201X年執(zhí)業(yè)藥師考試(強心苷)部分知識點整理

..精選實用文檔..精選2021年執(zhí)業(yè)藥師考試〔強心苷〕局部知識點整理

一、強心苷的結構特點與分類

大綱要求：

〔1〕強心苷苷元局部的結構分類及特征

〔2〕強心苷苷元與糖的連接方式〔一〕定義與結構分類

強心苷是存在于生物界中的一類對心臟有顯著生理活性的甾體苷類。類型C－17側鏈代表藥物甲型強心苷

〔強心甾烯類〕五元不飽和內酯環(huán)〔△αβ－γ－內酯〕地高辛〔異羥基洋地黃毒苷〕、西地蘭〔去乙酰毛花苷〕乙型強心苷

〔海蔥甾二烯或蟾蜍甾二烯類〕六元不飽和內酯環(huán)〔△αβ，γδ－δ－內酯〕蟾酥、海蔥..精選實用文檔..精選〔二〕強心苷糖局部結構特點

1.α-羥基糖〔2-羥基糖〕——葡萄糖

2.α-去氧糖〔2-去氧糖〕——洋地黃毒糖〔2，6-二去氧糖〕洋地黃毒糖葡萄糖

〔三〕糖與苷元的連接方式：

Ⅰ型強心苷：苷元－〔2，6－去氧糖〕x－〔D－葡萄糖〕y，如紫花洋地黃苷A。

Ⅱ型強心苷：苷元－〔6－去氧糖〕x－〔D－葡萄糖〕y，如黃夾苷甲。

Ⅲ型強心苷：苷元－〔D－葡萄糖〕y，如綠海蔥苷。

植物界存在的強心苷，以Ⅰ、Ⅱ型較多，Ⅲ型較少。多項選擇題..精選實用文檔..精選強心苷的結構特點是〔〕

A.甾體母核結構

B.C－3位常有羥基取代

C.C－3位常有硝基取代

D.C－3位常有苯環(huán)取代

E.C－3位常有環(huán)戊烷取代

【正確答案】AB

【答案解析】考察強心苷的結構特點天然存在的強心苷元是C－17側鏈為不飽和內酯環(huán)的甾體化合物。其結構特點如下。

〔1〕甾體母核A、B、C、D四個環(huán)的稠合方式為A/B環(huán)有順、反兩種形式，多為順式；B/C環(huán)均為反式；C/D環(huán)多為順式。

〔2〕甾體母核C－10、C－13、C－17的取代基均為β型。C－10多有甲基或醛基、羥甲基、羧基等含氧基團取代，C－13為甲基取代，C－17為不飽和內酯環(huán)取代。C－3、C－14位有羥基取代。引申知識點——甾體類化合物比照名稱A/BB/CC/DC17－取代基強心苷順、反反順不飽和內酯環(huán)甾體皂苷順、反反反含氧螺雜環(huán)膽汁酸順、反反反戊酸..精選實用文檔..精選最正確選擇題

【正確答案】E二、強心苷的理化性質

大綱要求：

強心苷的溶解性、顯色反響和水解反響

〔一〕溶解性

強心苷一般可溶于水、醇和丙酮等極性溶劑，微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷，難溶于乙醚、苯和石油醚等極性小的溶劑。

苷元那么難溶于水等極性溶劑，易溶于乙酸乙酯、三氯甲烷等有機溶劑。

強心苷的溶解性與分子中所含糖的數(shù)目、種類、苷元所含的羥基數(shù)及位置有關。

〔1〕含糖基數(shù)目多，親水性強；

〔2〕羥基數(shù)越多，親水性那么越強；

〔3〕可形成分子內氫鍵者，其親水性弱。..精選實用文檔..精選〔二〕顯色反響

1.甾體母核的顏色反響

2.C-17位上不飽和內酯環(huán)的顏色反響〔甲型〕

3.α-去氧糖顏色反響

反響類型反響試劑現(xiàn)象Liebermann-Burchard

反響樣品溶于氯仿，

加濃硫酸-乙酐

〔1：20〕紅→紫→藍→綠→污綠，最后褪色三氯乙酸-氯胺T反響

〔區(qū)別洋地黃類強心苷的各種苷元〕噴25%的三氯乙酸-氯胺T試劑,晾干后于100℃加熱數(shù)分鐘，置紫外燈下觀察洋地黃毒苷元衍生的苷類顯黃色熒光；羥基洋地黃毒苷元衍生的苷類顯亮藍色熒光；異羥基洋地黃毒苷元衍生的苷類顯藍色熒光..精選實用文檔..精選反響類型反響試劑現(xiàn)象Salkowski反響樣品溶于氯仿，

參加濃硫酸硫酸層顯血紅色或藍色，氯仿層顯綠色熒光Tschugaev反響樣品溶于冰乙酸，加幾粒氯化鋅和乙酰氯共熱紫紅→藍→綠三氯化銻反響噴20%三氯化銻的三氯甲烷溶液〔不含乙醇和水〕，于60～70℃加熱3～5分鐘呈現(xiàn)灰藍、藍、灰紫等顏色..精選實用文檔..精選

