第三節(jié)合成抗菌藥演示文稿

第三節(jié)合成抗菌藥演示文稿當(dāng)前第1頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)優(yōu)選第三節(jié)合成抗菌藥當(dāng)前第2頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)合成抗菌藥喹諾酮類磺胺類及甲氧芐啶硝基呋喃類硝基咪唑類當(dāng)前第3頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)當(dāng)前第4頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)一、喹諾酮類藥物(quinolones)1.藥物發(fā)展史第一代萘啶酸（已淘汰）第二代吡哌酸

第三代氟喹諾酮類第四代最新氟喹諾酮類當(dāng)前第5頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)第三代氟喹諾酮類

環(huán)丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星

諾氟沙星、托氟沙星、蘆氟沙星司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星那氟沙星、左氧氟沙星

第四代克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星常用：當(dāng)前第6頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)（一）共性代表藥物體內(nèi)過程抗菌作用作用機(jī)制耐藥性諾氟沙星氧氟沙星依諾沙星洛美沙星司帕沙星加替沙星莫西沙星多數(shù)口服吸收良好，分布廣泛。多數(shù)藥物以原形經(jīng)腎排泄。廣譜，抗多數(shù)G+菌和G-菌，銅綠假單胞菌（以環(huán)丙沙星為最強(qiáng)）抑制DNA回旋酶，阻止DNA復(fù)制達(dá)到殺菌作用。本類藥物間有交叉耐藥性，但與其他抗菌藥物無交叉耐藥性當(dāng)前第7頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)氟喹諾酮類特點(diǎn)：高效，廣譜，口服吸收良好、生物利用度高，廣泛分布于組織、體液，不良反應(yīng)較少，與其它藥之間無交叉耐藥性。血漿蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣，尤其骨、關(guān)節(jié)、前列腺當(dāng)前第8頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)【抗菌機(jī)制】主要是通過抑制細(xì)菌的DNA回旋酶，而影響細(xì)菌DNA的復(fù)制，屬殺菌劑。當(dāng)前第9頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)喹諾酮類藥物1、呼吸道感染用于G+導(dǎo)致的肺炎和支氣管炎支原體肺炎、衣原體肺炎、軍團(tuán)菌病耐藥肺炎鏈球菌感染（首選左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星與萬古霉素合用）臨床用途請問不耐藥的肺炎鏈球菌用哪個(gè)藥為首選當(dāng)前第10頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)2、泌尿生殖道感染單純性淋病奈瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎作為首選。對非特異性尿道炎或?qū)m頸炎療效差.（沙眼衣原體和支原體感染）3、腸道感染首選用于急、慢性菌痢和沙門菌引起的腸炎、傷寒、副傷寒。當(dāng)前第11頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)4、骨骼系統(tǒng)感染急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎，首選。5、其他敏感菌導(dǎo)致的皮膚和軟組織感染。林可霉素及克林霉素也可以治療當(dāng)前第12頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)請問喹諾酮類藥物能作為哪些疾病的首選1耐藥肺炎鏈球菌感染（首選左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星與萬古霉素合用）2單純性淋病奈瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎作為首選3用于急、慢性菌痢和沙門菌引起的腸炎、傷寒、副傷寒。4急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎.當(dāng)前第13頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)1消化道反應(yīng)2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛、失眠，誘發(fā)癲癇

癲癇患者禁用3關(guān)節(jié)病變和影響軟骨發(fā)育

16歲以下未成年患者、孕婦、哺乳期禁用4、其他：過敏反應(yīng)、光敏反應(yīng)、肝損害不良反應(yīng)請問四環(huán)素類的禁用于多少歲的兒童當(dāng)前第14頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)諾氟沙星（氟哌酸）對G-菌和G+菌均有較強(qiáng)的作用主要用于泌尿道、腸道、呼吸道感染及淋病急性細(xì)菌性痢疾當(dāng)前第15頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)環(huán)丙沙星廣譜，口服生物利用度50%，可靜脈滴注臨床上對體外抗菌活性最強(qiáng)的喹諾酮類藥用于：呼吸道、泌尿道、盆腔、皮膚軟組織、眼、耳鼻喉感染當(dāng)前第16頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)氧氟沙星口服吸收快，約80%以原形由尿液排泄對G-菌和G+菌如銅綠假單胞菌、耐藥金葡菌、厭氧菌及結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)抗菌作用與異煙肼、利福平合用于結(jié)核病當(dāng)前第17頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)莫西沙星廣譜，對耐青霉素的肺炎鏈球菌、肺炎支原體、肺炎衣原體、厭氧菌等均有效用于：急性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎（包括青霉素耐藥的）等當(dāng)前第18頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)用藥注意事項(xiàng)1、定時(shí)服藥，多喝水，服藥期間禁用抗酸藥2、用藥前詢問過敏史，如過敏，及時(shí)停藥；用藥期間避免陽光和紫外線照射；用藥后不從事危險(xiǎn)工作3、用藥>30天，注意關(guān)節(jié)樣癥狀4、茶堿類、咖啡因、口服抗凝藥避免與依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星合用非甾體抗炎藥鎮(zhèn)痛藥會增加其中樞毒性反應(yīng)當(dāng)前第19頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)病例分析：

