藥物的理化性質(zhì)完成詳解演示文稿

藥物的理化性質(zhì)完成版詳解演示文稿當(dāng)前第1頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)（優(yōu)選）藥物的理化性質(zhì)完成版當(dāng)前第2頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)當(dāng)前第3頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)當(dāng)前第4頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)靜脈給藥后藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)藥物的性質(zhì)及藥物相互作用藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響123靜脈輸液用藥原則及注意事項(xiàng)當(dāng)前第5頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用當(dāng)前第6頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用物理性質(zhì)：藥物溶解度，熔點(diǎn)，揮發(fā)性，吸濕和分化等；藥物的性質(zhì)化學(xué)性質(zhì)：指氧化，還原，分解化學(xué)反應(yīng)特征。藥物的脂溶性、水溶性會(huì)影響藥物吸收，分布，代謝，排泄。當(dāng)前第7頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用藥物的相互作用當(dāng)前第8頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用

定義：藥物的相互作用指在合并用藥治療疾病時(shí)，藥物之間發(fā)生的相互影響。即2種或2種以上藥物同時(shí)或相隔一定的時(shí)間內(nèi)使用時(shí)發(fā)生的藥物的動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)或藥劑學(xué)相互作用。當(dāng)前第9頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用藥物的相互作用臨床療效、副作用若使藥效增強(qiáng)成為協(xié)同作用若使藥效減弱成為拮抗作用當(dāng)前第10頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物的代謝藥動(dòng)學(xué)相互作用藥效學(xué)相互作用

兩種或兩種以上液體制劑在給藥前或給藥過程中發(fā)生直接的物理或化學(xué)反應(yīng)，可導(dǎo)致藥物效應(yīng)的改變，這種藥物相互作用常稱為化學(xué)配伍禁忌或物理配伍禁忌藥劑學(xué)相互作用①吸收過程中相互作用；②分布過程中的相互作用；③代謝過程中的相互作用；④排泄過程的相互作用；兩種藥物合用時(shí)，一種藥物可使另一種藥物的藥效增強(qiáng)或減弱，同時(shí)也可加強(qiáng)或減弱不良反應(yīng)。當(dāng)前第11頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)

③代謝過程中的相互作用“肝藥酶”是肝臟藥物代謝的酶系統(tǒng)，有些藥物對(duì)肝藥酶的活性有影響，激發(fā)其的是酶促作用，會(huì)加快藥物代謝，導(dǎo)致藥性減弱，作用時(shí)間縮短，或毒性代謝產(chǎn)物增加。②分布過程中的相互作用；藥物會(huì)相互競爭與血漿蛋白結(jié)合。①吸收過程中相互作用：影響藥物離解度；

影響胃排空的速度；

影響腸蠕動(dòng)；藥物相互結(jié)合；

改變腸道環(huán)境。④排泄過程的相互作用腎臟排泄是藥物食物主要排泄方式，藥物相互作用會(huì)通過改變尿液PH值、競爭拮抗腎小管主動(dòng)分泌來相互影響排除。當(dāng)前第12頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用

兩種藥物合用時(shí)，一種藥物可使另一種藥物的藥效增強(qiáng)，同時(shí)也可加強(qiáng)不良反應(yīng)。兩種藥物合用時(shí)，一種藥物可使另一種藥物的藥效增減弱，同時(shí)也可減弱不良反應(yīng)。藥效學(xué)相互作用作用性質(zhì)相反藥物的聯(lián)合，其結(jié)果是藥效減弱（拮抗）一般地說：作用性質(zhì)相同藥物的聯(lián)合應(yīng)用，可產(chǎn)生效應(yīng)增強(qiáng)（相加、協(xié)同）當(dāng)前第13頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)相加是指兩種性質(zhì)相同的藥物聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)相等或接近兩藥分別應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)之和。可用下式來表示（設(shè)A藥和B藥的效應(yīng)各為1）：A（1）+B（1）=2又稱增效，即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所顯示的效應(yīng)明顯超過兩者之和，可表示為：

