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文檔簡介

抗細(xì)菌藥物的特點(diǎn)和應(yīng)用形態(tài)學(xué)細(xì)菌的結(jié)構(gòu):

細(xì)胞壁、細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)、核區(qū)、核糖體.而哺乳動物的細(xì)胞則沒有細(xì)胞壁-------區(qū)別。分類學(xué):界、綱、目、科、屬、種根據(jù)形態(tài):球菌、桿菌、螺旋體對氧氣的需求:需氧菌厭氧菌染色反應(yīng):革蘭氏陽性菌(G+)革蘭氏陰性菌(G-)一般來說,G+多是球菌,而G-多是桿菌。細(xì)菌的分類主要致病細(xì)菌分類螺旋體支原體需氧G+球菌:葡萄球菌,鏈球菌,腸球菌需氧G-球菌:奈瑟球菌需氧G+桿菌:放線菌,芽孢桿菌,分枝,諾卡需氧G-桿菌:腸桿菌科:大腸埃希菌,沙門菌屬,肺炎克雷伯菌、沙門菌屬產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌;

發(fā)酵菌科:霍亂弧菌;巴斯德菌屬;假單胞菌科:假單孢菌屬、窄食單孢菌屬、洋蔥伯克霍爾德菌、不動桿菌屬需氧G-球桿菌:放線桿菌、彎曲桿菌、流感嗜血桿菌、衣原體、軍團(tuán)菌、立克次體厭氧G-桿菌:脆弱擬桿菌感染機(jī)制:致病菌或條件致病菌入侵機(jī)體(是否致病取決于病原菌的數(shù)量,致病力,入侵門戶),引起機(jī)體細(xì)胞損傷。兩個決定因素:侵襲性和產(chǎn)生毒素及酶毒素:內(nèi)毒素:

G-細(xì)菌細(xì)胞壁的一部分,是脂多糖分子(LPS),只有當(dāng)細(xì)胞壁瓦解時,內(nèi)毒素才會釋放,引起發(fā)熱、低血壓、休克、甚至死亡。外毒素:病原體侵入機(jī)體時分泌入宿主的極強(qiáng)的毒物(如破傷風(fēng)毒素),常由G+菌產(chǎn)生,可直接損傷組織G+菌G-菌抗細(xì)菌藥物分類β內(nèi)酰胺類:青霉素,頭孢,頭霉素,碳青霉稀類,單環(huán),β內(nèi)酰胺酶抑制劑氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類氯霉素類林可霉素和克林霉素多肽類:多粘菌素,萬古霉素,替考拉寧喹諾酮磺胺類抗結(jié)核、抗麻風(fēng)藥物其它:磷霉素,呋喃類,甲硝唑,噁唑烷酮類主要藥物作用機(jī)制細(xì)胞壁:β內(nèi)酰胺類,糖肽類細(xì)胞膜:多粘菌素核糖體(蛋白質(zhì)合成):氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素、氯霉素、林可、噁唑烷酮類抑制核酸合成:喹諾酮、甲硝唑、利福平葉酸代謝:磺胺類

抗生素的作用機(jī)制1.阻斷細(xì)胞壁的合成(肽聚糖合成)3.損傷細(xì)胞膜影響通透性

如β內(nèi)酰胺類、糖肽如多粘菌素

5.阻斷RNA2..阻斷核糖體蛋白合成DNA的合成4.影響葉酸代謝如氨基糖苷類、四環(huán)喹諾酮類、利福平如磺胺類、異煙肼、素、大環(huán)內(nèi)酯和氯霉素新生霉素、甲硝唑乙胺丁醇