患者，女，9歲。腹痛、腹瀉2天，糞便常規(guī)檢查顯示：膿細(xì)胞（++），診斷為細(xì)菌性腹瀉。處方用環(huán)丙沙星，連用3天。請問：1.該患兒用藥是否合理？2.環(huán)丙沙星有哪些常見不良反應(yīng)?當(dāng)前第20頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)當(dāng)前第21頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)燒、燙傷感染當(dāng)前第22頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)當(dāng)前第23頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)2、磺胺類最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌藥。但不良反應(yīng)多，近年漸被取代，但是與抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）合用，作用增強(qiáng)，當(dāng)前第24頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)二、磺胺類和甲氧芐啶（一）磺胺類藥【抗菌作用】廣譜抑菌藥，對大多數(shù)G+和G-有良好的抑制作用。

磺胺米隆和磺胺嘧啶銀對銅綠假單胞菌等有較強(qiáng)的抑制作用。當(dāng)前第25頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)機(jī)制抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶當(dāng)前第26頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)1.全身感染短效 （<10h)磺胺異惡唑(SIZ)尿路感染中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲惡唑(SMZ) SD—流腦首選禁用于立克次體病

SMZ（新諾明）—泌尿道、消化道和呼吸道感染，

與甲氧芐啶合用

當(dāng)前第27頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)復(fù)方新諾明（TMP+SMZ）—主要用于呼吸道、泌尿道、腸道感染當(dāng)前第28頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)2.腸道感染柳氮磺吡啶(SASP)抗炎、抗菌、免疫抑制，治療非特異性結(jié)腸炎3.外用藥

磺胺嘧啶銀/鋅(SD-Ag/Zn)和磺胺米隆(SML)：

燒傷、創(chuàng)傷伴銅綠假單胞菌感染。

磺胺醋酰鈉(SA)：無刺激性、穿透力強(qiáng)，

治療眼疾：沙眼、結(jié)膜炎當(dāng)前第29頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)燒、燙傷感染當(dāng)前第30頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)（四）不良反應(yīng)

1.腎損害：引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以SD常見，SMZ大量久用會出現(xiàn)。

預(yù)防措施：

（1）用等量的碳酸氫鈉堿化尿液（2）多飲水

（3）避免長期用藥，定期檢查尿常規(guī)

（4）老年及腎功能不良者，以及脫水、休克者慎用或不用案例題，選擇題當(dāng)前第31頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)2.過敏反應(yīng)：局部用藥易發(fā)生，磺胺類之間有交叉過敏反應(yīng)，用藥前需詢問過敏史。預(yù)防措施：（1）一出現(xiàn)即停藥，并用抗組胺藥或糖皮質(zhì)激素治療（2）問病人是否有過敏史當(dāng)前第32頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)3.抑制造血功能：白細(xì)胞減少、偶見粒細(xì)胞減少，再障及血小板減少癥。

蠶豆病禁用4.肝損害：新生兒黃疸（與膽紅素競爭血漿結(jié)合部位）、5.新生兒，早產(chǎn)兒，哺乳期婦婦女孕婦禁用。當(dāng)前第33頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)甲氧芐啶(TMP)特點(diǎn)：抗菌譜與磺胺類相似，單用易耐藥機(jī)制：抑制二氫葉酸還原酶復(fù)方磺胺甲噁唑（復(fù)方新諾明）