【正確答案】A

【答案解析】

強心苷具有甾體母核，可發(fā)生醋酐-濃硫酸反響，呈現(xiàn)紅→紫→藍→綠→污綠，最后褪色。2.強心苷不飽和內酯環(huán)顯色反響

甲型強心苷在堿性醇溶液中，由于五元不飽和內酯環(huán)上的雙鍵移位產(chǎn)生C-22活性亞甲基，能與活性亞甲基試劑作用而顯色。乙型強心苷在堿性醇溶液中，不能產(chǎn)生活性亞甲基，無此類反響。所以利用此類反響，可區(qū)別甲、乙型強心苷。

反響名稱反響試劑顏色現(xiàn)象Legal反響3%亞硝酰鐵氰化鈉溶液和2mol／L氫氧化鈉溶液

〔吡啶溶液中進行〕呈深紅色并漸漸褪去Raymond反響間二硝基苯乙醇溶液和20%氫氧化鈉

〔在50%乙醇溶液中進行〕呈藍紫色反響名稱反響試劑顏色現(xiàn)象..精選實用文檔..精選Kedde反響3,5-二硝基苯甲酸試劑〔A液：2%3，5-二硝基苯甲酸甲醇或乙醇溶液；B液：2mol／L氫氧化鉀溶液，用前等量混合〕呈紅色或紫紅色Baljet反響堿性苦味酸試劑〔A液：1%苦味酸乙醇溶液；B液：5%氫氧化鈉水溶液，用前等量混合〕呈橙色或橙紅色最正確選擇題

強心苷C17

【正確答案】Bα-去氧糖反響反響類型反響試劑反響現(xiàn)象意義Keller-Kiliani

〔K-K〕反響三氯化鐵+濃硫酸乙酸層顯藍色只對游離的α-去氧糖或α-去氧糖與苷元連接的苷顯色..精選實用文檔..精選呫噸氫醇反響呫噸氫醇試劑紅色可用于α-去氧糖定量分析反響類型反響試劑反響現(xiàn)象意義對-二甲氨基苯甲醛反響對-二甲氨基苯甲醛試劑灰紅色斑點過碘酸鈉-對硝基苯胺反響過碘酸鈉+對硝基苯胺黃色斑點轉綠最正確選擇題可用K-K反響鑒別的是〔〕

A.α

【正確答案】A..精選實用文檔..精選〔三〕強心苷酸水解反響特點方法試劑裂解部位特點及考前須知溫和酸水解苷元和α-去氧糖之間、α-去氧糖與α-去氧糖之間的糖苷鍵①α-去氧糖與α-羥基糖、α-羥基糖與α-羥基糖之間的苷鍵不易斷裂；②條件溫和，對苷元的影響較小；③可使Ⅰ型強心苷水解為苷元和糖；④此法不宜用于16位有甲?；难蟮攸S強心苷類的水解強烈酸水解3～5%的鹽酸或硫酸所有苷鍵①適合于Ⅱ型和Ⅲ型強心苷水解；

②常引起苷元結構的改變，失去一分子或數(shù)分子水形成脫水苷元氯化氫-丙酮法1%氯化氫的丙酮溶液具有C-2羥基和C-3羥基的苷①適合于多數(shù)Ⅱ型強心苷的水解；

②并非所有能溶于丙酮的強心苷都可用此法進行酸水解糖與苷元的連接方式：

Ⅰ型強心苷：苷元－〔2，6－去氧糖〕x－〔D－葡萄糖〕y，如紫花洋地黃苷A。

..精選實用文檔..精選Ⅱ型強心苷：苷元－〔6－去氧糖〕x－〔D－葡萄糖〕y，如黃夾苷甲。

Ⅲ型強心苷：苷元－〔D－葡萄糖〕y，如綠海蔥苷。

植物界存在的強心苷，以Ⅰ、Ⅱ型較多，Ⅲ型較少。最正確選擇題

【正確答案】B

【正確答案】A

【答案解析】

強心苷溫和酸水解的裂解部位：

苷元和..精選實用文檔..精選α-去氧糖之間、α-去氧糖與α-去氧糖之間的糖苷鍵。三、含強心苷的中藥實例

大綱要求：

〔1〕香加皮和羅布麻葉中強心苷類成分的化學結構類型及毒性表現(xiàn)

〔2〕上述中藥在?中國藥典?中的質量控制成分強心苷代表藥物總結主要成分結構分類香加皮杠柳毒苷、杠柳次苷甲型強心苷

〔強心甾烯類〕羅布麻葉1個苷元：毒毛旋花子苷元；3個苷：加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黃糖苷、毒毛旋花子苷元-β-D-葡萄糖基-〔1→4〕-β-D-毛地黃糖苷。

〔金絲桃苷〕甲型強心苷

〔強心甾烯類〕香加皮中強心苷的毒性表現(xiàn)

杠柳毒苷是香加皮毒性的主要來源。中毒后血壓先升而后下降，心收縮力增強，繼而減弱，心率不齊，乃至心肌纖顫