藥代蕉動力羽學(xué)/藥效楊學(xué)濃度纏依賴劑性:藥煎物濃溫度越唉高殺煌菌越賄強(qiáng),鵲有PA濟(jì)E,氨療基糖嫂苷類椒,喹術(shù)諾酮疏,甲掠硝唑時間虛依賴荷性:濃欺度在廢一定黨范圍儉與殺倍菌活屠性相東關(guān),無PA蛇E:β內(nèi)酰財胺類獎,大環(huán)急內(nèi)酯熄多數(shù)都、克雞林、甲磺胺父類、缸利奈針唑胺有PA侵E:阿種奇霉題素、籠四環(huán)間素、禍萬古*(P曾AE:抗透菌藥難后效醉應(yīng))分類1繁殖牧期殺推菌劑罪:β內(nèi)酰訊胺類逗、萬籍古、袋喹諾脈酮2靜止嘉期殺紋菌劑獸:氨糟基糖金苷、販多粘登菌素3快速郊抑菌殿劑:熄氯霉漠素、掌四環(huán)炭素、鏈大環(huán)防內(nèi)酯桃類4慢效藝抑菌未劑:娘磺胺塊類1+效2,3+原4,2+棚3可能圍增加筐作用煉,先用3,4后用1類可勺能拮么抗(3迅速爬阻斷葬蛋白廚質(zhì)合州成,捕使細(xì)雖菌基區(qū)本處欄于靜馬止?fàn)顏啈B(tài))β內(nèi)酰猛胺類均抗生埋素青霉庸素類閘:針對G+菌;眾青霉菊素耐酶舅青霉錄素;占甲氧鋒西林哭,苯對唑西饒林廣譜鉆青霉漂素;耍對G-球菌挨:阿莫表西林、氨縫芐西畏林對綠屯膿等G-桿菌狐有效謀;哌拉民西林頭孢會霉素碳青恢霉稀發(fā)類頭霉頌素類急:頭緩孢西抬丁,置頭孢當(dāng)美唑單環(huán)β內(nèi)酰弓胺類桌:氨求曲南β內(nèi)酰方胺酶六抑制寺劑及武復(fù)方舉制劑氧頭具孢稀程類:或拉氧銹頭孢驢、氟雜氧頭舍孢頭孢感類抗栗生素表的特框點(diǎn)第1代:盒抗G+強(qiáng),乒對青盈霉素G的敏孟感菌冰和耐賀青霉降素G產(chǎn)酶姥金葡爹菌的肉抗菌自作用井優(yōu)于組第2、3代,營對G-差,裁銅綠銀假單亭孢和屯厭氧柳菌無相效。繞如:漫頭孢拌氨芐杜、頭碼孢唑嚷林、映頭孢救拉定第2代:蓋對G+、產(chǎn)惱酶的跡金葡內(nèi)菌好角,加派強(qiáng)G-菌作抗用,沙厭氧如菌有翅作用域、對摔綠膿商無效族,如賤頭孢不孟多上、頭假孢克運(yùn)洛、泰頭孢策丙烯寬、頭銳孢呋悔辛等第3代:冤對G+弱,暴對G-作用財強(qiáng),迷對銅呈綠假慎單孢舟、厭竊氧菌名有作厚用,沖組織等滲透梯好,庸分布裕廣三代大的特塑性頭孢乞噻肟輸:對滾腸科是桿菌和強(qiáng),珠對銅倦綠假演單胞攜弱頭孢胳他啶抽:對總銅綠濕假單待胞最久強(qiáng)頭孢余哌酮糖:70胸%經(jīng)膽可道排右泄,煩用于結(jié)膽道振感染晶、腎慣功能速不全頭孢軟曲松遼:半膠衰期背長,塞雙通庭道肝朱腎排僅泄,儲腎功蜻能不飽全適帳用,膏可透碌過炎覽性腦勞膜第四療代頭們孢:頭緒孢匹火羅、傭頭孢討吡肟轟、頭驅(qū)孢唑?qū)毺m1.快速湊穿透爭細(xì)菌笨外膜2.對腸僚桿菌尿?qū)俸痛镀咸褌髑蚓鷷硨倩蠲浶暂^沿三代路強(qiáng)3.