TMP+SMZ用于呼吸道、泌尿道等注意易引起貧血，查血象，必要時(shí)用亞葉酸鈣治療孕婦、新生兒、嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用（磺胺增效劑）補(bǔ)充葉酸無效當(dāng)前第34頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)三、磺胺增效劑—甲氧芐啶當(dāng)前第35頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)TMP和SMZ合用可增效，為什么？1.TMP和SMZ體內(nèi)過程、半衰期相近，抗菌譜相似。2.TMP抑制二氫葉酸還原酶，SMZ抑制二氫葉酸合成酶，雙重阻斷敏感菌的葉酸代謝，抗菌作用大大增強(qiáng)，甚至有殺菌作用。3.聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生。當(dāng)前第36頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)（三）其他人工合成抗菌藥藥物名稱臨床應(yīng)用毒性呋喃妥因（呋喃坦啶）口服吸收完全，血藥濃度低，半衰期20分鐘，40%原形由腎排出，尿中濃度高，故僅用于泌尿道感染，如急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。較小呋喃唑酮（痢特靈）口服吸收少，腸腔濃度高，適用于腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒及胃、十二指腸潰瘍。小甲硝唑（滅滴靈）1.抗厭氧菌（對需氧菌無效）

2.抗阿米巴原蟲是治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病的首選藥。

3.抗滴蟲治療陰道滴蟲病的首選藥。

4.抗賈第鞭毛蟲輕微當(dāng)前第37頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)抗厭氧菌當(dāng)前第38頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)(四）硝基咪唑類甲硝唑（滅滴靈）一菌三蟲臨床應(yīng)用：

1.抗厭氧菌

口腔感染。

2.抗阿米巴原蟲是治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病的首選藥。

3.抗滴蟲治療陰道滴蟲病的首選藥。

4.抗賈第鞭毛蟲是目前治療賈第鞭毛蟲最有效的藥物，治愈率可達(dá)90%當(dāng)前第39頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)當(dāng)前第40頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)19、一位患有呼吸道感染的病人，一醫(yī)生開了以下處方，請問該處方是否合理，為什么？處方:1復(fù)方新諾明片0.48gx20用法：一次1片，一日2次，首劑2片.2碳酸氫鈉0.5gx20用法：一次0.5g,一日2次，首劑1g.答：此處方合理①復(fù)方新諾明片是由磺胺甲惡唑片和甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑，主要用于呼吸道，泌尿道及腸道感染②磺胺類藥物最主要的不良反應(yīng)是腎損害，同服碳酸氫鈉可以堿化尿液，增加溶解度，減輕對腎的損害。當(dāng)前第41頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)1、小兒禁用喹諾酮類的原因在于該類藥物易引起（）A關(guān)節(jié)病變B胃腸道反應(yīng)C過敏反應(yīng)D肝功能損害E腎功能損害2、氟喹諾酮類藥物最適用于（）A骨關(guān)節(jié)感染B泌尿系感染C呼吸道感染D皮膚腫E腸道感染3、服用磺胺類藥物時(shí)同服碳酸氫鈉的目的是（）A防止過敏B中和胃酸C增強(qiáng)抗菌作用D加快藥物吸收E堿化尿液，增加溶解度4、某病人，時(shí)感陰道瘙癢、分泌物增多，醫(yī)生診斷為陰道滴蟲病。應(yīng)用何藥治療效果最佳（）A甲硝唑B喹碘方C乙胺嘧啶D呋喃丙胺AAEB當(dāng)前第42頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)3.易透過血-腦屏障,腦脊液中能達(dá)到有效抑菌濃度的磺胺藥是

A.SMZB.SDC.SASPD.SMLE.SA4.SD不能用于治療下列哪種疾病

A.溶血性鏈球菌引起的丹毒

B.肺炎球菌引起的大葉性肺炎

C.腦膜炎雙球菌引起的流腦

D.立克次體引起的斑疹傷寒

E.大腸桿菌引起的泌尿系統(tǒng)感染BD當(dāng)前第43頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)病例分析1.梁某,突發(fā)高熱伴發(fā)熱、寒戰(zhàn),繼之出現(xiàn)腹痛、腹瀉和里急后重,大便開始為稀便,迅速可轉(zhuǎn)變?yōu)轲ひ耗撗?有左下壓痛及腸鳴音亢進(jìn)，診斷為急性細(xì)菌性痢疾，最好選用下列何種抗菌藥控制感染A.利福平B.諾氟沙星C.紅霉素D.氨芐西林E.呋喃妥因B當(dāng)前第44頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)2.段某,近一段時(shí)間,時(shí)感陰道瘙癢,分泌物增多,醫(yī)生診斷為陰道滴蟲病,應(yīng)選下列何藥治療效果最佳A.甲硝唑B.喹碘方C.乙胺嘧啶D.呋喃丙胺E.乙胺嗪A當(dāng)前第45頁\共有51頁\編于星期六\15點(diǎn)1.喹諾酮類藥物抗菌作用機(jī)制是（