A（1）+B（1）>2即降效，即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)小于單獨(dú)應(yīng)用一種藥物的效應(yīng)，可表示為（如A藥的效應(yīng)為1）：A（1）+B（1）<1相加協(xié)同拮抗藥效學(xué)相互作用當(dāng)前第14頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥劑學(xué)相互作用一般指兩種或兩種以上液體制劑在給藥前或給藥過程中發(fā)生直接的物理或化學(xué)反應(yīng)，可導(dǎo)致藥物效應(yīng)的改變?nèi)苊浇M成的改變酸堿度改變離子作用直接反應(yīng)鹽析作用化學(xué)配伍禁忌物理配伍禁氧化還原反應(yīng)當(dāng)前第15頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)溶媒組成的改變例一：氫化可的松注射液的溶媒是50%乙醇溶液，當(dāng)與其他水溶性注射液混合時(shí)，由于乙醇濃度稀釋，溶解度下降而發(fā)生沉淀。0.9%NS+安定注射液10mg0.9%NS用量≥60ml0.9%NS＜60ml可配伍白色渾濁安定與5%的GS或0.9%氯化鈉或乳酸鈉注射液配伍時(shí)會(huì)析出沉淀，原因是安定在水中溶液度低。例二：當(dāng)前第16頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)酸堿度改變酸堿度亦稱PH值，是影響注射液穩(wěn)定的重要因素，不適當(dāng)?shù)腜H值會(huì)加速藥物的分解或沉淀。ATP注射液PH=8≈11維生素B6注射液（酸性）酸堿沉淀當(dāng)前第17頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)離子作用有些離子能加速某些藥物分解失效。當(dāng)前第18頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)直接反應(yīng)在輸液中鈣鹽與硫酸鹽、碳酸鹽、磷酸鹽相遇時(shí)，可直接反應(yīng)生成難容性硫酸鈣、碳酸鈣或磷酸鈣。當(dāng)前第19頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)鹽析作用作用脂肪乳注射液如與含大量電解質(zhì)的注射液混合配制，可因鹽析作用析出脂肪，使乳劑遭到破壞。當(dāng)前第20頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)氧化還原反應(yīng)Vitc注射液如與氨茶堿、NaHco3等堿性藥物或微量元素注射液混配，易于氧化變色失效。維生素K1維生素C注射液+不可配伍維生素K1與維生素C可發(fā)生氧化還原反應(yīng)，而致維生素K1療效降低。當(dāng)前第21頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)一、藥物的性質(zhì)及藥物相互作用1、混合注射或混合輸液的藥物種數(shù)應(yīng)盡量少，因混合的種數(shù)越多，發(fā)生配伍禁忌的概率越大。2、不清楚配伍變化時(shí)，不應(yīng)貿(mào)然相互混合，更不應(yīng)加入全血中輸注，應(yīng)將藥物分別單個(gè)應(yīng)用；3、藥物混合后放置的時(shí)間越長，發(fā)生配伍禁忌的可能性越大，故應(yīng)盡量現(xiàn)配現(xiàn)用；如何避免4、在配伍后的輸注過程中，應(yīng)加強(qiáng)觀察監(jiān)護(hù)，當(dāng)藥液發(fā)生沉淀、渾濁和變色的現(xiàn)象時(shí)要立即停用。當(dāng)前第22頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物名稱1藥物名稱2相互作用后果β~內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素、頭孢類）氨基糖苷類抗生素混合滴注導(dǎo)致藥效減低β~內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素、頭孢類）磺胺類、紅霉素、四環(huán)素、氯霉素合用產(chǎn)生拮抗作用，殺菌作用明顯受抑制β~內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素、頭孢類）vitB族、vitC族、萬古霉素、紅霉素、腎上腺素、間羥胺等混合滴注易出現(xiàn)溶液渾濁β~內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素、頭孢類）氨基酸營養(yǎng)液混合易引起過敏，屬配伍禁忌藥物的配伍禁忌當(dāng)前第23頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物名稱1藥物名稱2相互作用后果vitKvitC混合減弱相互作用肝素阿米卡星、慶大霉素、萬古霉素、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮(zhèn)痛藥混合有明確的配伍禁忌10%葡萄糖酸鈣10%硫酸鎂混合渾濁燈盞細(xì)辛注射液其他酸性較強(qiáng)的藥物混合在酸性環(huán)境下，其酚酸類成分會(huì)游離析出藥物的配伍禁忌當(dāng)前第24頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響當(dāng)前第25頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物的理化性質(zhì)BECDA酸堿度滲透壓藥物的濃度藥液的溫度藥物本身的毒性、刺激性二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響當(dāng)前第26頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響A藥物的酸堿度（ph值）一般來說，超過正常范圍（）的藥物經(jīng)靜脈給藥后均會(huì)損傷靜脈內(nèi)膜，程度上不同：7.08.09.05.06.04.0血液pH值為pH<4.1在無充分血流下，可以見到明顯靜脈內(nèi)膜組織改變pH>8.0內(nèi)膜粗糙，血栓形成pH一般內(nèi)膜刺激小當(dāng)前第27頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響一組實(shí)驗(yàn)室細(xì)胞培養(yǎng)的數(shù)據(jù)PH2-3或PH11時(shí)，細(xì)胞很快就死亡PH4時(shí)，細(xì)胞存活僅10分鐘??！當(dāng)前第28頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響動(dòng)物實(shí)驗(yàn)外周輸液6小時(shí)，不同PH的輸液產(chǎn)生不同的結(jié)果：PH4.5時(shí)100%發(fā)生靜脈炎PH5.9時(shí)50%出現(xiàn)輕到中度靜脈炎PH6.3時(shí)20%出現(xiàn)輕度靜脈炎當(dāng)前第29頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響血液PH^環(huán)丙沙星多巴胺強(qiáng)力霉素慶大霉素萬古霉素嗎啡

氨芐青霉素

環(huán)吡嘧啶

大侖丁5-Fu鉀鹽

順鉑

阿霉素01234567891011121314PH值—例舉部分藥物PH值當(dāng)前第30頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響PH相關(guān)性靜脈炎原因：藥物酸堿度對(duì)血管內(nèi)膜的刺激