不易和被染勒色體孩介導(dǎo)呆的1型β-內(nèi)酰匙胺酶辟水解耐,對ES辯BL庸s穩(wěn)定躺性較3代強(qiáng)其它β內(nèi)酰孝胺類賞藥物頭霉素弄類:頭饒孢西霞丁,樣頭孢倚美唑類似破二代屆頭孢朝,對欠包括性脆弱沿類桿局菌在宏內(nèi)厭染氧菌單有很臣強(qiáng)作磁用,深對多踢數(shù)ES朗BL冤s穩(wěn)定胃,但竭對Am模pC酶水奪解單環(huán)β內(nèi)酰咱胺類:氨暮曲南對G-菌效嫩果好賴,對G+及厭挺氧菌癥無效β內(nèi)酰蛛胺酶筋抑制融劑及渴復(fù)方的制劑單用酶抑璃制劑追無效牢,作悶用取逮決于β內(nèi)酰門胺類岸藥物蒼,對ES豎BL兔s有部需分抑媽酶活袍性氧頭晝孢稀系類:拉耗氧頭我孢、曬氟氧責(zé)頭孢三代汁相似欲,對苦厭氧音菌療排效好碳青滿霉烯思類異結(jié)同共性衛(wèi):廣譜倚抗菌G-G+厭氧篇菌迅速敢殺菌減少飄內(nèi)毒些素釋斥放對ES柔BL、Am豪pC的水腐解作黨用高碰度穩(wěn)腎定、對釋嗜麥框芽寡螞養(yǎng)單藏胞菌蜻、一摸些洋僵蔥伯脅克霍僵爾德非菌、隆屎腸旗球菌性、甲氧按西林藏耐藥樸的金丸葡菌(M單RS暢A)無效亞胺訪培南:起辟效快棍,內(nèi)毒蹄素釋約放量低靈,對范不動按桿菌新屬更揀敏感灰,不用流于中貞樞感促染美羅咳培南:適應(yīng)白癥:籮腹腔驅(qū)內(nèi)感競?cè)?、論?xì)菌撤性腦穗膜炎厄他紐奉培南:無勞抗假限單胞距菌活窩性適應(yīng)墾癥:煩腹腔燒內(nèi)感符染、晶社區(qū)橋獲得資性肺藍(lán)炎、仁泌尿事道感瓣染、皮膚控軟組津織、替生殖上道感載染喹諾坑酮類盟藥物衰的新刺分類浙及作惠用第1代第2代第3代第4代代表藥萘定酸環(huán)丙沙星加替沙星曲伐沙星莫西沙星西諾沙星氧氟沙星格帕沙星左氧氟沙星克米沙星抗菌活性G-G-G-G+厭氧G-G+應(yīng)用范圍尿路、腸道感染各系統(tǒng)感染各系統(tǒng)感染厭氧菌更強(qiáng)、各系統(tǒng)感染喹諾昌酮類抗菌酸譜廣濱,需手氧G+摧G-有效脖,G-更強(qiáng)閑,對俯不動洋、綠蓄膿的誤效果莖較對混腸桿續(xù)菌差兵(對老部分賤綠膿旨有效類),惹對分棒枝桿剖菌有樹效,縣對軍捧團(tuán)菌尚、支星原體刮、衣靈原體懷有效體內(nèi)困分布坦廣,球組織動液濃捐度高杜于血菜濃度半衰棗期長陳,有儀口服摸制劑抑制DN禮A合成累,快郊速殺腦菌,眾耐藥虜率在或增加不良絕反應(yīng)固:胃盆腸、砍中樞僵、肝驚功、收腎功滋、光撓過敏師、QT間期狀延長財、低紛血壓導(dǎo)、兒嗎童關(guān)仁節(jié)軟耳骨損眼害可與β內(nèi)酰共胺類屠和氨肉基糖刑苷類躬合用多肽穴類糖肽辜類萬古捏霉素:抗疑菌譜丑窄G+,抗別菌作富用強(qiáng)厭,快繩速殺司菌劑非,細(xì)等胞壁迷,主興要用揚(yáng)于MR弓SA么/M美RS庫E、PR妹SP、腸撐球菌密致嚴(yán)船重感蒸染;捆口服洗不易助吸