáng)，美沙酮次之，哌替噬最弱

E、哌替嚏最強(qiáng)，嗎啡次之，美沙酮最弱

5、對(duì)鹽酸哌替院作用敘述正確的是

A、本品為B受體激動(dòng)劑

B、本品為口受體抑制劑

C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍

D、本品不能透過(guò)胎盤(pán)

E、主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療

6、鹽酸哌替咤體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是

A、去甲哌替嚏酸

B、哌替咤酸

C、去甲哌替咤

D、去甲哌替咤堿

E、羥基哌替

7、結(jié)構(gòu)中含有哌咤環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是

A、哌替咤

B、可待因

C、氨苯蝶咤

D、鹽酸哌喋嗪

E、阿托品

8、對(duì)嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

A、酚羥基酸化活性增加

B、氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)

C、雙鍵被還原活性和成癮性均降低

D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)

E、羥基被燃化，活性及成癮性均降低

9,下列說(shuō)法正確的是

A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

B、偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用

C、阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

D、嗎啡為a受體強(qiáng)效激動(dòng)劑

E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

10、阿撲嗎啡是

A、嗎啡的開(kāi)環(huán)產(chǎn)物

B、嗎啡的還原產(chǎn)物

C、嗎啡的水解產(chǎn)物

D、嗎啡的重排產(chǎn)物

E、嗎啡的氧化產(chǎn)物

11、關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是

A、本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

B、具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

C、顯酸堿兩性

D、嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

12、嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)是

A、6-醇羥基

B、3-酚羥基

C、7-8位雙鍵

D、17位的叔胺氮原子

E、苯環(huán)

13、鹽酸嗎啡易氧化的部位是

A、酯鍵

B、酚羥基

C苯環(huán)

D、叔氮原子

E、芳伯氨基

14、嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，生成的活性小，毒性大的產(chǎn)物是

A、去甲嗎啡

B、偽嗎啡

C、雙嗎啡

D、阿樸嗎啡

E、可待因

15、下列嗎啡的敘述不正確的是

A、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性

B、嗎啡為a受體強(qiáng)效激動(dòng)劑

C、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定

D、連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性

E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出

16、鹽酸嗎啡性質(zhì)不穩(wěn)定，容易被氧化是由于結(jié)構(gòu)中含有

A、酰胺鍵

B、芳伯氨基

C、酚羥基

D、竣基

E、哌嗪基

17、以下哪些與阿片受體模型相符

A、一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū)

B、有一個(gè)陽(yáng)離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合

C、有一個(gè)陽(yáng)離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合

D、有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的碳鏈相適應(yīng)

E、有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)

二、B

1、A.非留體抗炎藥

B.合成鎮(zhèn)痛藥

C.半合成鎮(zhèn)痛藥

D.天然鎮(zhèn)痛藥

E.抗痛風(fēng)藥

<1>、鹽酸美沙酮屬于

ABCDE

<2>、鹽酸哌替嚏屬于

ABCDE

<3>、磷酸可待因?qū)儆?/p>

ABCDE

2、2芬太尼

B.嗎啡

C.美沙酮

D.內(nèi)啡肽

E.可待因

<1>、屬于天然生物堿的是

ABCDE

<2>、屬于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)的是

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】A

【答案解析】本品為弱的u受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用

作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。

【該題針對(duì)“半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】C

【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無(wú)游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但

遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氟化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

【該題針對(duì)“半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3,

【正確答案】C

【答案解析】可待因?yàn)閡受體激動(dòng)劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈

于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用。

【該題針對(duì)“半合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

4、

【正確答案】B

【答案解析】鹽酸哌替咤鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2?3倍

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

5、

【正確答案】E

【答案解析】鹽酸哌替咤為口受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍。本品能透過(guò)胎盤(pán)，也能隨乳汁

分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

6、

【正確答案】C

【答案解析】鹽酸哌替呢體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替噬、哌替噬酸和去甲哌替噬酸等。僅去

甲哌替咤有弱的鎮(zhèn)痛活性。

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

7、

【正確答案】A

【答案解析】哌替咤結(jié)構(gòu)中含有哌唾環(huán)部分。

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

8、

【正確答案】D

【答案解析】酚羥基酸化和?；钚约俺砂a性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗?/p>

抗作用。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被燒化或酯化，活性及成

癮性均增加。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

9、

【正確答案】E

【答案解析】嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共

熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為u受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝

后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

10、

【正確答案】D

【答案解析】嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

11、

【正確答案】C

【答案解析】嗎啡屬于天然生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎

啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

12、

【正確答案】D

【答案解析】嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使

藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?。修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7?8位雙鍵得

到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)，反之亦然。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

13>

【正確答案】B

【答案解析】鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，

又稱(chēng)為雙嗎啡，而使其毒性加大。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

14、

【正確答案】A

【答案解析】嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或

葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

15、

【正確答案】B

【答案解析】嗎啡

本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，而

使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過(guò)久顏

色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過(guò)程中和儲(chǔ)存時(shí)注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入

抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-2Na、調(diào)節(jié)pH5.6?6.0和控制滅菌溫度等。

嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮

作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)

合后隨尿排出。

嗎啡為M受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸

蠕動(dòng)的作用，臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

16、

【正確答案】C

【答案解析】鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡（又

稱(chēng)為雙嗎啡）和N-氧化嗎啡，而使其毒性加大。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

17、

【正確答案】A

【答案解析】嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎

啡及其合成代用品必須具備以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用。

(2)有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽(yáng)離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。

(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌噓環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合；哌噬

環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

【該題針對(duì)“鎮(zhèn)痛藥概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

二、B

1、

【正確答案】B

【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替咤和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生

物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】B

【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替咤和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生

物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】C

【答案解析】合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替咤和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生

物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

【該題針對(duì)“合成鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】B

【答案解析】天然生物堿主要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿，即嗎啡。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【正確答案】D

【答案解析】鎮(zhèn)痛藥按來(lái)源不同可分為四類(lèi)：天然生物堿類(lèi)、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性多肽類(lèi)。

【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

藥物化學(xué)第六節(jié)膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑

一、A1

1、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒解救主要用

A、硝酸毛果蕓香堿

B、澳化新斯的明

C、加蘭他敏

D、碘解磷定

E、鹽酸美沙酮

2、對(duì)硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是

A、為菇類(lèi)藥物

B、本品是N膽堿受體激動(dòng)劑

C、本品是M膽堿受體激動(dòng)劑

D、對(duì)汗腺有影響，對(duì)眼壓無(wú)影響

E、臨床上利用其眼壓升高治療青光眼

3、下列哪項(xiàng)與溟新斯的明不符

A、為不可逆性膽堿酯酶抑制劑

B、為可逆性膽堿酯的抑制劑

C、具二甲氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，易被水解

D、注射用的是新斯的明甲硫酸鹽

E、主要用于重癥肌無(wú)力

4,下列哪項(xiàng)與硝酸毛果蕓香堿不符

A、為一種生物堿

B、為乙酰膽堿酯酶抑制劑

C、結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性中心

D、含有五元內(nèi)酯環(huán)和味理環(huán)結(jié)構(gòu)

E、為M膽堿受體激動(dòng)劑

5、對(duì)硝酸毛果蕓香堿的表述不正確的是

A、可縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓

B、本品是M膽堿受體激動(dòng)劑

C、本品是N膽堿受體激動(dòng)劑

D、臨床上可用于原發(fā)性青光眼

E、通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用

6、臨床應(yīng)用的阿托品是食若堿的

A、右旋體

B、左旋體

C、外消旋體

D、內(nèi)消旋體

E、都在使用

7、阿托品臨床作用是

A、治療各種感染中毒性休克

B、治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱

C、治療各種過(guò)敏性休克

D、治療高血壓

E、治療心動(dòng)過(guò)速

8、關(guān)于硫酸阿托品結(jié)構(gòu)敘述正確的是

A、結(jié)構(gòu)中有酯鍵

B、蔗若堿和葭若酸成酯生成阿托品

C、葭若堿和蔗若酸成酯生成托品

D、口若醇即阿托品

E、托品酸與蔗若堿成酯生成阿托品

9、關(guān)于茄科生物堿結(jié)構(gòu)敘述正確的是

A、全部為氨基酮的酯類(lèi)化合物

B、結(jié)構(gòu)中有6,7-位氧橋，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

C、結(jié)構(gòu)中有6-位羥基，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

D、葭若酸a-位有羥基，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

E、以上敘述都不正確

10、關(guān)于哌侖西平說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A、為毗咤并苯二氮卓）類(lèi)化合物