加重靜脈炎的的因素包括：

血液稀釋不充足留置導(dǎo)管時(shí)間過長藥物輸注后沒有進(jìn)行充分沖管當(dāng)前第31頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響充分的血液稀釋—首選合理酸堿溶液稀釋合理選擇輸液工具加大溶液稀釋量掌握靜脈輸液速度？如何預(yù)防PH相關(guān)性靜脈炎當(dāng)前第32頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)二、藥物性質(zhì)對(duì)靜脈輸液的影響例：將1ml5%碳酸氫鈉注射液加入到0.9%氯化鈉注射液250ml和25mg七葉皂甙鈉的輸液中，使輸液的pH值由4.6調(diào)整至7.4左右葡萄糖注射液的pH范圍為3.2～5.5，當(dāng)紅霉素溶于葡萄糖注射液中，其液體pH值更低，對(duì)血管刺激更大，因此，注射用乳糖酸紅霉素的稀釋溶媒宜生理鹽水。當(dāng)前第33頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物滲透壓對(duì)血管的的影響人體的正常滲透壓為：280~310mosm/L當(dāng)前第34頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)當(dāng)?shù)蜐B溶液輸入體內(nèi)時(shí)當(dāng)高滲溶液輸入體內(nèi)時(shí)藥物滲透壓對(duì)血管的的影響水分子向細(xì)胞內(nèi)移動(dòng)，細(xì)胞水分過多可造成細(xì)胞破裂、靜脈刺激與靜脈炎水分子向細(xì)胞外移動(dòng)，組織滲透壓升高、血管內(nèi)細(xì)胞脫水，進(jìn)而局部血小板聚集，并釋放前列腺素E1和E2，靜脈壁通透性增強(qiáng)，靜脈內(nèi)膜層出現(xiàn)白細(xì)胞浸潤的炎癥改變，同時(shí)釋放組織妥，使靜脈收縮變硬，致靜脈炎。當(dāng)前第35頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物滲透壓對(duì)血管的的影響結(jié)論：滲透壓越高，靜脈刺激越大高度危險(xiǎn) >600mosm/L中度危險(xiǎn)

400-600

mosm/L低度危險(xiǎn) <400

mosm/L研究證明滲透壓>600mosm/L的藥物可在24小時(shí)內(nèi)造成化學(xué)性靜脈炎藥物隨著配置溶液的種類不同，出現(xiàn)不同的滲透壓值當(dāng)前第36頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物滲透壓對(duì)血管的的影響你知道嗎？50%GSPH值為3.2~5.5滲透壓為2526

mosm/L當(dāng)前第37頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物的刺激性與靜脈血管炎

一些藥物本身的PH值及滲透壓均接近生理水平，仍然有極高的可能性造成靜脈炎如某些化療藥物及中藥（腐蝕性，刺激性，細(xì)胞毒性、微粒等）。當(dāng)前第38頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)外滲的藥物分類及臨床表現(xiàn)藥物類型藥物名稱外滲癥狀刺激劑外滲烷化劑（異環(huán)磷酰胺、卡莫斯丁）

此類藥物外滲可引起局部皮膚的炎癥、疼痛、腫脹、局部硬結(jié)、色色沉著、但不會(huì)引起壞死。鉑類似物（卡鉑、順鉑、奧沙利鉑）紫衫烷類（紫杉醇、多西紫杉醇）蒽環(huán)類（脂質(zhì)類多柔比星）拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑（依托泊苷）當(dāng)前第39頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)外滲的藥物分類及臨床表現(xiàn)藥物類型藥物名稱外滲癥狀發(fā)皰劑外滲烷化劑（氮芥）可以引起嚴(yán)重的組織損傷和壞死。早期表現(xiàn)與刺激劑類似，但隨著時(shí)間的推移，紅斑和疼痛加重，出現(xiàn)皮膚褪色、硬化、并可發(fā)展到脫屑和起皰、組織壞死、潰瘍形成、嚴(yán)重者經(jīng)久不愈，潰瘍深及肌腱及關(guān)節(jié)，可至關(guān)節(jié)僵硬、活動(dòng)障礙等.蒽環(huán)類（多柔比星、柔紅霉素）抗代謝藥類（絲裂霉素、放線菌素D、米托蒽醌）長春花生物堿類（長春新堿、長春瑞濱）當(dāng)前第40頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)0度正常Ⅰ度皮膚有紅斑Ⅱ度干性脫皮、水皰、瘙癢Ⅲ度濕性脫皮Ⅴ度剝脫性皮炎壞死WHO抗腫瘤藥物急性及亞急性毒性反應(yīng)分度標(biāo)準(zhǔn)當(dāng)前第41頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)藥物外滲的治療局部可選用中藥外敷：如意金黃散等；嚴(yán)重的局部損傷需外科清創(chuàng)或聯(lián)合植皮正興。當(dāng)前第42頁\共有47頁\編于星期日\14點(diǎn)三、靜脈輸液用藥原則及注