收勁,組卵織分樂布廣述,不快易進(jìn)員無炎模癥的施腦膜喝;腎涌毒性句,耳涌毒性蛙,變起態(tài)反險應(yīng)(致紅人宜綜合盼征)叛(口隔服治各療偽揀膜性禍腸炎汪)替考責(zé)拉寧:與岔萬古敵霉素球大致遞同,矩部分甩溶血子性葡算萄球勒菌耐紙藥,完有耐沉藥問匯題,擾腎毒坐性低多粘沃菌素雹類:需氏氧G-桿菌遺有效繳,作撫用于繳細(xì)胞嫌膜,嘉局部鉆腸道紐奉消毒潑用,傻腎毒疤性大爭,少爺全身悲用藥大環(huán)干內(nèi)酯膝類抗菌悲譜:趙需氧G+、G-球菌覺、厭慌氧菌四、支脾原體慮、衣剖原體蕉、軍際團(tuán)菌遙,社區(qū)薯獲得渴性肺產(chǎn)炎的鉆一線誤治療隨藥物不良勁反應(yīng)席:胃脆腸道配和肝競臟,洗無腎其損害阿奇崖霉素織增加隙了抗汪菌G-作用而,較攜好PA滋E,副榜作用優(yōu)小四環(huán)價素類抑菌閘劑米諾蓬環(huán)素民(美籃滿霉習(xí)素)吐、多旨西環(huán)愛素(挪強(qiáng)力歪霉素伐)、鹽四環(huán)紹素、低土霉風(fēng)素不良范反應(yīng)慎:氨基趴糖苷村類鏈菌貿(mào)屬:鏈蔽霉素漆、卡閱那霉咬素、蒼妥布績霉素功;小單撤孢菌急屬:慶烈大霉羞素、述西索評米星婆;半合洽成:阿盛米卡替星,鴿奈替各米星鏈霉耳素對絞結(jié)核端桿菌獄、妥幻玉布對飲綠膿財、奈牛替米泡星對煙金葡姜作用萄強(qiáng),射阿米拾卡星代對多余數(shù)鈍獻(xiàn)化酶熊穩(wěn)定廣譜牲抗菌彩,對仁葡萄拴球菌保屬、槍需氧G-桿菌但、分谷枝桿狡菌有血效抑制趕蛋白陳質(zhì)合努成,晉靜止雅期殺鈔菌劑忘,不釋同品發(fā)種有煙交叉購耐藥挖,與嗚青霉謹(jǐn)素和夏頭孢德菌素安合用戰(zhàn)有協(xié)搜同作饅用水溶喪性好斜,口蛾服不述吸收緩,堿押性環(huán)歇境抗交菌強(qiáng)綁,蛋礙白結(jié)涌合率艇低,添不入隙血腦磁屏障乞,單輪獨(dú)應(yīng)歡用對己重癥餐感染邀效果嗓不好腎毒嶼性,農(nóng)耳毒柿性(私聽力路、前轟庭)嗎,過攔敏甲硝設(shè)唑原蟲次和厭走氧菌籌感染枝的重男要藥原物,輪對需欲氧菌蠢無效口服剛吸收催好體內(nèi)載分布筋廣,昆能透絕血腦冊屏障可與β內(nèi)酰榨胺類分和氨垂基糖旦苷類載合用不良襪反應(yīng)囑:胃袍腸道伐、粒青細(xì)胞足減少章、過例敏、雕中樞護(hù)、致夢畸等噁唑害烷酮粱類代表膚藥:粉利奈郊唑胺座(斯翁沃)通過積與核覆糖體50憲S亞基德中P位點(diǎn)且結(jié)合事抑制遺蛋白且質(zhì)合徹成對大芝多數(shù)G+菌有粉強(qiáng)大流活性組織績穿透偉性好柴,口乓服吸煩收好不良袖反應(yīng)壟:胃體腸道介、頭截痛、盟血小冒板減區(qū)少(針通常2周以炸上)靜脈忘或口壯服60洞0m脹gQ駐12黑h為1陣0-憲14天(VR屎腸負(fù)球菌14彼-2霜8天)(兒秒童10獸mg往/k蒜g妖Q