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關(guān)于鈣通道阻滯藥第1頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月一、鈣通道阻滯藥分類(lèi)1、根據(jù)對(duì)鈣通道的選擇性分為:(1)選擇性鈣通道阻滯藥:I類(lèi):維拉帕米;II類(lèi):硝苯地平;III類(lèi):地爾硫卓類(lèi)(2)非選擇性鈣通道阻滯藥:IV類(lèi):氟桂利嗪類(lèi);V類(lèi):普尼拉明類(lèi);VI類(lèi):其他第2頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月2、根據(jù)鈣通道亞型分類(lèi):I類(lèi):選擇性作用于L型鈣通道的藥物Ia類(lèi):二氫吡啶類(lèi)(硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等)Ib類(lèi):地爾硫卓類(lèi)(地爾硫卓等)Ic類(lèi):苯烷胺類(lèi)(維拉帕米等)Id類(lèi):粉防己堿II類(lèi):選擇性作用于其他電壓依賴(lài)性鈣通道的藥物(1)作用于T型鈣通道(苯妥英等)(2)作用于N型鈣通道(3)作用于P型鈣通道III類(lèi):非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥(氟桂利嗪等)第3頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月3、根據(jù)應(yīng)用時(shí)間的先后分類(lèi):(1)第一代鈣通道阻滯藥:對(duì)血管及心肌均有顯著作用,應(yīng)用廣泛,但穩(wěn)定性差,如維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓等。(2)第二代鈣通道阻滯藥:高度的血管選擇性、性質(zhì)穩(wěn)定、療效確切,如非洛地平、尼莫地平、尼群地平等。(2)第三代鈣通道阻滯藥:高度的血管選擇性、半衰期長(zhǎng)、作用持久,如普尼地平、氨氯地平等。第4頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月二、鈣通道阻滯藥的作用方式1、親水性分子如維拉帕米和地爾硫卓易與激活狀態(tài)或失活狀態(tài)的通道相結(jié)合,降低通道開(kāi)放的速率。2、疏水性的二氫吡啶類(lèi)藥物如硝苯地平與失活狀態(tài)的通道相結(jié)合,延長(zhǎng)失活后恢復(fù)所需要的時(shí)間。第5頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月三、鈣通道阻滯藥的藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用1、對(duì)心肌的作用(1)負(fù)性肌力作用(但可因其降血壓作用使交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)而部分抵消負(fù)性肌力作用,如硝苯地平)(2)負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用2、對(duì)平滑肌的作用(1)血管平滑?。?)其他平滑肌第6頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月3、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用(1)減少鈣內(nèi)流,減輕了鈣離子超載所造成的動(dòng)脈壁順應(yīng)性;(2)抑制平滑肌增殖和動(dòng)脈基質(zhì)蛋白質(zhì)合成,增加血管壁順應(yīng)性;(3)抑制脂質(zhì)過(guò)氧化,保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞;(4)硝苯地平可增加細(xì)胞內(nèi)cAMP含量,提高溶酶體酶及膽固醇酯的水解活性,有助于動(dòng)脈壁脂蛋白的代謝,從而降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇水平。第7頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月4、對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響(1)對(duì)紅細(xì)胞的影響:抑制鈣內(nèi)流,保護(hù)鈉、鈣泵的活性,減輕鈣超負(fù)荷對(duì)紅細(xì)胞的損傷。(2)對(duì)血小板活化的抑制作用5、對(duì)腎臟功能的影響第8頁(yè),課件共10頁(yè),創(chuàng)作于2023年2月體內(nèi)過(guò)程臨床應(yīng)用1、高血壓2、心絞痛(1)變異型心絞痛:硝苯地平(2)穩(wěn)定型心絞痛:均可使用(3)不穩(wěn)定型心絞痛:維拉帕米、地爾硫卓3、心律失常:室上性心動(dòng)過(guò)速及觸發(fā)活動(dòng)所致心律失常4、腦血管疾?。耗崮仄降?、其他:外周血

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