B、為選擇性M膽堿受體拮抗劑

C、治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌

D、它易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大

E、常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用

11、符合硫酸阿托品理化性質(zhì)的敘述是

A、不溶于乙醇

B、不易被水解

C、水溶液呈中性

D、呈旋光性，供藥用的為左旋體

E、可與氯化汞作用生成紫色沉淀

12、關(guān)于阿托品的敘述，正確的是

A、以左旋體供藥用

B、分子中無(wú)手性中心，無(wú)旋光性

C、分子為內(nèi)消旋，無(wú)旋光性

D、為左旋葭著堿的外消旋體

E、以右旋體供藥用

13、氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是

A、氧化

B、水解

C、重排

D、異構(gòu)化

E、還原

14、關(guān)于硫酸阿托品的敘述不正確的是

A、結(jié)構(gòu)中有酯鍵

B、阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚猷;呈藍(lán)色

C、Vitali反應(yīng)，為托品酸的專(zhuān)屬反應(yīng)

D、阿托品能與多數(shù)生物堿顯色劑及沉淀劑反應(yīng)

E、為左旋葭若堿的外消旋體

15、關(guān)于茄科生物堿類(lèi)構(gòu)效關(guān)系的敘述不正確的是

A、均為氨基醇的酯類(lèi)化合物

B、結(jié)構(gòu)中有6,7位氧橋，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

C、東葭若堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制

D、阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用

E、山蔗若堿有6位羥基，中樞作用是最強(qiáng)的

16、茄科生物堿中樞作用強(qiáng)弱的比較順序?yàn)?/p>

A、東葭君堿》阿托品〉山葭碧堿〉樟柳堿

B、東葭若堿〉阿托品＞樟柳堿）山葭若堿

C、阿托品〉東葭若堿〉樟柳堿＞山蔗若堿

D、樟柳堿＞阿托品＞東食若堿〉山葭若堿

E、山葭若堿＞阿托品＞東蔗若堿〉樟柳堿

二、B

1、A.綠奎寧反應(yīng)

B.Vitaili反應(yīng)

C.紫服酸胺反應(yīng)

D.Marquis反應(yīng)

E.雙縮版反應(yīng)

＜1＞、咖啡因

ABCDE

＜2＞、硫酸阿托品

ABCDE

答案部分

一、A1

1,

【正確答案】D

【答案解析】有機(jī)磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強(qiáng)的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋

放活性酶。這類(lèi)主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。

【該題針對(duì)“膽堿受體激動(dòng)劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

2、

【正確答案】C

【答案解析】硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動(dòng)劑，對(duì)汗腺和

唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

【該題針對(duì)“膽堿受體激動(dòng)劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

3、

【正確答案】A

【答案解析】漠新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑，即擬膽堿藥物，主要用于重癥肌無(wú)力，也可用

于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。

【該題針對(duì)“膽堿受體激動(dòng)劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

4、

【正確答案】B

【答案解析】硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動(dòng)劑。故B錯(cuò)誤。

【該題針對(duì)“膽堿受體激動(dòng)劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

5、

【正確答案】C

【答案解析】硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動(dòng)作用，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、

睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床

上用于治療原發(fā)性青光眼。

【該題針對(duì)“膽堿受體激動(dòng)劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

6、

【正確答案】C

【答案解析】雖然左旋體的蔗若堿抗M膽堿作用較消旋體強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8?

50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。

【該題針對(duì)“膽堿受體拮抗藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

7、

【正確答案】A

【答案解析】阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類(lèi)型的內(nèi)

臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩；還可以用于有機(jī)磷中毒

時(shí)的解救。

【該題針對(duì)“膽堿受體拮抗藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

8、

【正確答案】A

【答案解析】蔑若醇與藁若酸成酯生成阿托品。葭若醇，又稱(chēng)托品；蔗若酸，又稱(chēng)托品酸；葭若堿，又稱(chēng)

阿托品。

【該題針對(duì)“膽堿受體拮抗藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

9、

【正確答案】B

【答案解析】茄科生物堿均為氨基醇的酯類(lèi)化合物。結(jié)構(gòu)中有6,7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用

增加。6-位或食著酸a-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。

【該題針對(duì)