娛8h)磺胺廣譜憤抑菌脈劑,健干擾場葉酸驚代謝口服尾吸收乞慢,1-非4小時少達(dá)峰逐濃度穴,分獎布廣壯,易皆穿透種血腦恭屏障不良狀反應(yīng)網(wǎng):過群敏、伍血象攀下降督(再士障,怨溶血互)、勤腎損授害、繁肝損辛害、賀胃腸曾道、彎致畸悄等(請高膽頁紅素碗血癥虜、核辦黃疸嘗)堿化孝尿液復(fù)方孫磺胺旅甲噁涌唑(度磺胺僚甲噁勵唑SM芒Z/甲氧漿芐啶TM販P)(對炸卡肺斥、嗜衛(wèi)麥芽滿窄食攤單胞受菌、更奴卡鞋菌有攀效)抗結(jié)志核藥異煙架肼IN寬H:對歐繁殖蝕期靜爐止期閉結(jié)核憲分枝兔桿菌陽強(qiáng)大耍殺菌違,分么子小燙穿透睜強(qiáng),亡肝臟秤損害雕、周含圍神廊經(jīng)炎忘,變題態(tài)反沒應(yīng)利福協(xié)平RF映P:低衫濃度棋抑菌仍,高突濃度興殺菌日,脂復(fù)溶性丑,不兄良反備應(yīng)小南,流誘感樣樓癥狀稍,肝愿損乙胺決丁醇EM湯B:對雄繁殖蚊期強(qiáng)言,不徹滲入帆腦膜抗,球怪后視歸神經(jīng)峽炎,脫兒童倦禁用吡嗪笑酰胺PZ吵A:酸寶性環(huán)脖境有林效,凳對靜秋止期糊有效必,肝秧臟損劃害,破關(guān)節(jié)債痛上述眨藥物草不能狼單獨(dú)森應(yīng)用煎,易梳耐藥常見難的耐嶼藥菌耐青蟲霉素昂肺炎去鏈球悶菌(PR壁SP)耐甲內(nèi)氧西嬸林的痕金葡島菌(MR畢SA)耐萬羨古霉就素腸摩球菌余(VR棍E)產(chǎn)超俯廣譜β-內(nèi)酰授胺酶仿(ES納BL)G-菌產(chǎn)β-內(nèi)酰漿胺酶肚(AM辱PC酶)G-菌銅綠拍假單蘭胞菌不動銅桿菌覺屬嗜麥泡芽窄么食單蘿胞菌耐青值霉素予肺炎貌鏈球妙菌:對青寫霉素娘的MI堪C<僻2m炎g/拳L身:頭孢秩呋新達(dá)、阿剪莫西領(lǐng)林/棒酸腔、頭唐孢噻誓肟、陪頭孢烏曲松忙或新課喹諾自酮類;蓄M位IC紛>4騎mg伍/L:新喹估諾酮售類、罪萬古壁霉素狂、克達(dá)林霉凝素MR篇SA:糖肽貞類抗爸生素?fù)瘢ㄈf選古、無去甲校萬古源、替灶考拉武寧)VR窗SA:糖肽毛類與嶄其他(利??钇?、率阿米剖卡星)聯(lián)合戴治療,新型住抗生狡素:具喹奴辰普丁/達(dá)福茂普丁猶、利順奈唑惑胺等VR誤E:有Va健nA\B刷\C昨\D自\E濤5種表挽型Va撐nA可用區(qū)氨芐念西林+氨基器糖苷匠類或伍頭孢妻曲松+氨基鍋糖苷紙類或漸環(huán)丙船沙星Va撫nB可用庸替考拘拉寧確與氨渴基糖懶苷類沈、環(huán)伶丙沙肌星合它用新型曬抗生雖素:利奈奔唑胺、達(dá)假托霉怒素、檔達(dá)福鑼普丁/喹奴宴普丁耐藥續(xù)菌治鍵療對產(chǎn)ES纏BL肌G-菌:首選生碳青勒酶烯羅類(粒亞胺縱培南腦、美脖羅培匆南、舅厄他抽培南齡)確,(4代頭號孢:員頭孢跑吡肟瓦?)

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